Азитромицин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Азитромицин относится к группе антибактериальным препаратам макролидам. Он является первым и наиболее распространенным представителем нового класса азалидов. От классических макролидов азитромицин структурно отличается наличием дополнительного атома Нитрогена в лактонном кольце, что значительно повышает кислотоустойчивость медикамента.

Впервые антибиотик синтезировали в хорватской фармацевтической компании «Pliva» в 1980 году. Сегодня, оригинальный препарат также выпускает американская компания «Pfizer». Азитромицин широко используется для лечения бактериальной патологии в педиатрической, терапевтической и хирургической практике.

Фармакологические особенности

Азитромицин имеет бактериостатический эффект: он способен блокировать 50S-субъединицу рибосом микроорганизмов, угнетать ряд ферментов, важных для процесса трансляции. Таким образом, препарат ингибирует синтез ими белка и делает невозможным дальнейшее размножение патогенной флоры.

Азитромицин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

  • стафилококками;
  • стрептококками;
  • микоплазмами;
  • микобактериями;
  • анаэробами;
  • гемофильной палочкой;
  • легионеллой;
  • хламидиями;
  • уреаплазмами;
  • спирохетами;
  • нейсериями.

Ряд возбудителей имеют высокую устойчивость к препарату, поэтому в таких случаях терапия азитромицином будет малоэффективна, и нужно выбрать для лечения другой препарат (не с группы макролидов). Среди них — Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis и Bacteroides fragilis.

Препарат используется перорально. Антибиотик азитромицин быстро всасывается через слизистую оболочку пищеварительного тракта, однако, значительная его часть (около двух третей) сразу метаболизируются в гепатоцитах.

Наибольшая концентрация достигается через 120-180 минут после применения. Активно проникает в ткани, а также транспортируется клетками иммунной защиты в район воспаления.

В зоне поражения концентрация антибиотика иногда в 20-40 раз больше, нежели в крови. Терапевтическая доза препарата в тканях сохраняется до 5-7 дней после окончания курса лечения. Антибиотик проходит инактивацию в печени, а частично выводится через кишечник и почки. На фармакодинамику антибактериального препарата активно влияет прием пищи, поэтому его нужно принимать «на пустой желудок».

Показания к назначению азитромицина

Препарат используется преимущественно в амбулаторных условиях. Назначить препарат и оценить наличие показаний к назначению азитромицина может только врач после оценки состояния больного и проведения всех необходимых мер диагностики, включая бактериальный посев и изучение чувствительности микрофлоры к антибиотикам.

Азитромицин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Самолечение часто не дает положительного результата и приводит к значительным побочным эффектам. Назначают препарат азитромицин при следующих бактериальных патологиях:

  • фарингите;
  • бронхите;
  • трахеите;
  • внебольничной пневмонии без осложнений;
  • тонзиллите;
  • болезни Лайма;
  • импетиго;
  • синусите;
  • ларингите;
  • уретрите;Азитромицин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты
  • цистите;
  • инфицированных послеоперационных ранах;
  • профилактике вторичной бактериальной патологии у пациентов с высоким риском;
  • гастрите, дуодените и язвенной болезни, вызванных хеликобактерной инфекцией;
  • инфекционном процессе в полости малого таза.

Форма выпуска

Азитромицин выпускается в форме таблеток и капсул по 0,125, 0,25 и 0,5 г. В аптеках антибиотик представлен под торговыми названиями «Азибиот», «Азивок», «Азином», «Азит», «Азитрал», «Азитро», «Азитрокс», «Азитромакс», «Азитромицин», «Затрин», «Зетамакс», «Зиомицин», «Зитролекс», «Зитролид», «Зомакс». Оригинальным препаратом является «Сумамед».

Для детей фармацевтические компании выпускают данный антибактериальный медикамент в форме сиропа.

Противопоказания к азитромицину

Согласно инструкции нельзя назначать азитромицин в следующих ситуациях:

  • наличие в прошлом аллергии у пациента к макролидам;
  • хронической или острой печеночной патологии с нарушением функциональной способности органа;
  • непереносимости фруктозы;
  • синдроме глюкозо-галактозной непереносимости;
  • применении медикаментов эрготамина.

С осторожностью врач должен подходить к применению данного антибиотика у пациентов с аритмиями, хронической болезнью почек, циррозом, гепатитом, снижением содержания калия или магния в плазме крови, сердечной недостаточностью.

Препарат можно назначать при беременности (категория по FDA — B). На период лечения советуют прекратить лактацию.

Побочные эффекты

При применении азитромицина могут наблюдаться целый ряд побочных действий. Наиболее часто возникают диспепсические симптомы (метеоризм, ощущение тяжести в животе, тошнота, рвота). Описано много случаев развития псевдомембранозного колита, возбудителем которого является Clostridium dificile. Симптоматика проявляется диареей, интоксикацией, перфорацией кишечника и лихорадкой.

Азитромицин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Довольно часто бывают различные нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль различной интенсивности, шум в ушах, сонливость, гиперкинезия, эмоциональная лабильность, парестезии.

А также наблюдаются сыпь аллергического генеза, зуд, анафилактический шок и отек Квинке.

Возможно присоединение суперинфекции, кандидоза слизистых оболочек пищеварительного тракта, половых органов и полости рта.

Существуют данные, что при миастении использование азитромицина может провоцировать снижение эффективности лечения и возникновения обострения патологии.

Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем

В описании указано, что азитромицин нельзя назначать вместе с бактерицидными антибиотиками (пенициллинами, цефалоспоринами, карбапанемами, фторхинолонами), поскольку будет снижаться эффективность их действия.

Антацидные и сорбентные препараты способны значительно влиять на процесс всасывания медикамента в пищеварительном тракте.

Поэтому азитромицин нужно принимать за два часа до их приема, чтобы избежать нежелательного действия.

Азитромицин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Антибиотик влияет на концентрацию в плазме крови дигоксина, циклоспорина, фенитоина, цетиризина, флуконазола, мидазолама, теофиллина и триазолама. Поэтому при совместной терапии необходимо обязательно проводить мониторинг их количества.

Азитромицин и алкоголь

Много обсуждается прием азитромицина с алкоголем и их совместимость. Ответ здесь простой — этиловый спирт нельзя принимать в любой форме во время антибиотикотерапии и еще неделю после ее завершения. Алкоголь повышает токсическую нагрузку на печень, что может приводить к развитию острого реактивного гепатита.

Также повышается частота побочных действий: возникновения аллергических реакций, расстройств со стороны пищеварительного тракта и инсультов у бальных старше 30 лет.

Дополнительно снижается эффективность азитромицина, что провоцирует прогрессирования заболевания. Поэтому азитромицин и алкоголь — абсолютно несовместимые вещи.

Способ применения и дозировка азитромицина

Медикаменты азитромицина стоит принимать за 60 минут до приема пищи или через два часа после. Препарат нужно глотать полностью, не разжевывая его. Также советуют запить после этого достаточным объемом воды.

При воспалительных процессах с поражением дыхательной системы или ЛОР-органов взрослым назначают обычно по одной таблетке 0,5 г раз в сутки. Длительность терапии составляет 3 дня. В некоторых случаях врач может удлинить ее.

При болезни Лайма в первый день необходимо принять 1,0 г антибиотика, а со второго — также по 0,5 г. Лечение длится 5 суток.

Азитромицин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

При пропуске приема азитромицина необходимо немедленно его осуществить, а затем продолжить курс терапии в обычном режиме. При возникновении побочных эффектов нужно как можно быстрее обратиться к лечащему врачу. Нельзя самостоятельно отменять прием препарата или удлинять курс лечения.

Для пациентов со снижением функции клубочкового аппарата почек и фильтрационной способности (СКФ составляет меньше 30 мл/мин) рекомендуется назначать антибиотик с осторожностью, однако коррекция дозировки им не требуется.

Азитромицин

Азитромицин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Антибиотик широкого спектра действия подгруппы азалидов группы макролидов. При создании в очаге воспаления высокой концентрации активного вещества азитромицин оказывает бактерицидное действие. По сравнению с другими антибиотиками-макролидами обладает наиболее выраженным бактерицидным эффектом, способностью проникать в ткани, клетки и жидкости организма, максимальной длительностью периода полувыведения. Для достижения клинического эффекта в большинстве случаев достаточно 3-дневного курса терапии. Как все антибиотики эритромицинового ряда, азитромицин хорошо переносится; активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы): Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, стрептококки групп C, F и G. Грамположительные микроорганизмы, устойчивые к действию эритромицина, обладают перекрестной резистентностью к азитромицину. Большинство штаммов Enterococcus faecalis и метициллинорезистентные стафилококки устойчивы к азитромицину. Из грамотрицательных аэробных микроорганизмов к азитромицину чувствительны: Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia spp. Из анаэробов — Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. К азитромицину чувствительны: Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum. При пероральном введении азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в тканях организма, достигая высоких концентраций, во много раз превышающих концентрацию в плазме крови. Высокая антимикробная активность обеспечивается также благодаря способности азитромицина проникать и накапливаться внутриклеточно в лейкоцитах (гранулоцитах и моноцитах/макрофагах), с которыми он транспортируется в очаги воспаления, вследствие чего концентрация антибиотика в 6 раз выше в очаге воспаления по сравнению с интактными тканями. Азитромицин медленно выводится из организма, что позволяет принимать его 1 раз в сутки и сократить продолжительность курса лечения до 5 дней; в тканях высокие концентрации активного вещества сохраняются еще 5–7 дней после приема последней дозы азитромицина.

Читайте также:  Презартан (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Показания к примененинию препарата Азитромицин

Инфекции, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами, в том числе инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (острый фарингит и тонзиллит; скарлатина; острый средний отит; острый синусит; острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония); инфекции кожи и подкожной жировой клетчатки (рожистое воспаление, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); инфекции мочевых путей и половых органов (острый неспецифический (хламидийный) или гонококковый уретрит, цервицит, кольпит).

Применение препарата Азитромицин

Внутрь за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и подкожной жировой клетчатки назначают в 1-е сутки лечения 500 мг в 1 прием, со 2-го по 5-й день — 250 мг 1 раз в сутки; при острых инфекциях, передаваемых половым путем, чаще всего достаточно приема 1 г азитромицина однократно. Детям в возрасте старше 1 года в 1-й день азитромицин назначают из расчета 10 мг на 1 кг массы тела, а в последующие 4 дня — по 5 мг/кг 1 раз в сутки.

Фармакокинетические свойства позволяют применять азитромицин непродолжительное время, от 3 до 5 сут, максимум — 7 сут. Лишь в редких случаях хронических инфекционно-воспалительных заболеваний при неэффективности других антибиотиков требуется более длительное лечение в комбинации с различными противомикробными средствами. Иногда рекомендуется сочетание с иммуномодулирующей терапией.

Противопоказания к примененинию препарата Азитромицин

Повышенная чувствительность к антибиотикам-макролидам.

Побочные эффекты препарата Азитромицин

Возможны тошнота, рвота, отсутствие аппетита, диарея; транзиторное повышение активности печеночных ферментов, аллергические реакции (могут отмечаться и через 2–3 нед после приема последней дозы антибиотика).

Особые указания по применению препарата Азитромицин

Необходима осторожность при назначении азитромицина больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. В экспериментальных исследованиях не выявлено отрицательного влияния азитромицина на животных и их потомство, но поскольку клинический опыт применения недостаточен, следует проявлять осторожность при назначении ацитромицина в период беременности и кормления грудью.

Взаимодействия препарата Азитромицин

Абсорбция азитромицина существенно не изменяется при одновременном применении антацидных средств или блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов, однако рекомендуется, чтобы интервал между приемом вышеуказанных средств составлял не менее 2 ч. Не отмечено взаимодействия азитромицина с дигоксином, эрготамином, циклоспорином, карбамазепином, теофиллином, фенитоином или пероральными антикоагулянтами.

Список аптек, где можно купить Азитромицин:

Азитромицин таблетки : инструкция по применению

Одна таблетка содержит: действующего вещества: азитромицина – 500 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, гипромеллоза, кукурузный крахмал, крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), натрия лаурилсульфат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II 85 G (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, лецитин (соевый), титана диоксид Е 171, железа оксид желтый Е 172, индигокармин Е 132).

Инфекции верхних отделов дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, синусит), острый средний отит. Инфекции нижних отделов дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная пневмония).

Инфекции кожи и мягких тканей: средней степени тяжести асnе vulgaris, мигрирующая кольцевидная эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичная пиодермия.

Инфекции, передающиеся половым путем: неосложненный уретрит и цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis. Заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori. Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств. Внутрь, один раз в сутки, независимо от приема пищи, запивая стаканом воды. В случае пропуска приема 1 дозы лекарственного средства пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующую – с интервалом 24 часа.

Взрослые, включая пожилых пациентов, и дети с массой тела > 45 кг

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей: 500 мг один раз в сутки в течение 3 дней; суммарная доза составляет 1500 мг. При мигрирующей эритеме: 1 г (2 таблетки по 500 мг одновременно) в первый день и по 500 мг ежедневно один раз в сутки со второго по пятый день.

При неосложненных формах acne vulgaris: курсовая доза составляет 6 г.

Первые 3 дня назначают по 1 таблетке 500 мг 1 раз в день, в последующие 9 недель – по 1 таблетке 500 мг 1 раз в неделю, причем во вторую неделю таблетку принимают через 7 дней после предшествующего приема.

При хронической мигрирующей эритеме: 1 г (2 таблетки по 500 мг одновременно) в первый день и по 500 мг ежедневно один раз в сутки со второго по пятый день.

При инфекциях, передаваемых половым путем: неосложненный уретрит/цервицит – 1 г однократно.

Заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori: 1 г (2 таблетки по 500 мг) ежедневно, в комбинации с антисекреторными препаратами и другими лекарственными средствами, по назначению врача.

Дети Таблетки Азитромицин по 500 мг не предназначены для детей с массой тела до 45 кг.

  • Почечная недостаточность
  • Печеночная недостаточность
  • Пожилые люди

Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (СКФ 10-80 мл/мин) не требуется корректировка дозы. Следует соблюдать осторожность при назначении Азитромицина пациентам с тяжелыми нарушениями функций почек (СКФ

Азитромицин (таблетки) : инструкция по применению

Фармакодинамика

Механизм действия: азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков, называемых азалиды. Молекула конструирована добавлением атома кислорода к лактонному кольцу эритромицина А. Химическое имя азитромицина: 9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромици А. Молекрулярный вес составляет 749,0.

Механизм действия азитромицина — связывание с 50 S единицей рибосома, что препятствует синтезу бактерицидных белков и транслокации пептидов.

Механизм резистентности: резистентность к азитроминииу может быть естественной или приобретенной. Три основных механизма резистентности у бактерий: альтерация таргет-стороны, альтерация в антибиотический транспорт и модификация антибиотика.

  • Полная перекрестная резистентность существует между следующими микроорганизмами: Sreptococcus pneumoniae, бета-гемолитический стрептококк группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метицилин, резистентный S aureus (MRSА) к эритромицину, азитромицину, остальным макролидам и линкозамидам.
  • Предельные концентрации (Breakpoints)
  • Предельными концентрациями чувствительности к азитромицииу для типичных патогенов являются:
  • EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) пограничные значения минимальных подавляющих концентраций (МПК):
Наименование микроорганизмов Предельные концентрации, связанные с типом (S≤/R)
Чувствителен (S) Резистентен (R)
Staphylococcus ≤ 1 мг/л > 2 мг/л
Sreptococcus А, B, С, G ≤ 0,25 мг/л > 0,5 мг/л
Sreptococcus pneumoniae ≤ 0,25 мг/л > 0,5 мг/л
Haemophilus influenzae ≤ 0,12 мг/л > 4 мг/л
Моraxella cotarrhalis ≤ 0,5 мг/л > 0,5 мг/л
Neisseria gonorrhoeae ≤ 0,25 мг/л > 0,5 мг/л

Для определения чувствительности этих бактерии к другим макролидам (азитромицин, кларитромицин и рокситромицин) может использоваться эритромицин.

При внутривенном введении макролиды оказывают влияние на Legionellu pneumophila (минимальная подавляющая концентрация эритромицина < 1 мг/л для штаммов дикого типа).

Макролиды применяются при лечении инфекций, вызванных Campylobacter jejuni (минимальная подавляющая концентрация эритромицина 

Описание препарата АЗИТРОМИЦИН (AZITHROMYCIN) для системного применения

Инфекционные заболевания: нечасто — кандидоз (в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий), пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит;

  • неизвестная частота — псевдомембранозный колит.
  • Читайте также:  Адаптол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

    Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия;

  • очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
    • Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия.
    • Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности;
  • неизвестная частота — анафилактическая реакция.
  • Со стороны нервной системы: часто — головная боль;

  • нечасто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезия, сонливость, бессонница, нервозность;
  • редко — ажитация;
  • неизвестная частота — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.
    1. Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.
    2. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — расстройство слуха, вертиго;
  • неизвестная частота — нарушение слуха вплоть до глухоты и/или шум в ушах.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу;

  • неизвестная частота — снижение АД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.
    • Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, носовое кровотечение.
    • Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея;
  • часто — тошнота, рвота, боль в животе;
  • нечасто — метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез;
  • очень редко — изменение цвета языка, панкреатит.
  • Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит;

  • редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха;
  • неизвестная частота — печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.
  • Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость;

  • редко — реакция фотосенсибилизации;
  • неизвестная частота — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее;

  • неизвестная частота — артралгия.
  • Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, боль в области почек;

  • неизвестная частота — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
    1. Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — метроррагии, нарушение функции яичек.
    2. Местные реакции: часто — боль и воспаление в месте инъекции.
    3. Прочие: нечасто — астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.
    4. Лабораторные данные: часто — снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови;
  • нечасто — повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.
  • Азитромицин

    Азитромицин – это антибактериальное средство широкого спектра действия.

    Форма выпуска и состав

    Выпускается в следующих лекарственных формах:

    • Капсулы, содержащие по 250 мг азитромицина;
    • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 125 мг, 250 мг и 500 мг;

    Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), микрокристаллическая целлюлоза, ПВП низкомолекулярный медицинский (повидон), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Азитромицин относится к группе азалидов – производных макролидов – и обладает бактериостатическим действием.

    Он связывается с 50S субъединицей рибосом, что приводит к угнетению пептидтранслоказы на стадии трансляции, подавлению продуцирования белка, ингибированию роста и размножения бактериальных микроорганизмов.

    При применении в высоких концентрациях для препарата характерен бактерицидный эффект.

    Азитромицин действует на внутри- и внеклеточных возбудителей. Он проявляет активность по отношению к следующим микроорганизмам:

    • грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridians, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме штаммов, демонстрирующих резистентность к эритромицину), Streptococcus pyogenes;
    • грамотрицательные бактерии: Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis;
    • некоторые анаэробные бактерии: Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Bacteroides bivius;
    • другие: Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium avium complex.

    Не проявляет активность по отношению к грамположительным микроорганизмам, устойчивым к эритромицину.

    Фармакокинетика

    Степень абсорбции азитромицина достаточно высокая, он кислотоустойчив и липофилен.

    После однократного приема 500 мг биодоступность препарата, обусловленная эффектом первого прохождения через печень, составляет 37%, а максимальная концентрация в сыворотке крови – 0,4 мг/л (она достигается примерно за 2,5–2,9 часа).

    В клетках и тканях концентрация азитромицина оказывается в 10–50 раз выше, чем в плазме крови. Объем распределения равен примерно 31,1 л/кг.

    Вещество легко преодолевает гистогематические барьеры и хорошо проникает в мягкие ткани, кожу, дыхательные пути, предстательную железу, мочеполовые ткани и органы.

    Оно кумулируется в среде с низким рН и в лизосомах (что имеет большое значение для эрадикации возбудителей, расположенных в полости клетки).

    Транспортировка азитромицина также осуществляется макрофагами, полиморфноядерными лейкоцитами и фагоцитами. Также он проникает через клеточные мембраны.

    Результаты достоверных исследований подтверждают, что содержание препарата в очагах инфекционного воспаления на 24–34% выше, чем в здоровых тканях, и коррелирует с интенсивностью воспалительного отека.

    Бактерицидные концентрации азитромицина сохраняются в организме на протяжении 5–7 дней после приема последней дозы.

    Степень связывания с белками плазмы крови варьируется в широком диапазоне (от 7 до 50%) и является обратно пропорциональной концентрации препарата в крови.

    В печени азитромицин участвует в процессах деметилирования с образованием метаболитов, не имеющих фармакологической активности. Он отличается сравнительно высоким плазменным клиренсом (630 мл/мин).

    Элиминация из сыворотки крови осуществляется в два этапа: между 8 и 24 часами после приема препарата период полувыведения составляет 14–20 часов, а между 24 и 72 часами после приема – 41 час. Выводится с желчью в неизмененном виде 50% азитромицина, а с мочой – 6% от принятой дозы.

    Изменения фармакокинетики при приеме лекарственного средства вместе с приемом пищи являются значимыми: максимальная концентрация вещества снижается на 52%, а площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – на 43%.

    У мужчин преклонного возраста (65‒85 лет) фармакокинетические параметры остаются неизменными, а у женщин максимальная концентрация азитромицина увеличивается на 30–50%.

    Показания к применению

    Согласно инструкции, Азитромицин применяется при заболеваниях, которые вызваны чувствительными к нему микроорганизмами. К ним относятся инфекции:

    • Верхних дыхательных путей – ангины, синуситы, тонзиллиты, отиты;
    • Нижних отделов грудной клетки – воспаление легких, бронхиты;
    • Мягких тканей и кожных покровов – импетиго, рожа, дерматозы;
    • Мочевыводящих путей – уретриты, цервициты.

    Назначение этого антибактериального средства также оправдано на начальной стадии болезни Лайма.

    Противопоказания

    Препарат противопоказан лицам с повышенной чувствительностью к макролидам. С осторожностью его назначают пациентам с нарушениями функций печени и почек.

    • 13 причин субфебрильной температуры
    • 8 факторов, вредящих здоровью легких
    • Как сохранить здоровье поджелудочной железы: 5 советов
    Читайте также:  Комбилипен (ампулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

    Инструкция по применению Азитромицина: способ и дозировка

    Перед лечением нужно проверить чувствительность к препарату микрофлоры, вызвавшей заболевание.

    Капсулы и таблетки Азитромицин принимают внутрь один раз в день, за час до еды или через два часа после нее.

    При инфекции дыхательных путей, кожных покровов и мягких тканей взрослым назначают по 0,5 г в первый день и по 0,25 г в последующие дни (от 2 до 5 дней). Также возможна схема приема по 0,5 г в течение 3 дней.

    Для лечения болезни Лайма (боррелиоз) в начальной стадии Азитромицин назначают по 1 г в первый день, затем по 0,5 г.

    Дозировка для детей определяется с учетом массы тела. Если вес ребенка более 10 кг, то в первый день назначают 10 мг/кг массы тела, а потом по 5 мг/кг, либо 3 дня по 10 мг/кг.

    Пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывом в 24 часа.

    Антибиотик устойчив к кислой среде и хорошо всасывается из ЖКТ. Легко проникает в кожу, мягкие ткани, дыхательные пути и ткани мочеполовой системы.

    Высокая концентрация активного вещества в месте воспаления обеспечивает стойкое бактерицидное действие, которое сохраняется 5-7 дней после приема последней принятой дозы. Этим обусловлена малая продолжительность курса лечения (3 и 5 дней).

    Если предполагается одновременное назначение антацидных средств, то, по инструкции к Азитромицину, интервал между приемом препаратов должен составлять не менее 2 часов.

    Побочные действия

    К побочным эффектам от применения Азитромицина относятся:

    • Рвота;
    • Тошнота;
    • Метеоризм;
    • Временное повышение активности ферментов печени.

    В редких случаях может наблюдаться кожная сыпь.

    Передозировка

    Симптомами передозировки являются сильная тошнота, рвота, диарея, потеря слуха. В качестве лечебных мер рекомендуются промывание желудка и симптоматическая терапия.

    Особые указания

    Не рекомендуется использование антибиотика при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

    На время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

    Применение азитромицина может приводить к развитию нежелательных эффектов со стороны органа зрения и нервной системы, поэтому больные должны соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и сосредоточенности.

    Лекарственное взаимодействие

    Одновременное применение азитромицина с субстратами Р-гликопротеина (к примеру, дигоксин) может способствовать повышению содержания субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При сочетании дигитоксина либо дигоксина с азитромицином иногда наблюдается значительный рост концентрации сердечных гликозидов в плазме крови, что повышает риск развития гликозидной интоксикации.

    Одновременный прием азитромицина (однократный в дозе 1000 мг или многократный в дозе 1200 мг или 600 мг) с зидовудином оказывает незначительное воздействие на фармакокинетические показатели (включая выведение через почки) зидовудина либо его глюкуронидного метаболита. Однако применение данного антибиотика приводило к повышению концентрации фосфорилированного зидовудина, являющегося клинически активным метаболитом, в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение данного факта остается неясным.

    Для азитромицина характерно незначительное взаимодействие с изоферментами системы цитохрома Р450. Поскольку при сочетании азитромицина и производных алкалоидов спорыньи теоретически может возникнуть эрготизм, совместный прием данных лекарственных средств не рекомендуется.

    Комбинация азитромицина (500 мг ежедневно) и аторвастатина (10 мг ежедневно) не приводит к изменению уровня аторвастатина в плазме крови (это подтверждено анализом ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены сведения об отдельных случаях рабдомиолиза у пациентов, одновременно принимавших статины и азитромицин.

    При одновременном применении азитромицина и терфенадина могут развиться такие симптомы, как аритмия и удлинение интервала QT. Сочетание данного макролидного антибиотика с дизопирамидом способно вызвать желудочковую фибрилляцию, с ловастатином – рабдомиолиз, а одновременный прием с рифабутином повышает риск развития лейкопении и нейтропении.

    1. Комбинация азитромицина и циклоспорина вызывает нарушения метаболизма последнего, повышая риск возникновения побочных и токсических реакций, обусловленных циклоспорином.
    2. Магний- и алюминийсодержащие антациды, пища и этанол ингибируют и снижают абсорбцию азитромицина.
    3. При совместном назначении азитромицина и варфарина в терапевтических дозах изменение протромбинового времени отсутствует, однако, учитывая, что взаимодействие варфарина и макролидов может спровоцировать усиление антикоагуляционного эффекта, необходимо тщательно контролировать показатель протромбинового времени у пациентов.

    Совместный прием азитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина усиливает токсическое действие последних, выражающееся в дизестезии и вазоспазме. Комбинация данного антибиотика и триазолама приводит к снижению клиренса и усилению фармакологического действия триазолама.

    Азитромицин тормозит выведение и повышает содержание в плазме крови и токсичность фелодипина, циклосерина, метилпреднизолона, непрямых антикоагулянтов, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (пероральные гипогликемические средства, карбамазепин, бромокриптин, фенитоин, терфенадин, дизопирамид, циклоспорин, вальпроевая кислота, алкалоиды спорыньи, гексобарбитал, теофиллин и другие ксантиновые производные), вследствие подавления процессов микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином. Хлорамфеникол и тетрациклин повышают эффективность азитромицина, а линкозамиды снижают ее.

    Аналоги

    Действующее вещество азитромицин содержат следующие препараты:

    • Азимицин;
    • Зитроцин;
    • Сумамед;
    • Хемомицин;
    • Экомед и ряд других.

    Аналогами Азитромицина по механизму действия являются:

    Сроки и условия хранения

    Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы об Азитромицине

    В большинстве случаев отзывы об Азитромицине, которые оставляют пациенты, страдавшие от фронтита, гайморита, ангины, хламидиоза и других заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, положительные. Это достаточно сильное средство для борьбы с бактериальной инфекцией, которое хорошо переносится больными, а побочные реакции во время курса лечения проявляются нечасто и быстро исчезают после окончания приема.

    Врачи также отзываются об Азитромицине благоприятно, отмечая среди его преимуществ иммуномодулирующий и противовоспалительный эффекты, наличие подходящей для детей лекарственной формы, высокую эффективность и отличные бактерицидные свойства по отношению к возбудителям инфекционных заболеваний, поражающих органы дыхания (благодаря созданию высоких концентраций в тканях), возможность применения при беременности, а также при заболеваниях, вызванных микроорганизмами, размножающимися внутри клеток (в частности, хламидии и микоплазмы).

    Азитромицин обладает постантибиотическим эффектом, что позволяет сократить продолжительность курса лечения. Также под воздействием препарата даже устойчивые к нему бактерии приобретают большую чувствительность к воздействию факторов иммунной защиты. В отличие от эритромицина, антибиотик не подвергается деструкции в кислой среде желудка и незначительно влияет на моторику ЖКТ.

    Цена на Азитромицин в аптеках

    В среднем цена на Азитромицин в форме капсул дозировкой 250 мг в зависимости от производителя составляет 46‒122 рубля (в упаковку входит 6 шт.). Купить покрытые пленочной оболочкой таблетки Азитромицин дозировкой 500 мг можно примерно за 55‒136 рублей (в упаковку входит 3 шт.), дозировкой 125 мг – за 177‒226 рублей (в упаковке содержится 6 шт.).

    Оставьте комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *