Диециклен (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Диециклен (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты uteka.ruДиециклен (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты medlux.ruДиециклен (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты rigla.ruДиециклен (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты evropharm.ru

Диециклен (Diecyclen) представляет собой комбинированный гормональный препарат. Относится к группе половых гормонов и модуляторам половой системы – прогестагены и эстрогены (G03FA15). Действующие вещества: Этинилэстрадиол и Диеногест.

Необходимо знать, что биодоступность Диеногеста составляет 96%. Противозачаточный препарат Диециклен отпускается по рецепту врача!

Инструкция по применению Диециклен

Действующее вещество
  • Этинилэстрадиол (Ethinylestradiol)
  • Диеногест (Dienogest)
Фармакологическое действие Контрацептивное
Условия отпуска Рецептурный
Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Беременность и кормление грудью Противопоказано
Возрастная группа При наступлении менархе
Срок годности 3 года
Условия хранения Не выше +25 °C
Аналоги
  • Бонадэ
  • Жанин
  • Клайра
  • Силует
  • Фемисс Месси
Категория Гормональные лекарственные препараты
Инструкция по применению (PDF) Таблетки Диециклен
Производитель Laboratorios LEON FARMA (Испания)
Цена 399 — 1476 руб.

Способ применения и дозировка

Диециклен принимают внутрь, ежедневно, желательно в одно и то же время, по порядку, указанному на упаковке, или в любом другом непроизвольном порядке, с небольшим количеством воды.

Принимают по 1 таб./сут, непрерывно в течение 21 дня. Прием таблеток Диециклен из каждой следующей упаковки начинается после 7-дневного перерыва, во время которого наблюдается кровотечение “отмены” (менструальноподобное кровотечение). Оно обычно начинается на 2-3 день от приема последней таблетки и может продолжаться до начала приема таблетки из новой упаковки.

При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце

Прием препарата Диециклен начинается в первый день менструального цикла (в первый день менструального кровотечения). Допускается начало приема на 2-5 день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток из первой упаковки.

  • Переход с других комбинированных контрацептивных препаратов (КОК, вагинального кольца или контрацептивного пластыря)
  • При переходе с других комбинированных контрацептивных препаратов прием препарата предпочтительно начинать на следующий день после приема последней активной таблетки Диециклен из предыдущей упаковки, но не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва в приеме (для препаратов, содержащих 21 таблетку) или после приема последней неактивной таблетки (для препаратов, содержащих 28 таблеток в упаковке).
  • При переходе с вагинального кольца или трансдермального пластыря прием препарата предпочтительно начинать в день удаления кольца или пластыря, но не позднее дня, когда должно быть введено новое кольцо или наклеен новый пластырь.
  • Переход с контрацептивов, содержащих только гестагены (“мини-пили”, инъекционные формы, имплантат), или с высвобождающего гестаген внутриматочного контрацептива

При переходе с “мини-пили” прием препарата осуществляется в любой день (без перерыва), с имплантата – в день его удаления, с инъекционной формы – в день очередной следующей инъекции. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток Диециклен.

После аборта в I триместре беременности

Прием препарата можно начинать немедленно. При соблюдении этого условия нет необходимости в дополнительной контрацептивной защите.

После родов или аборта во II триместре беременности

Рекомендовано начинать прием противозачаточных таблеток Диециклен на 21-28 день после родов (при отсутствии грудного вскармливания) или аборта.

Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции (н-р, презерватив) в течение первых 7 дней приема таблеток.

Однако, если у женщины уже были половые контакты до начала приема препарата, должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации.

Пропуск таблеток Диециклен

В случае пропуска в приеме препарата, если опоздание в приеме таблетки составило менее 12 ч, контрацептивная защита не снижается. Женщина должна принять таблетку как можно скорее, следующую таблетку следует принять в обычное время.

Если опоздание в приеме таблетки составило более 12 ч, контрацептивная защита может быть снижена. При этом можно руководствоваться следующими двумя основными правилами:

  • перерыв в приеме таблеток никогда не должен превышать 7 дней;
  • 7 дней непрерывного приема таблеток необходим для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой регуляции.

Пропуск таблеток составил более 12-36 ч

Пропуск таблеток в течение первой недели приема препарата Диециклен. Следует принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Следующую таблетку принимают в обычное время.

Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции (например, презерватив) в течение следующих 7 дней. Если половой контакт имел место в течение 7 дней перед пропуском таблетки, необходимо учитывать возможность наступления беременности.

Пропуск таблеток в течение второй недели приема препарата Диециклен. Следует принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Следующую таблетку принимают в обычное время.

При условии, что таблетки принимались правильно в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, нет, необходимости в использовании дополнительных контрацептивных мер.

В противном случае, а также при пропуске двух и более таблеток, необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (например, презерватив) в течение 7 дней.

Пропуск таблеток в течение третьей недели приема препарата Диециклен. Риск снижения контрацептивной эффективности является неизбежным вследствие предыдущего 7-дневного перерыва в приеме таблеток.

Однако, если придерживаться одного из следующих двух вариантов, то не будет необходимости использовать какой-либо другой метод контрацепции при условии, что в течение 7 дней, предшествующих дню пропуска приема таблетки, режим дозирования строго соблюдался.

В противном случае женщина должна следовать первому из этих двух предложенных вариантов, и одновременно использовать дополнительный метод контрацепции в течение последующих 7 дней.

  1. Последнюю пропущенную таблетку Диециклен следует принять сразу, как только женщина вспомнит об этом, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Следующие таблетки следует принимать в обычное время. Прием таблеток из каждой последующей упаковки следует начинать немедленно после окончания предыдущей, без какого-либо перерыва. Кровотечение после прекращения приема препарата до использования второй упаковки является маловероятным, но могут возникнуть “мажущие” кровянистые выделения или “прорывные” кровотечения в период приема таблеток.
  2. Женщина может также прервать прием таблеток Диециклен из используемой упаковки на период до 7 дней, включая дни, когда прием таблеток был пропущен, после чего необходимо начинать прием таблеток из новой упаковки.

Если был пропущен прием таблеток и впоследствии не было кровотечений, связанных с отменой препарата во время первого перерыва в приеме таблеток, следует исключить беременность.

Рекомендации в случае желудочно-кишечных расстройств

В случае если у женщины была рвота или диарея в течение 3-4 ч после приема препарата, всасывание может быть неполным. В этом случае необходимо ориентироваться на рекомендации, касающиеся пропуска приема таблетки. Если женщина не хочет изменять нормальный режим приема препарата, она должна принять при необходимости дополнительную таблетку из другой упаковки.

Отсрочка дня начала менструаций

Для отсрочки начала менструальноподобного кровотечения необходимо продолжить прием таблеток Диециклен из новой упаковки сразу после того, как приняты все таблетки из предыдущей, без перерыва в приеме.

Таблетки из новой упаковки могут приниматься до тех пор, пока упаковка не закончится. На фоне приема препарата из второй упаковки у женщины могут отмечаться “мажущие” выделения или маточные кровотечения “прорыва”.

Возобновить прием препарата из новой упаковки следует после обычного 7-дневного перерыва.

Для того чтобы перенести день начала менструальноподобного кровотечения на другой день недели, необходимо сократить ближайший перерыв в приеме таблеток Диециклен на столько дней, на сколько необходимо перенести день начала менструальноподобного кровотечения. Чем короче интервал, тем выше риск отсутствия кровотечения “отмены” и появления в дальнейшем мажущих выделений и кровотечения “прорыва” во время приема таблеток из второй упаковки (так же как в случае отсрочки начала менструальноподобного кровотечения).

Применение у отдельных групп пациенток

  • Подростки. Препарат Диециклен может применяться у подростков только после наступления регулярных менструальных циклов после менархе.
  • Пациентки пожилого возраста. Препарат Диециклен не показан после наступления менопаузы.
  • Пациентки с нарушением функции печени. Препарат Диециклен противопоказан при печеночной недостаточности, острых и тяжелых заболеваниях печени до тех пор, пока показатели функциональных проб печени не придут в норму.
  • Пациентки с нарушением функции почек. Препарат Диециклен специально не изучался у пациенток с нарушением функции почек. Имеющиеся данные не предполагают изменения режима применения у таких пациенток.

Диециклен при эндометриозе

Противозачаточный препарат Диециклен показан при эндометриозе. Содержание прогестеронового компонента имеет большую активность, хоть у препарата и небольшие дозы действующих веществ.

Читайте также:  Кромогексал (спрей): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Состав

Противозачаточные таблетки Диециклен

  • действующее вещество: Этинилэстрадиол 30 мкг, Диеногест 2 мг;
  • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 54,6 мг, крахмал кукурузный – 9,89 мг, повидон К30 – 1,73 мг, тальк – 1,4 мг, магния стеарат – 0,33 мг;
  • состав оболочки: опаглос 2 прозрачный – 0,5 мг (кармеллоза натрия – 270,8 мкг, мальтодекстрин – 104 мкг, декстрозы моногидрат – 84,7 мкг, лецитин соевый – 30,5 мкг, натрия цитрата дигидрат – 10 мкг).

Диециклен (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыСтруктурная формула Этинилэстрадиола C20H24O2. Klaus Hoffmeier, ru.wikipedia.org
Диециклен (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыСтруктурная формула Диеногеста C20H25NO2. Fvasconcellos, ru.wikipedia.org

Показания к применению

  • пероральная контрацепция;
  • лечение акне легкой и средней степени тяжести у женщин, нуждающихся в контрацепции, при неэффективности местного лечения.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к диеногесту и/или этинилэстрадиолу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
  • тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда);
  • состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. стенокардия) в настоящее время или в анамнезе;
  • цереброваскулярная болезнь: инсульт, транзиторные ишемические атаки в настоящее время или в анамнезе;
  • множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в т.ч. осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий сердца, тяжелая дислипопротеинемия, неконтролируемая артериальная гипертензия, объемное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией, курение в возрасте старше 35 лет, ожирение с ИМТ >30 кг/м2;
  • сахарный диабет с диабетической ангиопатией;
  • выявленная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая резистентность к активированному протеину С (включая фактор V Лейдена), дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия, наличие антител к фосфолипидам (антикардиолипин, волчаночный антикоагулянт);
  • печеночная недостаточность, острые и тяжелые заболевания печени (до нормализации лабораторных показателей функции печени);
  • доброкачественные или злокачественные опухоли печени, в т.ч. в анамнезе;
  • выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания половых органов или молочных желез или подозрение на них, в т.ч. в анамнезе;
  • кровотечение из влагалища неясного генеза;
  • мигрень с очаговой неврологической симптоматикой в настоящее время или в анамнезе;
  • панкреатит, сопровождающийся выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе;
  • период грудного вскармливания;
  • наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Побочные действия

При применении препарата Диециклен могут отмечаться нерегулярные кровотечения (“мажущие” кровянистые выделения или “прорывные” маточные кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения. На фоне приема препарата Диециклен у женщин могут наблюдаться и другие нежелательные реакции, указанные ниже.

Для определения частоты возникновения нежелательных реакций препарата применяют следующую классификацию: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и

Инструкция по применению — Диециклен (таблетки)

Лекарственный препарат Диециклен относится к группе Монофазные пероральные контрацептивы. Действующее вещество: Диеногест + ЭтинилэстрадиолВладельцы регистрационных удостоверений:Эксэлтис Хелскеа С.Л. (ИСПАНИЯ) — Диециклен — таблетки покрытые пленочной оболочкой; — 2 мг+0.03 мг — ЛП-001494 — 10.02.2012Поделиться в соц. сетях: Диециклен (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Формы выпуска и дозировка препарата

  • таблетки покрытые пленочной оболочкой — 2 мг+0.03 мг

Фармакотерапевтическая классификация:Пероральные контрацептивы Монофазные пероральные контрацептивы

Лекарственный препарат Диециклен зарегистрирован на территории России

Диециклен таблетки покрытые пленочной оболочкой;

Диециклен (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Эксэлтис Хелскеа С.Л. (ИСПАНИЯ)

Дозировка: 2 мг+0.03 мг

Форма выпуска

1 таб.
этинилэстрадиол 30 мкг
диеногест 2 мг

Цены в аптеках

  • таблетки покрытые пленочной оболочкой; 2 мг+0.03 мг
  • 488 руб
  • Диециклен (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты Заказать
  1. таблетки покрытые пленочной оболочкой; 2 мг+0.03 мг
  2. 1098 руб
  3. Диециклен (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты Заказать

Инструкция по применению и дозировка Диециклен таблетки покрытые пленочной оболочкой;

Внутрь, ежедневно, желательно в одно и то же время, по порядку, указанному на упаковке, или в любом другом непроизвольном порядке, с небольшим количеством воды.

Принимают по 1 таб./сут, непрерывно в течение 21 дня. Прием таблеток из каждой следующей упаковки начинается после 7-дневного перерыва, во время которого наблюдается кровотечение «отмены» (менструальноподобное кровотечение). Оно обычно начинается на 2-3 день от приема последней таблетки и может продолжаться до начала приема таблетки из новой упаковки.

Начало приема препарата Диециклен

При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце прием препарата Диециклен начинается в первый день менструального цикла (в первый день менструального кровотечения).

Допускается начало приема на 2-5 день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток из первой упаковки.

  • Переход с других комбинированных контрацептивных препаратов (КОК, вагинального кольца или контрацептивного пластыря)
  • При переходе с других комбинированных контрацептивных препаратов прием препарата предпочтительно начинать на следующий день после приема последней активной таблетки из предыдущей упаковки, но не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва в приеме (для препаратов, содержащих 21 таблетку) или после приема последней неактивной таблетки (для препаратов, содержащих 28 таблеток в упаковке).
  • При переходе с вагинального кольца или трансдермального пластыря прием препарата предпочтительно начинать в день удаления кольца или пластыря, но не позднее дня, когда должно быть введено новое кольцо или наклеен новый пластырь.

Переход с контрацептивов, содержащих только гестагены («мини-пили», инъекционные формы, имплантат), или с высвобождающего гестаген внутриматочного контрацептива

При переходе с «мини-пили» прием препарата осуществляется в любой день (без перерыва), с имплантата — в день его удаления, с инъекционной формы — в день очередной следующей инъекции. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.

После аборта в I триместре беременности

Прием препарата можно начинать немедленно. При соблюдении этого условия нет необходимости в дополнительной контрацептивной защите.

После родов или аборта во II триместре беременности

Рекомендовано начинать прием препарата на 21-28 день после родов (при отсутствии грудного вскармливания) или аборта.

Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.

Однако, если у женщины уже были половые контакты до начала приема препарата, должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации.

Рекомендации в случае нерегулярного приема препарата

В случае пропуска в приеме препарата, если опоздание в приеме таблетки составило менее 12 ч, контрацептивная защита не снижается. Женщина должна принять таблетку как можно скорее, следующую таблетку следует принять в обычное время.

Если опоздание в приеме таблетки составило более 12 ч, контрацептивная защита может быть снижена. При этом можно руководствоваться следующими двумя основными правилами:

перерыв в приеме таблеток никогда не должен превышать 7 дней; 7 дней непрерывного приема таблеток необходим для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой регуляции.

Рекомендации в случае, если опоздание в приеме таблеток составило более 12-36 ч

Пропуск таблеток в течение первой недели приема препарата. Следует принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Следующую таблетку принимают в обычное время.

Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции (например, презерватив) в течение следующих 7 дней.

Если половой контакт имел место в течение 7 дней перед пропуском таблетки, необходимо учитывать возможность наступления беременности.

Пропуск таблеток в течение второй недели приема препарата. Следует принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Следующую таблетку принимают в обычное время.

При условии, что таблетки принимались правильно в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, нет, необходимости в использовании дополнительных контрацептивных мер.

В противном случае, а также при пропуске двух и более таблеток, необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (например, презерватив) в течение 7 дней.

Пропуск таблеток в течение третьей недели приема препарата. Риск снижения контрацептивной эффективности является неизбежным вследствие предыдущего 7-дневного перерыва в приеме таблеток.

Однако, если придерживаться одного из следующих двух вариантов, то не будет необходимости использовать какой-либо другой метод контрацепции при условии, что в течение 7 дней, предшествующих дню пропуска приема таблетки, режим дозирования строго соблюдался.

В противном случае женщина должна следовать первому из этих двух предложенных вариантов, и одновременно использовать дополнительный метод контрацепции в течение последующих 7 дней.

1. Последнюю пропущенную таблетку следует принять сразу, как только женщина вспомнит об этом, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Следующие таблетки следует принимать в обычное время.

Прием таблеток из каждой последующей упаковки следует начинать немедленно после окончания предыдущей, без какого-либо перерыва.

Кровотечение после прекращения приема препарата до использования второй упаковки является маловероятным, но могут возникнуть «мажущие» кровянистые выделения или «прорывные» кровотечения в период приема таблеток.

2. Женщина может также прервать прием таблеток из используемой упаковки на период до 7 дней, включая дни, когда прием таблеток был пропущен, после чего необходимо начинать прием таблеток из новой упаковки.

Если был пропущен прием таблеток и впоследствии не было кровотечений, связанных с отменой препарата во время первого перерыва в приеме таблеток, следует исключить беременность.

Рекомендации в случае желудочно-кишечных расстройств

В случае если у женщины была рвота или диарея в течение 3-4 ч после приема препарата, всасывание может быть неполным. В этом случае необходимо ориентироваться на рекомендации, касающиеся пропуска приема таблетки. Если женщина не хочет изменять нормальный режим приема препарата, она должна принять при необходимости дополнительную таблетку из другой упаковки.

Изменение дня начала менструальноподобного кровотечения

Для отсрочки начала менструальноподобного кровотечения необходимо продолжить прием таблеток из новой упаковки сразу после того, как приняты все таблетки из предыдущей, без перерыва в приеме.

Таблетки из новой упаковки могут приниматься до тех пор, пока упаковка не закончится. На фоне приема препарата из второй упаковки у женщины могут отмечаться «мажущие» выделения или маточные кровотечения «прорыва».

Возобновить прием препарата из новой упаковки следует после обычного 7-дневного перерыва.

Для того чтобы перенести день начала менструальноподобного кровотечения на другой день недели, необходимо сократить ближайший перерыв в приеме таблеток на столько дней, на сколько необходимо перенести день начала менструальноподобного кровотечения.

Чем короче интервал, тем выше риск отсутствия кровотечения «отмены» и появления в дальнейшем мажущих выделений и кровотечения «прорыва» во время приема таблеток из второй упаковки (так же как в случае отсрочки начала менструальноподобного кровотечения).

Применение у отдельных групп пациенток

Подростки. Препарат Диециклен может применяться у подростков только после наступления регулярных менструальных циклов после менархе.

Пациентки пожилого возраста. Препарат Диециклен не показан после наступления менопаузы.

Пациентки с нарушением функции печени. Препарат Диециклен противопоказан при печеночной недостаточности, острых и тяжелых заболеваниях печени до тех пор, пока показатели функциональных проб печени не придут в норму .

Пациентки с нарушением функции почек. Препарат Диециклен специально не изучался у пациенток с нарушением функции почек. Имеющиеся данные не предполагают изменения режима применения у таких пациенток.

Инструкция к Диециклен таблетки покрытые пленочной оболочкой; ПОДРОБНЕЕ

Информация о стадиях производства препарата

Стадии производства

Производитель (Все стадии производства) Лабораториос ЛЕОН ФАРМА С.А.C/La Vallina s/n, Poligono Industrial Navarejera, 24008 Villaquilambre (Leon), SpainИСПАНИЯ

Инструкция к препарату — Диециклен

пероральная контрацепция; лечение акне легкой и средней степени тяжести у женщин, нуждающихся в контрацепции, при неэффективности местного лечения.

Механизм действия

Препарат Диециклен является низкодозврованным монофазным пероральным гормональным контрацептивом.

Контрацептивный эффект основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важным из которых является торможение овуляции и изменение вязкости цервикальной слизи, в результате чего она становится непроницаемой для сперматозоидов, проникновение сперматозоидов через цервикальный канал затруднено.

При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий число беременностей у 100 женщин, применяющих контрацептив в течение года) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать. Помимо контрацептивного эффекта обладает и другими сопутствующими положительными свойствами.

У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, цикл становится более регулярным, уменьшаются болезненность, интенсивность и продолжительность менструальноподобных кровотечений, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Имеются также данные о снижении риска рака эндометрия и яичников.

Входящий в состав препарата гестагеиный компонент диеногест является активным гестагеном, представляет собой производное нортестостерона с антиандрогенной активностью и оказывает позитивное влияние на лилидный профиль, повышая концентрацию липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).

Фармакокинетические характеристики препарата

Этинилэстрадиол

Всасывание

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax эстрадиола в плазме крови (около 67 пг/мл) достигается через 1.5-4 ч. После всасывания и эффекта «первого прохождения» через печень этинилэстрадиол метаболизируется, его абсолютная биодоступность при пероральном применении составляет около 44%.

Распределение

Этинилэстрадиол в значительной степени связывается с белками плазмы (приблизительно 98%) и индуцирует синтез глобулина, связывающего половые гормоны гормоны (ГСПГ). Vd этинилэстрадиола составляет около 2.8-8.6 л/кг.

Css этинилэстрадиола в плазме крови при регулярном приеме достигается во второй половине цикла приема препарата.

Метаболизм

Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма — ароматическое гидроксилирование с образованием множества гидроксилированных и метилированных производных в форме свободных метаболитов, метаболитов глюкуронидов и сульфатов. Скорость клиренса из плазмы крови составляет приблизительно 2.3-7 мл/мин/кг.

Выведение

Снижение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови носит двухфазный характер: первая фаза характеризуется Т1/2 около 1 ч, вторая — 10-20 ч. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6 с Т1/2 около 24 ч.

Диеногест

Всасывание

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается. Cmax диеногеста в плазме крови (около 51 пг/мл) достигается через 2.5 ч. Абсолютная биодоступность диеногеста составляет 96%.

Распределение

90% общей концентрации диеногеста в плазме крови связывается с сывороточным альбумином, но не связывается с ГСПГ, или кортикостероид-связывающим глобулином. В несвязанном виде находится 10% общей концентрации диеногеста в плазме крови. Vd диеногеста составляет около 37-45 л.

Css в плазме крови при постоянном приеме достигается через 4 дня.

Индукция этинилэстрадиолом синтеза глобулина не влияет на фармакокинетику диеногеста. При ежедневном применении препарата концентрация диеногеста в сыворотке увеличивается в 1.5 раза.

Метаболизм

Метаболизируется преимущественно путем гидроксилирования, но также и путем гидрогенизации, конъюгирования и ароматизации с образованием неактивных метаболитов. После приема однократной дозы, общий клиренс диеногеста составляет около 3.6 л/ч.

Выведение

После приема в дозе 0.1 мг/кг, соотношение выведения диеногеста в виде метаболитов почками и через кишечник составляет 3:1. Только незначительное количество неизмененного диеногеста выводится почками.

T1/2 диеногеста составляет приблизительно 8.5-10.8 ч.

После перорального приема 86% принятой дозы диеногеста выводится в течение 6 дней; значительная ее часть выводится в первые 24 ч после приема преимущественно почками.

Побочные действия

При применении препарата Диециклен могут отмечаться нерегулярные кровотечения («мажущие» кровянистые выделения или «прорывные» маточные кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения. На фоне приема препарата Диециклен у женщин могут наблюдаться и другие нежелательные реакции, указанные ниже.

  1. Для определения частоты возникновения нежелательных реакций препарата применяют следующую классификацию: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и

Диециклен, 2 мг+30 мкг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 21 шт

Нерегулярный
прием может привести к ациклическим кровотечениям и снижать контрацептивную
эффективность препарата.

Перед
началом или возобновлением применения препарата рекомендуется провести
тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование (включая
обследование молочных желез и цитологическое исследование соскоба с шейки
матки), исключить беременность. Кроме того, следует исключить нарушения системы
свертывания крови.

При применении препарата необходимо не реже 1 раза в 6 мес
проводить профилактические контрольные обследования.

Препарат
не предохраняет от ВИЧ-инфекции (СПИД) и др. заболеваний, передающихся половым
путем.

Заболевания
сердечно-сосудистой системы

Возможно
возникновение венозной тромбоэмболии (ВТЭ) в виде тромбоза глубоких вен и/или
тромбоэмболии легочной артерии при применении гормональных контрацептивов.

Приблизительная частота ВТЭ у женщин, принимающих пероральные контрацептивы с
низкой дозой эстрогенов (меньше 50 мкг этинилэстрадиола), составляет до 4 на 10
тыс. женщин в год в сравнении с 0,5-3 на 10 тыс. женщин, не использующих
пероральные контрацептивы.

Однако частота ВТЭ, развивающаяся при приеме
комбинированных пероральных контрацептивов, меньше чем частота ВТЭ, связанная с
беременностью (6 на 10 тыс. беременных женщин в год).

У
женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, описаны крайне
редкие случаи тромбоза других кровеносных сосудов, например, печеночных,
мезентериальных, почечных артерий и вен или вен и артерий сетчатки. Связь этих
случаев с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана.

Женщине
необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу при развитии
симптомов венозного или артериального тромбоза, которые могут включать
одностороннюю боль в нижней конечности и/или отек; внезапную сильную боль в
груди, с иррадиацией или без в левую руку; внезапную одышку; внезапные приступы
кашля; любую необычную, сильную, длительную головную боль; усиление частоты и
тяжести мигрени; внезапную частичную или полную потерю зрения; диплопию;
нечленораздельную речь или афазию; головокружение; коллапс с или без
парциального припадка; слабость или очень значительную потерю чувствительности,
внезапно появившуюся с одной стороны или в одной части тела; двигательные
нарушения; «острый» живот.

Риск
тромбоза (венозного и/или артериального) и тромбоэмболии повышается: с
возрастом, у курящих (с увеличением количества выкуриваемых сигарет или
повышением возраста риск в дальнейшем повышается, особенно у женщин старше 35
лет), при наличии семейного анамнеза (т.е.

венозной или артериальной
тромбоэмболии когда-либо у близких родственников или родителей в относительно
молодом возрасте), ожирения, дислипопротеинемии, артериальной гипертензии,
заболеваний клапанов сердца, длительной иммобилизации, обширного хирургического
вмешательства, любой операции на нижних конечностях или обширной травмы,
фибрилляции предсердий.

При
длительной иммобилизации, в случае серьезного хирургического вмешательства,
любой операции на ногах или обширной травмы желательно прекратить применение
препарата (в случае планируемой операции, по крайней мере, за 4 недели до нее)
и не возобновлять прием в течение 2 недель после окончания иммобилизации.

Вопрос о
возможной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в
развитии венозной тромбоэмболии остается спорным. Следует учитывать повышенный
риск тромбоэмболии в послеродовом периоде.

Нарушения
микроциркуляции также могут отмечаться при сахарном диабете, СКВ,
гемолитико-уремическом синдроме, болезни Крона, язвенном колите и
серповидно-клеточной анемии.

Опухоли

Наиболее
существенным фактором риска развития рака шейки матки является персистирующая
папиломавирусная инфекция.

Имеются сообщения о некотором повышении риска
развития рака шейки матки при длительном применении комбинированных пероральных
контрацептивов. Однако связь с приемом комбинированных пероральных
контрацептивов не доказана.

Обсуждается возможность взаимосвязи этих данных с
особенностями полового поведения (более редкое применение барьерных методов
контрацепции).

Мета-анализ
54 эпидемиологических исследований показал, что имеется несколько повышенный
относительный риск развития рака молочной железы, диагностированного у женщин,
принимающих комбинированные пероральные контрацептивы в настоящее время
(относительный риск 1,24).

Повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет
после прекращения приема этих препаратов.

В связи с тем, что рак молочной железы
отмечается редко у женщин до 40 лет, увеличение числа диагнозов рака молочной
железы у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы в
настоящее время или принимавших недавно, является незначительным по отношению к
общему риску этого заболевания.

Взаимосвязь
между развитием рака молочной железы и приемом комбинированных пероральных
контрацептивов не доказана.

Наблюдаемое повышение риска может быть следствием
тщательного наблюдения и более ранней диагностики рака молочной железы у женщин,
применяющих комбинированные пероральные контрацептивы.

У женщин, когда-либо
применявших комбинированные пероральные контрацептивы, выявляются более ранние
стадии рака молочной железы, чем у женщин, никогда их не применявших.

В редких случаях на
фоне применения комбинированных пероральных контрацептивов наблюдалось развитие
доброкачественных, а в крайне редких — злокачественных опухолей печени, которые
в отдельных случаях приводили к угрожающему жизни внутрибрюшному кровотечению.
В случае появлении сильных болей в области живота, увеличения печени или
признаков внутрибрюшного кровотечения это следует учитывать при проведении
дифференциального диагноза.

Другие состояния

Женщины с
гипертриглицеридемией или семейным ее анамнезом могут иметь повышенный риск
развития панкреатита при приеме комбинированных пероральных контрацептивов.

Хотя
небольшое повышение артериального давления (АД) было описано у многих женщин,
принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, клинически значимые
повышения отмечались редко. Взаимосвязь между приемом комбинированных
пероральных контрацептивов и повышением АД не установлена.

Тем не менее, если
во время их приема развивается стойкая, клинически значимая артериальная
гипертензия, целесообразна отмена комбинированных пероральных контрацептивов и
лечение артериальной гипертензии.

Прием комбинированных пероральных
контрацептивов может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии
достигнуты нормальные значения АД.

Влияние
на менструальный цикл

На фоне
приема комбинированных пероральных контрацептивов могут отмечаться нерегулярные
(ациклические) кровотечения («мажущие» кровянистые выделения или «прорывные»
кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения. Поэтому оценку
любых нерегулярных кровотечений следует проводить только после периода
адаптации, составляющего приблизительно 3 цикла.

Если
нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих
регулярных циклов, следует провести тщательное обследование для исключения
злокачественных новообразований или беременности.

У некоторых женщин во
время перерыва в приеме таблеток может не развиться кровотечение «отмены». Если
прием комбинированных пероральных контрацептивов проводился в соответствии с
указаниями, то беременность маловероятна.

Тем не менее, если до этого прием
комбинированных пероральных контрацептивов проводился нерегулярно, или если
отсутствуют подряд два кровотечения «отмены», то до продолжения приема
препарата необходимо исключить беременность.

Влияние
на показатели лабораторных тестов

Применение пероральных
комбинированных контрацептивных препаратов может оказывать влияние на
результаты некоторых лабораторных анализов, включая биохимический анализ крови
(показатели функции печени, щитовидной железы, почек и надпочечников, концентрации
транспортных белков в плазме крови (таких как ГСПГ), углеводного обмена,
фракций липидо/липопротеинов, а также показатели коагуляции и фибринолиза. Тем
не менее, изменения этих показателей остаются в рамках нормальных значений.

Влияние
на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Данных
об отрицательном влиянии препарата Диециклен® на способность к
управлению транспортными средствами и занятиям потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций, нет.

Диециклен — инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Этинилэстрадиол

Всасывание: При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация эстрадиола в плазме крови (около 67 пг/мл) достигается через 1,5-4 ч. После всасывания и эффекта «первого прохождения» через печень, этинилэстрадиол метаболизируетея, его абсолютная биодоступность при пероральном применении составляет около 44%.

Распределение: Этинилэстрадиол в значительной степени связывается с сывороточным альбумином (приблизительно 98%) и индуцирует синтез глобулина, связывающего половые гормоны гормоны (ГСПГ), в плазме крови. Объём распределения этинилэстрадиола составляет около 2,8-8,6 л/кг.

Метаболизм: Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации как в слизистой оболочкой тонкой кишки, так и в печени.

Основной путь метаболизма — ароматическое гидроксилирование с образованием множества гидроксилированных и метилированных производных в форме свободных метаболитов, метаболитов глюкуронидов и сульфатов.

Скорость клиренса из плазмы крови составляет приблизительно 2,3-7 мл/мин/кг.

Выведение из организма: До 30-50% метаболитов этинилэстрадиола выводится почками, 30-40% — через кишечник. Период полувыведения эстрадиола (Т1/2) не превышает 10 ч после однократного приема 1 таблетки и повышается до 15 ч после 3 циклов приема препарата.

  • Равновесная концентрация этинилэстрадиола в плазме крови при регулярном приеме
  • достигается во второй половине циклического приема препарата
  • Диеногест

Всасывание: При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация диеногеста в сыворотке крови (около 51 пг/мл) достигается через 2,5 ч. Абсолютная биодоступность диеногеста составляет 96%, равновесная концентрация в плазме крови при постоянном приеме достигается через 4 дня.

Распределение: 90% общей концентрации диеногеста в плазме крови связывается с сывороточным альбумином, но не связывается с ГСПГ, или кортикостероид- связывающим глобулином. В несвязанном виде находится 10% общей концентрации диеногеста в плазме крови. Объём распределения диеногеста составляет около 37-45 л.

Метаболизм: Метаболизируется преимущественно путем гидроксилирования, но также и путем гидрогенизации, конъюгирования и ароматизации с образованием неактивных метаболитов. После приёма однократной дозы, общий клиренс диеногеста составляет около 3,6 л/ч.

Выведение: После приёма дозы 0,1 мг/кг, соотношение выведения диеногеста в виде метаболитов почками и через кишечник составляет 3:1. Только незначительное количество неизменённого диеногеста выводится почками.

Период полувыведения (Т1/2) диеногеста составляет приблизительно 8,5-10,8 ч.

После перорального приёма 86% принятой дозы диеногеста выводится в течение 6 дней; значительная ее часть выводится в первые 24 ч после приёма, преимущественно почками.

Равновесная концентрация. Индукция этинилэстрадиолом синтеза глобулина не влияет на фармакокинетику диеногеста. При ежедневном применении препарата, концентрация диеногеста в сыворотке увеличивается в 1,5 раза.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *