Дивигель (гель трансдермальный): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Лекарственный препарат Дивигель относится к группе . Действующее вещество: ЭстрадиолВладельцы регистрационных удостоверений:Орион Корпорейшн (ФИНЛЯНДИЯ) — Дивигель — гель для наружного применения; — 0.1% — П N015526/01 — 14.01.2009Поделиться в соц. сетях: Дивигель (гель трансдермальный): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Формы выпуска и дозировка препарата

  • гель для наружного применения — 0.1%

Фармакотерапевтическая классификация:

Лекарственный препарат Дивигель зарегистрирован на территории России

Дивигель гель для наружного применения;

Дивигель (гель трансдермальный): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Орион Корпорейшн (ФИНЛЯНДИЯ)

Дозировка: 0.1%

Форма выпуска

1 пак. (0.5 г)
эстрадиол (в форме гемигидрата) 0.5 мг

Цены в аптеках

  • гель для наружного применения; 0.1%
  • 963 руб
  • Дивигель (гель трансдермальный): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты Заказать
  1. гель для наружного применения; 0.1%
  2. 673 руб
  3. Дивигель (гель трансдермальный): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты Заказать

Инструкция по применению и дозировка Дивигель гель для наружного применения;

Препарат Дивигель — гель для трансдермального применения. Препарат Дивигель может применяться для длительной и циклической терапии. Обычная стартовая доза составляет 1.0 мг эстрадиола (1.

0 г геля соответственно) в сутки, но выбор начальной дозы может основываться на выраженности симптомов. В зависимости от клинической картины доза может быть изменена после 2-3 циклов индивидуально от 0.5 г до 1.

5 г в сутки, что соответствует от 0.5 до 1.5 мг эстрадиола в сутки.

В начале и при продолжении лечения симптомов постменопаузы следует применять наименьшую эффективную дозу в течение наименее продолжительного периода.

Применение препарата Дивигель без добавления гестагена возможно только у пациенток с удаленной маткой.

Пациенткам с интактной (неоперированной) маткой во время лечения препаратом Двигель рекомендуется назначать гестаген – не менее 12-14 дней подряд в течение месяца или 28-дневного цикла. После курсового применения гестагена должно наступить менструальноподобное кровотечение. При внеочередных или длительных маточных кровотечениях следует обязательно установить причину их возникновения.

У женщин, перенесших гистерэктомию, добавление гестагена при отсутствии в анамнезе эндометриоза не рекомендуется.

У женщин, не применявших ранее препараты для заместительной гормональной терапии (ЗГТ), и у женщин, переходящих на препарат Дивигель с комбинированного препарата для ЗГТ с непрерывным режимом приема, лечение препаратом Дивигель можно начинать в любой удобный для пациентки день. У женщин, переходящих на препарат Дивигель с непрерывной последовательной схемы ЗГТ, лечение следует начинать после завершения предыдущей схемы.

Если пациентка забыла нанести гель, следует сделать это как можно скорее, однако не позднее, чем в течение 12 ч с момента нанесения препарата. Если прошло более 12 ч, то нанесение препарата Дивигель стоит отложить до следующего раза. При нерегулярном применении препарата (пропущенные дозы) могут возникнуть «прорывные» кровотечения и «мажущие» кровянистые выделения.

Способ применения

Гель обычно наносится 1 раз/сут на чистую сухую кожу нижней части передней стенки живота, поясничной области, плеч, предплечий, либо поочередно на правую или левую ягодицы, ежедневно чередуя места нанесения.

Препарат Дивигель не следует наносить на молочные железы, лицо, область половых органов, а также на раздраженные участки кожи. Площадь нанесения должна быть равна по величине 1-2 ладоням. После нанесения препарата следует подождать несколько минут, пока гель не подсохнет (2-3 мин).

Место нанесения геля нельзя ополаскивать в течение 1 ч. Следует избегать случайного попадания препарата Дивигель в глаза. Следует вымыть руки сразу же после нанесения геля.

  • Дополнительная информация для особых групп пациенток
  • Опыт применения препарата Дивигель у женщин старше 65 лет ограничен.
  • Показания к применению препарата Дивигель у детей отсутствуют.

Инструкция к Дивигель гель для наружного применения; ПОДРОБНЕЕ

https://www.youtube.com/watch?v=rvdnfhSYbDM

Информация о стадиях производства препарата

Стадии производства

Производитель (Все стадии производства)
  1. Орион Корпорейшн
  2. Tengstrominkatu 8, FI-20360 Turku, Finland
  3. ФИНЛЯНДИЯ

Инструкция к препарату — Дивигель

заместительная гормональная терапия при симптомах дефицита эстрогена; лечение климактерического синдрома, связанного с естественной или искусственной менопаузой, развившейся вследствие хирургического вмешательства.

Механизм действия

Эстрогенный препарат для наружного применения. Активный ингредиент — синтетический 17β-эстрадиол, химически и биологически идентичен эндогенному человеческому эстрадиолу (образующемуся в организме женщин начиная с первой менструации вплоть до менопаузы), вырабатываемому яичниками.

В клетках органов, на которые направлено действие гормонов, эстрогены образуют комплекс со специфическими рецепторами (обнаружены в различных органах — в матке, влагалище, мочеиспускательном канале, молочной железе, печени, гипоталамусе, гипофизе); комплекс рецептор-лиганд взаимодействует с эстрогенэффекторными элементами генома и специфическими внутриклеточными протеинами, индуцирующими синтез и-РНК, протеинов и высвобождение цитокинов и факторов роста. Оказывает феминизирующее влияние на организм. Стимулирует развитие матки, маточных труб, влагалища, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу, рост и закрытие эпифизов длинных трубчатых костей. Способствует своевременному отторжению эндометрия и регулярным кровотечениям, в больших концентрациях вызывает гиперплазию эндометрия, подавляет лактацию, угнетает резорбцию костной ткани, стимулирует синтез ряда транспортных белков (тироксинсвязывающий глобулин, транскортин, трансферрин, протеин, связывающий половые гомоны), фибриногена. Оказывает прокоагулянтное действие, индуцирует синтез в печени витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает концентрацию антитромбина III. Повышает концентрации в крови тироксина, железа, меди. Оказывает антиатеросклеротическое действие, увеличивает содержание ЛПВП, уменьшает ЛПНП и холестерина (уровень триглицеридов возрастает). Модулирует чувствительность рецепторов к прогестерону и симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, стимулирует переход внутрисосудистой жидкости в ткани и вызывает компенсаторную задержку натрия и воды. В высоких дозах препятствует деградации эндогенных катехоламинов, конкурируя за активные рецепторы КОМТ. После менопаузы в организме образуется только незначительное количество эстрадиола (из эстрона, находящегося в печени и в жировой ткани). Снижение содержания вырабатываемого в яичниках эстрадиола сопровождается у многих женщин сосудодвигательной и терморегулирующей нестабильностью (приливы крови к коже лица), расстройствами сна, а также прогрессирующей атрофией органов мочеполовой системы. Вследствие дефицита эстрогенов развивается остеопороз (главным образом позвоночника). После приема внутрь большее количество эстрадиола, прежде чем попасть в кровоток, метаболизируется в просвете (микрофлорой) и стенке кишечника, а также в печени (что приводит к нефизиологически высоким концентрациям эстрона в плазме, а при длительной терапии — к кумуляции эстрона и эстрона сульфата). Последствия накопления этих метаболитов в организме в течение длительного времени еще не выяснены. Известно, что пероральное применение эстрогенов вызывает повышение синтеза белков (в т.ч. ренина), что приводит к повышению АД.

Фармакокинетические характеристики препарата

Всасывание и распределение

Препарат Дивигель представляет собой гель для наружного применения на спиртосодержащей основе. При нанесении на кожу спирт быстро испаряется и эстрадиол проникает через кожу, попадая в кровеносную систему.

Нанесение препарата Дивигель на площадь 200-400 см2 (размер одной или двух ладоней) не влияет на количество абсорбированного эстрадиола. Однако если препарат Дивигель наносится на большую площадь, то степень всасывания значительно снижается.

В некоторой степени эстрадиол задерживается в подкожных тканях, откуда происходит постепенное высвобождение его в кровяное русло.

Трансдермальное нанесение позволяет избежать первой стадии печеночного метаболизма, благодаря чему колебания концентрации эстрадиола в плазме крови при применении препарата Дивигель незначительны.

Трансдермальное введение 0.5, 1.0 и 1.5 мг эстрадиола (0.5, 1.0 и 1.5 г препарата Дивигель) сопровождается достижением средней Cmax в плазме крови 143, 247 и 582 пкмоль/л соответственно.

Средние концентрации (Caverage) на протяжении интервала между дозами составляют 75, 124 и 210 пкмоль/л соответственно. Средние Cmin составляют 92, 101 и 152 пкмоль/л соответственно.

На фоне применения препарата Дивигель соотношение эстрадиол/эстрон сохраняется на уровне от 0.4 до 0.7, тогда как при применении пероральных эстрогенов оно обычно снижается до

Дивигель : инструкция по применению

  • Опыт заместительной гормональной терапии в лечении женщин в возрасте от 65 лет незначителен.
  • ЗГТ следует использовать только для лечения постменопаузальных симптомов, которые негативно влияют на качество жизни.
  • Следует тщательно оценивать (по крайней мере ежегодно) соотношение риска и пользы терапии.
  • ЗГТ продолжать, пока ее польза превышает риски.

Информация о побочных эффектах, связанных с заместительной гормональной терапией преждевременной менопаузы, ограничено.

Из-за низкого абсолютный риск побочных реакций у молодых женщин, соотношение риска и пользы для этих женщин может быть более благоприятным, чем у женщин пожилого возраста.

Обследование.

Перед началом или повторным назначением заместительной гормональной терапии (ЗГТ) врачу необходимо собрать полный личный и семейный анамнез пациентки, следует провести медицинское обследование (включая органы малого таза и молочных желез) с целью выявления возможных противопоказаний и соблюдения необходимой осторожности при назначении препарата.

В процессе лечения рекомендуется проводить периодические обследования. Частота и вид методов, входящих в него, определяются для каждой пациентки индивидуально.

Женщин надо информировать, о каких изменениях в молочных железах следует сообщать врачу.

Исследования, включая маммографию, следует проводить в соответствии с принятыми нормами и адаптировать к индивидуальным клинических потребностей каждой пациентки.

Условия, которые требуют контроля.

Если любой из нижеперечисленных состояний имеется, встречался ранее и / или обострялся в период беременности или предыдущей гормональной терапии должна находиться под постоянным наблюдением врача.

Эти состояния в некоторых случаях могут рецидивировать или обостряться при лечении Дивигель, в частности лейомиома (фибромиома) матки или эндометриоз, тромбоэмболические заболевания, если они были в анамнезе, или их угроза, факторы риска эстрогензависимых опухолей (например, I-я степень наследственности рака молочной железы), артериальная гипертензия, заболевания печени (например, аденома печени), сахарный диабет с поражением сосудов или без поражения, холелитиаз, мигрень или сильная головная боль, системная красная волчанка, гиперплазия эндометрий в анамнезе, эпилепсия, астма, отосклероз, наследственный отек Квинке.

  1. Причины немедленного прекращения терапии.
  2. Терапия должна быть прекращена в случае, если были выявлены противопоказания и при возникновении таких состояний: желтуха или нарушение функции печени, выраженное повышение артериального давления, новые приступы мигренеподобной головной боли, беременность.
  3. Гиперплазия эндометрия и карцинома.

Риск гиперплазии эндометрия и рака увеличивается, если пациентки с интактной маткой лечатся только эстрогенами в течение длительного времени. О 2-12-кратное увеличение риска рака эндометрия, в соответствии с продолжительностью лечения и дозы эстрогенов, сообщалось у пациентов, использующих эстрогены по сравнению с теми, которые не используют.

После прекращения лечения риск может оставаться повышенным в течение не менее 10 лет.

У женщин с интактной маткой непрерывная комбинированная терапия эстрогена и гестагена или циклическое добавление прогестагена, по крайней мере на 12 дней в течение одного месяца или в течение 28 дней, предотвращает риску, связанному с увеличением эстрогена.

В течение первого месяца лечения могут возникать прорывные кровотечения и кровянистые выделения.

Если кровотечение или кровянистые выделения появляются через некоторое время после начала лечения или, если это продолжается и после прекращения лечения, причины кровотечения должны быть изучены.

При необходимости следует сделать биопсию эндометрия, чтобы исключить злокачественную трансформацию клеток.

Лечение эстрогенами без добавления прогестагена может привести к предраковым или злокачественных изменений в очаге эндометриоза. Таким образом, нужно рассмотреть добавление прогестагена при терапии эстрогенами пациенткам, перенесшим гистерэктомию через эндометриоз, особенно у пациенток с выявленными очагами эндометриоза.

  • Рак молочных желез.
  • Риск развития рака молочной железы повышается как у пациентов, применяют комбинацию эстрогена и гестагена, так и у тех, кто использует только эстроген.
  • Эстроген-прогестагеновом комбинированная терапия.

Рандомизированные, плацебо-контролируемые и эпидемиологические исследования показали, что применение комбинации эстрогена и прогестагена для заместительной гормональной терапии повышает риск развития рака молочных желез. Эффект проявляется через 3 года.

  1. Монотерапия эстрогенами.
  2. У женщин, перенесших гистерэктомию, применение эстрогенов для заместительной гормональной терапии не приводит к повышению риска возникновения рака молочных желез.
  3. Другие наблюдения показывают незначительное увеличение риска развития рака молочной железы, однако это увеличение намного меньше, чем при использовании эстроген-прогестагенной комбинации.

Очевидно увеличение риска раковых заболеваний при многолетнем терапии эстрогенами. Однако риск возвращается к исходному уровню через несколько (не более пяти) лет после прекращения лечения.

ЗГТ, особенно эстроген-прогестагеновом комбинации, увеличивают плотность тканей молочной железы, что может привести к ухудшению радиологической диагностики рака молочной железы.

Рак яичников.

Рак яичников встречается гораздо реже, чем рак молочной железы. Длительное применение (по крайней мере 5-10 лет) эстрогенной ЗГТ было связано с небольшим увеличением риска развития рака яичников. По данным некоторых исследований, длительное применение комбинированной ЗГТ может быть связано с аналогичным или даже меньшим риском.

Венозная тромбоэмболия.

ЗГТ связана с 1,3-3-кратным риском развития венозной тромбоэмболии, например, тромбоза глубоких вен или легочной эмболии. Развитие болезни вероятный в первый год заместительной гормональной терапии.

У пациенток со склонностью к тромбозам риск развития венозной тромбоэмболии является значительным. Поскольку ЗГТ может его увеличить, она противопоказана таким пациенткам.

Общие факторы риска развития венозной тромбоэмболии включают в себя прием эстрогенов, пожилой возраст, большие оперативные вмешательства, длительную иммобилизацию, ожирение (ИМТ> 30 кг / м 2 ), беременность / послеродовой период, системная красная волчанка и рак. Не было достигнуто консенсуса в вопросе о возможной роли варикоза вен в развитии венозной тромоемболии.

Для всех хирургических больных должна быть рассмотрена необходимость специальных профилактических мер по борьбе с послеоперационной тромбоэмболией.

Если пациентку необходимо зафиксировать в течение длительного времени после плановой операции, рекомендовано прекращение заместительной гормональной терапии за 4-6 недель до оперативного вмешательства.

Лечение не следует продолжать до восстановления должного двигательной активности.

Если в анамнезе у пациентки форуме венозной тромбоэмболии, но она имеет близких родственников, перенесших тромбоэмболию в молодом возрасте, может быть предложен скрининг, когда ограничения будут тщательно пересмотрены.

Пациентам, длительно принимающих антикоагулянты, следует хорошо взвесить преимущества и риски заместительной гормональной терапии.

Лечение должно быть прекращено, если венозная тромбоэмболия развивается в начале терапии. Пациентка должна знать, при возникновении которых симптомов тромбоэмболии следует немедленно обратиться к врачу (например, болезненный отек ноги, внезапная боль в груди, затрудненное дыхание).

  • Ишемическая болезнь сердца.
  • В ходе рандоминизованих контролируемых исследований не было выявлено защитного эффекта заместительной гормональной терапии эстроген-прогестагеновом комбинацией или монотерапии эстрогенами у женщин с ишемической болезнью сердца или у других женщин.
  • Эстроген-прогестагеновом комбинированная терапия.

Относительный риск развития ишемической болезни сердца немного повышается при использовании эстроген-прогестагенной комбинированной терапии.

Абсолютный риск развития ишемической болезни сердца зависит от возраста.

Количество случаев ишемической болезни сердца в результате эстроген-прогестагенной комбинированной терапии у здоровых женщин, близких к менопаузе, очень мала, но с возрастом увеличивается.

  1. Монотерапия эстрогенами.
  2. Рандомизированные контролируемые испытания не выявили повышенного риска развития ишемической болезни сердца у женщин после гистерэктомии, которые применяли только эстроген.
  3. Ишемический инсульт.

Эстроген-прогестерон комбинированная терапия и монотерапия эстрогенами связана с 1,5-кратным риском ишемического инсульта. Относительный риск не меняется с возрастом или после менопаузы. Поскольку риск инсульта значительно зависит от возраста, у женщин, применяющих ЗГТ, общий риск инсульта с возрастом возрастает.

Другие особенности.

Эстрогены могут вызывать задержку жидкости в организме, поэтому пациентки с нарушением функции сердца и почек должны находиться под особым контролем.

Следует тщательно наблюдать за пациентками с гипертриглицеридемией, применяющих ЗГТ. Известно несколько случаев резкого повышения уровня триглицеридов в плазме крови при применении эстрогенов такими пациентками, что может привести к развитию панкреатита.

Эстрогены повышают уровень тиреоид-связывающего глобулина (ТСГ), что приводит к повышению уровня циркулирующего количества гормонов щитовидной железы, измеряемого с помощью связанного с белком йода, концентрации Т4 (колоночной или радиоиммунный метод исследования) или концентрации ТС (радиоиммунный метод исследования ). Повышение уровня ТС снижается, что отражает повышенный ТСГ, концентрации свободных Т4 и ТЗ меняются.

Могут повышаться концентрации в сыворотке крови и других связующих протеинов, например, ГКС-связывающий глобулин (КЗГ), глобулин, связывающий половые гормоны (ГСПГ), что приводит к повышению концентрации циркулирующих кортикостероидов и половых стероидных гормонов соответственно. Концентрации свободного или биологически активного гормона остаются неизменными. Концентрация других протеинов плазмы может повышаться (ангиотензин / ренин субстрат, альфа-1-трипсин, церулоплазмин).

Изредка может возникать хлоазма, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы во время беременности. Женщинам со склонностью к хлоазмы следует свести к минимуму воздействие солнечного света или ультрафиолетового излучения во время ЗГТ.

ЗГТ не улучшает когнитивные функции. Существует ряд доказательств, что риск развития деменции увеличивается у женщин в возрасте от 65 лет в начале и в течение терапии эстрогенами.

Дивигель не является контрацептивом, поэтому необходимо применять надлежащие средства контрацепции.

ДетиДети

Дивигель гель трансдерм. 0,1 % 1г №28 купить в Москве по цене от 1060 рублей

    • Инструкция по применению Дивигель
    • Купить Дивигель гель трансдермальный 1мг/доза 
    • Лекарственные формы гель 1мг/доза , гель трансдермальный 1мг/доза
    • Производители
    • Группа
    • Состав
    • Международное непатентованное название Эстрадиол

    Орион Корпорейшн (Финляндия) Эстрогенные средства Действующее вещество — Эстрадиол. Синонимы Дерместрил, Климара, Эстримакс, Эстрожель, Эстрофем

    Фармакологическое действие Эстрогенное. Оказывает феминизирующее влияние на организм, стимулирует развитие влагалища, матки, маточных труб, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу (перераспределение жировой ткани и др.), рост и закрытие эпифизов длинных трубчатых костей. Способствует своевременному отторжению эндометрия и регулярным кровотечениям, в больших концентрациях вызывает гиперплазию эндометрия, подавляет резорбцию костной ткани, индуцирует синтез ряд транспортных белков (транскортин, тироксинсвязывающий глобулин, протеин, связывающий половые гормоны, трансферрин), фибриногена. Повышает концентрации в крови тироксина, железа, меди и др.; оказывает прокоагулянтное действие на кровь, увеличивает синтез в печени витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X), снижает количество антитромбина III. Обладает антиатеросклеротической активностью, увеличивает содержание ЛПВП, уменьшает — ЛПНП и холестерина (уровень триглицеридов возрастает); модулирует рецепторы к прогестерону и симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, вызывает переход внутрисосудистой жидкости в ткани и компенсаторную задержку натрия и воды; в больших дозах препятствует деградации эндогенных катехоламинов После приема внутрь быстро и полностью всасывается. При «первом прохождении» через печень метаболизируется до менее активных продуктов: эстрона и эстриола. В крови почти полностью связывается с белком-переносчиком. Выделяются желчью в просвет тонкой кишки и повторно абсорбируются. Продукты биодеградации выделяются в основном почками в виде сульфатов и глюкуронидов; в моче обнаруживаются также небольшие количества эстрадиола, эстрона и эстриола.

    Показания к применению Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и после гинекологических операций, замедленное половое созревание у девочек, алопеция при гиперандрогенемии, гирсутизм при синдроме поликистозных яичников, слабость родовой деятельности, первичный билиарный цирроз печени у женщин, маточные кровотечения, посткоитальная контрацепция, мигрень и профилактика остеопороза у женщин в предменопаузном периоде, рак груди у мужчин и женщин с метастазами (паллиативная терапия), карцинома предстательной железы (паллиативная терапия). Противопоказания Гиперчувствительность, рак матки, яичников, молочной железы, эстрогензависимые неопластические процессы, эндометриоз, нарушение функций и опухоли печени, сахарный диабет (инсулинзависимый, с поражением сосудов), серповидно-клеточная анемия, герпес, отосклероз с ухудшением слуха, желтуха или постоянный зуд в период предшествующей беременности, недиагносцированное маточное кровотечение, тромбофлебит и тромбоэмболические состояния (в т.ч. в анамнезе), беременность, кормление грудью.

    Побочное действие Головная боль, головокружение, депрессия, мигрень, хорея, нарушение зрения (изменение кривизны роговицы), повышение АД, тромбоэмболии, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, метеоризм, холестатический гепатит, желчнокаменная болезнь, маточные кровотечения, гиперплазия эндометрия, увеличение размеров матки, фиброзные изменения миометрия, вагинальный кандидоз, уплотнение и увеличение груди, изменения либидо, отеки, увеличение массы тела, снижение толерантности к углеводам, приступы порфирии, хлоазма, меланодермия, контактный дерматит, зуд и гиперемия кожи (на месте аппликации пластыря), аллергические реакции.

    Взаимодействие Эффект снижают наркотические анальгетики, транквилизаторы, наркозные и противосудорожные препараты, индукторы микросомальных ферментов печени. Уменьшает активность гипотензивных, антикоагуляционных и гипогликемических средств.

    Передозировка

    Симптомы: тошнота, рвота и в некоторых случаях — маточные кровотечения. Лечение: поддержание жизненно важных функций (на фоне отмены препарата).

    Особые указания При длительной терапии не реже 1 раза в год необходим профилактический осмотр.

    Условия хранения Список Б. При температуре не выше 30 °C.

  • Дивигель гель трансдермальный 0,1% пак 1гр n28

    Срок годности3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия храненияПри температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

    • Действующее вещество (ДВ)Эстрадиол* (Estradiol*)
    • Составактивный ингредиент эстрадиол 1 мг
      (в виде эстрадиола гемигидрата)
    • вспомогательные вещества: карбомеры (карбопол 974 Р); троламин; пропиленгликоль; этиловый спирт (96%); вода очищенная — до 1,0 г
    • Описание лекарственной формыв пакетах многослойных по 0,5 или 1 г
    • Фармакологическое действиеФармакологическое действие — восполняющее дефицит эстрогенов.
    • ФармакодинамикаПостменопаузный остеопороз
    • Менопаузное и климактерическое состояние у женщин

    ФармакокинетикаЭстрадиол обладает способностью посредством диффузии проникать в клетку-мишень, где впоследствии транспортируется в клеточное ядро, образует связь со специфическими эстрогенными рецепторами и образует лиганд-рецепторный комплекс.

    Рецепторы эстрогенов обнаруживаются в различных тканях, однако, наибольшее их количество содержится в половых органах женщины: в особенности в матке, гипоталамо-гипофизарной системе, печени, влагалище, яичниках, грудных железах, и костях.

    Образованный лиганд-рецепторный комплекс: вступает во взаимодействие с эстроген- эффекторными элементами генома; вступает во взаимодействие со специфическими внутриклеточными белками; стимулирует процесс синтеза матричной (информационной) РНК; стимулирует синтез белков; способствует высвобождению цитокинов; стимулирует факторы роста.

    Как и прочие эстрогены, эстрадиол способствует феминизации организма.

    Так, активный компонент Дивигеля 17-бета-эстрадиол: оказывает стимулирующее действие на развитие женских половых органов, соединительной ткани, в которой располагаются специфические элементы того или иного органа женской половой системы (так называемой стромы), а также протоков молочных желез; стимулирует пигментацию в области сосков и половых органов; стимулирует процессы формирования вторичных половых признаков по женскому типу; стимулирует процессы роста и развития костных эпифизов (концевых отделов трубчатых костей скелета); обеспечивает своевременное отторжение выстилающей матку изнутри слизистой оболочки (эндометрия); обеспечивает регулярность менструальных кровотечений; угнетает выработку грудного молока; угнетает костную резорбцию (процесс разрушения костной ткани); оказывает прокоагулянтное действие; ускоряет процессы восстановления нормального количества лейкоцитов при состояниях, спровоцированных радиационным поражением и характеризующихся угнетением костномозгового кроветворения. Повышенная концентрация эстрадиола провоцирует гиперплазию эндометрия (то есть его разрастание за счет активизации процессов новообразования структурных элементов ткани); стимулирует выработку отдельных транспортных белков (глобулина, связывающего циркулирующий в крови тироксин (ТСвГ), андроген-связывающего глобулина, кортикостероидсвязывающего глобулина, трансферрина); стимулирует выработку плазменного белка фибриногена. На фоне повышения концентрации эстрадиола: повышается концентрация в крови железа, тироксина, меди и т.д.; усиливается выработка в тканях печени обладающих К-витаминной зависимостью факторов, которые отвечают за свертывание крови; снижаются количественные показатели содержания в системе свертывания крови специфического белка антитромбина III; предупреждается деградация эндогенных катехоламинов адреналина и норадреналина (подобное действие обеспечивается за счет конкурирования эстрадиола за активные рецепторы фермента COMT — катехол-О-метилтрансферазы).

    ПоказанияДивигель рекомендован к использованию при проведении заместительной гормональной терапии пациенткам с симптомами эстрогенной недостаточности различной природы происхождения.

    Препарат применяют для лечения климактерического синдрома, развившегося вследствие: естественного угасания организма и наступления менопаузы; хирургической менопаузы, включая менопаузу после овариэктомии (операции по удалению одного или сразу обоих яичников) или лучевой кастрации.

    Также Дивигель показан в качестве профилактического средства для предупреждения развития остеопороза в постклимактерическом периоде и в качестве поддерживающего беременность и ее нормальное течение средства при ЭКО. Последнее обусловлено тем, что проведение процедуры экстракорпорального оплодотворения подразумевает необходимость гормонального стимулирования функции яичников.

    Это приводит в свою очередь к изменению гормонального фона организма женщины и оказывает влияние на течение беременности. Чтобы течение беременности проходило без осложнений, пациентке прописывают препараты гормонов: Дюфастон, Прогинова, трансдермальный пластырь “Климара”, Дивигель, а также инъекции прогестерона (в случае, если его концентрация в крови падает).

    Дивигель назначается строго индивидуально в дозировке, подобранной лечащим врачом в клинике, в которой проводилась процедура оплодотворения. Перед проведением процедуры экстракорпорального оплодотворения начинать применение препарата рекомендуется примерно за пару недель до переноса эмбриона в полость матки, после чего гель продолжают наносить еще на протяжении нескольких недель.

    Как и прогестерон, эстрадиол является крайне важным для наступления беременности гормоном. При беременности, наступившей естественным путем, он, как правило, вырабатывается организмом в нормальных количествах. При ЭКО необходимый уровень эстрадиола (5-10 тысяч пикомоль/л) поддерживают при помощи различных гормональных препаратов.

    При наступлении беременности Дивигель прекращают принимать постепенно. Это связано с тем, что резкая отмена грозит самопроизвольным выкидышем. Препарат рекомендован к использованию и женщинам, планирующим беременность. Однако Дивигель при планировании беременности может быть назначен только женщинам, у которых диагностирована гипоплазия эндометрия, то есть внутренняя слизистая оболочка матки истончена.

    Трансдермальный гель применяется и для стимуляции овуляции. В отдельных случаях целесообразно назначение одновременно Дивигеля и Прогиновы. Схему лечения подбирает лечащий врач, исходя из индивидуальных особенностей организма пациентки.

    Противопоказания гиперчувствительность к эстрадиолу и/или к какому-то из входящих в состав препарата вспомогательных компонентов; диагностированный, предполагаемый или отмеченный в анамнезе рак молочной железы; диагностированные, предполагаемые или отмеченные в анамнезе злокачественные эстрогензависимые новообразования в яичниках, матке или эндометрии; наличие доброкачественных новообразований в области органов половой системы и/или грудных желез (например, миома матки) у женщин моложе 60 лет; маточные кровотечения неясной природы происхождения, а также предрасположенность к ним; гиперпластические процессы эндометрия; гипофизарные опухоли; диффузные заболевания соединительной ткани; наличие у женщины заболеваний половых органов, носящих воспалительный характер (например сальпингоофорит или эндометрит); характеризующаяся повышением концентрации эстрогенов фаза климакса; тромбоэмболические заболевания вен, носящие спонтанный характер (в том числе заболевания, отмеченные в анамнезе); патологии, сопровождающиеся тромбообразованием в глубоких венах (также в тех случаях, когда эти патологии отмечены в анамнезе); тромбофлебит (в том числе в острой форме, в том числе в анамнезе); врожденные патологии, характеризующиеся повышенным уровнем билирубина в крови (в том числе простая семейная холемия, энзимопатическая желтуха, синдром Ротора); наличие опухолей в печени (например, гемангиома или рак печени); патологии, связанные с нарушением мозгового кровообращения (например, ишемический или геморрагический инсульт); серповидноклеточная анемия; патологии, обусловленные нарушением жирового обмена; сахарный диабет, в том числе диабет, осложненный ретинопатией и/или ангиопатией; внутрипеченочный холестаз (холестатическая желтуха) и/или выраженный холестатический зуд (в том числе усиленные предшествующей беременностью или приемом стероидных лекарственных препаратов); заболевания среднего уха, обусловленные патологическим разрастанием кости в нем (в том числе их обострение в период беременности). С особой осторожностью Дивигель назначают пациенткам, у которых отмечаются: бронхиальная астма; приступы мигрень; эпилептические припадки; устойчиво повышенное артериальное давление; сердечная, печеночная и/или почечная недостаточность; ишемическая болезнь сердца; отечный синдром; фиброзно-кистозная мастопатия; порфириновая болезнь.

    Применение при беременности и кормлении грудьюДивигель и овуляция: препарат может тормозить процессы роста и созревания фолликулов, а также нарушать овуляцию. Это обусловлено тонкой регуляцией выработки фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов, которые стимулируют функцию яичников.

    Синтез этих гормонов полностью зависит от концентрации эстрогенов в крови и при поступлении последних извне может существенно нарушаться. По этой причине при планируемой беременности Дивигель назначают с особой осторожностью.

    Побочные действияВ ряде случаев Дивигель может стать причиной развития нежелательных побочных реакций. Нарушения функции центральной и периферической нервной системы выражаются в виде: головных болей; приступов мигрени; головокружений; депрессивных состояний; хореического гиперкинеза (хореи).

    Нарушения со стороны функции сердца и сосудистой системы выражаются в виде: повышения показателей артериального давления; тромбофлебита. Пищеварительная система чаще всего реагирует на использование препарата: тошнотой; рвотой; желудочными коликами; метеоризмом; болезненными ощущениями в эпигастральной области.

    Со стороны репродуктивной системы не исключены: кровотечения из влагалища, которые носят беспорядочный характер (метроррагия); скудные вагинальные выделения; разрастание лейомиомы (фибромиомы) матки; чрезмерное разрастание эндометрия (отмечается, как правило, если Дивигель не дополняют назначением прогестерона); рак тела матки (как правило, развивается у женщин с интактной маткой после наступления климакса); синдром склеротических яичников (при длительном использовании препарата); изменение либидо. Нарушения со стороны эндокринной системы проявляются такими симптомами, как: нагрубание, повышение напряжения и/или увеличение размеров грудных желез; набор лишнего веса; снижение показателей толерантности к углеводам. Нарушения со стороны печени и желчевыводящей системы проявляются: холестатической желтухой; холелитиазом (желчнокаменной болезнью); приступами порфириновой болезни. Со стороны водно-солевого баланса возможны задержка натрия и кальция и воды, что в свою очередь при длительном применении Дивигеля провоцирует развитие у пациентки отеков. Поскольку гель используется как наружное средство, в месте его нанесения у некоторых пациенток могут появляться симптомы аллергии: сыпь, повышенная раздраженность и гиперемия кожного покрова, контактный дерматит.

    К прочим побочным симптомам относят нарушения зрения, выражающиеся в виде изменения его кривизны, образование хлоазм, меланодермию (меланоз кожи), вагинальный кандидоз.

    ВзаимодействиеЭстрадиол при одновременном приеме с этими лекарственными средствами способен провоцировать: повышение эффективности гиполипидемических препаратов; ослабление терапевтического эффекта препаратов, содержащих мужские половые гормоны; ослабление терапевтического эффекта гипогликемических препаратов; ослабление терапевтического эффекта диуретиков; ослабление терапевтического эффекта гипотензивных препаратов; ослабление терапевтического эффекта антикоагулянтов. Ускорению метаболизма эстрадиола способствует сочетание препарата с барбитуратами, анксиолитиками, опиоидными (наркотическими) анальгетиками, наркозными средствами, отдельными противоэпилептическими препаратами (например, карбамазепином или фенитоином); препаратами, индуцирующими микросомальные печеночные ферменты; препараты, основным действующим веществом которых является трава зверобоя продырявленного. К снижению показателей уровня эстрадиола в крови приводит использование Дивигеля в сочетании с фенилбутазоном и отдельными антибиотиками (рифампицином, невирапином, ампициллином и т.д.). Это связано с изменениями кишечной микрофлоры. Более выраженного эффекта от применения эстрадиола можно добиться, принимая его одновременно с препаратами фолиевой кислоты и препаратами щитовидной железы

    Способ применения и дозыТрансдермально. Дивигель может использоваться для длительной и циклической терапии. Обычная стартовая доза составляет 1,0 мг эстрадиола (1,0 г геля соответственно) в сутки, но выбор начальной дозы может основываться на выраженности симптомов.

    В зависимости от клинической картины доза может быть изменена после 2–3 циклов индивидуально от 0,5 до 1,5 г в день, что соответствует от 0,5 до 1,5 мг эстрадиола в сутки.

    Пациенткам с интактной (неоперированной) маткой во время лечения Дивигелем рекомендуется назначать гестаген (например медроксипрогестерона ацетат, норэтистерон, норэтистерона ацетат или дигидрогестерон) в течение 10–12 дней в каждый цикл. После курсового применения гестагена должно наступить менструальноподобное кровотечение.

    При внеочередных или длительных маточных кровотечениях следует обязательно установить причину их возникновения. У пациенток в постменопаузном периоде продолжительность цикла может быть увеличена до 3 мес.

    Гель обычно наносится 1 раз в сутки на чистую кожу нижней части передней стенки живота, поясничной области, плеч, предплечий либо поочередно на правую или левую ягодицы, ежедневно чередуя места нанесения. Площадь нанесения должна быть равна по величине 1–2 ладоням. После нанесения препарата следует подождать несколько минут, пока гель не подсохнет (2–3 мин). Место нанесения геля нельзя ополаскивать в течение 1 ч. Следует избегать случайного попадания Дивигеля в глаза. Следует вымыть руки сразу же после нанесения геля.

    Если пациентка забыла нанести гель, следует сделать это как можно скорее, однако не позднее чем в течение 12 ч с момента нанесения препарата по расписанию. Если прошло более 12 ч, то нанесение Дивигеля стоит отложить до следующего раза. При нерегулярном применении препарата (пропущенные дозы) могут возникнуть менструальноподобные маточные прорывные кровотечени

    Передозировкари превышении рекомендуемой инструкцией дозы препарата могут развиваться следующие симптомы: болезненность молочных желез; вздутие живота; вздутие тазовой области; повышенная тревожность; повышенная раздражительность; приступы тошноты; рвота; метроррагия. Появление одного или нескольких вышеперечисленных симптомов требует симптоматического лечения.

    Как правило, неприятные проявления исчезают после корректировки дозы в сторону ее уменьшения или после отмены препарат

    Особые указанияПеред тем, как применять Дивигель, рекомендуется собрать максимально полные сведения о перенесенных ранее пациенткой заболеваниях, наличии семейных заболеваний, истории развития текущего заболевания и предшествовавших ему условиях и т.д..

    Для выявления противопоказаний и с целью соблюдения всех перечисленных в инструкции предостережений и рекомендаций необходимо проведение медицинского обследования пациентки, включающего исследование органов малого таза и грудных желез. Регулярные обследования рекомендуется проводить и в течение всего курса лечения.

    Их частота и методы в каждом конкретном случае индивидуальны и определяются лечащим врачом. Следует избегать случайного контакта геля с глазами. После его нанесения на кожу рекомендуется сразу же тщательно вымыть руки с мылом. Опыт применения препарата у женщин, которым более 65 лет, отсутствует.

    Однако существует ряд доказательств, что у женщин, принадлежащих к этой возрастной группе в начале курса лечения и на всем его протяжении существенно повышается вероятность развития деменции. Дивигель не следует наносить кожу молочных желез, лица, области гениталий, а также на те участки кожи, на которых имеются признаки раздражения.

    Дивигель и овуляция: препарат может тормозить процессы роста и созревания фолликулов, а также нарушать овуляцию. Это обусловлено тонкой регуляцией выработки фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов, которые стимулируют функцию яичников.

    Синтез этих гормонов полностью зависит от концентрации эстрогенов в крови и при поступлении последних извне может существенно нарушаться. По этой причине при планируемой беременности Дивигель назначают с особой осторожностью. Препарат не является контрацептивом поэтому, используя его, следует применять надлежащие противозачаточные средства.

    1. Гель не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
    2. Форма выпускав пакетах многослойных по 0,5 или 1 г; в коробке 28 или 91 пакет.

    Оставьте комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *