Абактал (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Абактал (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Пефлоксацин — синтетическое противомикробное средство группы фторхинолонов. Обладает широким спектром действия, особенно активен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий и стафилококков. Активен также в отношении внутриклеточных возбудителей. Эффективен в отношении грамотрицательных бактерий, находящихся как в состоянии деления (фаза роста), так и в стадии покоя (клеточные ассоциации в ограниченных полостях, детритах, абсцессах, а также в тканевых субстратах, инкапсулирующих инородные тела). Действует бактерицидно, ингибируя репликацию ДНК бактерий, оказывая воздействие на РНК и на синтез белка в микробных клетках. Имеет широкий спектр антибактериальной активности, при этом весьма активен в отношении грамотрицательных бактерий и стафилококков. Проявляет активность в отношении микроорганизмов, устойчивых к действию других антимикробных средств. К пефлоксацину чувствительны: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, индолположительный протей, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp., Staphylococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, умеренно чувствительны: Streptococcus spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma spp., Chlamydia spp. К препарату устойчивы грамотрицательные анаэробы, Spirochaeta spp. После перорального применения быстро всасывается в пищеварительном тракте; максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 90 мин после приема. Период полураспада пефлоксацина составляет примерно 8 ч. Хорошо проникает в ткани и органы (в том числе в миокард, ЦНС, слизистую оболочку бронхов, костную ткань). Выводится с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде, частично в виде активных метаболитов — диметил-пефлоксацина (норфлоксацина), пефлоксацин-Н-окиси и пефлоксацина глюкуронида. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты можно определить в моче через 84 ч после введения последней дозы.

Показания к примененинию препарата Абактал

  • моно- или комбинированная антибиотикотерапия инфекций, вызванных чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами:
  • инфекции мочевых путей, а также простатит; гинекологические инфекции;
  • инфекции дыхательных путей (включая обострение хронического бронхита, нозокомиальные пневмонии, обострение респираторных инфекций при муковисцидозе);
  • инфекции органов брюшной полости (включая инфекции желчевыводящих путей и тяжелые бактериальные инфекции пищеварительного тракта), носительство сальмонелл;
  • инфекции костей и суставов (включая остеомиелит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами);
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • септицемия;
  • эндокардит;
  • бактериальный менингит (при резистентности возбудителя к другим антибиотикам);
  • гонорея;
  • лечение и профилактика инфекций у больных с нарушениями иммунитета.

Применение препарата Абактал

Средняя суточная доза для взрослых составляет 800 мг/сут. Парентерально Абактал назначают в виде медленной (в течение 1 ч) в/в инфузии 2 раза в сутки (каждые 12 ч).

Содержимое одной ампулы (400 мг) разводят в 250 мг 5% глюкозы (в качестве растворителя нельзя использовать р-р натрия хлорида или любой растворитель, содержащий ионы хлора). При необходимости быстрого достижения эффективной концентрации препарата в крови лечение начинают с введения начальной дозы 800 мг.

Пациентам с нарушением функции печени препарат назначают из расчета 8 мг на 1 кг массы тела в виде инфузии в течение 1 ч: при желтухе — 1 раз в сутки, при асците — каждые 36 ч, при сочетании желтухи и асцита — каждые 48 ч. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Перорально назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки (каждые 12 ч). При инфекциях мочевых путей назначают по 1 таблетке в сутки: при неосложненных инфекциях в течение 3 дней, при тяжелых инфекциях — до 10–15 дней. Для профилактики рецидивов инфекций мочевых путей препарат можно назначать по 1 таблетке 1 раз в неделю.

Таблетки следует принимать во время еды. Поскольку основной механизм выведения пефлоксацина — печеночный клиренс, у пациентов с нарушениями функции почек выведение препарата практически не изменяется и нет необходимости в снижении дозы.

Пефлоксацин не выводится с помощью гемодиализа, поэтому не требуется вводить дополнительную дозу после его проведения. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью выведение пефлоксацина значительно замедляется, поэтому необходимо снизить рекомендуемую суточную дозу до 400 мг при условии определения концентрации пефлоксацина в сыворотке крови.

Противопоказания к примененинию препарата Абактал

Повышенная чувствительность к пефлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда, период беременности и кормления грудью (риск развития у плода или новорожденного эрозивного поражения хрящевой ткани), дети и подростки (в связи с возможностью развития артралгий).

Побочные эффекты препарата Абактал

Пефлоксацин обычно хорошо переносится, при приеме могут отмечаться побочные эффекты, характерные для препаратов группы хинолонов — слабо выраженные гастроинтестинальные нарушения, миалгия, артралгия, фотосенсибилизация, головная боль, бессонница, тромбоцитопения (при назначении в дозе 1600 мг/сут).

Особые указания по применению препарата Абактал

Во время лечения Абакталом следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового излучения. При появлении кожных реакций лечение следует отменить. Подвергаться воздействию прямых солнечных лучей рекомендуется не ранее чем через 6 дней после лечения.

Во время лечения следует избегать повышенных физических нагрузок и употреблять достаточное количество жидкости для обеспечения адекватной гидратации.

При определении глюкозы в моче следует применять ферментативные методы анализа, поскольку может отмечаться ложноположительный результат при использовании в качестве реагента сульфата меди.

Взаимодействия препарата Абактал

Пефлоксацин действует синергично с бета-лактамными антибиотиками. Препарат можно назначать в комбинации с метронидазолом и ванкомицином. Пефлоксацин при одновременном применении с тетрациклином и хлорамфениколом проявляет в их отношении антагонизм. В комбинации с рифампицином пефлоксацин может оказывать синергичное действие в отношении стафилококков.

Передозировка препарата Абактал, симптомы и лечение

При назначении в дозе 1600 мг/сут и более возможны тошнота, рвота, спутанность сознания, психотические реакции, возбуждение; в тяжелых случаях — нарушения сознания и судороги. Назначают промывание желудка, активированный уголь. Следует поддерживать необходимый уровень гидратации. Лечение симптоматическое, гемодиализ не является адекватным методом выведения хинолонов из организма.

Условия хранения препарата Абактал

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Список аптек, где можно купить Абактал:

Абактал таблетки — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

catad_pgroup Антибактериальные хинолоны и фторхинолоны Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯпо применению лекарственного препарата для медицинского применения

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства. • Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь. • Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.

• Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер:

П N008768/02

Торговое название препарата:

Абактал®.

Международное непатентованное название:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание: от белого до слегка желтоватого цвета овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

1 таблетка содержит: действующее вещество: пефлоксацина мезилата дигидрат 558,5 мг, что соответствует пефлоксацину 400 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 79,5 мг, крахмал кукурузный 32,00 мг, повидон 32,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 32,00 мг, тальк 27,00 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 2,00 мг, магния стеарат 7,00 мг; состав оболочки: гипромеллоза 13,166 мг, титана диоксид 2,090 мг, тальк 0,854 мг, макрогол – 400 1,790 мг, воск карнаубский 0,100 мг.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное средство – фторхинолон.

Koд ATX: J01MA03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Пефлоксацин является синтетическим противомикробным препаратом из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно, ингибируя фермент ДНК-гиразу и репликацию бактериальной ДНК; также нарушает репликацию А-субъединицы рибонуклеиновой кислоты и синтез белков бактериальной клеткой.

В отношении грамотрицательных бактерий действует на клетки, находящиеся как в фазе покоя, так и в фазе деления, в отношении грамположительных бактерий – только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Характерен постантибиотический эффект. Пефлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия.

К пефлоксацину чувствительны следующие микроорганизмы: Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp.

, Legionella pneumophilla, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, индол-положительный Proteus, Providencia stuartii, Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp.

, Vibrio cholerae.

Умеренной чувствительностью к препарату обладают: Streptococcus spp., кроме Streptococcus pneumoniae; Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus, Chlamydia trachomatis.
Устойчивостью обладают: Clostridium perfringens, Enterococcus spp.

, Gardnerella vaginalis, грамотрицательные анаэробные микроорганизмы, спирохеты (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.), Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp, Ureaplasma urealyticum и Mycobacterium tuberculosis.

Фармакокинетика
Абсорбция
Абсорбция высокая: в течение 20 минут после приема внутрь 90 % пефлоксацина всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). После однократного приема внутрь 200 или 400 мг пефлоксацина в сутки здоровыми добровольцами в течение 1-1,5 ч максимальные концентрации (Cmax) в плазме крови составили 2,5 и 4,3 мкг/мл соответственно.

При многократном применении внутрь 400 мг пефлоксацина два раза в сутки максимальная и остаточная концентрации пефлоксацина достигаются через 48 ч: максимальная концентрация в сыворотке крови варьирует от 7,9 до 10 мкг/мл, остаточные концентрации в сыворотке крови, непосредственно перед применением следующей дозы, составляют 3,8 мкг/мл.

Площадь под кривой «концентрация препарата/время» (AUC) при применении внутрь и внутривенно одинакова, что свидетельствует о полной абсорбции пефлоксацина и составляет 29,5 мг/мл/ч.

  • Распределение
  • Метаболизм
  • Выведение
  • Фармакокинетика в особых группах пациентов При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и T1/2 практически не изменяются в связи с тем, что печеночный клиренс препарата является основным механизмом выведения.
Читайте также:  Диувер (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Степень связывания с белками плазмы составляет 20–30 %, объем распределения – 1,7 л/кг, что обеспечивает равномерное распределение по органам и тканям. Благодаря высокому объему распределения, быстро проникает и хорошо распределяется в тканях, органах и жидкостях организма.

Пефлоксацин метаболизируется в печени, с образованием 5 метаболитов, 4 из которых обнаруживаются в моче. 2 основных метаболита – пефлоксацин-N-оксид, который обладает минимальной антибактериальной активностью, и N–диметил-пефлоксацин, обладающий антибактериальными свойствами. Однако концентрация его минимальна и составляет 2-3 % от концентрации пефлоксацина.

У пациентов с нормальной функцией почек и печени 59 % принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и в виде двух основных метаболитов. В целом 60 % дозы выводится почками и 40% кишечником. 20 % принятой дозы выводилось в виде N–диметил-пефлоксацина и 16,2 % в виде пефлоксацин-N-оксида. Препарат подвергается реабсорбции в почечных канальцах.

Почечный клиренс пефлоксацина низкий, в зависимости от дозы варьирует от 0,11 до 0,21 мл в секунду. Период полувыведения (T1/2) препарата после однократного применения составляет 10,5 часов, а при многократном применении внутрь повышается до 12,3 часов. Однако пефлоксацин и его метаболиты определяются в моче в течение 48 часов после применения. Также 20-30% пефлоксацина выводится с желчью в виде пефлоксацин-глюкуронида и N-оксид-производных. В течение 12 ч после приема внутрь 400 мг пефлоксацина его концентрация в желчи достигала 83 мкг/мл. При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а T1/2 соответственно увеличивается.

Показания к применению

Препарат Абактал® применяется для антибактериальной терапии следующих заболеваний, вызванных чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами: • инфекции мочевыводящих путей; • бактериальный простатит; • инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, обострение при муковисцидозе, нозокомиальная пневмония); • инфекции ЛОР-органов (бактериальное обострение хронического синусита); • инфекции органов брюшной полости и гепатобилиарной системы; • бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта с тяжелым течением, в том числе сальмонеллез; • инфекции костей и суставов (остеомиелит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами); • инфекции кожи и мягких тканей; • бактериальный эндокардит; • менингит (в случае, если возбудитель чувствителен только к пефлоксацину); • гонорея.

Препарат Абактал® применяется в качестве монотерапии или в виде сочетанной терапии с другими противомикробными средствами.

Препарат эффективен в терапии и профилактике инфекций у иммунокомпрометированных пациентов.

• повышенная чувствительность к фторхинолонам и/или к другим компонентам препарата; • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; • нарушения функции печени тяжелой степени; • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; • поражения сухожилий в анамнезе, возникшие при ранее проводившемся лечении фторхинолонами; • детский возраст до 18 лет (в связи с риском возникновения тяжелых форм артропатии, особенно крупных суставов);

• беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью

Неврологические расстройства (эпилепсия, судорожный синдром неустановленной этиологии, тяжелые органические поражения ЦНС, нарушения мозгового кровообращения); тяжелые формы почечной и/или печеночной недостаточности, пациенты пожилого возраста, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (в т.ч. антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные), одновременное применение с глюкокортикостероидами, изониазидом, гипогликемическими препаратами внутрь, инсулином; порфирия; миастения gravis; сахарный диабет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В период беременности применение препарата Абактал® противопоказано. Пефлоксацин проникает в грудное молоко в больших количествах (75 % сывороточной концентрации). Поэтому во время применения препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Продолжительность лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов.

Внутрь, во избежание желудочно-кишечных расстройств, таблетки следует принимать во время еды. Препарат применяют по 1 таблетке (400 мг) два раза в сутки, каждые 12 ч.

Средняя суточная доза составляет 800 мг в сутки, максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

При инфекциях мочевыводящих путей возможно применение препарата Абактал® в дозе 1 таблетка (400 мг) один раз в сутки, утром или вечером.

Для лечения неосложненной гонореи у мужчин и женщин применяется 800 мг препарата Абактал® однократно.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени выведение пефлоксацина значительно замедляется, поэтому рекомендованная суточная доза препарата составляет 400 мг каждые 24-48 ч с определением его сывороточных концентраций.

У пациентов с нарушением функции почек выведение пефлоксацина остается практически неизменным, поскольку часть препарата выводится печенью. В связи с этим снижения средней суточной дозы пефлоксацина для пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Пефлоксацин не выводится во время гемодиализа, поэтому не требуется дополнительно применять Абактал® после сеанса гемодиализа. У пожилых пациентов (старше 65 лет), вследствие возрастных изменений в процессах распределения и выведения, рекомендуется снижение дозы пефлоксацина.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Абактал таблетки : инструкция по применению

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 400 мг пефлоксацина в форме мезилата дигидрата. Вспомогательные вещества: коллоидная безводная двуокись кремния, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, магния стеарат, повидон, натрия крахмала гликолат, тальк; оболочка: гипромеллоза, макроголь 400, тальк, двуокись титана Е171, карнаубский воск.

Фармакодинамика Пефлоксацин является синтетическим антибактериальным средством из группы фторхинолонов класса хинолонов. Распространенность приобретенной резистентности среди штаммов бактерий может варьировать в зависимости от географической зоны и времени, поэтому желательно получение местной информации об устойчивости бактерий, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом к эксперту, если местная распространенность резистентных штаммов такова, что польза от использования препарата, по крайней мере при некоторых инфекциях, сомнительна.

Микроорганизмы, обычно чувствительные к пефлоксацину (МПК  1 мкг/мл)

Грамположительные аэробы: метициллин-чувствительный Staphylococcus; Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Campylobacter, Haemophilus influenza, Legionella, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis), Morganella morganii, Neisseria, Pasteurella, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella, Vibrio, Yersinia. Анаэробы: Mobiluncus, Propionibacterium acnes. Другие: Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae ($). Умеренно чувствительные микроорганизмы (1 мкг/мл < МПК < 4 мкг/мл) Грамположительные аэробы: метициллин-резистентный Staphylococcus (+) (1). Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter (главным образом Acinetobacter baumannii) (+), Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, Providencia (+), Pseudomonas aeruginosa (+), Serratia. Микроорганизмы с природной резистентностью (МПК > 4 мкг/мл) Грамположителъные аэробы: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus, Streptococcus pneumoniae. Анаэробы: за исключением Mobiluncus и Propionibacterium acnes. Другие: микобактерии, Ureaplasma urealyticum. ($) Виды с природной умеренной чувствительностью в отсутствии механизма резистентности. (+) в некоторых странах Европы резистентность выявлена у 50 % штаммов бактерий. (1) Резистентность к метициллину выявлена примерно у 20-50 % штаммов всех стафилококков и встречается в основном в госпитальных условиях.

Фармакокинетика

Принятый внутрь пефлоксацин в дозе 400 мг практически полностью абсорбируется. В течение 1,5 часов после приема внутрь одной таблетки достигаются максимальные плазменные концентрации, равные 4 мкг/мл. При многократном пероральном приеме пефлоксацина в дозе 400 мг два раза в сутки максимальные и минимальные концентрации в сыворотке достигаются в течение 48 часов и составляют соответственно 7,9-10 мкг/мл и 3,8 мкг/мл (перед приемом следующей дозы). С белками плазмы связывается 20-30 % пефлоксацина. После приема разовой дозы 400 мг объем распределения составляет 1,7 л/кг. Пефлоксацин быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Подвергается печеночному метаболизму с образованием двух главных метаболитов: N-диметил-пефлоксацина и пефлоксацин-N-оксида. Только N-диметиловый метаболит обладает антибактериальной активностью. Почками в виде неизмененного пефлоксацина и его двух главных метаболитов выводится 59 % принятой дозы. В целом, 60 % дозы выводится с мочой и 40 % — с калом. Пефлоксацин и его метаболиты выводятся в течение 48 часов. С желчью выводится 20-30 % пефлоксацина и его метаболитов. Период полувыведения после приема разовой дозы составляет 10,5 часов. При многократном приеме период полувыведения увеличивается до 12,3 часов.

Читайте также:  Актовегин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Нарушение функции почек не влияет на концентрацию пефлоксацина в сыворотке; период полувыведения препарата не зависит от степени почечной недостаточности.

У пациентов с заболеваниями печени клиренс пефлоксацина из плазмы значительно снижается, и, следовательно, увеличивается период полувыведения. В моче обнаруживается больше неизмененного пефлоксацина.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами, у взрослых: — острый и хронический простатит, в т. ч. в тяжелой форме; — терапия второй линии инфекций костей и суставов; — тяжелые инфекции, вызванные грамотрицательными бактериями и чувствительными стафилококками, такие как:    — септицемия и эндокардит;    — инфекции мозговых оболочек;    — инфекции дыхательных путей;    — инфекции ЛОР-органов;    — инфекции мочевыводящих путей;    — инфекции половых путей;    — инфекции брюшной полости, печени и желчевыводящих путей;    — инфекции костей и суставов;    — инфекции кожи.

Во время лечения инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa и Staphylococcus aureus, сообщали о появлении резистентности возбудителей, что может быть основанием для сочетанного применения другого антибиотика. При подозрении на неэффективность необходимо прибегнуть к микробиологическому мониторингу для исследования данной резистентности.

До начала лечения следует обратить особое внимание на имеющуюся информацию о резистентности бактерий к пефлоксацину. Следует учитывать официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.

В связи с риском серьезных побочных реакций (см.

раздел «Меры предосторожности») и вследствие того, что острый бактериальный синусит, обострение хронического бактериального бронхита и неосложненные инфекции мочевыводящих путей у некоторых пациентов имеют тенденцию к улучшению без лечения, фторхинолоны, включая пефлоксацин, по этим показаниям следует применять как препараты резерва и только в тех случаях, когда отсутствуют альтернативные варианты лечения.

Для приема внутрь. Для того чтобы свести к минимуму желудочно-кишечные нарушения, препарат следует принимать во время еды. Обычно суточная доза для взрослых составляет 800 мг. Принимать по одной таблетке (400 мг) два раза в сутки (каждые 12 часов). Благодаря высокой концентрации пефлоксацина в моче, при инфекциях мочевыводящих путей необходимо принимать одну таблетку (400 мг) каждые 24 часа.

При лечении неосложненной гонореи и мужчинам, и женщинам достаточно разовой дозы 800 мг препарата Абактал.

Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Особые группы пациентов

Пожилые Поскольку при лечении пожилых пациентов рекомендуется применять более низкие дозы пефлоксацина, а таблетки Абактал по 400 мг невозможно разделить, данный препарат не подходит для лечения этой группы пациентов.

  • Пациенты с почечной недостаточностью
  • Пациенты с печеночной недостаточностью
  • Дети
  • Пропуск приема

Снижение дозы не требуется. Пефлоксацин не выводится посредством гемодиализа, и, следовательно, в конце процедуры диализа прием дополнительной дозы не требуется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью выведение пефлоксацина значительно замедляется, поэтому после определения концентраций пефлоксацина в сыворотке рекомендуется придерживаться суточной дозы 400 мг каждые 24-48 часов. Абактал противопоказан для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет включительно (см. «Противопоказания»). При пропуске приема примите таблетку, как только об этом вспомните (не принимайте двойную дозу). Затем продолжайте лечение, как раньше. Инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции, которые могут произойти вместе Применение фторхинолонов, в том числе пефлоксацина, было связано с инвалидизирующими и потенциально необратимыми серьезными побочными реакциями со стороны различных систем организма, которые могут произойти у одного и того же пациента. Эти реакции включают воспаление сухожилия, разрыв сухожилия, боли в суставах, боли в мышцах, поражения периферических нервов, а также нарушения со стороны центральной нервной системы. Эти реакции могут произойти в течение от нескольких часов до нескольких недель после начала применения пефлоксацина. Они наблюдались у пациентов любого возраста или без существующих ранее факторов риска. При появлении первых признаков или симптомов каких-либо серьезных побочных реакций (например, отек и (или) боли в области сухожилий, суставные и мышечные боли, жжение, ощущение покалывания, слабость или боль в конечностях, спутанность сознания, судороги, сильная головная боль или галлюцинации) следует сразу же прекратить лечение и обратиться к врачу. Рекомендуется избегать применения фторхинолонов, в том числе пефлоксацина, пациентам, которые испытали ранее любую из этих серьезных побочных реакций, связанных с фторхинолонами.

  1. Инфекции, вызванные стрептококками, включая пневмококки
  2. Инфекции половых путей
  3. Инфекции мочевыводящих путей, неосложненные инфекции мочевыводящих путей

Стрептококки, в том числе пневмококки, устойчивы к пефлоксацину. Поэтому пефлоксацин не следует применять в качестве лекарственного средства первой линии для лечения инфекций, вызванных стрептококками, в том числе пневмококками. Инфекции половых путей могут быть вызваны штаммами гонококков, устойчивых к фторхинолонам. Устойчивость Escherichia coli (возбудитель, который наиболее часто является причиной инфекции мочевыводящих путей) к фторхинолонам колеблется в пределах европейских стран. Поэтому следует учитывать местную распространенность резистентности кишечной палочки к фторхинолонам. Нарушение функции печени У пациентов с нарушением функции печени необходимо соответствующим образом снизить дозу препарата.

  • Светочувствительность
  • Скелетно-мышечная система
  • Нервная система
  • Пищеварительная система

Абактал может вызвать реакции светочувствительности. Необходимо избегать воздействия солнечного или УФ света во время лечения и еще в течение 4 суток после прекращения приема препарата. В противном случае рекомендуется использовать защищающую от солнца одежду либо солнцезащитный крем (с высоким коэффициентом УФ защиты). Может развиться тендинит, способный привести к разрыву сухожилия, в частности ахиллова сухожилия, что чаще наблюдается у пожилых пациентов. Такой тендинит, иногда двусторонний, может возникнуть в течение 48 часов после начала терапии, а также в течение нескольких месяцев после отмены препарата. К разрыву сухожилий может предрасполагать длительная терапия кортикостероидами. Для снижения риска развития тендинопатии рекомендуется:  — у пожилых пациентов применять препарат после тщательной оценки соотношения риск-польза. Риск можно снизить, если назначать данным пациентам половину дозы;  — у пациентов с тендинитом в анамнезе, пациентов, получающих терапию кортикостероидами, и пациентов, подвергающихся тяжелым физическим нагрузкам, избегать применения Абактала. Риск разрыва сухожилий возрастает в случаях, когда лежачий больной начинает снова ходить. После того как начато лечение Абакталом, рекомендуется уделять особое внимание возникновению боли или отечности в области ахиллова сухожилия, особенно у пациентов группы риска. При появлении указанных симптомов прием Абактала прекращают, пораженному сухожилию обеспечивают покой и используют подходящий бандаж или иммобилизирующую повязку, даже если поражение является односторонним. В таких случаях необходима консультация специалиста. У пациентов с миастенией гравис Абактал следует применять с осторожностью (см. «Побочное действие»). У пациентов с судорогами в анамнезе или с наличием предрасполагающих факторов развития судорог Абактал следует применять с осторожностью (см. «Побочное действие»). При приеме пефлоксацина наблюдали развитие сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии (в том числе довольно быстрое). Если у пациента возникают симптомы нейропатии, во избежание необратимых нарушений (см. «Побочное действие») применение Абактала должно быть прекращено. У пожилых пациентов, пациентов со сниженной перфузией головного мозга, со структурными изменениями головного мозга или инсультом Абактал применяют с осторожностью. Диарея, особенно тяжелая, затяжная и (или) с кровью, возникающая в ходе или после терапии Абакталом (даже в течение нескольких недель после ее окончания) может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile (CDAD). CDAD может проявляться как в легкой, так и в тяжелой, угрожающей жизни форме (псевдомембранозный колит). При подозрении или подтверждении CDAD Абактал немедленно отменяют и безотлагательно назначают необходимое лечение. Препараты, угнетающие моторику кишечника, противопоказаны. Нарушения со стороны сердца Применение некоторых других лекарственных средств класса фторхинолонов было связано со случаями удлинения интервала QT на ЭКГ.

  1. Гиперчувствительность
  2. Патологическое изменение содержания глюкозы в крови
  3. Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
  4. Устойчивость

При применении Абактала могут возникать реакции гиперчувствительности, включая анафилактические, в том числе угрожающие жизни. При возникновении подобных реакций Абактал отменяют и начинают необходимое лечение. При применении Абактала может наблюдаться патологическое изменение содержания глюкозы в крови. При применении препаратов хинолонового ряда сообщали о гипогликемии, чаще у пациентов, страдающих сахарным диабетом и получающих гипогликемические препараты для приема внутрь (например, глибенкламид) или инсулин, в связи с чем рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови. У пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, получавших лечение фторхинолоновыми препаратами, наблюдались гемолитические реакции. Несмотря на то, что случаи гемолиза при применении пефлоксацина не наблюдались, у данных пациентов следует избегать применения этого антибиотика и по возможности использовать другие препараты. Если все же требуется назначение данного препарата, необходимо внимательно следить за возникновением любых признаков гемолиза. Применение Абактала, особенно длительное, может вызывать увеличение числа нечувствительных к данному препарату микроорганизмов. Поэтому во время терапии препаратом важно постоянно наблюдать за состоянием пациента. Если во время лечения развивается вторичная инфекция, должны быть приняты соответствующие меры. Развитие резистентности или селекция устойчивых штаммов возможны чаще при длительном лечении и (или) внутрибольничных инфекциях, особенно среди стафилококков и Pseudomonas. Влияние на результаты лабораторных анализов У пациентов, принимающих Абактал, результаты тестов на содержание опиатов в моче могут оказаться ложноположительными. В таких случаях может потребоваться проведение более специфичных тестов. Абактал не влияет на результаты теста определения глюкозы в моче.

Читайте также:  Идринол (ампулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Нарушения зрения

Если нарушается зрение или наблюдается какое-либо воздействие на глаза, необходимо незамедлительно обратиться к окулисту. Пациентам необходимо употреблять достаточное количество жидкости для поддержания надлежащего водного баланса и предотвращения кристаллурии (образования в моче кристаллов различных солей). Следует соблюдать осторожность у пациентов с порфирией.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы.

Оценка побочных эффектов основана на следующих данных о частоте их возникновения: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 и < 1/10), нечастые (≥ 1/1 000 и

АБАКТАЛ

Действующее вещество

— пефлоксацин (pefloxacin)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до слегка желтоватого цвета, овальные, двояковыпуклые.

1 таб.
пефлоксацина мезилата дигидрат 558.5 мг,
 что соответствует содержанию пефлоксацина 400 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 79.5 мг, крахмал кукурузный — 32 мг, повидон — 32 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 32 мг, тальк — 27 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 2 мг, магния стеарат — 7 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 13.166 мг, титана диоксид — 2.09 мг, тальк — 854 мкг, макрогол 400 — 1.79 мг, воск карнаубский — 100 мкг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противомикробное средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя репликацию ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы, оказывает также действие на РНК и синтез белков бактерий.

Действует на грамотрицательные бактерии, находящиеся как в стадии деления (фаза роста), так и в стадии покоя. В отношении грамположительных штаммов действует только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Проявляет активность в отношении внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus; грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Citrobacter spp.

, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Aeromonas spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Moraxella spp., Morganella spp., Pasteurella spp., Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Yersinia spp.

, Ureaplasma urealyticum.

К пефлоксацину умеренно чувствительны: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Mycoplasma spp., Chlamydia spp; слабочувствительны: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp.

Фармакокинетика

После однократной инфузии в дозе 400 мг Cmax пефлоксацина составляет 4 мкг/мл и поддерживается в течение 12-15 ч. После в/в инфузии фармакокинетические параметры такие же, как после приема внутрь. AUC при обоих способах применения одинакова, что свидетельствует о полной абсорбции пефлоксацина.

После приема внутрь пефлоксацин быстро абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мг пефлоксацина через 20 мин абсорбируется 90% дозы, при этом Cmax достигается через 1-2 ч и составляет через 1.5 ч 4 мкг/мл. Биодоступность – около 100%.

Связывание с белками плазмы составляет 25-30%. Vd — 1.5-1.8 л/кг.

Пефлоксацин быстро проникает в ткани, органы и жидкости организма (клапаны аорты, митральный клапан, сердечная мышца, кости, брюшная полость, перитонеальная жидкость, желчный пузырь, предстательная железа, слюна, мокрота, ткани поджелудочной железы /в т.ч. некротизированные/). Концентрация пефлоксацина в перечисленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови.

T1/2 составляет примерно 8-10 ч, при повторном введении — 12-13 ч. Выводится преимущественно с мочой (60% в течение 72 ч). 30% выводится с желчью в неизмененном виде, частично в виде метаболитов: норфлоксацина, пефлоксацин-N-оксида и пефлоксацин-глюкуронида.

Содержание неизмененного пефлоксацина в моче через 1-2 ч после приема – 25 мкг/мл, через 12-24 ч –15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения препарата.

Коэффициент экстракции пефлоксацина при гемодиализе –23%.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами: инфекции печени и желчевыводящих путей; сепсис и бактериальный эндокардит; стафилококковый менингит и менингит, вызванный грамотрицательной флорой; инфекции костей и суставов; инфекции нижних отделов дыхательных путей; инфекции ЛОР-органов; инфекции мочевыводящих путей; инфекции брюшной полости; гинекологические инфекции; инфекции кожи и мягких тканей; заболевания, передаваемые половым путем.

Лечение и профилактика инфекционных осложнений после хирургических вмешательств.

Противопоказания

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к пефлоксацину и другим фторхинолонам.

Дозировка

Устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизма.

При приеме внутрь средняя доза составляет 800 мг/сут в 2 приема.

При инфекциях тяжелого течения вводят в/в капельно: первая доза — 800 мг, затем — по 400 мг каждые 12 ч. При нарушениях функции почек легкой степени вводят по 400 мг каждые 24 ч, при более выраженных нарушениях — каждые 36 ч.

Для пациентов с заболеваниями печени при в/в капельном введении разовая доза составляет 8 мг/кг; продолжительность инфузии — 1 ч. Частота проведения инфузий составляет у пациентов с желтухой 1 раз в 24 ч; у пациентов с асцитом — 1 раз в 36 ч; у пациентов с желтухой и асцитом — 1 раз в 48 ч.

Максимальная суточная доза составляет 1.2 г/сут.

  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.
  • Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница.
  • Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (при применении в дозе 1.6 г/сут).

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница.

Лекарственное взаимодействие

  1. При одновременном применении пефлоксацина и аминогликозидов отмечается синергизм в отношении синегнойной палочки; с непрямыми антикоагулянтами — возможно усиление их действия.
  2. Абсорбция пефлоксацина замедляется при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминия гидроксид и магния гидроксид.

  3. Одновременный прием пефлоксацина и циметидина приводит к снижению общего клиренса и увеличению T1/2 пефлоксацина.

Пефлоксацин угнетает микросомальное окисление в клетках печени, воздействуя на ферменты системы цитохрома Р450.

Поэтому пефлоксацин замедляет метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме.

Пефлоксацин нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.

Особые указания

  • С осторожностью применяют у пациентов с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения, эпилепсией, судорожным синдромом неустановленной этиологии, с выраженными нарушениями функции печени.
  • В период лечения следует избегать ультрафиолетового излучения.
  • Возможно комбинированное применение пефлоксацина с бета-лактамными антибиотиками и рифампицином с целью профилактики развития резистентности бактерий к последним.

Беременность и лактация

Пефлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В экспериментальных исследованиях установлено токсическое воздействие монофторхинолонов на хрящевую ткань.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

При нарушениях функции почек

Применение возможно согласно режиму дозирования.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.

Описание препарата АБАКТАЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *