Бацимекс (раствор): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Регистрационный номер: ЛСР — № 001967/07 от 27.04.18.

  • Торговое наименование: Мексифин®
  • Группировочное наименование: Этилметилгидроксипиридина сукцинат
  • Химическое наименование: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат

Бацимекс (раствор): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:

  • Действующее вещество — этилметилгидроксипиридина сукцинат — 50 мг;
  • Вспомогательное вещество — вода для инъекций — до 1 мл.
  1. Описание: Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.
  2. Фармакологическая группа: Антиоксидантное средство.
  3. Код ATХ – N07XX.
  4. Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Препарат Мексифин® относится к группе соединений 3-оксипиридина и янтарной кислоты и оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, стресс-протективное, противосудорожное и анксиолитическое действие.

Препарат Мексифин® является ингибитором свободно-радикальных процессов перекисного окисления липидов. Он активирует супероксидоксидазу, оказывает влияние на физико-химические свойства мембраны, повышает содержание полярных фракций липидов (фосфотидилсерина и фосфотидилинозиата и др.

) в мембране, уменьшает отношение холестерол/фосфолипиды, уменьшает вязкость липидного слоя и увеличивает текучесть мембраны, активирует энергбсинтезирующие функции митохондрий и улучшает энергетический обмен в клетке и, таким образом, защищает аппарат клеток и структур их мембран.

Вызываемое препаратом изменение функциональной активности биологической мембраны приводит к конформационным изменениям белковых макромолекул синаптических мембран, вследствие чего он оказывает модулирующее влияние на активность мембраносвязанных ферментов, ионных каналов и рецепторных комплексов, в частности, бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый, усиливая их способность к связыванию с лигандами, повышая активность нейромедиаторов и активацию синаптических процессов.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Повышает содержание в головном мозге дофамина. Механизм действия препарата Мексифин® обусловлен его способностью усиливать компенсаторную активацию аэробного гликолиза. Он снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, увеличивая содержание АТФ и креатинфосфата; способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран.

Препарат Мексифин® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение мозга, корригирует нарушения в регуляторной и микроциркуляторной системах, подавляя констрикцию артериол и прекапилляров; улучшает реологические свойства крови, уменьшая агрегацию тромбоцитов, стабилизируя мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), предотвращая гемолиз; улучшает деятельность иммунной системы. Препарат Мексифин® оказывает антиатерогенное действие, вызывая регрессию атеросклеротических изменений в артериях, снижая уровень холестерина и липопротеидов низкой плотности, восстанавливая липидный гомеостаз.

Препарат Мексифин® повышает работоспособность и резистентность организма к воздействию различных экстремальных повреждающих факторов при кислородозависимых патологических состояниях (шок, стресс, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, физические и умственные перегрузки), интоксикации алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками), активизируя энергосинтезирующие функции митохондрии и улучшая энергетический обмен в клетке.

Препарат Мексифин® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Препарат Мексифин® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия.

Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика. При однократном и курсовом применении препарата Мексифин® максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,45-0,5 часа. При введении в дозе 400 – 500 мг Сmax в плазме крови – 3,5 — 4 мкг/мл.

Быстро распределяется в органах и тканях. Время удерживания препарата (MRT) — 0,7-1,3 часа. При внутримышечном введении препарата определяется в плазме крови на протяжении 4-х часов.

Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении.

Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1-ый метаболит — фосфат 3-оксипиридина — который в крови под влиянием щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче в 1-2 сутки введения препарата, является фармакологически активным; 3-й метаболит также выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты. Выводится из организма с мочой в основном в виде глюкуронконъюгатов и в незначительных количествах в неизменном виде.

Показания к применению:

  • острые нарушения мозгового кровообращения;
  • черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
  • дисциркуляторная энцефалопатия;
  • синдром вегетативной дистонии;
  • легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
  • тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
  • острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
  • первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
  • купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
  • острая интоксикация антипсихотическими средствами;
  • острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Противопоказания Острые нарушения функции печени и почек, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Детский возраст, беременность, грудное вскармливание – в связи с недостаточной изученностью действия препарата у данных категорий больных.

  • Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения этилметилгидроксипиридина сукцината при беременности не проводилось.
  • В связи с недостаточной изученностью действия — применение противопоказано.

Период грудного вскармливания Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения этилметилгидроксипиридина сукцината при грудном вскармливании не проводилось. В связи с недостаточной изученностью действия — применение противопоказано.

Способ применения и дозы Внутримышечно или внутривенно (струйно или капелъно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида.

Струйно препарат Мексифин® вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно — со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексифин® применяют в первые 10-14 дней — внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки, затем внутримышечно по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2 недель.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм препарат Мексифин® применяют в течение 10-15 дней внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации препарат Мексифин® следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем внутримышечно по 100-250 мг/сутки на протяжении последующих 2 недель.

При синдроме вегетативной дистонии препарат Мексифин® назначают внутримышечно в дозе 50 — 400 мг в сутки в течение 14 дней.

Для курсовой профилактики дисцикруляторной энцефалопатии препарат Мексифин® вводят внутримышечно в дозе 200-250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат Мексифин® применяют внутримышечно в суточной дозе 100-300 мг/сутки на протяжении 14-30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии препарат Мексифин® вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.

В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат Мексифин® желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток препарат Мексифин® может вводиться внутримышечно.

Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 минут.

При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут.

Введение препарата (внутривенно или внутримышечно) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6 — 9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза — 2 — 3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.

  1. При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии препарат Мексифин® вводят внутримышечно по 100-300 мг/сутки, 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.
  2. При абстинентном алкогольном синдроме препарат Мексифин® вводят в дозе 200-500 мг внутривенно капельно или внутримышечно 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней.
  3. При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат Мексифин® вводят внутривенно в дозе 200-500 мг/сутки на протяжении 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат Мексифин® назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде.

Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения.

Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите препарат Мексифин® назначают по 200-500 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно.

Легкая степень тяжести некротического панкреатита — по 100-200 мг 3 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести — по 200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида).

Тяжелое течение — в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200-500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы.

Крайне тяжелое течение — в начальной дозировке 800 мг/сутки до стойкого купирования проявлений панкретогенного шока, по стабилизации состояния по 300-500 мг 2 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Побочное действие Возможно появление индивидуальных побочных реакций: тошнота и сухость во рту; сонливость; возможны аллергические реакции.

Читайте также:  Тобропт (глазные капли): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Передозировка При передозировке возможно развитие сонливости.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Потенцирует действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных и противопаркинсонических средств. Препарат Мексифин® уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особые указания В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакции гиперчувствительности.

Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, противосудорожных средств, что может потребовать корректировки дозы соответствующих препаратов.

Препарат Мексифин® не назначается детям до 18 лет в связи с отсутствием данных.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами В начале лечения препаратом Мексифин® необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами.

Форма выпуска Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл. Ампулы 2 мл или 5 мл.

5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку. По 1,2,4,5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

  • Условия хранения В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
  • Хранить в недоступном для детей месте.
  • Срок годности 3 года.
  • Препарат не следует применять после истечении срока годности, указанного на упаковке.
  • Условия отпуска Отпускают по рецепту.
  • Производитель Федеральное государственное унитарное предприятие Научно-производственный центр «Фармзащита» Федерального медико-биологического агентства (ФГУП НПЦ «Фармзащита» ФМБА России)

141402, Московская обл., г.Химки, Вашутинское ш., д. 11

тел./факс (495) 789-65-55

Сайт: www.atompharm.ru

E-mail: info@atompharm.ru

Организация, принимающая претензии ООО «БрендФарма» 127521, Москва, Марьиной Рощи 17-й пр. д.13.стр.1,

тел: +7 (495) 949-16-35

Бацимекс (Bacimex)

Информация о лекарствах для медицинских систем

Метронидазол*(Metronidazole*) J01XD01 Метронидазол

БацимексИнструкция по медицинскому применению — РУ № ЛСР-005201/09

Дата последнего изменения: 23.07.2015

  • Каждые 100 мл
    препарата содержат
  • Активный
    ингредиент:
  • Метронидазол                                              500,00
    мг
  • Вспомогательные
    вещества:
  • Натрия хлорид                                             790,00
    мг
  • Лимонная кислота
    моногидрат                 22,90 мг
  • Натрия
    гидрофосфат безводный               47,6 мг
  • Вода для
    инъекций                                     до 100 мл

Прозрачный
раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Противомикробное
и противопротозойное средство.

Метронидазол
является эффективным антипротозойным и антибактериальным средством широкого
спектра действия.

Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas
vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, а
также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) —
Bacteroides spp. (B.fragilis, B.ovatus, B.

distasonis, B.thetaiotaomicron,
B.vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp.,
Peptococcus spp., чувствительные штаммы Eubacterium.

К Метронидазолу
не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в
присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует
синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Механизм
действия Метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5‑нитрогруппы
метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных
микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола
взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых
кислот, что ведет к гибели бактерий.

При внутривенном
введении 500 мг Метронидазола в течение 20 минут больным с анаэробной инфекцией
концентрация препарата в сыворотке крови составила через час 35,2 мкг/мл,
через 4 часа — 33,9 мкг/мл, через 8 часов — 25,7 мкг/мл.

Препарат обладает
высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в
большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу,
спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости
абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Связывание с
белками крови слабое и не превышает 10–20%.

При нормальном желчеобразовании
концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может
значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.

Выведение
Метронидазола осуществляется почками — 63% дозы (20% препарата выводится в
неизмененном виде). Период полувыведения метронидазола составляет 6–7 часов.
Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин.

У больных с
нарушением функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться
кумулирование метронидазола в сыворотке крови. Поэтому у больных с тяжелой
почечной недостаточностью частоту приема метронидазола следует уменьшать.

  1. Метронидазол для
    инъекций рекомендуется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к
    препарату микроорганизмами:
  2. —    
    Профилактика
    и лечение анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах, главным образом
    на органах брюшной полости и мочевыводящих путях;
  3. —    
    Комбинированная
    терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций;
  4. —    
    Тяжелая
    форма кишечного и печеночного амебиаза;
  5. —    
    Сепсис;
  6. —    
    Перитонит;
  7. —    
    Остеомиелит;
  8. —    
    Гинекологические
    инфекции;
  9. —    
    Абсцессы
    малого таза и головного мозга;
  10. —    
    Абсцедирующая
    пневмония;
  11. —    
    Газовая
    гангрена;
  12. —    
    Инфекции
    кожных и мягких тканей, костей и суставов.
  • —    
    Повышенная
    чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным;
  • —    
    Органические
    поражения центральной нервной системы;
  • —    
    Болезни
    крови;
  • —    
    I
    триместр беременности;
  • —    
    Период
    лактации: кормящим матерям — по показаниям, с одновременным прекращением
    грудного вскармливания.
  • С осторожностью
  • II и III
    триместры беременности;
  • Почечная/печеночная
    недостаточность.

Внутривенное
введение Метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при
отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Для взрослых и
детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость внутривенного
непрерывного (струйного) или капельного введения — 5 мл в минуту.

Интервал между
введениями — 8 часов. Длительность курса лечения определяется индивидуально.
Максимальная суточная доза — не более 4 г. По показаниям, в зависимости от
характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными
формами метронидазола.

Детям в возрасте
до 12 лет Метронидазол вводят 7,5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью
5 мл в минуту.

Для профилактики
анаэробной инфекции перед плановой операцией на тазовых органах и мочевыводящих
путей взрослым и детям старше 12 лет Метронидазол назначают в виде инфузий в
дозе 500–1000 мг, в день операции и на следующий день — в дозе 1500 мг/сут (по
500 мг каждые 8 часов). Через 1–2 дня обычно переходят на поддерживающую
терапию пероральными формами метронидазола.

Для пациентов с
выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) и/или печени
суточная доза метронидазола 1000 мг; (кратность приема 2 раза).

Метронидазол для
внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать с другими лекарственными
препаратами!

  1. Со стороны
    желудочно-кишечного тракта:
    тошнота, рвота, диарея, отсутствие
    аппетита, неприятный металлический привкус во рту, эпигастральные боли;
  2. Со стороны
    центральной нервной системы:
    атаксия, периферическая невропатия, при
    длительном применении — головная боль, головокружение, повышенная возбудимость,
    депрессии, нарушение сна, слабость; в отдельных случаях — спутанность сознания,
    галлюцинации, судороги;
  3. Со стороны
    мочеполовой системы:

    ощущение жжения в мочеиспускательном канале, избыточное развитие грибковой
    флоры влагалища (кандидозы);
  4. Дерматологические
    реакции:
    аллергические
    реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница);
  5. Со стороны
    костно-мышечного аппарата:
    артралгии;
  6. Со стороны
    кроветворной системы:
    лейкопения.
  7. Во время приема
    Метронидазола может наблюдаться красно-коричневое окрашивание мочи.
  8. Местные реакции: тромбофлебит
    (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).

Метронидазол для
внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными
средствами.

При применении
Метронидазола для инъекций взаимодействие с другими лекарственными средствами
незначительно, однако следует соблюдать осторожность при одновременном
назначении с некоторыми лекарственными препаратами:

Варфарин и
другие непрямые антикоагулянты.
Метронидазол усиливает действие непрямых
антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Дисульфирам
(эспераль).

Одновременное применение может привести к развитию различных неврологических
симптомов, поэтому не следует назначать Метронидазол больным, которые принимали
дисульфирам в течение последних двух недель.

  • Циметидин ингибирует
    метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в
    сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
  • Одновременное
    назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в
    печени (фенобарбитал, фенитоин) может ускорять элиминацию Метронидазола,
    в результате чего понижается его концентрация в плазме.
  • У пациентов, длительно
    получающих лечение препаратами лития в высоких дозах, при приеме
    Метронидазола возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие
    симптомов интоксикации.
  • Сульфаниламиды усиливают
    противомикробное действие Метронидазола.
  • Не рекомендуется
    сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

С осторожностью
назначают при заболеваниях почек, печени. Во время приема препарата нельзя
употреблять алкоголь, так как Метронидазол обладает способностью вызывать отвращение
к спиртным напиткам. Длительный прием препарата желательно проводить под
контролем показателей периферической крови.

Появление
атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса
больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизировать
трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Раствор для
инфузий 5 мг/мл. По 100 мл во флаконы из полиэтилена среднего давления марки
«Lupolen3020 D» фирмы производителя «ELENAC». На горловину флакона надевают крышку.
Каждый флакон оборачивают полипропиленовой пленкой ВОРР. Каждый флакон вместе с
инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

При температуре
не выше 30 °С в защищенном от света месте.

Хранить в
недоступном для детей месте.

3 года

Не применять по
истечении срока годности.

Бацимекс: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Это противомикробное и антипротозойное (подавляющее жизнедеятельность простейших) средство. Относится к нитро-5-имидазолам. Обладает широким диапазоном действия. Механизм воздействия связан с биохимическим восстановлением 5-нитрогруппы метронидазола транспортными внутриклеточными протеинами простейших и анаэробных микроорганизмов.

Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК возбудителя инфекции, повреждая его и подавляя синтетические процессы, что приводит к гибели микроорганизмов. Препарат одинаково эффективен как относительно делящихся, так и стабильных клеток. В исследованиях in vitro и in vivo продемонстрировано также противовоспалительное, иммунодепрессивное действие.

К препарату чувствительны: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., Porphyromonas, Fusobacterium spp., Bilophila, Prevotella spp., Helicobacter pylori, Veilonella. Сдерживает развитие простейших Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica. К препарату непостоянно чувствительны: Bifidobacterium spp.

Читайте также:  Кандид (таблетки вагинальные): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

, Eubacterium spp. Нечувствительны: Actinomyces, Mobiluncus, Propionibacterium.

Состав и форма выпуска

Активный компонент: метронидазол.

Выпускается Бацимекс в форме инфузионного раствора (5 мг/мл).

Показания

Показан Бацимекс:

— при протозойных инфекциях: внекишечном амебиазе (включая амебный абсцесс печени), кишечном амебиазе (амебной дизентерии), трихомониазе, трихомонадном вагините, трихомонадном уретрите, лямблиозе, балантидиазе, кожном лейшманиозе;

— при инфекции, вызываемой Bacteroides spp. (в т.ч. B.distasonis, B.fragilis, B.ovatus, B.vulgatus, B.thetaiotaomicron): инфекции костей, суставов, ЦНС, в т.ч. менингите, абсцессе мозга, бактериальном эндокардите, пневмонии, эмпиеме, абсцессе легких;

  • — при инфекции, вызываемой Bacteroides, включая B.fragilis, Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus: перитоните, абсцессе печени, эндометрите, эндомиометрите, абсцессе фаллопиевых труб или яичников, инфекциях после хирургических вмешательств, инфекциях кожи, мягких тканей;
  • — при инфекции, вызываемой Bacteroides, включая B.fragilis, Clostridium;
  • — при псевдомембранозном колите;
  • — при гастрите, язвах двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori;
  • — для профилактики послеоперационных осложнений (особенно после операций на околоректальной области, ободочной кишке, после аппендэктомии, гинекологических операций);
  • — при проведении лучевой терапии — в качестве радиосенсибилизирующего средства, когда резистентность опухоли вызвана гипоксией в клетках опухоли.

Противопоказания

  1. Препарат Бацимекс не применяют:
  2. — при аллергии на метронидазол, другие производные нитроимидазола;
  3. — при непереносимости вспомогательных компонентов;
  4. — в первом триместре беременности;
  5. — в период лактации;

— при заболеваниях крови, лейкопении (в т.ч. в прошлом);

— при неврологических заболеваниях (органических) центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсии);

— при нарушении координации движений;

— при печеночной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Бацимекс противопоказан в первые три месяца беременности, а также во время кормления грудью. Назначение в остальные месяцы беременности возможно только при необходимости.

При необходимости лечения кормящих женщин, кормление грудью необходимо прекратить на время лечения. Возобновить кормление можно не ранее чем через 24—48 часов после последнего приема лекарства.

Способ применения и дозы

Приготовленный раствор Бацимекс применяют внутривенно капельно.

Стандартная начальная доза для взрослых, детей от 12 лет — 500—1000 мг (длительность инфузий — 30—40 минут), затем каждые 8 часов по 500 мг (скорость инфузии — 5 мл/минуту). После первых 2–3 инфузий, при хорошей переносимости, переходят на струйное введение.

  • Стандартный курс терапии — 7 дней.
  • Максимальная суточная доза — 4000 мг.
  • По показаниям переходят на поддерживающую пероральную терапию в дозе 400 мг три раза в сутки.
  • Детям до 12 лет назначают в разовой дозе 7,5 мг/кг (по той же схеме).

В профилактических целях взрослым, детям старше 12 лет назначают по 500—1000 мг накануне операции, в день операции, а также на следующий день — по 500 мг каждые 8 часов (1500 мг/сутки). Через 1—2 дня переходят на поддерживающую пероральную терапию.

Передозировка

Симптомы передозировки: может наблюдаться нейропатия, лейкопения, атаксия, легкая дезориентация, рвота.

Лечение передозировки: прекращение применения, симптоматическая, поддерживающая терапия.

Побочные эффекты

  1. Гастроинтестинальные расстройства: тошнота, боли в эпигастрии, рвота, стоматит, диарея, нарушение восприятия вкуса, металлический привкус во рту, диарея, глоссит с сухостью во рту, обложенный язык, панкреатит, анорексия.

  2. Гематологические расстройства: агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, панцитопения, лейкопения.
  3. Иммунные расстройства: проявления гиперчувствительности (экзантема, кожный зуд, ангионевротический отек, слезотечение, чихание, бронхоспазм, крапивница, одышка, анафилактические реакции).

Неврологические расстройства: периферическая сенсорная нейропатия, судороги, головная боль, головокружение, сонливость, атаксия, асептический менингит, подострый мозжечковые синдром (дизартрия, атаксия.

нарушение походки, нистагм, тремор), энцефалопатия (повышение температуры тела, спутанность сознания, повышенная чувствительность к свету, галлюцинации, кривошея, расстройства зрения, паралич, двигательные нарушения).

  • Психические расстройства: спутанность сознания, подавленное настроение, галлюцинации.
  • Офтальмологические расстройства: временные нарушения зрительных функций (диплопия, расплывчатое изображение, миопия, изменения в восприятии цветов, снижение остроты зрения), оптическая нейропатия/неврит.
  • Гепатобилиарной системы: холестатический/смешанный гепатит, поражения клеток печени, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ, ЩФ), дисфункция печени.

Мочеполовые расстройства: окрашивание мочи в коричнево-красный цвет, избыточное развитие грибковой флоры влагалища (в т.ч. кандидоз влагалища).

Опорно-двигательные расстройства: артралгия, миалгия.

Другие: повышение температуры тела.

Условия и сроки хранения

Хранить Бацимекс при температуре до +30°С не более трех лет.

Бацимекс инструкция по применению

Инструкцияпо медицинскому применению препаратаБацимекс

  • Лекарственная форма:Раствор для инъекций 5мг/мл 100 мл.
  • Состав:Активное вещество: метронидазол.
  • Фармакологическое действие:

Противопротозойное средство. Полагают, что механизм действия связан с нарушением структуры ДНК чувствительных микроорганизмов. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а также облигатных анаэробных бактерий (в т.ч. Bacteroides spp., Fusobacterium spp.).

К метронидазолу устойчивы аэробные микроорганизмы.

В комбинации с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Фармакокинетика:

Хорошо всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет 80%. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ. Связывание с белками плазмы крови — 20%. Метаболизируется в печени путем окисления и связывания с глюкуроновой кислотой. T1/2 составляет 8 ч. Выводится с мочой (60-80%) и калом (6-15%).

Новости по теме

Показания к применению:

Трихомонадный вагинит и уретрит у женщин, трихомонадный уретрит у мужчин, лямблиоз, амебная дизентерия, анаэробные инфекции, вызванные чувствительными к метронидазолу микроорганизмами, комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций. Профилактика анаэробной инфекции при хирургических вмешательствах (особенно на органах брюшной полости, мочевыводящих путях). Хронический алкоголизм.

  1. В комбинации с амоксициллином: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.
  2. Для наружного и местного применения: лечение розовых и вульгарных угрей, бактериальные вагинозы, лечение длительно не заживающих ран, трофических язв.
  3. Противопоказания:
  4. Органические поражения ЦНС, болезни крови, нарушения функции печени, I триместр беременности, повышенная чувствительность к метронидазолу.
  5. Дозировка:

Внутрь взрослым и детям старше 12 лет — по 7.5 мг/кг каждые 6 ч или по 250-750 мг 3-4 раза/сут. Детям до 12 лет — по 5-16.7 мг/кг 3 раза/сут.

При в/в введении взрослым и детям старше 12 лет начальная доза составляет 15 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 6 ч или в зависимости от этиологии заболевания — по 500-750 мг каждые 8 ч. Длительность курсов лечения и частота их проведения определяется индивидуально.

Интравагинально — по 500 мг 1 раз на ночь.

В комбинации с амоксициллином (2.25 г/сут) суточная доза метронидазола — 1.5 г; кратность приема — 3 раза/сут. Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола — 1 г (амоксициллина — 1.5 г/сут); кратность приема — 2 раза/сут.

  • Наружно и местно применяют 2 раза/сут, дозу устанавливают индивидуально.
  • Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь и в/в введении составляет 4 г.
  • Лекарственное взаимодействие:
  • При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминия гидроксид, с колестирамином немного уменьшается абсорбция метронидазола из ЖКТ.
  • При одновременном применении метронидазол потенцирует действие непрямых антикоагулянтов.
  • При одновременном применении с дисульфирамом возможно развитие острых психозов и нарушение сознания.
  • Нельзя исключить повышение концентрации карбамазепина в плазме крови и повышение риска развития токсического действия при одновременном применении с метронидазолом.

При одновременном применении с лансопразолом возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка; с лития карбонатом — возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации; с преднизоном — повышается выведение метронидазола из организма вследствие ускорения его метаболизма в печени под влиянием преднизона. Возможно уменьшение эффективности метронидазола.

При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс метронидазола из организма; с фенитоином — возможно небольшое повышение концентрации фенитоина в плазме крови, описан случай развития токсического действия.

При одновременном применении с фенобарбиталом существенно повышается выведение метронидазола из организма, по-видимому, вследствие ускорения его метаболизма в печени под влиянием фенобарбитала. Возможно уменьшение эффективности метронидазола.

  1. При одновременном применении с фторурацилом усиливается токсическое действие, но не эффективность фторурацила.
  2. Описан случай развития острой дистонии после приема однократной дозы хлорохина у пациента, получающего метронидазол.
  3. При одновременном применении с циметидином возможно ингибирование метаболизма метронидазола в печени, что может привести к замедлению его выведения и повышению концентрации в плазме крови.
  4. При одновременном применении этанола у пациентов, получающих метронидазол, возможно развитие дисульфирамоподобных реакций.
  5. Беременность и лактация:

Метронидазол быстро проникает через плацентарный барьер. Во II и III триместрах беременности метронидазол применяют только по жизненным показаниям.

Метронидазол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

  • Побочные действия:
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, металлический привкус во рту.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, повышенная возбудимость, раздражительность, бессонница, головокружение, атаксия, слабость, спутанность сознания, депрессия, периферическая невропатия, судороги, галлюцинации.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
  • Со стороны системы кроветворения: лейкопения.
  • Местные реакции: раздражение.
  • Прочие: артралгия, ощущение жжения в мочеиспускательном канале.
  • Особые указания:
  • С осторожностью применяют метронидазол при заболеваниях печени.

В комбинации с амоксициллином не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет. В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

Читайте также:  Фосфоглив (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Во время лечения трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин рекомендуется воздерживаться от половой жизни; одновременное лечение обоих партнеров является обязательным.

Во время применения метронидазола наблюдается более темное окрашивание мочи.

В период лечения метронидазолом следует избегать приема алкоголя, т.к. вследствие нарушения окисления алкоголя может происходить накопление ацетальдегида. В результате могут развиться реакции, сходные с теми, которые характерны для дисульфирама (спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

  1. При нарушениях функции печени:
  2. Противопоказан при нарушениях функции печени.
  3. С осторожностью применяют метронидазол при заболеваниях печени.
  4. Применение в детском возрасте:

В комбинации с амоксициллином не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.

Условия хранения:Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30 С.

Порядок отпуска:Отпускается по рецепту

Инструкция по применению АКТЕМРА (ACTEMRA)

Профиль безопасности тоцилизумаба изучался в 5 двойных слепых плацебо контролируемых клинических исследованиях III фазы и в их открытых расширенных исследованиях.

Вся контролируемая популяция — все пациенты, получившие как минимум одну дозу тоцилизумаба в двойном слепом контролируемом периоде 5 исследований.

Контролируемый период в 4 исследованиях составил 6 месяцев, в 1 исследовании – до 2 лет.

При этом 774 пациента получали тоцилизумаб в дозе 4 мг/кг в комбинации с метотрексатом, 1870 пациентов – в дозе 8 мг в комбинации с метотрексатом/другими БПВП и 288 пациентов – монотерапию тоцилизумабом в дозе 8 мг/кг.

Вся исследуемая популяция — все пациенты, получившие как минимум одну дозу препарата, как в двойном слепом контролируемом периоде исследований, так и в открытом расширенном периоде этих исследований. Из 4009 пациентов 3577 пациентов получали терапию не менее 6 месяцев, 3296 пациентов – не менее 1 года, 2806 пациентов – не менее 2 лет и 1222 пациентов — в течение 3 лет.

Для описания частоты нежелательных реакций используются следующие критерии:

  • очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100).
  • Приведенные ниже нежелательные реакции зарегистрированы у больных ревматоидным артритом, получавших препарат Актемра в качестве монотерапии или в комбинации с метотрексатом или другими БПВП, и перечислены в порядке клинической значимости для пациента.
  • Инфекции: очень часто — инфекции верхних дыхательных путей;
  • часто флегмона, инфекции, вызванные Herpes simplex типа 1 и Herpes zoster; нечасто дивертикулит.
  • По данным контролируемых клинических исследований продолжительностью 6 месяцев частота всех инфекций при введении тоцилизумаба в дозе 8 мг/кг в комбинации с БПВП составила 127 случаев на 100 пациенто-лет в сравнении с 112 случаями на 100 пациенто-лет в группе пациентов, получавших плацебо в комбинации с БПВП. Во всей исследуемой популяции общая частота инфекций составила 108 случаев на 100 пациенто-лет.

    По данным контролируемых клинических исследований продолжительностью 6 месяцев частота серьезных инфекций (бактериальных, вирусных и грибковых) в группе пациентов, получавших препарат Актемра в дозе 8 мг/кг в комбинации с БПВП, составила 5.3 случая на 100 пациенто-лет в сравнении с 3.

    9 случаями на 100 пациенто-лет в группе пациентов, получавших плацебо в комбинации с БПВП. При монотерапии препаратом Актемра частота серьезных инфекций составила 3.6 случая на 100 пациенто-лет по сравнению с монотерапией метотрексатом (1.5 случаев на 100 пациенто-лет).

    Во всей исследуемой популяции общая частота серьезных инфекций составила 4.7 случаев на 100 пациенто-лет.

    Регистрировались следующие серьезные инфекционные заболевания:

    • пневмония, флегмона, инфекции, вызванные Herpes zoster, гастроэнтерит, дивертикулит, сепсис, бактериальный артрит, некоторые из них сопровождались летальным исходом. Сообщалось о случаях возникновения оппортунистических инфекций.

    Со стороны пищеварительной системы: часто боли в животе, язвы ротовой полости, гастрит, повышение активности печеночных трансаминаз;

  • нечасто стоматит, язва желудка, повышение общего билирубина.
  • Во время проведения контролируемых клинических исследований продолжительностью 6 месяцев в группе пациентов, получавших препарат Актемра, общая частота перфораций ЖКТ составила 0.

    26 случаев на 100 пациенто-лет, а во всей исследуемой популяции — 0.28 случаев на 100 пациенто-лет.

    Главным образом случаи перфорации ЖКТ сообщались как осложнения дивертикулита, и включали разлитой гнойный перитонит, перфорацию нижних отделов ЖКТ, свищ и абсцесс.

    В ходе проведения контролируемых клинических исследований продолжительностью 6 месяцев транзиторное повышение активности АЛТ/АСТ (более чем в 3 раза превышающее ВГН) наблюдалось у 2.

    1% пациентов, получавших Актемру в дозе 8 мг/кг, и у 4.9% пациентов, получавших метотрексат. Данные изменение возникали у 6.5% пациентов, получавших Актемру в дозе 8 мг/кг в комбинации с БПВП, и у 1.

    5% пациентов, получавших плацебо в комбинации с БПВП.

    Присоединение к монотерапии тоцилизумабом препаратов, обладающих потенциальным гепатотоксическим действием (например, метотрексат), приводило к увеличению частоты случаев повышения активности трансаминаз. Повышение активности АЛТ/АСТ более чем в 5 раз превышающее ВГН наблюдалось у 0.

    7% пациентов, получавших монотерапию препаратом Актемра, и у 1.4% пациентов, получавших препарат Актемра в комбинации с БПВП. При этом большинство пациентов прекратили терапию препаратом Актемра.

    Повышение активности печеночных трансаминаз не сопровождалось клинически значимым увеличением уровня прямого билирубина, а также клиническими проявлениями гепатита или печеночной недостаточности. У пациентов, получавших тоцилизумаб в дозе 8 мг/кг, частота превышения ВГН непрямого билирубина составила 6.2%.

    Во всей контролируемой и во всей исследуемой популяциях характер и частота повышения АЛТ/АСТ соответствовали результатам, зарегистрированным в контролируемых клинических исследованиях продолжительностью 6 месяцев.

    1. Со стороны ЦНС: часто головная боль, головокружение.
    2. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто повышение АД.
    3. Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, одышка.
    4. Со стороны органа зрения: часто — конъюнктивит.
    5. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — нефролитиаз.
    6. Со стороны эндокринной системы: нечасто — гипотиреоз.
    7. Со стороны обмена веществ: часто — гиперхолестеринемия;
  • нечасто — гипертриглицеридемия.
  • Во время проведения контролируемых клинических исследований продолжительностью 6 месяцев при терапии препаратом Актемра наблюдалось повышение показателей липидного обмена (общего холестерина, триглицеридов, ЛПВП, ЛПНП). Стойкое повышение показателя общего холестерина >6.2 ммоль/л (240 мг/дл) наблюдалось у 24% пациентов, а стойкое повышение показателя ЛПНП ≥4.

    1 ммоль/л – у 15% пациентов. У большинства пациентов индекс атерогенности не повышался, а повышение уровня общего холестерина эффективно корригировалось гиполипидемическими препаратами.

    Во всей контролируемой и во всей исследуемой популяции характер и частота повышения показателей липидного обмена соответствовали результатам контролируемых клинических исследований продолжительностью 6 месяцев.

    Со стороны системы кроветворения: часто – лейкопения, нейтропения.

    Во время проведения контролируемых клинических исследований продолжительностью 6 месяцев снижение числа нейтрофилов ниже 1×109/л было отмечено у 3.4% пациентов, которым Актемру вводили в дозе 8 мг/кг в комбинации с БПВП, по сравнению с менее чем 0.1% пациентов, получавших плацебо в комбинации с БПВП.

    Приблизительно в половине случаев снижение АЧН ниже 1×109/л возникало в пределах 8 недель после начала лечения. О снижении числа нейтрофилов ниже 0.5×109/л сообщалось у 0.3% пациентов, получавших Актемру в дозе 8 мг/кг в комбинации с БПВП.

    Четкой связи между снижением числа нейтрофилов ниже 1×109/л и развитием серьезных инфекционных заболеваний не отмечалось.

    Во всей контролируемой и во всей исследуемой популяциях картина и частота снижения числа нейтрофилов соответствовала результатам, зарегистрированным в контролируемых клинических исследованиях продолжительностью 6 месяцев.

    Во время проведения контролируемых клинических исследований продолжительностью 6 месяцев снижение числа тромбоцитов ниже 100×103/мкл было отмечено у 1.7% пациентов, получавших Актемру в дозе 8 мг/кг в комбинации с БПВП, по сравнению с менее чем 1% пациентов, получавшим плацебо в комбинации с БПВП.

    Данные изменения не сопровождались развитием эпизодов кровотечения.

    Во всей контролируемой и во всей исследуемой популяциях картина и частота снижения числа тромбоцитов соответствовали результатам, зарегистрированным в контролируемых клинических исследованиях продолжительностью 6 месяцев.

    Дерматологические реакции: часто сыпь, зуд, крапивница.

    Со стороны организма в целом: часто — периферические отеки;

  • нечасто – реакции повышенной чувствительности.
  • Инфузионные реакции: во время проведения контролируемых клинических исследований продолжительностью 6 месяцев нежелательные реакции, связанные с введением препарата (определенные реакции, возникающие во время введения препарата или в течение 24 часов после введения), были выявлены у 6.9% пациентов, получавших препарат Актемра в дозе 8 мг/кг в комбинации с БПВП, и у 5.

    1% пациентов, получавших плацебо в комбинации с БПВП. Нежелательными реакциями, которые отмечались во время введения препарата, главным образом были эпизоды повышения АД. Нежелательными реакциями, которые отмечались в течение 24 ч после окончания введения препарата, являлись головная боль и реакции со стороны кожных покровов (сыпь, крапивница).

    Эти реакции не приводили к ограничению терапии.

    Частота анафилаксии (у 6 из 3778 пациентов) была в несколько раз выше у пациентов, получавших препарат в дозе 4 мг/кг, чем у пациентов, получавших препарат в дозе 8 мг/кг.

    В контролируемых и открытых клинических исследованиях клинически значимые реакции гиперчувствительности, обусловленные введением препарата Актемра и потребовавшие прекращения лечения, отмечались у 13 из 3778 пациентов (0.3%).

    В основном, данные реакции наблюдались в период между второй и пятой инфузией препарата Актемра.

    Иммуногенность: антитела к тоцилизумабу были выявлены у 46 из 2876 обследованных пациентов (1.6%). У 5 из них были отмечены клинически значимые реакции гиперчувствительности, что привело к полной отмене лечения. У 30 пациентов (1.1%) выявлены нейтрализующие антитела.

    Оставьте комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *