Альбарел (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Симптомы: наиболее типичными симптомами являются выраженное снижение АД и нарушение способности концентрации внимания. Лечение: проведение симптоматической терапии. Кроме промывания желудка, при выраженном снижении АД в состав рекомендуемого лечения входит применение симпатомиметиков. Гемодиализ малоэффективен.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Одновременное применение препарата АЛЬБАРЕЛ® со следующими препаратами противопоказано

(см. раздел «Противопоказания»):

• с сультопридом, из-за повышенного риска желудочковой аритмии, в частности аритмии типа «пируэт».

Одновременное применение препарата АЛЬБАРЕЛ® со следующими препаратами не рекомендуется

(см. раздел: «Особые указания»):

• с этанолом, так как алкоголь повышает седативный эффект препарата: вследствие нарушения концентрации внимания вождение автотранспорта или работа с механизмами могут быть опасными. Следует избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих алкоголь.

  • • с бета-адреноблокаторами, применяемыми при сердечной недостаточности
  • (бисопролол, карведилол, метопролол): снижение тонуса центрального отдела симпатической нервной системы и сосудорасширяющий эффект гипотензивных препаратов центрального действия могут быть опасны для пациентов с сердечной недостаточностью, принимающих бета-адреноблокаторы и сосудорасширяющие препараты.
  • • с ингибиторами МАО (моноаминооксидазы): антигипертензивный эффект рилметидина может быть отчасти понижен.

При одновременном применении препарата АЛЬБАРЕЛ® со следующими препаратами следует соблюдать осторожность:

  1. • с баклофеном: усиливает антигипертензивное действие, может потребоваться коррекция дозы гипотензивного препарата и необходим контроль артериального давления;
  2. • с бета-адреноблокаторами: значительное повышение АД в случае внезапного прекращения приема гипотензивного препарата центрального действия. Следует избегать внезапного прекращения приема гипотензивного препарата центрального действия; необходимо клиническое мониторирование;
  3. • с препаратами, вызывающими аритмию типа «пируэт» (за исключением сультоприда): повышенный риск желудочковой аритмии. Необходим ЭКГ-мониторинг и медицинское наблюдение;
  4. — с антиаритмическими препаратам IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
  5. — с антиаритмическими препаратам
  6. класса (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталолом.
  7. • с определенными нейролептиками: фенотиазинами (хлорпромазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамидами (амисульприд, сульприд, тиаприд), бутирофенонами (дроперидол, галоперидол) прочими нейролептиками (пимозид).
  8. • с другими препаратами: бепридил, цисаприд, дифеманил, эритромицин внутривенно, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, спирамицин внутривенно, винкамин внутривенно.
  9. • с трициклическими антидепрессантами антигипертензивный эффект рилменидина может быть незначительно снижен.

III

• с другими гипотензивными препаратами: усиление антигипертензивного эффекта. Риск ортостатической гипотензии повышен.

При одновременном приеме препарата АЛЬБАРЕЛ® со следующими препаратами следует учитывать возможные взаимодействия:

  • • с альфа-адреноб локаторами: усиление антигипертензивного действия, риск ортостатической гипотензии повышен.
  • • с амифостином: усиление антигипертензивного действия.
  • • с кортикостероидами, тетракозактидом (системное применение) (за исключением гидрокортизона, применяемого в качестве заместительной терапии при хронической кортикальной недостаточности надпочечников): ослабление антигипертензивного действия (задержка воды/натрия в организме, вызванная кортикостероидами).
  • • с нейролептиками, имипрамином и трициклическими антидепрессантами: усиление антигипертензивного действия и риска ортостатической гипотензии (кумулятивный эффект).

• с другими средствами, угнетающими действие ЦНС (центральной нервной системы): производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты и заместительная терапия), бензодиазепины, анксиолитики помимо бензодиазепинов, снотворные средства, нейролептики, седативные антагонисты гистаминовых Н1-рецепторов, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), другие гипотензивные препараты, баклофен, талидомид, пизотифен, индорамин: угнетение ЦНС. Вследствие нарушения способности к концентрации внимания вождение автомобиля или работа с механизмами могут быть опасными.

Альбарел®

Albarel®

1 таблетка содержит 1,544 мг рилменидина дигидрофосфата, что соответствует 1 мг рилменидина (активного, вещества).

Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия 4,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 33,646 мг, лактоза 47 мг, парафин твёрдый 0,155 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,23 мг, магния стеарат 0,9 мг, тальк 2 мг, воск пчелиный белый 0,025 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с гравировкой на обеих сторонах таблетки в виде знака «Н».

Гипотензивное средство центрального действия

АЛЬБАРЕЛ®, производное оксазолина с антигипертензивным действием, оказывает избирательный эффект на имидазолиновые рецепторы (I1) корковых и периферических вазомоторных центров, в частности почечных центров/ Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами (I1) подавляет симпатомиметическую активность как корковых, так и периферических центров, что ведёт к снижению артериального давления (АД).

У пациентов с артериальной гипертензией, АЛЬБАРЕЛ® приводит к дозозависимому снижению систолического и диастолического АД как в положении «лёжа», так и «стоя».

Показано, что назначение терапевтических доз АЛЬБАРЕЛ® (1 мг/сут однократно или 2 мг/сут в 2 приёма) эффективно при лечении лёгкой и умеренной степени артериальной гипертензии. Действует в течение 24 ч и эффективен во время физических нагрузок.

При длительном применении препарата АЛЬБАРЕЛ® привыкание к препарату не развивается.

В терапевтических дозах АЛЬБАРЕЛ® не приводит к задержке жидкости и электролитов в организме и не нарушает метаболическое равновесие.

АЛЬБАРЕЛ® сохраняет значительную антигипертензивную активность через 24 часа после приёма, причём снижается общее периферическое сопротивление без изменений сердечного выброса. Сократимость миокарда и электрофизиологические индексы остаются без изменения.

АЛЬБАРЕЛ® не влияет на ортостатическую регуляцию, в частности у пожилых пациентов, а также на физиологическую компенсаторную реакцию сердечного ритма на физическую нагрузку.

АЛЬБАРЕЛ® не изменяет почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или фильтруемую фракцию.

Препарат быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (3,5 нг/мл) достигается через 1,5–2 часа после однократного приёма рилменидина в дозе 1 мг внутрь.

Абсолютная биодоступность составляет 100 % без эффекта «первичного прохождения» через печень. Приём препарата одновременно с пищей не влияет на его биодоступность.

Распределение Связывание препарата с белками плазмы крови менее 10 %. Объём распределения 5 л/кг.

Метаболизм

Метаболиты обнаруживаются в следовых количествах в моче и являются результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не являются агонистами альфа-2-адренергических рецепторов.

Выведение

В основном выводится через почки. 65 % принятой дозы выводится в неизменённом виде с мочой. Почечный клиренс составляет две трети общего клиренса. Период полувыведения — 8 часов. Он не изменяется при изменении дозы или многократном введении препарата.

Повторное назначение препарата

Равновесная концентрация достигается через 3 дня приёма препарата.

Содержание препарата АЛЬБАРЕЛ® в плазме крови при длительном приёме препарата

У пациентов с артериальной гипертензией, получающих АЛЬБАРЕЛ® в течение 2 лет, концентрация препарата в плазме остаётся стабильной.

У пожилых пациентов

Период полувыведения у пациентов в возрасте 70 лет и старше составляет 13 ± 1 ч.

У паииентов с печёночной недостаточностью

Период полувыведения — 12 ± 1 часов.

У пациентов с почечной недостаточностью

Поскольку выведение препарата осуществляется в основном почками, у таких пациентов оно замедляется, что коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) период полувыведения составляет приблизительно 35 часов. Выделяется с грудным молоком.

Артериальная гипертензия.

Повышенная чувствительность к рилменидину и вспомогательным веществам препарата; депрессия; тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин); беременность и кормление грудью; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); одновременное применение с сультопридом.

Одновременное применение с алкоголем, бета-адреноблокаторами, применяемыми для терапии сердечной недостаточности (бисопролол, метопролол, карведилол); недавно перенесённый инсульт или инфаркт миокарда.

Ввиду отсутствия клинических данных, приём препарата АЛЬБАРЕЛ® противопоказан беременным, хотя в экспериментах на животных не отмечено тератогенных или эмбриотоксических эффектов. Поскольку рилменидин выделяется в грудное молоко, его не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания.

Таблетки принимать внутрь в начале приёма пищи по 1 таблетке в день утром.

При отсутствии терапевтического эффекта, доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток в день (1 таблетка утром, 1 таблетка вечером во время приёма пищи). Максимальная суточная доза 2 мг. При почечной недостаточности с клиренсом креатинина выше 15 мл/мин коррекция дозы препарата не требуется.

Симптомы: выраженное снижение АД и психоэмоциональная лабильность, расстройства сознания.

Лечение: промывание желудка и проведение симптоматической терапии. Гемодиализ малоэффективен.

Противопоказано одновременное применение препарата АЛЬБАРЕЛ® с сультопридом, из-за повышенного риска желудочковой аритмии, в частности аритмии типа «пируэт».

Не рекомендуется одновременное применение с:

  • этанолом, так как спиртные напитки способствуют усилению седативного действия,
  • с бета-адреноблокаторами, применяемыми при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол): снижение тонуса центрального отдела симпатической нервной системы и сосудорасширяющий эффект гипотензивных препаратов могут быть опасны дляипациентов с сердечной недостаточностью, принимающих бета-адреноблокаторы и сосудорасширяющие препараты.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении АЛЬБАРЕЛ® с:

  • баклофеном: усиливает антигипертензивное действие, может потребоваться коррекция дозы гипотензивного препарата;
  • бета-адреноблокаторами: значительное повышение АД в случае внезапного прекращения приёма гипотензивного препарата. Следует избегать внезапного прекращения приёма гипотензивного препарата;
  • препараты, вызывающие аритмию типа «пируэт» (за исключением сультоприда): повышенный риск желудочковой аритмии. Необходим ЭКГ-мониторинг и медицинское наблюдение;
  • антиаритмические препараты IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
  • антиаритмические препараты III класса (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол;
  • определённые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол) прочие нейролептики (пимозид);
  • прочие препараты: бепридил, цисаприд, дифеманил, эритромицин внутривенно, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, спирамицин внутривенно, винкамин внутривенно.
Читайте также:  Гексорал (спрей): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Следует учитывать возможные взаимодействия при одновременном приёме АЛЬБАРЕЛ® с:

  • альфа-адреноблокаторы: усиление гипотензивного действия, повышенный, риск ортостатической гипотензии,
  • амифостин: усиление антигипертензивного действия,- кортикостероиды, тетракозактид (системное применение) (за исключением гидрокортизона, применяемого в качестве заместительной терапии при хронической кортикальной надпочечниковой недостаточности): ослабление антигипертензивного действия (задержка воды/натрия в организме, вызванная кортикостероидами),
  • нейролептики, имипрамин и трициклические антидепрессанты: усиление антигипертензивного действия и риска ортостатической гипотензии (кумулятивный эффект),
  • другие средства, влияющие на ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты и заместительная терапия), бензодиазепины, анксиолитики помимо бензодиазепинов, снотворные средства, нейролептики, седативные антагонисты гистаминовых H-рецепторов, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), другие гипотензивные препараты, баклофен, талидомид, пизотифен, индорамин: угнетение ЦНС.
  • Приём препарата АЛЬБАРЕЛ® пациентами, недавно перенёсшими сосудистые заболевания (инсульт или инфаркт миокарда), требует регулярного медицинского наблюдения.
  • Во время курса лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.
  • Ввиду отсутствия достаточных клинических данных препарат не рекомендуется назначать детям до 18 лет.
  • Благодаря хорошей переносимости можно применять как у пациентов пожилого возраста, так и у пациентов с артериальной гипертензией и сопутствующим сахарным диабетом.

Препарат следует принимать длительно. Отменять препарат следует постепенно, несмотря на то, что отмена препарат не приводит к резкому увеличению АД.

Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или механизмами, так как при повышении дозы препарата или в сочетании с лекарственными средствами, снижающими способность к концентрации, терапия препаратом АЛЬБАРЕЛ® может сопровождаться снижением способности к концентрации внимания.

По 10 таблеток в блистере из ПА/алюминиевая фольга/ПВХ//алюминиевая фольга.1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Хранить при температуре ниже 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

ЭГИС Фармацевтический завод, ЗАО, Венгрия

Laboratories Servier, Франция

Альбарел

Аналоги из категории «Гипотензивные препараты»

Аналоги из категории «Лекарства от сердечно-сосудистых заболеваний»

Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название

Меры предосторожности

Необходима крайняя осторожность у пациентов с синусовой брадикардией (ЧСС менее 50 уд./мин), синдромом слабости синусного узла, AV блокаде II-III степени и тяжелых заболеваниях печени. В терапевтических дозах не влияет на внимание и способность к сосредоточению.

При превышении рекомендованных доз или одновременном назначении препаратов, угнетающих ЦНС, возможно появление чувства сонливости (следует учитывать при назначении людям, профессиональная деятельность которых требует быстрых психических и физических реакций).

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Применение Альбарел при беременности и кормлении

Противопоказано во время беременности, хотя в экспериментах на животных не наблюдалось тератогенных или эмбриотоксических эффектов.Категория действия на плод по FDA — не определена.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, расстройство психики, нарушение сознания.Лечение: промывание желудка, введение симпатомиметических средств. Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

Эффект усиливают вазодилататоры, мочегонные и антигистаминные препараты, ослабляют — трициклические антидепрессанты. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО.

Побочные действия Альбарел

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость или бессонница, астения, головокружение, слабость при физических нагрузках; чувство страха, депрессия, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: сердцебиение, похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, приливы.Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, боль в эпигастрии, диарея, тошнота, запор.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, расстройства половой функции.Со стороны кожных покровов: кожные высыпания, зуд.

Альбарел противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная депрессия, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 15 мл/мин), беременность и кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Противопоказано одновременное применение рилменидина с сультопридом.

С осторожностью:одновременное применение с алкоголем, бета-адреноблокаторами, применяемыми для терапии сердечной недостаточности (бисопролол, метопролол, карведилол), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда.Источник информацииgrls.rosminzdrav.ru

  • Показания к применению Альбарел
  • Артериальная гипертензия.
  • Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антигипертензивное. Является специфическим агонистом центральных и периферических имидазолиновых (I1) рецепторов. Возбуждение центральных имидазолиновых рецепторов в сосудодвигательном центре продолговатого мозга сопровождается уменьшением симпатической импульсации к сосудам и сердцу, что приводит к снижению АД и ОПСС, уменьшению ЧСС.

Отчасти антигипертензивное действие обусловлено стимуляцией альфа2-адренергических рецепторов на мембранах нейронов в ядрах солитарного тракта. Снижает активность ренина и содержание норадреналина, ангиотензина II и альдостерона.

Стимуляция периферических I1-имидазолиновых рецепторов в почках, надпочечниках, поджелудочной железе, жировой ткани и каротидных клубочках сопровождается рядом дополнительных эффектов.

Возбуждение I1-имидазолиновых рецепторов в почках вызывает уменьшение реабсорбции натрия и воды, в надпочечниках — торможение высвобождения катехоламинов из хромаффинных клеток, в поджелудочной железе — увеличение секреции инсулина в ответ на нагрузку глюкозой, в адипоцитах — усиление липолиза, в каротидных клубочках — повышение чувствительности к понижению АД и гипоксии/гиперкапнии.По данным двойных слепых плацебо-контролируемых исследований и сравнительных исследований с эталонными препаратами обладает антигипертензивной активностью в терапевтических дозах (1 мг/сут однократно или 2 мг/сут в 2 приема) при мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии. Дозозависимо понижает сАД и дАД (в покое и при физической нагрузке), действует в положении больного как лежа, так и стоя. Оказывает пролонгированное фармакологическое действие, значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч после приема в дозе 1 мг. При длительном применении не отмечается ослабления гипотензивного эффекта, а внезапная отмена не сопровождается развитием рикошетной гипертензии. Не нарушает физиологической реакции, проявляющейся изменением ЧСС в ответ на физическую нагрузку. В терапевтических дозах практически не влияет на сократимость миокарда, сердечный выброс, сердечные электрофизиологические индексы, почечный кровоток, характеристики клубочковой фильтрации и объем фильтрационной фракции.Предполагается наличие нейропротективного действия при церебральной ишемии, не связанного с изменением мозгового кровотока.Быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме (3,5 нг/л) достигается через 1,5–2 ч после однократного приема. Биодоступность составляет 100% (не изменяется при приеме пищи), эффект первого прохождения через печень отсутствует. Связывание с белками плазмы — менее 10%, объем распределения — 5 л/кг. Метаболизируется в незначительной степени с образованием продуктов гидролиза или окисления оксазолинового кольца (обнаруживаются в моче в следовых количествах и не являются агонистами альфа2-адренорецепторов). Выводится преимущественно почками (65% экскретируется с мочой в неизмененном виде). Почечный клиренс составляет 2/3 общего клиренса. T1/2 — 8 ч (не зависит от дозы и кратности приема). Равновесная концентрация достигается через 3 дня регулярного приема и в последующем сохраняется на постоянном уровне.При недостаточности функции печени и у больных пожилого возраста T1/2 удлиняется до 12–13 ч.На фоне нарушения функции почек выведение замедляется и коррелирует с величиной клиренса креатинина. При тяжелой форме почечной недостаточности (Cl креатина менее 15 мл/мин) T1/2 составляет около 35 ч (требуется коррекция режима дозирования).

  1. Характеристика
  2. Хорошо растворим в воде и метиловом спирте, плохо растворим в этиловом спирте.
  3. Химическое название Альбарел
  4. 2-[(Дициклопропилметил)амино]-2-оксазолин

Альбарел купить, цена от 809 руб., Альбарел инструкция по применению и отзывы | интернет-аптека ЗдравСити

Средство назначается при повышенном артериальном давлении.

Производитель

Владельцем регистрационного удостоверения является ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». Находится в Венгрии по адресу: 1106, Budapest, Kereszturi ut 30-38.

Производством занимается Лаборатории Сервье Индастри. Находится во Франции по адресу: 905, rpute de Saran, 45520, Gidy.

Претензии от потребителей в России принимает ООО «ЭГИС-РУС» по адресу: город Москва, улица Ивана Франко, 8. Почтовый индекс: 121108.

Страна происхождения

Альбарел производится во Франции.

Группа препаратов

Относится к группе гипотензивных препаратов центрального воздействия. Присвоен код АТХ: С02АС06.

Основное лекарственное действие оказывает рилменидин.

Формы выпуска

Выпускается в форме таблеток.

Упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку. 1, 2 или 3 блистера в пачке из картона.

Также к каждой пачке прилагается инструкция по использованию на государственном и русском языках.

Состав

1 таблетка содержит 1,544 мг рилменидина дигидрофосфата, что соответствует 1 мг рилменидина.

Читайте также:  Ипигрикс (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Дополнительные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, твердый парафин, диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат магния, белый пчелиный воск.

Дозировка

Обычно назначают 1 таблетку в день утром.

Если не наблюдается лекарственного действия, дозу повышают до 2 шт. в сутки (1 таблетка утром и 1 таблетка вечером при употреблении пищи). Максимально допустимая дозировка в день — 2 миллиграмма.

У лиц с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина больше 15 мл/мин нет необходимости корректировать режим дозирования.

Показания к применению

Показанием является артериальная гипертензия.

Передозировка

К симптомам передозировки относятся: значительное уменьшение артериального давления, ухудшение способности к концентрации внимания.

Следует проводить симптоматическое лечение. Также осуществляют желудочное промывание. В случае значительного снижения АД назначают симпатомиметики. Гемодиализ не оказывает должного эффекта.

Противопоказания

Противопоказаниями являются:

  • нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 15 мл/мин);
  • депрессия;
  • совмещение с сультопридом;
  • недостаток лактазы, непереносимость галактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • период беременности и кормления грудью;
  • возраст менее 18 лет, так как нет описания безопасности и эффективности использования у данной группы пациентов;
  • гиперчувствительность к главному и дополнительным веществам.
  • С осторожностью следует использовать средство совместно с этанолом, бета-адреноблокаторами, которые применяются для лечения сердечной недостаточности, после недавнего инсульта или инфаркта миокарда.
  • Нарушения психики: бессонница, депрессия, тревога.
  • Нервная система: боль в голове, головокружение, сонливость.
  • ССС: чувство усилившегося сердцебиения, холод в конечностях, прилив крови к лицу, ортостатическая гипотензия.
  • Система пищеварения: сухость в ротовой полости, болевые ощущения в эпигастральной области, запор, диарея, тошнота.
  • Кожные покровы: сыпь, зуд.
  • Кости и мышцы: спазмы мышц.
  • Молочные железы и половые органы: сексуальная дисфункция.
  • Прочие нежелательные явления: отек, сильная утомляемость, астения.

Способ применения

Альбарел предназначен для употребления внутрь, в начале приема еды.

Применение при беременности и кормлении грудью

Экспериментальные исследования на животных не показали тератогенного и эмбриотоксического воздействия. Однако из-за неполных клинических сведений запрещено назначать медикамент в период беременности.

Не установлено, проникает ли действующее вещество и его метаболиты в грудное молоко. В ходе экспериментальных и токсикологических исследований было выявлено, что активный компонент и его метаболиты проникают в грудное молоко у животных. Следует принимать во внимание риск для детей. Медикамент противопоказан во время лактации.

Исследования репродуктивной функции крыс не показали воздействия вещества на фертильность.

Фармакологическое действие

Альбарел является антигипертензивным средством, производным оксазолина.

Обладает избирательным взаимодействием с имидазолиновыми рецепторами корковых и периферических вазомоторных центров, в том числе почечных центров.

Вещество связывается с имидазолиновыми рецепторами, за счет чего происходит ингибирование симпатомиметическая активность корковых и периферических центров. Благодаря этому уменьшается артериальное давление.

Гипотензивное воздействие на диастолическое и систолическое артериальное давление зависит от дозировки.

Выявлено, что применение лекарства в терапевтических дозировках (1 или 2 миллиграмма в сутки) показывает эффективность при лечении артериальной гипертензии в легкой и умеренной форме.

Воздействие медикамента длится на протяжении 24 часов, в том числе при выполнении физических нагрузок. При затяжной терапии не возникает привыкания.

В рекомендованных дозах препарат Альбарел не провоцирует задержки электролитов и воды, не изменяет метаболическое равновесие.

Лекарство уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, не нарушая сердечный выброс. Не изменяются сократимость миокарда и электрофизиологические индексы.

Средство не приводит к появлению ортостатической гипотензии, в том числе у пожилых пациентов. Не меняет компенсаторную физиологическую реакцию ритма сердца на физические нагрузки; не воздействует на кровоток почек, клубочковую фильтрацию или фильтрационную фракцию. Не оказывает влияния на углеводный и липидный обмен, в том числе у лиц с сахарным диабетом I и II типа.

Синонимы

Если Альбарел в аптеке отсутствует, его можно заменить другими лекарствами. В качестве аналогов можно использовать Нифекард, Допегит и Эналаприл гексал.

Фармакокинетика

После употребления внутрь вещество быстро абсорбируется. После однократного применения препарата Альбарел в количестве 1 мг Сmax в плазме наступает спустя 1,5-2 ч и достигает 3,5 нг/мл. Биодоступность составляет 100%. Вещество не проходит «первое прохождение» через печень. Совместное применение с пищей не оказывает влияние на биодоступность.

Связывается с белками менее чем на 10%. Vd — 5 л/кг. Вещество наблюдается в грудном молоке. Сss достигается спустя 3 суток регулярного использования медикамента. У больных с повышенным АД, которые принимают Альбарел на протяжении 2 лет, количество лекарства в плазме является стабильным.

Метаболиты прослеживаются в следовых концентрациях в моче и являются результатом процесса гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Данные метаболиты не являются агонистами альфа2-адренорецепторов.

65% дозировки выводится без изменений с мочой. Почечный клиренс занимает 2/3 от всего клиренса.

  1. Т1/2 занимает 8 ч и не меняется при изменении количества лекарства или многократном приеме средства.
  2. Т1/2 у лиц в пожилом возрасте (70 лет и более) занимает приблизительно 13 ч.
  3. При нарушении функции печени Т1/2 — около 12 ч.

Так как выведение вещества осуществляется главным образом почками, у лиц с почечной недостаточностью может замедляться выведение медикамента, связанное с величиной КК. При нарушении функции почек в тяжелой форме (клиренс креатинина меньше 15 мл в минуту) Т1/2 занимает приблизительно 35 ч.

Взаимодействие с другими препаратами

Запрещено совмещать лекарство с сультопридом из-за высокой вероятности появления желудочковой аритмии, включая аритмии типа «пируэт».

Не следует комбинировать:

  • с этанолом, так как алкогольные напитки увеличивают седативное действие медикамента, из-за чего ухудшается концентрация внимания, что влияет на вождение автомобиля или управление механизмами. Не рекомендуется употреблять алкоголь и другие препараты, которые содержат этанол;
  • бета-адреноблокаторами, которые назначаются при сердечной недостаточности, так как уменьшается тонус центрального отдела симпатической нервной системы. Также действие Альбарела, направленное на расширение сосудов, может угрожать здоровью лиц с сердечной недостаточностью, которые принимают бета-адреноблокаторы и сосудорасширяющие медикаменты;
  • с ингибиторами МАО, так как вероятно уменьшение гипотензивного действия Альбарела.

Нужно соблюдать осторожность при комбинировании со следующими медикаментами:

  • баклофеном, так как он увеличивает антигипертензивное влияние. Из-за этого может понадобиться изменение режима дозирования гипотензивного лекарства и контроль АД;
  • средствами, провоцирующими аритмию типа «пируэт» (кроме сультоприда), так как возрастает вероятность желудочковой аритмии: антиаритмическими лекарствами IА класса и класса III, соталолом.

Требуется электрокардиография и врачебное наблюдение;

  • бета-адреноблокаторами из-за вероятности сильного возрастания артериального давления из-за внезапной отмены антигипертензивного средства центрального воздействия. Рекомендуется избегать резкой отмены лекарства, требуется клинический контроль;
  • некоторыми нейролептиками. К ним относятся фенотиазины, бензамиды, бутирофеноны и прочие (пимозид);
  • трициклическими антидепрессантами. Так как может незначительно уменьшаться гипотензивное влияние Альбарела;
  • другими средствами, к которым относятся бепридил, дифеманил, цизаприд, эритромицин для внутривенного введения, пентамидин, галофантрин, моксифлоксацин, мизопластин. Также спирамицин или винкамин внутривенно;
  • другими антигипертензивными лекарствами. Вероятно повышение гипотензивного влияния и высокого риска ортостатической гипотензии.

Нужно принимать во внимание вероятное взаимодействие при совместном использовании Альбарела:

  • с амифостином, так как может увеличиваться антигипертензивный эффект;
  • альфа-адреноблокаторами из-за возрастания гипотензивного воздействия и высокой вероятности ортостатической гипотензии;
  • нейролептиками, трициклическими антидепрессантами и имипрамином из-за повышения антигипертензивного эффекта и возможности ортостатической гипотензии;
  • кортикостероидами (кроме гидрокортизона, использующегося в форме заместительного лечения при кортикальной надпочечниковой недостаточности в хронической форме), тетракозактидом (для системного использования), так как вероятно ухудшение антигипертензивного влияния из-за задержки воды или натрия в организме, спровоцированной кортикостероидами;
  • другими препаратами, которые угнетают центральную нервную систему. К ним относятся производные морфина (заместительное лечение, анальгетики, противокашлевые средства), бензодиазепины, снотворные лекарства, нейролептики, анксиолитики (кроме бензодиазепинов), антидепрессанты с седативным эффектом, антигистаминные лекарства, другие антигипертензивные вещества, индорамин, баклофен, пизотифен, талидомид, так как вероятно угнетающее влияние на ЦНС.

Лекарственная форма

Таблетки обладают белым цветом, круглой формой, выпуклостью с обеих сторон, гравировкой «Н» на обеих сторонах.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом месте, где температура не превышает 30 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Запрещено применять по истечении установленного срока годности!

Особые условия

Не рекомендуется внезапно прекращать употребление таблеток. Требуется постепенно уменьшать количество вещества.

  • Как и при использовании других антигипертензивных средств, при приеме лекарства людям после недавно перенесенного инфаркта миокарда или инсульта нужен постоянный врачебный контроль.
  • Так как у пожилых пациентов есть вероятность появления ортостатической гипотензии, нужно проинформировать о вероятности падений.
  • В состав входит лактоза, поэтому препарат не рекомендуется прописывать лицам с редкой наследственной болезнью, например, непереносимостью галактозы, наследственным недостатком лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Читайте также:  Немулекс (гранулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

На данный момент не было исследований касательно влияния препарата на способность управлять транспортом и другими потенциально опасными механизмами. Требуется соблюдать осторожность, так как есть вероятность возникновения сонливости.

Условия отпуска из аптек

Альбарел в аптеке отпускается по рецепту.

Альбарел :: Инструкция :: Цена :: Подробное описание

  • 1 таблетка Альбарел содержит:
  • Рилменидина (в форме дигидрофосфата) – 1  мг;
  • Прочие компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, парафин твердый, лактоза, стеарат магния, диоксид кремния безводный коллоидный, тальк, стеарат магния, пчелиный воск белый.

Альбарел – антигипертензивный препарат, содержащий рилменидин. Рилменидин – производное оксазолина, избирательный агонист имидазолиновых рецепторов периферических и корковых вазомоторных центров, включая вазомоторные почечные центры.

Под действием рилменидина отмечается снижение симпатомиметической активности периферических и корковых центров, вследствие чего отмечается снижение артериального давления.

Альбарел дозозависимо снижает диастолическое и систолическое артериальное давление у пациентов с гипертензией в положении стоя и лежа, а также во время физических нагрузок.

Применение терапевтических доз рилменидина (1–2 мг/сутки) позволяет эффективно контролировать артериальное давление у пациентов с умеренной гипертензией.

Действие препарата Альбарел длится 24 часа после приема внутрь. При продолжительной терапии не отмечалось развития привыкания или толерантности к рилменидину. При использовании терапевтических доз препарата Альбарел не отмечалось изменений водно-электролитного баланса, а также задержки жидкости в организме. Альбарел не приводит к нарушению метаболического равновесия.

Во время терапии рилменидином регистрируется снижение общего периферического сопротивления, но при этом не изменяются сердечный выброс, электрофизиологические индексы и сократимость миокарда.

Препарат не оказывает влияния на ортостатическую реакцию, в том числе у пожилых пациентов. Альбарел не изменяет компенсаторную физиологическую реакцию ритма сердца на физическую нагрузку.

  1. Во время терапии рилменидином не отмечалось изменений клубочковой фильтрации, почечного кровотока и фильтруемой фракции.
  2. Альбарел в ходе исследований не изменял липидный обмен и не оказывал влияния на метаболизм глюкозы, в том числе у пациентов с диагностированным сахарным диабетом.
  3. Фармакокинетика

Рилменидин быстро абсорбируется в ЖКТ и достигает пиковых уровней в сыворотке за 1,5–2 часа после разового приема 1 мг препарата Альбарел. Абсолютная биодоступность составляет 100% (без пресистемного метаболизма). Не отмечается изменений биодоступности препарата Альбарел при сочетанном приеме с пищей.

Белками сыворотки связывается менее 10% рилменидина, объем распределения препарата достигает 5 л/кг.

Производные рилменидина (преимущественно продукты гидролиза или окисления по оксазолиновому кольцу) обнаруживаются в моче в незначительных количествах. Производные рилменидина не обладают фармакологической активностью.

Экскретируется рилменидин в значительном количестве почками в неизменном виде, некоторая часть выводится в форме производных, почечный клиренс достигает 2/3 общего клиренса рилменидина.

Время полувыведения достигает 8 часов (показатель времени полувыведения не изменяется при многократном приеме препарата Альбарел), у пациентов пожилого возраста время полувыведения рилменидина увеличивается до 13 часов, у пациентов с недостаточностью печени – до 12 часов. Учитывая почечную экскрецию как основной путь выведения рилменидина у пациентов с недостаточностью почек, время полувыведения рилменидина значительно увеличивается (до 35 часов).

Равновесные уровни при постоянной терапии достигается на 3 день.

Альбарел применяют для терапии пациентов с артериальной гипертензией.

Альбарел принимают перорально. Рекомендуется принимать таблетки утром (в начале приема пищи). Начинать терапию рекомендуется с 1 таблетки Альбарел в сутки. Если спустя некоторое время не отмечается достаточного терапевтического эффекта, дозу увеличивают до 2 таблеток Альбарел в сутки.

  • При необходимости приема 2 таблеток в сутки необходимо принимать 1 таблетку утром и 1 таблетку вечером.
  • Не следует назначать более 2 таблеток Альбарел в сутки.
  • Пациентам с недостаточностью почек (в случае, если показатели фильтрации выше 15 мл/мин) не требуется коррекция дозы препарата Альбарел.
  • При отмене препарата не отмечается развития синдрома отмены, однако прекращать терапию рекомендуется постепенно.

Во время терапии препаратом Альбарел у пациентов отмечалось развитие таких нежелательных эффектов:

  • ССС: ощущение сердцебиения, гипотензия (включая ортостатическую).
  • ЦНС: сонливость, бессонница, повышенная утомляемость, депрессивные эпизоды, астения, тревожность.
  • ЖКТ: сухость во рту, боль в эпигастрии, нарушения стула, тошнота.
  • Прочие: нарушения сексуальной функции, отеки, судороги, холодные конечности, гиперемия лица.
  1. Запрещено применение препарата Альбарел при непереносимости рилменидина и компонентов, которые входят в состав таблеток.
  2. Альбарел противопоказан при депрессии.
  3. Препарат Альбарел не назначают пациентам с выраженными нарушениями фильтрационной способности почек (при показателях фильтрации менее 15 мл/мин).
  4. Рилменидин противопоказан пациентам, которые получают терапию сультопридом.
  5. Альбарел не используют в педиатрии.
  6. Рекомендуется соблюдать осторожность, назначая Альбарел пациентам, которые получают терапию блокаторами бета-адренорецепторов с целью компенсации сердечной недостаточности (включая метопролол, бисопролол и карведилол).
  7. Альбарел следует с осторожностью использовать у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда или инсульт (таким пациентам необходимо регулярное медицинское наблюдение).
  8. Желательно отказаться от управления небезопасными устройствами во время терапии рилменидином.

Альбарел не применяют во время беременности (в связи с отсутствием клинических исследований препарата у данной категории пациентов). В ходе исследований на животных не было выявлено тератогенного влияния рилменидина.

Препарат выделяется с грудным молоком. Не следует применять препарат Альбарел во время лактации.

  • Запрещено одновременное применение препарата Альбарел с алкоголем.
  • Запрещено сочетанное использование препарата Альбарел с сультопридом (в связи с риском развития желудочковой аритмии, в том числе аритмии типа «пируэт»)
  • Нежелательно сочетанное назначение препарата Альбарел с блокаторами бета-адренорецепторов, которые используются в терапии недостаточности сердца (одновременная блокада бета-адренорецепторов и уменьшение тонуса центральной симпатической нервной системы могут быть опасны для пациентов с недостаточностью сердца).
  • Рекомендуется с осторожностью использовать Альбарел одновременно с баклофеном (при сочетанном приеме усиливается антигипертензивное действие и может требоваться снижение дозы рилменидина).
  • Бета-блокаторы при сочетанном применении с препаратом Альбарел могут приводить к появлению синдрома отмена при прекращении приема рилменидина (требуется особая осторожность при прекращении приема препарата Альбарел).
  • Лекарственные средства, которые могут приводить к развитию аритмии типа «пируэт», при сочетанном приеме с рилменидином повышают риск желудочковых аритмий (при необходимости одновременной терапии следует контролировать ЭКГ).
  • Альбарел следует с осторожностью применять с антиаритмическими препаратами, включая амиодарон, ибутилид, дофетилид, хинидин, дизопирамид и гидрохинидин.
  • Также необходимо с осторожностью назначать препарат Альбарел одновременно с некоторыми нейролептиками (включая фенотиазины, бутирофеноны, бензамиды и пимозид), а также дифеманилом, парентеральной формой эритромицина, цизапридом, бепридилом, галофантрином, моксифлоксацином, мизоластином, парентеральным винкамином, пентамидином и парентеральным спирамицином.
  • Блокаторы альфа-адренорецепторов, амифостин, трициклические антидепрессанты, имипрамин и нейролептики потенцируют гипотензивное действие рилменидина и увеличивают вероятность появления ортостатических реакций.
  • Тетракозактид и кортикостероиды (исключая системное применение гидрокортизона при недостаточности надпочечников) при одновременном приеме с препаратом Альбарел снижают антигипертензивное действие (вследствие задержки натрия и жидкости).
  • Отмечается усиление угнетения ЦНС при сочетанном приеме препарата Альбарел с производными морфина, анксиолитиками, нейролептиками, снотворными препаратами, а также индорамином, миансерином, доксепином, миртазапином, талидомидом, баклофеном, тримипрамином, амитриптилином и пизотифеном.
  1. При передозировке препарата Альбарел у пациентов отмечается появление выраженной гипотензии, расстройств сознания и психоэмоциональной лабильности.
  2. При передозировке показаны мероприятия, которые направлены на снижение абсорбции рилменидина (промывание желудка), а также терапия, которая направлена на устранение симптомов передозировки.
  3. Проведение гемодиализа при интоксикации рилменидином малоэффективно.

Таблетки Альбарел по 10 штук в блистерных пластинах, в картонной пачке 10, 20 или 30 таблеток, расфасованных в блистерные пластины.

  • Альбарел необходимо хранить вне доступа детей.
  • Специфические температурные условия для хранения таблеток Альбарел не требуются.
  • Срок годности – 2 года.
  1. рилменидин
  2. С02А С06
  3. Egis Pharmaceuticals

Страна-производитель – Венгрия.

Описание препарата «Альбарел» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Количество просмотров: 2950.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *