Амлотоп (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 97

Препарат Амлодипина бесилат представляет собой искусственный фармацевтический продукт в виде белого порошка. Он хорошо растворяется в водной среде, а также пропаноле, метаноле и этаноле. Определение вещества происходит путем его облучения инфракрасным светом.

Сравнивая спектры лекарства растворов соляной кислоты в метаноле, производят идентифицирование материала. Количественный состав находят методом жидкостной хроматографии. По фармакологической группе амлодипина бесилат является антагонистом медленных кальциевых каналов с противоишемическим и сосудорасширяющим эффектом.

В круг ее задач входит лечение заболеваний сердца, а именно ограничение прохода ионному потоку кальция в межклеточное пространство трансмембранным каналом.

Материал также снижает активность стенок сосудов гладкой мускулатуры внутренних органов, регулирует процесс торможения и возбуждения миокарда, обеспечивает уменьшение периферического сопротивления и общее артериальное давление. Что касается применения, то вещество помогает при устранении гипертонических кризов, образовании различных форм сердечных болей.

Показаний к использованию медикамента несколько, но среди общих свойств выделяют самые важные. Средство имеет сосудорасширяющий, антиангиальный, гипотензивный и спазмолитический характер воздействия на клетки миокарда и стенок сосудов. Понижение давления обуславливается прямым расслаблением гладких мышц, что уменьшает потребность миокарда в кислороде.

В тоже время увеличение просвета в крупных артериальных сосудах значительно увеличивает поступление кислорода к сердечной мышце. Действие вещества мешает процессу слипания (агрегации) тромбоцитов, что в свою очередь, способствует снижению риска развития тромбофлебитов. Эффект наступает максимум через 2 часа после введения таблеток и держится в течение суток.

Постепенность и пролонгация во времени дает возможность медпрепарату действовать мягко и без больших перепадов показателей работоспособности сердечной мускулатуры. В обычной дозировке максимальная всасываемость наступает через 12 часов, а через неделю наступает сбалансированная концентрация. Средство проникает через гемоэнцефалопатический барьер. Выводится с уриной.

Время полураспада составляет максимум 2 суток.

Амлотоп (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Производится материал в таблетированной форме двух видов. В состав входит 5 и 10 мг активного компонента. Таблетки белого цвета находятся в упаковках по 10 и по 30 штук.

Химпродукт имеет целенаправленный характер и предназначен для лечения артериальной гипертензии, ишемической патологии сердца, сопровождающейся болью за грудиной и отдачей в левую верхнюю конечность. Перечень медицинских показаний оканчивается спонтанной стенокардией.

Инструкция по применению информирует о возможных акцидентных проявлениях в результате употребления медикамента. В основном они случаются со стороны: • работы сердца и сосудов и проявляются в виде отечности на периферии нижних конечностей (стопы); • ощущения учащенного сердцебиения.

Иногда отмечались резкое падение АД, нарушение ритмичности органа, вплоть до некроза миокарда; • центральной нервной организация реагирует утомляемостью, головными болями, слабостью, гипергидрозом, бессонницей, тревожностью, судорогами, апатией; • органов желудочно-кишечного тракта – боли в эпигастральной области, тошнотой с рвотой, вздутием живота, воспалением слизистой оболочки желудка, поджелудочной железы, сухостью в ротовой полости и жаждой; • органов кровообразования — падение уровня лейкоцитов и тромбоцитов в плазме крови; • мышечной системы и опорного механизма – действие болей в области позвоночника, воспаление суставов, мышечные судороги; • обмена веществ — изменение веса тела в любую сторону, как на увеличение, так и на уменьшение. Редко встречается повышение содержания сахара в крови; • органов дыхания – прерывистое дыхание, воспаление слизистой носа, носовое кровоизлияние; • почек и системы мочевыведения – частые позывы к мочеиспусканию с болезненными ощущениями; • дерматологии — облысение, дерматиты, нарушения процесса пигментирования кожи.

Инструкция предупреждает, что прием препарата запрещается в следующих случаях; • внезапная сердечнососудистая недостаточность с потерей сознания и вероятностью смертельного исхода; • тяжелая форма желудочковой дисфункции, сопровождающаяся падением минутного и ударного выброса миокарда; • клинически сложное сужение аорты Кроме вышесказанных противопоказаний, существуют возрастные ограничения, невосприимчивость лактозы, недостаток лактазы, повышенная сенситивность к составляющим элементам лекарства.

В период вынашивания плода и лактообразования вещество для лечения использовать запрещено.

При наличии показаний к введению средства его необходимо употреблять строго в соответствии с указаниями врача. Назначается оно к приему 1 раз в день. Частота и количество пищи не ограничиваются. При повышенном артериальном давлении первоначальная доза лекарства составляет 5 мг.

При отсутствии результатов норма введения может быть увеличена до 10 мг, но это следует делать не ранее 1-2 недель с начала курса лечения. Возрастные, невысокие больные и имеющие небольшой вес должны придерживаться максимальной дозы не более, чем 5 мг. При почечной недостаточности нужно проводить коррекцию количества материала.

При устранении повышенного давления разрешается использовать комплексную терапию с мочегонными веществами, нестероидными противовоспалительными средствами, антибактериальными компонентами при дозировке амлодипина не более 5 мг.

Во время проведения лечебных процедур необходимо постоянно вести наблюдение за весом тела и введения натрия. Не стоит забывать о профилактике зубов и ротовой полости. Одними из существенных противопоказаний к употреблению медикамента может стать гиперплазия и кровотечение десен.

При гипертоническом кризе потребление средства лучше всего прекратить. Действующий компонент лекарства не изменяет состав углеводов, липидов, общих показателей холестерина, мочевины, что позволяет применять его при терапии стенокардии у пациентов, страдающих сахарным диабетом, бронхиальной астмой и при отложении солей в суставах.

После применения лекарства возможно, особенно на начальном этапе, появление слабости, сонливости, заметного падения АД. Вследствие этого самостоятельное вождение автомобиля и выполнения сложных операций нецелесообразно.

Одновременное принятие лекарства Амлотоп и алкогольных веществ любой концентрации и дозы категорически запрещается. Инструкция сообщает о появлении возможных осложнений в виде учащенного сердцебиения, падения давления вплоть до сердечной дисфункции. Для устранения побочных факторов необходимо прекратить употребление спиртного, промыть желудочно-кишечный тракт, принять активированный уголь.

Комплексное лечение заболеваний с использованием Амлотопа и нестероидных противовоспалительных медикаментов, микросомальных препаратов печени не вызывает клинически значимых отклонений в организме.

Некоторым антагонистам кальциевых канальцев свойственно увеличивать побочное действие противоаритмических материалов. Средства на основе кальция способны понижать эффективность антагонистов кальциевых каналов.

А после применения веществ, имеющих в своем составе литий, наблюдается акцентированный нейротоксический эффект. Он сопровождается симптомами тошноты с рвотой, шумом в ушах.

Увеличение дозировки медикамента приводит к появлению рефлекторного учащения ритма сердца.

Похожими на Амлотоп лекарствами являются Амлодак, Амлорус и другие.

Препарат отпускается только при наличии рецепта.

Содержать его необходимо в герметичной емкости, не допуская попадания света, при температуре 25°С, не более 3 лет.

Заберите заказ в ближайшем пункте выдачи или в аптеке WER (г. Москва)

Цена: от 97 руб.

Сертификаты и лицензии

Список литературы

Амлотоп (таблетки): при каком давлении, инструкция по применению, состав, цены в аптеках, где купить

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

  • В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе и с индометацином.
  • Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами AПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
  • Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
  • Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
  • Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
  • Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77 %. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

  1. Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
  2. Противовирусные средства (ритонавир): увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина.
  3. Нейролептики и изофлуран: усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
  4. Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.
  5. При совместном применении БМКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
  6. Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились.

Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40 %. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.

  • Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
  • Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).
  • Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
  • В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, так как при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление гипотензивного эффекта.

Читайте также:  Прозак (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Ингибиторы изофермента CYP3A4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов от 69 до 87 лет с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57 %.

Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 22 %).

Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Кларитромицин: ингибитор изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения артериального давления. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Индукторы изофермента CYP3A4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать артериальное давление при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Такролимус: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.

Ингибиторы механистической мишени для рапамицина у млекопитающих (тTOR)

Ингибиторы mTOR, такие как сиролимус, темсиролимус и эверолимус представляют собой субстраты изофермента CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором изофермента CYP3A. При одновременном применении с ингибиторами mTOR амлодипин может повышать их экспозицию.

АМЛОТОП

Действующее вещество

— амлодипин (в форме безилата) (amlodipine)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
амлодипин (в форме безилата) 5 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, кроскармеллоза натрия, аэросил.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает.

В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда.

Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, Cmax в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при «первом прохождении» через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.

T1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов — до 65 ч и при нарушениях функции печени — до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% — почками, 20-25% — через кишечник.

Показания

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.

); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

Дозировка

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.

Максимальная доза: при приеме внутрь — 10 мг/сут.

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, аритмии, одышка.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко — гиперплазия десен.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении — парестезии.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
  • Прочие: при длительном применении — боли в конечностях.

Лекарственное взаимодействие

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

  1. При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
  2. При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.
  3. При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.
  4. Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%.

Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%).

Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

  • Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.
  • Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.
  • Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

Беременность и лактация

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется.

Описание препарата АМЛОТОП основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Амлотоп :: Инструкция :: Цена :: Подробное описание

Одна таблетка вмещает 5–10 мг активного вещества амлодипина бензилата.

Вспомогательные компоненты: крахмал, стеарат кальция, повидон, моногидрат лактозы.

Читайте также:  Либексин муко (сироп): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Амлотоп относят к группе антиаритмиков, блокаторов кальциевых каналов.

По химической структуре активное вещество препарата является производным дигидропиридина. Обладает антиангинальным и стойким гипотензивным действием.

Избирательно связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, Амлотоп блокирует кальциевые каналы второго поколения. Угнетается ток кальция в кардиомиоциты и клетки, выстилающие сосуды. Снижение концентрации этих ионов ведет к нарушению процессов сократимости и проводимости в сердце.

Дилатация коронарных сосудов и мелких артерий способствует снижению ОПСС. Уменьшается преднагрузка на левые отделы сердца, снижается потребность миокарда в кислороде. Тем самым проявляется антиангинальный эффект Амлотопа.

В неизмененных участках миокарда препарат способствует увеличению поступления кислорода по артериям, предупреждает вазоконстрикцию. У больных, страдающих стенокардией, в том числе вариантными ее видами, на фоне приема Амлотопа повышается устойчивость к физическим напряжениям, снижается частота приступов и потребление таблетированных нитратов.

Гипотензивный эффект Амлотопа связан с непосредственным влиянием на гладкомышечные сосудистые клетки, их расширением.

Амлотоп не влияет на функцию синусного, атриовентрикулярного узлов, не нарушает AV-проводимость. Препарат не изменяет ЧСС.

Амлотоп обладает выраженной антитромбогенностью, тормозит агрегацию кровяных пластинок в сосудистом русле. В этом заключается его антиатеросклеротическое действие.

Увеличивая скорость клубочковой фильтрации, Амлотоп повышает выведение натрия из организма с мочой.

При АГ препарат снижает выраженность гипертрофии миокарда левых отделов сердца, осуществляя кардиопротекторное действие.

Амлотоп показан в качестве препарата первого ряда при терапии АГ. Может использоваться в качестве монотерапии. Амлотоп включают в комплексную схему лечения при гипертонической болезни вместе с петлевыми диуретиками, α-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и β-адреноблокаторами.

  • Препарат используется при вспомогательном лечении при ИБС для уменьшения риска проведения реваскуляризации пораженной сердечной мышцы, с целью недопущения госпитализации больных ИБС по причине стенокардии.
  • При стабильной стенокардии препарат используют как противоишемическое средство при органической и функциональной патологии тонуса сердечных сосудов.
  • Допускается применение Амлотопа в условиях вазоспазма и вазоконстрикции при подозрении на таковые.
  • Амлотоп применяют для снижения риска смертности при фатальных видах ИБС и нефатальных инсультах и ИМ.
  1. При АГ и стенокардии начальная доза Амлотопа составляет 5 мг в сутки однократно, изредка может назначаться поддерживающая доза в количестве 2,5–5 мг, но не более 10 мг препарата за сутки.
  2. Для лечения стенокардии напряжения и вазоспастических ее форм применяют по 10 мг Амлотопа однократно в сутки.
  3. В качестве превентивной терапии ангинальных приступов назначают по 10 мг средства за сутки.
  4. Пациентам с небольшой массой тела, имеющим функциональные нарушения печени, для создания гипотензивного эффекта назначают по 2,5 мг, для устранения ангинальных болей – по 5 мг Амлотопа.

Сердечно-сосудистые проявления: локальные и генерализованные отеки, васкулиты, стойкая гипотензия, реже наблюдаются сбои сердечного ритма, ИМ, синкопы.

Частыми нежелательными эффектами со стороны ЦНС на фоне приема Амлотопа являются субъективное чувство жара и приливов в верхней половине туловища, головокружения, нарушения координации, чрезмерная утомляемость, нарушения сна.

Возможны гипергидроз, парестезии в конечностях, тремор, изменения настроения, периферические невропатии. Со стороны органов чувств некоторые больные указывают на звон в ушах, ухудшение зрения, нарушения аккомодации и изменение вкуса.

  • У мужчин могут возникать нарушения мочеиспускания с никтурией, импотенция и гинекомастия.
  • Со стороны ЖКТ побочные эффекты использования Амлотопа проявляются в виде абдоминалгий, диспепсического синдрома, нарушения стула, гиперплазии десен; в тяжелых случаях возникают нарушения печеночной функции с гипербилирубинемией, желтухой, возможны токсический гастрит и панкреатит.
  • В качестве кожных проявлений на первый план выступают сыпь на теле, алопеция, изменения цвета кожи.
  • Длительное применение Амлотопа может спровоцировать артрит, мышечные боли и миастению.
  1. Амлотоп противопоказан при выявленной чрезмерной чувствительности к его составляющим.
  2. Запрещается применение препарата при нестабильной стенокардии, кроме стенокардии Принцметала.
  3. Амлотоп не используют при острых сосудистых катастрофах, сопровождающихся артериальной гипотензией, при выраженном аортальном стенозе.

Амлотоп не назначают в гестационном периоде, при грудном кормлении.

  • Одновременный прием антибактериальных, сахароснижающих средств и варфарина не изменяет клинической эффективности Амлотопа.
  • Совместное применение нитратов и Амлотопа усиливает его гипотензивный и антиангинальный эффект.
  • Не изменяет фармакокинетику циклоспорина.
  • Ингаляционные наркозные препараты, хинидин, амиодарон и другие блокаторы кальциевых каналов потенцируют клинические эффекты Амлотопа.
  • Общие анестетики усиливают антигипертензивную направленность средства.
  • Фенитоин, производные барбитуратов и карбамазепин угнетают активность Амлотопа.
  • Избыточная гипотензия может наблюдаться при одновременном приеме Амлотопа с ингибиторами МАО.
  • Спиртное и трициклические антидепрессанты, напротив, усиливают антигипертензивное действие препарата.

Превышение терапевтических дозировок Амлотопа ведет к стойкому снижению АД, увеличению ЧСС, нарушению перфузии тканей с их возможной ишемией.

Для устранения клинических проявлений передозировки препаратом проводят дезинтоксикационные мероприятия с промыванием желудка. Гемодиализ не эффективен.

Нивелировать гипотензию можно, придав горизонтальное положение больному с приподнятым ножным концом.

На фоне симптоматического лечения осуществляют постоянный мониторинг за состоянием витальных функций больного. При необходимости используют инфузионную терапию с глюконатом кальция и вазопрессорами.

Выпускается в виде белых плоских таблеток в ячейковой упаковке по 10–30 штук, заключенной в картонную упаковку. Аннотация прилагается.

Сберегать в заводской упаковке при комнатной температуре.

Не допускать попадания таблеток в руки детей.

Азомекс, Амло, Амлодил, Амлодипин, Амлоприл, Норваск, Нормодипин, Семлопин, Аген, Аладин, Амлодак, Алокард, Амлонг, Дуактин, Стамло, Эмлодин.

Смотрите также список аналогов препарата Амлотоп.Сердечно-сосудистые лекарственные средстваАнтагонисты ионов кальция

C08C A01

У больных с III–IV классом СН по NYHA Амлотоп на фоне приема сердечных гликозидов, ганглиоблокаторов, ингибиторов АПФ и β-адреноблокаторов не повышает летальность. Возможно проявление отека легких у таких больных.

  1. Избегать комбинации Амлотопа с амиодароном при патологии синусового узла и AV-соединения.
  2. Препарат не влияет на обменные процессы, липидный профиль, может безопасно использоваться у больных с БА, сахарным диабетом и с нарушенным пуриновым обменом.
  3. Препарат не требует коррекции дозы больным с дисфункцией выделительной системы, при приеме тиазидных диуретиков и других средств для лечения АГ.

Описание препарата «Амлотоп» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Количество просмотров: 3428.

Амлотоп

Amlotop

  • 1 таблетка содержит:
  • действующее вещество амлодипина безилат — 6,93 мг или 13,86 мг в пересчёте на амлодипин — 5,0 мг или 10,0 мг;
  • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 77,67 мг или 111,70 мг (лактоза 200/ флоулак 100 — 12,97 мг/ 64,70 мг или 18,69 мг/ 93,01 мг); целлюлоза микрокристаллическая 11,60 мг или 17,00 мг; кальция стеарат — 1,00 мг или 1,40 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 1,80 мг или 2,70 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,00 мг или 3,34 мг.

Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Блокатор «медленных» кальциевых каналов

Производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК) II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментом S6III и IV доменов альфа 1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических и коронарных артерий и артериол.

При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое, сосудистое, сопротивление (уменьшает постнагрузку на сердце), не вызывая рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, что способствует снижению потребления энергии; снижает потребность миокарда в кислороде.

Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизменённых и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард при вазоспастической стенокардии; предотвращает развитие коронароспазма (в том числе вызванного курением).

У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время до наступления первого ишемического эпизода во время физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект.

При артериальной гипертензии разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (в положении больного «лёжа» и «стоя»). Не вызывает резкого снижения АД, фракции выброса левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка.

  1. У пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛАП) или страдающих стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
  2. Амлодипин не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
  3. У больных с XСH (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отёка лёгких.

Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови. Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Читайте также:  Гинос (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Время наступления эффекта — 2-4 часа, длительность эффекта 24 часа.

Всасывание. После перорального приёма амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 6-12 часов после приёма. Биодоступность составляет 60-65 %. Средний объём распределения — 21 л/кг массы тела. Связь с белками плазмы — 90-97 %.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм и выведение. Амлодипин подвергается медленному, но значительному метаболизму (90 %) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет низкий печёночный клиренс (эффект «первого прохождения» через печень).

Период полувыведения составляет в среднем 35 часов (варьирует от 35 до 50 часов), что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Общий клиренс — 500 мл/мин. Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней терапии.

Выводится почками (10 % в неизменённом виде, 60 % в виде метаболитов), с желчью и через кишечник — 20-25 % в виде метаболитов, а также с грудным молоком. При гемодиализе не удаляется.

У пожилых пациентов, пациентов с печёночной недостаточностью и тяжёлой ХСН время полувыведения увеличивается до 60-65 часов; при нарушении функции почек — не изменяется.

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).

Стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

— Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также к другим компонентам, входящим в состав препарата;

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);

— коллапс, кардиогенный шок;

  • — клинически значимый стеноз аорты;
  • — беременность и период лактации;
  • — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
  • — непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, артериальная гипотензия (систолическое АД более 90 и менее 100 мм рт. ст.), аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), пожилой возраст.

Женщины детородного возраста в период лечения амлодипином должны использовать надёжные методы контрацепции.

Внутрь, один раз в сутки, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды (100 мл).

Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии обычно составляет 5 мг. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена максимально до 10 мг в сутки. Повышение дозы рекомендуется проводить через 7-14 дней после начала терапии (более быстрое повышение дозы требует тщательного наблюдения за пациентом).

Пациентам с небольшой массой тела, невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства амлодипин назначают в начальной дозе 2,5 мг (1/2 таблетки 5 мг), в качестве антиангинального средства — 5 мг. Начальная доза 2,5 мг может также использоваться при добавлении амлодипина к терапии другими гипотензивными препаратами.

У больных с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Частота побочных реакций: часто — более 1 %, нечасто — более 0.1% и менее 1 %, редко — более 0.01% и менее 0.1 %, очень редко — менее 0.01 %.

  1. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отёки (лодыжек и стоп), ощущение сердцебиения, ощущение жара и «приливов» крови к коже лица; нечасто — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко — нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке.
  2. Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость; нечасто — недомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко — судороги, апатия, ажитация; очень редко — атаксия, амнезия, мигрень.
  3. Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в брюшной полости, тошнота; нечасто — рвота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда; редко — гиперплазия дёсен, повышение аппетита; очень редко — гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.
  4. Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
  5. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.
  6. Со стороны обмена веществ: очень редко — гипергликемия.
  7. Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит; очень редко — кашель.
  8. Со стороны мочеполовой системы: нечасто — учащённое мочеиспускание (поллакиурия), болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко — дизурия, полиурия.
  9. Аллергические реакции: нечасто — Кожный зуд, сыпь; очень редко — ангионевротический отёк, мультиформная эритема, крапивница.
  10. Прочие: нечасто — алопеция, «звон» в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение; редко — дерматит; очень редко — паросмия, ксеродермия, «холодный» пот, нарушение пигментации кожи.

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженного и стойкого снижения артериального давления, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение: прием активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), промывание желудка (в некоторых случаях), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и лёгких, контроль за объёмом циркулирующей крови и диурезом. Больному следует принять горизонтальное положение с возвышенным положением нижних конечностей.

При отсутствии противопоказаний симптоматическая терапия: сосудосуживающие препараты, внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшать. В отличие от других БМКК не отмечается клинически значимого взаимодействия амлодипина с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), особенно индометацином.

  • Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, бета-адреноблокаторами, альфа1- адреноблокаторами, верапамилом, ингибиторами АПФ и нитратами.
  • Одновременный приём БМКК с нейролептиками и изофлураном может повышать гипотензивный эффект.
  • Некоторые БМКК могут усиливать выраженное отрицательное инотропное действие антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (амиодарон, хинидин), однако при применении препарата амлодипин отрицательного инотропного действия обычно не наблюдается.
  • Препараты кальция могут уменьшать эффект БМКК.

При совместном применении БМКК с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах), однако данные о препарате амлодипин отсутствуют. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.

Однократный прием антацидов, содержащих алюминий/магний, не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у больных с эссенциальной артериальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина. Повторное одновременное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не оказывает существенного влияния на фармакокинетику аторвастатина.

При одновременном применении дигоксина и амлодипина концентрация дигоксина в сыворотке и его клиренс не меняются.

Амлодипин не влияет на изменение протромбинового времени, вызванное варфарином. При однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации БМКК, в том числе амлодипина.

Одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

При лечении артериальной гипертензии амлодипин можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами короткого и пролонгированного действия, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.

При лечении стенокардии амлодипин можно назначать в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами, в том числе у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами, в адекватных дозах.

В период лечения необходимо контролировать массу тела и потребление натрия. Необходимо соблюдение гигиены полости рта и регулярное посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии дёсен).

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты и может применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Амлодипин может применяться у пациентов, предрасположенных к вазоспазму/вазоконстрикции.

Пациентам с низкой массой тела или низкого роста, пожилым пациентам, а также пациентам с выраженной печёночной недостаточностью могут потребоваться меньшие дозы. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

  1. Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
  2. Женщины детородного возраста в период лечения амлодипином должны использовать надёжные методы контрацепции.
  3. Таблетки амлодипина не рекомендуются при гипертоническом кризе.

У некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения или при изменении режима дозирования, вследствие возможного выраженного снижения АД могут возникать сонливость, головокружение и другие побочные эффекты. При их возникновении не рекомендуется управление автомобилем и работа с механизмами.

По 10 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

2, 3, 5, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или 1 или 3 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

МАКИЗ-ФАРМА, ЗАО, Российская Федерация

Хемофарм, ООО, Российская Федерация

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *