Би-ксикам (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

«Би-ксикам» – лекарственный препарат, который применяется в клинической практике для терапии воспаления и боли различной этиологии. В статье мы разберем «Би-ксикам» – инструкция по применению.

Би-ксикам (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыМелоксикам

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации «Би-ксикам» обозначается кодом М01АС06. Международное непатентованное наименование: Meloxicam.

Состав

Основное действующее веществ «Би-ксикама»:

Препарат также содержит вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток для перорального применения. Мелоксикам имеет следующую химическую формулу C14H13N3O4S2 и относится к группе ароматических углеводородов. Он хранится при комнатной температуре в виде твердого желтоватого порошка. Температура плавления составляет около 254°С. В воде мелоксикам практически нерастворим.

Фармакодинамика и фармакокинетика: описание механизма действия

Мелоксикам – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), который структурно связан с пироксикамом.

Мелоксикам значительно уменьшает боль и воспаление, а также вызывает меньше желудочно-кишечных побочных эффектов, чем классические НПВП. Этот препарат обладает противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами.

Его механизм действия связан с селективным ингибированием циклооксигеназы (ЦОГ). Мелоксикам преимущественно ингибирует циклооксигеназу 2 типа.

Би-ксикам (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыЦОГ

Препарат используется для облегчения симптомов артрита, первичной дисменореи или лихорадки. В качестве анальгетика Мелоксикам применяется при воспалительных заболеваниях. Этот препарат показан главным образом для лечения симптомов, вызванных ревматоидным артритом и остеоартритом. Обезболивающие эффекты возникают между 30 и 60 минутами после перорального употребления.

Клинические испытания, опубликованные в 2009 и 2010 годах, подтвердили его эффективность в качестве экстренного контрацептива. Согласно Чилийскому институту репродуктивной медицины, существуют исследования, которые подтверждают эти выводы.

После употребления таблетки мелоксикам полностью абсорбируется, достигая максимальной концентрации в плазме через 2-4 часа. Антациды и продукты питания не меняют скорость или степень абсорбции препарата. Препарат подвергается важной энтерогепатической рециркуляции, что дает ему длительный период полувыведения (приблизительно 50 часов, хотя он сильно варьируется от человека к человеку).

Он интенсивно связывается с белками плазмы (99%) и распределяется по синовиальной жидкости, где он достигает 50% концентрации в плазме (хотя через 7-12 дней концентрации примерно равны в плазме и синовиальной жидкости). Основной путь биотрансформации – гидроксилирование, опосредованное цитохромом Р-450 и глюкуронидированием. Только 5-10% из организма выделяется с мочой и фекалиями в неизменном виде.

Показания и противопоказания

Показания:

  • артрит;
  • артроз;
  • хронический полиартрит;
  • ишиас;
  • анкилозирующий спондилоартрит;
  • подагра;
  • предварительная или послеоперационная болеутоляющая терапия;
  • легкая или умеренная боль.

Медикамент также используется для лечения периоперационной боли и воспаления в ветеринарной области. Исследование собак подтверждает, что мелоксикам до операции может также предотвратить гипертензию, связанную с сердечными заболеваниями, даже у нормотензивных животных.

Основные противопоказания:

  • аллергия на лекарства или аспирин;
  • астма;
  • Хроническая почечная недостаточность.

Препарат также противопоказан в период беременности.

Побочные действия

Мелоксикам может вызвать кровоизлияние в ЖКТ, стул очень темного или черного цвета (знак кишечного кровотечения), шум в ушах, головную боль и зуд. Риск неблагоприятных эффектов ниже, чем у других НПВП – Диклофенака, Напроксена или Пироксикама. Мелоксикам не оказывает существенного влияния на функцию тромбоцитов.

Люди с историей сердечно-сосудистых заболеваний или инсульта должны быть осторожными, поскольку возможные сердечно-сосудистые побочные эффекты этого лекарства могут привести к фатальным последствиям.

Мелоксикам не изменяет эндокринную систему и не вызывает нарушения менструального цикла.

Дозировка и передозировка

Передозировка вызывает летаргию, потерю или нарушения сознания и боль в эпигастральной области, которые обратимы при проведении своевременно симптоматического лечения. Серьезные отравления могут вызывать гипертонию, острую почечную недостаточность, дисфункцию печени, угнетение дыхания, кому, судороги, сердечно-сосудистый коллапс и остановку сердца.

При лечении острых передозировок рекомендуется промывание желудка и введение активированного угля.

Аналоги

Основные торговые наименования заменителей лекарства:

  • «Диклофенак»;
  • «Парацетамол»;
  • «Аспирин».

Би-ксикам (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыПарацетамол

Взаимодействие

Препарат взаимодействует со следующими веществами:

  1. Ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента – уменьшает их действие.
  2. Аспирином – комбинация может увеличить число отрицательных эффектов.
  3. Фуросемидом – уменьшает его действие.
  4. Снижает концентрацию лития к в крови.

Совет! Перед применением рекомендуется проконсультироваться со специалистом. Препарат отпускается строго по рецепту.

Би-ксикам

Би-ксикам (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Форма выпуска и состав

Би-ксикам выпускают в следующих лекарственных формах:

  • таблетки: плоскоцилиндрические, бледно-желтого цвета (по 10 шт. в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 2 упаковки по 7,5 мг, 1 или 2 упаковки по 15 мг; по 20 шт. в полимерных банках/флаконах или банках из темного стекла, 1 полимерная банка/флакон или 2 банки из темного стекла в картонной пачке);
  • раствор для внутримышечного (в/м) введения: прозрачная жидкость желтого цвета с зеленоватым оттенком [по 1,5 мл в стеклянных ампулах, 3 или 5 шт. в картонной пачке/коробке; 3 или 5 шт. в ячейковой контурной упаковке, 1 упаковка по 3 или 5 шт. или 2 упаковки по 5 шт. со скарификатором ампульным или ножом для вскрытия ампул (при отсутствии на ампулах насечек или кольца разлома) в картонной пачке].

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: мелоксикам (в пересчете на 100 % вещество) – 7,5 или 15 мг;
  • дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия цитрата дигидрат, повидон (поливинилпирролидон 25 000, коллидон), магния стеарат, лактопресс (лактоза безводная), кросповидон (полипласдон ИКС ЭЛ-10), целлюлоза микрокристаллическая.

Состав содержимого 1 ампулы (1,5 мл):

  • действующее вещество: мелоксикам – 15 мг;
  • дополнительные компоненты: плуроник Ф-68 (Полоксамер 188), меглюмин (N-метилглюкамин), натрия гидроксид (1 М раствор натрия гидроксида), натрия хлорид, гликофурол, глицин, вода для инъекций.

Би-ксикам рекомендован к применению для симптоматического лечения воспаления и болевого синдрома следующих дегенеративных и воспалительных заболеваний суставов:

  • анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);
  • ревматоидный артрит;
  • остеоартроз.

Противопоказания

  • тяжелая форма сердечной недостаточности;
  • фаза обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • активное желудочно-кишечное кровотечение;
  • тяжелая форма почечной недостаточности (у больных без гемодиализа);
  • аспириновая бронхиальная астма (для таблеток);
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • цереброваскулярное или любое другое кровотечение;
  • возраст до 15 лет – для таблеток, до 18 лет – для раствора;
  • беременность и период кормления грудью;
  • непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы (для таблеток);
  • гиперчувствительность к составляющим средства.

Дополнительно для раствора:

  • неспецифический язвенный колит, болезнь Крона в период обострения;
  • прогрессирующие заболевания почек, включая подтвержденную гиперкалиемию;
  • активное заболевание печени;
  • частичное или полное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипозного риносинусита и непереносимости любых НПВС и ацетилсалициловой кислоты (включая указания в анамнезе);
  • период после проведения операции аортокоронарного шунтирования.

Таблетки следует принимать с особой осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:

  • цирроз печени;
  • эрозивно-язвенные дефекты желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
  • пожилой возраст;
  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН), сопровождающаяся явлениями недостаточности кровообращения;
  • гиповолемия, обусловленная хирургическим вмешательством;
  • сочетанный прием антикоагулянтов.

Раствор назначают с осторожностью при наличии таких заболеваний/состояний:

  • ишемическая болезнь сердца;
  • застойная сердечная недостаточность;
  • инфекция Helicobacter pylori, указания в анамнезе на заболевания ЖКТ;
  • поражения периферических артерий;
  • почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести;
  • цереброваскулярные заболевания;
  • сахарный диабет;
  • гиперлипидемия/дислипидемия;
  • тяжелые соматические патологии;
  • пожилой возраст;
  • курение, злоупотребление алкоголем;
  • длительный курс НПВС;
  • комбинированное использование с антиагрегантами, антикоагулянтами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, пероральными глюкокортикоидами.

Би-ксикам принимают перорально во время еды 1 раз в сутки.

Рекомендуемые разовые (суточные) дозы в зависимости от показаний:

  • остеоартроз – 7,5 мг, при недостаточном терапевтическом эффекте дозу разрешается повысить до 15 мг;
  • ревматоидный артрит – 15 мг, с учетом лечебного действия препарата дозу можно уменьшить до 7,5 мг;
  • анкилозирующий спондилоартрит – 15 мг.

Максимально допустимая суточная доза – 15 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина более 25 мл/мин в коррекции режима дозирования нет необходимости.

Раствор для в/м введения

Би-ксикам вводят в/м. Использовать раствор внутривенно запрещено!

Препарат применяют 1 раз в сутки, проводя глубокие в/м инъекции. Рекомендуемая разовая (суточная) доза – 7,5 мг или 15 мг в зависимости от степени тяжести воспалительного процесса и интенсивности болей.

  • Максимальная доза мелоксикама в сутки – 15 мг.
  • Применять данную форму препарата показано только на протяжении первых 2–3 дней терапии, затем следует перейти на пероральный прием мелоксикама.
  • Ввиду возможной несовместимости смешивать Би-ксикам в одном шприце с другими лекарственными средствами не допускается.
  • При наличии повышенного риска развития побочных эффектов или тяжелой степени почечной недостаточности у пациентов, находящихся на диализе, максимальная суточная доза обеих форм Би-ксикама не должна быть выше 7,5 мг.

Побочные действия

  • сердечно-сосудистая система: тахикардия, ощущение приливов к лицу, повышение АД;
  • пищеварительная система: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, отрыжка, колит, эзофагит, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, гепатит; дополнительно для таблеток – перфорация кишечника или желудка, сухость рта; для раствора – гастрит;
  • кроветворная система: лейкопения, анемия, тромбоцитопения; для раствора – изменение количества клеток крови (в т. ч. изменение лейкоцитарной формулы);
  • нервная система: головокружение, сонливость, шум в ушах, головная боль, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, дезориентация; дополнительно для таблеток – нарушение сна;
  • дыхательная система: обострение течения бронхиальной астмы на фоне аллергии к другим НПВС и к ацетилсалициловой кислоте, кашель;
  • дерматологические реакции: фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз; дополнительно для таблеток – аллергический васкулит, для раствора – мультиформная эритема, ангиоотек, буллезный дерматит;
  • иммунная система: анафилактоидные/анафилактические реакции, анафилактический шок;
  • органы зрения, слуха: нечеткость зрения, конъюнктивит, дополнительно для раствора – вертиго;
  • мочеполовая система: повышение мочевины в сыворотке крови и/или гиперкреатининемия, отеки; дополнительно для таблеток – почечный медуллярный некроз, инфекция мочевыводящих путей, интерстициальный нефрит, гематурия, протеинурия, почечная недостаточность; для раствора – нарушение мочеиспускания (в т. ч. острая задержка мочи); крайне редко – острая почечная недостаточность;
  • прочие реакции: лихорадка (таблетки); отек и боль в месте введения (раствор).
Читайте также:  Витрум остеомаг (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Особые указания

Би-ксикам не рекомендуется использовать одновременно с другими НПВС.

Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (особенно лица пожилого возраста) должны быть под регулярным наблюдением, т. к. у них высока угроза появления эрозивно-язвенных поражений или кровотечений из ЖКТ.

При развитии нежелательных явлений аллергического характера (фотосенсибилизации, кожной сыпи, зуда, крапивницы) следует решить вопрос о прекращении применения препарата.

Необходим контроль показателей функции почек и диуреза у пациентов преклонного возраста с ХСН, циррозом печени, явлениями недостаточности кровообращения, нефротическим синдромом или острыми функциональными нарушениями почек, а также при развитии гиповолемии, обусловленной оперативным вмешательством.

Одновременное использование мелоксикама с мочегонными средствами может привести к задержке калия, натрия и воды, а также к уменьшению натрийуретического эффекта диуретиков. Вследствие этого у таких пациентов необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации, а их состояние должно тщательно контролироваться.

Би-ксикам, как и другие НПВС, при длительном применении, особенно у предрасположенных пациентов, усугубляет риск возникновения инфаркта миокарда, серьезных сердечнососудистых тромбозов, приступа стенокардии (с возможным летальным исходом).

За истощенными или ослабленными больными должно быть установлено тщательное наблюдение, т. к. они могут значительно тяжелее переносить побочные реакции препарата.

Следует учитывать, что Би-ксикам способен скрывать признаки основного инфекционного поражения.

На фоне терапии возможно появление головокружения, сонливости или головной боли, поэтому рекомендуется проявлять особую осторожность при вождении автотранспорта или управлении другими механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Реакции возможного взаимодействия мелоксикама с другими лекарственными веществами/средствами:

  • метотрексат: увеличивается его пламенная концентрация, что приводит к усилению гематотоксического действия данного препарата (не следует комбинировать мелоксикам с метотрексатом в дозе более 15 мг в неделю);
  • препараты лития: возможно развитие кумуляции и усиление токсического действия лития (рекомендуется избегать данного сочетания, при необходимости его проведения требуется контролировать уровень лития в крови в начале курса мелоксикама и после его завершения);
  • селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: возрастает угроза развития желудочно-кишечного кровотечения;
  • диуретики: возможно развитие острой почечной недостаточности при наличии дегидратации;
  • другие НПВС (включая салицилаты), глюкокортикоиды: возрастает опасность возникновения эрозивно-язвенных образований и кровотечений из ЖКТ (данные комбинации не рекомендуются);
  • пероральные противодиабетические средства: возможно взаимодействие;
  • циклоспорин: усиливается его нефротоксичность;
  • диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, бета-адреноблокаторы и другие антигипертензивные средства: снижается эффект данных препаратов;
  • внутриматочные контрацептивные средства: ослабляется их действие;
  • антагонисты рецепторов ангиотензина II: при функциональных нарушениях почек из-за усиления снижения скорости гломерулярной фильтрации усугубляется опасность развития острой почечной недостаточности;
  • антикоагулянты (варфарин, тиклопидин, гепарин), тромболитические препараты (фибринолизин, стрептокиназа): повышается угроза развития кровотечений (требуется регулярный контроль показателей свертывания крови);
  • колестирамин: возрастает выведение данного средства через ЖКТ;
  • фуросемид, циметидин, дигоксин, антациды: значимые фармакокинетические взаимодействия не установлены;
  • препараты, которые могут ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или в их метаболизме участвуют эти ферменты): может наблюдаться фармакокинетическое взаимодействие.

Аналоги

Аналогами Би-ксикама являются: Амелотекс, Либерум, Артрозан, Мелоксикам, М-Кам, Медсикам, Матарен, Мелоксикам ШТАДА, Мелоксикам-ОBL, Мелоксикам-Прана, Мелбек, Мелоксикам ДС, Мелокс, Мелбек форте, Мелоксикам-Тева, Мовикс, Оксикамокс, Мелофлам, Мовалис, Флексибон, Мовасин, Мирлокс, Миксол-Од, Месипол, Мелофлекс Ромфарм.

Сроки и условия хранения

Хранить в местах, недоступных для детей, раствор при температуре до 30 °C, таблетки – до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Би-ксикам – инструкция по применению, показания, дозы Без рубрики

Главная / Без рубрики / Би-ксикам – инструкция по применению, показания, дозы

❤ 386 , Категория: Без рубрики,   ⚑

Би-ксикам (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Лекарственные формы:

  • таблетки: плоскоцилиндрической формы, светло-желтого цвета (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке: по 7,5 мг – в картонной пачке 2 упаковки; по 15 мг – в картонной пачке 1 упаковка; по 20 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1 банка);
  • раствор для внутримышечного (в/м) введения: прозрачная жидкость желтого цвета с зеленым оттенком [по 1,5 мл в стеклянных ампулах без цвета (с точкой излома или без нее): в картонной пачке 3 или 5 штук; в контурной ячейковой упаковке 3 или 5 штук, в картонной пачке в комплекте с ампульным ножом или без него 1 упаковка по 3 или 5 штук либо 2 упаковки по 5 штук].

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: мелоксикам (в пересчете на 100% вещество) – 7,5 мг или 15 мг;
  • вспомогательные компоненты: лактопресс (лактоза безводная), натрия цитрата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон (поливинилпирролидон 25 000, коллидон), магния стеарат, кросповидон (полипласдон ИКС ЭЛ-10).

В 1 ампуле содержатся:

  • действующее вещество: мелоксикам – 15 мг;
  • вспомогательные компоненты: гликофурол, глицин, меглюмин (N-метилглюкамин), натрия хлорид, плуроник Ф-68 (полоксамер 188), натрия гидроксид (1 М раствор гидроксида натрия), вода для инъекций.

Показания к применению

Применение Би-ксикама показано для симптоматической терапии воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом:

  • остеоартроз;
  • ревматоидный артрит;
  • болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит).
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • выраженная почечная недостаточность [клиренс креатинина (КК) меньше 30 мл/мин] у пациентов без гемодиализа;
  • период обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • тяжелая форма сердечной недостаточности;
  • активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение или любое другое кровотечение;
  • период беременности и вскармливания грудью;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Кроме этого, каждая из форм имеет отдельные противопоказания.

  Медики назвали самый опасный для сосудов продукт

Таблетки

  • аспириновая бронхиальная астма;
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
  • возраст до 15 лет.

С осторожностью: пациенты пожилого возраста, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе, цирроз печени, гиповолемия после хирургических вмешательств.

Раствор для в/м введения

  • неполное или полное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости других НПВП и ацетилсалициловой кислоты (включая анамнез);
  • период обострения неспецифического язвенного колита, болезни Крона;
  • активные патологии печени;
  • подтвержденная гиперкалиемия и другие прогрессирующие заболевания почек;
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • возраст до 18 лет.

С осторожностью рекомендуется назначать раствор препарата при наличии инфекции Helicobacter pylori, заболеваниях ЖКТ в анамнезе, почечной недостаточности (КК 30–60 мл/мин), цереброваскулярных заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, дислипидемии или гиперлипидемии, заболеваниях периферических артерий, сахарном диабете, тяжелых соматических патологиях, частом употреблении алкоголя, курении, длительном приеме НПВП, при одновременном применении антикоагулянтов, антиагрегантов, пероральных глюкокортикоидов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, пациентам в пожилом возрасте.

Способ применения и дозировка

Таблетки

Таблетки принимают внутрь 1 раз в сутки во время еды.

Рекомендованное суточное дозирование:

  • ревматоидный артрит: 15 мг, при необходимости дозу можно снизить до 7,5 мг;
  • остеоартроз: 7,5 мг, при отсутствии терапевтического эффекта разовый прием можно повысить до 15 мг;
  • анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг.
  • Максимальная суточная доза – не более 15 мг.
  • При повышенном риске развития нежелательных эффектов начальная суточная доза должна составлять 7,5 мг.
  • При почечной недостаточности с КК больше 25 мл/мин коррекция режима дозирования не требуется.
  • У больных, находящихся на диализе, доза препарата не должна превышать 7,5 мг.

Раствор для в/м введения

  1. Раствор предназначен для в/м глубокой инъекции 1 раз в сутки.
  2. Нельзя применять препарат для внутривенного введения!
  3. Не допускается смешивание в одном шприце с другими лекарственными средствами.

  4. Применение раствора показано для снятия сильного болевого синдрома или воспаления только в течение первых 2–3 дней, затем больного переводят на пероральную форму Би-ксикама.
  5. Дозу и период лечения назначает врач на основании клинических показаний с учетом тяжести воспалительного процесса и интенсивности болей.

  6. Рекомендованное дозирование: 7,5 мг или 15 мг.
Читайте также:  Квамател (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

  Как сохранить хорошее зрение — советы экспертов

Максимальная суточная доза мелоксикама – не более 15 мг.

Суточная доза при выраженной почечной недостаточности у больных на гемодиализе, а также при повышенном риске побочных реакций не должна превышать 7,5 мг.

Побочные действия

  • пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, отрыжка, боль в животе, запор, метеоризм, стоматит, эзофагит, колит, эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гепатит, транзиторные изменения показателей функции печени;
  • нервная система: головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность;
  • органы зрения и слуха: конъюнктивит, нарушение зрения, шум в ушах;
  • мочеполовая система: отеки, гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови;
  • сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления (АД), тахикардия, ощущение приливов крови к лицу;
  • дыхательная система: обострение или развитие бронхиальной астмы при аллергии к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП, кашель;
  • дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз;
  • система кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
  • аллергические реакции: анафилактоидные или анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Кроме этого, каждая из форм оказывает дополнительные побочные действия.

Таблетки

  • нервная система: нарушение сна;
  • пищеварительная система: сухость рта, перфорация кишечника или желудка;
  • мочеполовая система: протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, мочевая инфекция, почечная недостаточность;
  • аллергические реакции: аллергический васкулит, отек языка и губ;
  • прочие: лихорадка.

Раствор для в/м введения

  • органы зрения и слуха: вертиго;
  • пищеварительная система: гастрит;
  • дерматологические реакции: ангиоотек, мультиформная эритема, буллезный дерматит;
  • мочевыделительная система: нарушение мочеиспускания, острая задержка мочи, острая почечная недостаточность;
  • местные реакции: боль и отек в месте инъекции.

Особые указания

  • Следует учитывать, что Би-ксикам может скрывать симптомы основного инфекционного заболевания.
  • Пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе необходимо обеспечить тщательный регулярный контроль, поскольку риск возникновения эрозивно-язвенных поражений или кровотечения очень велик, особенно у пациентов пожилого возраста.
  • При развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек следует рассмотреть вопрос об отмене препарата.
  • Необходимо контролировать показатели функции почек и диурез при применении таблеток и раствора у пациентов пожилого возраста с циррозом печени, нефротическим синдромом или острыми нарушениями функции почек, хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у больных, одновременно принимающих диуретические средства, и пациентов с гиповолемией, возникшей в результате хирургических вмешательств.
  • При одновременном приеме мочегонных средств больной должен выпивать достаточное количество жидкости.
  • На фоне длительного применения Би-ксикама повышается риск развития инфаркта миокарда, серьезных сердечнососудистых тромбозов, приступа стенокардии (в том числе с летальным исходом), особенно у предрасположенных больных.
  • Следует тщательно наблюдать за ослабленными или истощенными пациентами, которые могут хуже переносить развитие нежелательных явлений.
  • В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, поскольку возможно развитие сонливости, головокружения или головной боли.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Би-ксикама:

  • глюкокортикоиды, салицилаты, другие НПВП повышают риск эрозивно-язвенных образований в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений, поэтому сочетать их с мелоксикамом не рекомендуется;
  • селективные ингибиторы обратного захвата серотонина способствуют увеличению риска желудочно-кишечных кровотечений;
  • препараты лития снижают свою почечную секрецию, что может привести к повышению концентрации лития в плазме до опасного токсического уровня, поэтому данной комбинации следует избегать;
  • ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторы, вазодилататоры, диуретики (антигипертензивные средства) снижают свой эффект;
  • метотрексат снижает канальцевую секрецию и уровень его концентрации в плазме крови увеличивается, поэтому при сопутствующей терапии метотрексатом в недельной дозе более 15 мг назначать Би-ксикам не рекомендуется;
  • внутриматочные контрацептивные средства снижают свою эффективность;
  • циклоспорин усиливает нефротоксичность;
  • диуретики следует сопровождать адекватным приемом жидкости, так как при обезвоживании риск развития острой почечной недостаточности повышается;
  • антагонисты рецепторов ангиотензина II способствуют снижению скорости гломерулярной фильтрации, что может вызвать развитие острой почечной недостаточности.
  1. В случае необходимости комбинированной терапии с литием больному следует обеспечить мониторинг содержания лития в плазме крови в начале лечения и после отмены мелоксикама.
  2. При сочетании с антацидами, циметидином, дигоксином, фуросемидом клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не установлено.
  3. Возможно взаимодействие с гипогликемическими средствами для приема внутрь и лекарственными средствами, которые ингибируют CYP2C9 и/или CYP3A4 (или их метаболизм происходит при участии указанных ферментов).

Сроки и условия хранения

  • Беречь от детей.
  • Хранить при температуре: таблетки – до 25 °C, раствор – до 30 °C.
  • Срок годности – 5 лет.

Лекарственные средства

Инструкция по применению — Би-ксикам (раствор,таблетки)

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артрозы, остеоартроз), ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит).

Механизм действия

НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ.

При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.

В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.НПВС. Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Механизм действия заключается в селективном торможении ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ-2 селективность может снижаться.

Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке пищеварительного тракта и почках.

После приема внутрь или ректального введения абсорбция мелоксикама из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.

Концентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 сут.

При длительном применении (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде.

Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/сут невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл — для дозы 15 мг.

Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.

T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции.

Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.

  • Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, кишечная колика, диарея, эзофагит, стоматит; редко — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
  • Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, ощущения сердцебиения, отеки, приливы.
  • Со стороны мочевыделительной системы: изменения лабораторных показателей функции почек.
  • Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
  • Аллергические реакции: бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, крапивница.

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; — желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение; — почечная недостаточность тяжелой степени (если не проводится гемодиализ); — тяжелая печеночная недостаточность; — тяжелая сердечная недостаточность; — детский возраст до 15 лет; — период лактации (грудное вскармливание); — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста, при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ в анамнезе.

Беременность и Лактация

  1. Противопоказан к применению при беременности.
  2. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
  3. В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия мелоксикама.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

Противопоказан при почечной недостаточности (без проведения гемодиализа).

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа после приема), проведение симптоматической терапии. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  • При одновременном применении с другими НПВС (а также с ацетилсалициловой кислотой) повышается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.
  • При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.
  • При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
  • При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).
  • При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином усиливается побочное действие последних с возможностью развития почечной недостаточности.
  • При одновременном применении с внутриматочными контрацептивами возможно снижение эффективности действия последних.
Читайте также:  Ипратерол-натив (раствор для ингаляций): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

При одновременном применении с антикоагулянтами (в т.ч. гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) повышается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертывания крови).

При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, увеличивается его выведение через ЖКТ.

Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с указанием в анамнезе на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

С осторожностью и под контролем показателей функции почек следует применять препарат у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

При почечной недостаточности, если КК>25 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется.

У пациентов, находящихся на диализе, максимальная доза препарата составляет 7.5 мг/сут.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны получать достаточное количество жидкости.

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (в т.ч. зуд, кожная сыпь, крапивница), а также фотосенсибилизация, пациент должен обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, сонливости. Если возникают вышеуказанные явления необходимо отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов.

Би-ксикам инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Препарат стимулирует моторику ЖКТ.
Препарат: ГАНАТОН

Активное вещество препарата: itopride
Кодировка АТХ: A03FA
КФГ: Препарат, повышающий тонус и моторику ЖКТ. Стимулятор высвобождения ацетилхолина
Регистрационный номер: ЛС-002513
Дата регистрации: 29.12.06

Владелец рег. удост.: ABBOTT GmbH & Co. KG {Германия}

Форма выпуска Би-ксикам, упаковка препарата и состав

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, с риской на одной стороне и гравировкой «HC 803» — на другой. 1 таб. итоприда гидрохлорид 50 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кармеллоза, кислота кремниевая безводная, магния стеарат.

Состав оболочки: воск карнауба, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт.

— блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт.

— блистеры (3) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

14 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Би-ксикам

Препарат стимулирует моторику ЖКТ.

Итоприда гидрохлорид усиливает пропульсивную моторику ЖКТ за счет антагонизма с допаминовыми D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.

Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.
Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение.

Препарат оказывает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывал дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Фармакокинетика препарата

Всасывание
Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность.

После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрь Cmax достигается через 0.5-0.75 ч и составляет 0.28 мкг/мл. При повторном приеме препарата в дозе 50-200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней

Фармакокинетика препарата

препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.
Распределение
Связывается с белками плазмы (в основном с альбумином) на 96%. Связывание с 1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.
Активно распределяется в тканях (Vd 6.

1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонкой кишке, печени, надпочечниках и желудке. Проникает через ГЭБ в минимальных количествах. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени.

Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3).

Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром «запаха рыбы»). У больных с триметиламинурией T1/2 итоприда увеличивается.

По данным фармакокинетических исследований in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.
Выведение
Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3.7 и 75.4% соответственно.

Конечный T1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

Показания к применению:

Купирование симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), в т.ч.:
— вздутия живота;
— чувства быстрого насыщения;
— боли или дискомфорта в верхней половине живота;
— анорексии;
— изжоги;
— тошноты;

— рвоты.

Дозировка и способ применения препарата

Взрослым назначают внутрь по 50 мг (1 таб.) 3 раза/сут до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного.

Побочное действие Би-ксикам:

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина, гинекомастия.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, тремор.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха, повышение активности АСТ и АЛТ, ГГТ, ЩФ и уровня билирубина.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия.

Противопоказания к препарату:

  • — желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ;
    — беременность;
    — период лактации (грудного вскармливания);
    — детский возраст до 16 лет;
  • — повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата.

Применение при беременности и лактации

Применение Ганатона при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а ожидаемая польза для матери перевешивает возможный риск для плода или ребенка.

Особый указания по применению Би-ксикам

С осторожностью следует применять препарат у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием итоприда), может усугубить течение основного заболевания.

Передозировка препаратом:

Случаи передозировки у человека не описаны.
Лечение: при передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.

Взаимодействие Би-ксикам с другими препаратами

Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, т.к. итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы, а не изоферментов системы цитохрома P450.

При одновременном применении Ганатона с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом изменений связывания итоприда с белками не наблюдалось.

Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других одновременно применяемых внутрь препаратов.

Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечно-растворимой оболочкой.
Противоязвенные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.

Антихолинергические средства могут ослабить эффект Ганатона.

Условия продажи в аптеках

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Би-ксикам

Список Б. Препарат следует хранить в в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 5 лет.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *