Изоптин ср (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Изоптин СР (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Изоптина:

  • Покрытые оболочкой таблетки;
  • Раствор для в/в введения.

Состав таблеток:

  • 40 или 80 мг верапамила гидрохлорида;
  • Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;
  • Состав оболочки: натрия лаурилсульфат, гипромеллоза 3 мПа, титана диоксид, макрогол 6000.

Реализуются таблетки Изоптин в блистерах:

  • По 10 шт., по 2 или 10 блистеров в упаковке;
  • По 20 шт., по 1 или 5 блистеров в упаковке.

В одной ампуле с раствором содержится:

  • 5 мг верапамила гидрохлорида;
  • Дополнительные компоненты: 36% хлористоводородная кислота, натрия хлорид и инъекционная вода.

Продается раствор в ампулах объемом 2 мл, по 5 или 50 ампул в картонном коробке.

В таблетках Изоптин применяется при:

  • Артериальной гипертензии;
  • Пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
  • Ишемической болезни сердца, в т.ч. при стенокардии, обусловленной спазмом сосудов, нестабильной стенокардии, хронической стабильной стенокардии;
  • Мерцании или трепетании предсердий, сопровождающемся тахиаритмией (за исключением синдромом Лауна-Ганонга-Левина и Вольфа-Паркинсона-Уайта).

В виде раствора препарат применяют для:

  • Восстановления синусового ритма при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, в том числе при синдромах Лоуна-Ганонга-Левина (LGL) и Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW);
  • Контроля частоты сокращений желудочков при мерцании и трепетании предсердий, за исключением синдромов LGL и WPW.

Противопоказания

Применение Изоптина противопоказано при:

  • Кардиогенном шоке;
  • Синдроме слабости синусового узла, за исключением больных с искусственным водителем ритма;
  • Остром инфаркте миокарда, осложненном брадикардией, левожелудочковой недостаточностью и выраженной артериальной гипотензией;
  • Хронической сердечной недостаточности;
  • AV-блокаде II или III ст., за исключением пациентов с искусственным водителем ритма;
  • Мерцании/трепетании предсердий в случае наличия дополнительных путей проведения (при синдромах LGL и WPW).

Кроме того, препарат не назначают:

  • При повышенной чувствительности к любому компоненту Изоптина;
  • Одновременно с колхицином;
  • Детям и подросткам до 18 лет;
  • Во время беременности;
  • При кормлении грудью;
  • Одновременно с бета-адреноблокаторами (в случае в/в применения Изоптина).

С осторожностью лекарственное средство применяют при:

  • Брадикардии;
  • Выраженных нарушениях функции печени/почек;
  • AV-блокаде I степени;
  • Артериальной гипотензии;
  • Заболеваниях, связанных с нейромышечной передачей, включая мышечную дистрофию Дюшена, миастению gravis, синдром Ламбера-Итона.

Раствор Изоптин предназначен для медленных в/в инъекций при непрерывном контроле ЭКГ и АД. Вводят его:

  • медленно внутривенно (в течение минимум 2 минут, пожилым людям – 3 минут) в начальной дозе 5 мг, при неэффективности – в той же дозировке повторно спустя 5-10 минут;
  • капельно в/в (для поддержания эффекта) в дозе 5-10 мг/ч в растворе глюкозы, физиологическом или другом растворе с pH менее 6,5. Общая дозировка составляет 100 мг в сутки.

В виде таблеток Изоптин следует принимать во время еды или сразу же после приема пищи, не разламывая и не разжевывая, запивая водой.

В начале лечения назначают по 40-80 мг три или четыре раза в день. В дальнейшем дозировку определяют индивидуально с учетом вида заболевания и клинической картины.

Средняя суточная доза составляет 240-480 мг, однако в максимальной принимать препарат можно только в стационаре.

Изоптин нельзя отменять резко, следует постепенно снижать дозировку.

Побочные действия

При применении Изоптина могут отмечаться следующие побочные эффекты:

  • Реакции повышенной чувствительности;
  • Головокружение, головная боль, парестезии, повышенная утомляемость, тремор, экстрапирамидные нарушения (тугоподвижность рук и/или ног, маскообразное лицо, атаксия, затруднение глотания, дрожание кистей и пальцев рук, шаркающая походка);
  • Остановка синусового узла, выраженное снижение АД, тахикардия, периферические отеки, синусовая брадикардия, AV-блокада (I, II, III ст.), сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица;
  • Тошнота, рвота, гиперплазия десен, кишечная непроходимость, запор, боль или дискомфорт в животе;
  • Кожный зуд, макулопапулезная сыпь, синдром Стивенса- Джонсона, крапивница, ангионевротический отек, пурпура, алопеция, многоформная эритема;
  • Мышечная слабость, артралгия, миалгия;
  • Звон в ушах;
  • Галакторея, эректильная дисфункция, гинекомастия;
  • Гиперпролактинемия, повышение активности печеночных ферментов.

Передозировка верапамила гидрохлорида проявляется выраженным снижением АД, гипергликемией, синусовой брадикардией, переходящей в AV-блокаду высокой степени, ступором, остановкой синусового узла и метаболическим ацидозом. Имеются данные о случаях летальных исходов.

Если пациент принял слишком большую дозу Изоптина, следует сделать промывание желудка и кишечника, принять активированный уголь. В дальнейшем показана симптоматическая и поддерживающая терапия, парентеральное введение бета-адреномиметиков и препаратов кальция.

Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Концентрацию верапамила в крови могут повышать кларитромицин, эритромицин, телитромицин и противовирусные препараты, предназначенные для лечения ВИЧ-инфекции. Изоптин способствует увеличению концентрации сиролимуса, такролимуса, аторвастатина, ловастатина, карбамазепина.

  • При одновременном применении антиаритмических средств и бета-адреноблокаторов отмечается взаимное усиление сердечно-сосудистых эффектов, что проявляется более выраженной AV-блокадой, значительным урежением ЧСС, развитием симптомов сердечной недостаточности и усилением артериальной гипотензии.
  • В случае комбинированного применения Изоптина с хинидином возможно усиление гипотензивного действия, у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией есть риск развития отека легких.
  • Снижение антигипертензивного действия отмечается при сочетании препарата с сульфинпиразоном и рифампицином.
  • Верапамил повышает нейротоксичность лития, усиливает эффект миорелаксантов.
  • В период лечения Изоптином:
  • Не рекомендуется употреблять алкогольные напитки;
  • Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении потенциально опасных видов работ;
  • Необходимо избегать приема ацетилсалициловой кислоты.

Аналоги

Верапамил, Верапамил-ЛекТ, Верапамил Софарма, Верапамил-ратиофарм, Верапамил-Ферейн, Верапамил-Эском, Верогалид ЕР 240, Изоптин СР 240, Финоптин.

Сроки и условия хранения

Изоптин следует хранить в затемненном месте при температуре 15-25 ºС. Срок годности – 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Изоптин таблетки : инструкция по применению

  • — Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.
  • — Кардиогенный шок.
  • — Атриовентрикулярная блокада II или III степени, за исключением пациентов с искусственным водителем ритма.
  • — Синдром слабости синусового узла, за исключением пациентов с искусственным водителем ритма.

— Сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка менее 35 % и/или давлением заклинивания легочной артерии более 20 мм рт. ст.

, за исключением сердечной недостаточности, вызванной наджелудочковой тахикардией, подлежащей лечению верапамилом.

— Фибрилляция/трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (синдромы Вольфа-Паркинсона-Уайта, Лауна-Ганонга-Левина). Данные пациенты подвержены риску развития желудочковой тахиаритмии, в т.ч. фибрилляции желудочков в случае приема верапамила.

  1. — Беременность, период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены).
  2. — Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  3. Выраженное снижение АД, острый инфаркт миокарда, дисфункция левого желудочка, AV- блокада I степени, брадикардия, асистолия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сердечная недостаточность.
  4. Нарушение функции почек и/или тяжелые нарушения функции печени.
  5. Заболевания, затрагивающие нервно-мышечную передачу (миастения гравис, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшена).

С осторожностью

Одновременный прием с сердечными гликозидами, хинидином, флекаинидом, симвастатином, ловастатином, аторвастатином; ритонавиром и другими противовирусными препаратами для лечения ВИЧ-инфекции; бета-адреноблокаторами для приема внутрь; средствами, связывающимися с белками плазмы крови (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами»).

Читайте также:  Циклоферон (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Пожилой возраст.

Беременность и лактация

Нет достаточных данных о применении препарата Изоптин® у беременных женщин. Исследования на животных не выявляют прямого или косвенного токсического действия на репродуктивную систему.

В связи с тем, что результаты исследований лекарственных средств на животных не всегда позволяют прогнозировать ответ на лечение у человека, препарат Изоптин® можно применять при беременности только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Верапамил проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в крови пупочной вены при родах. Верапамил и его метаболиты выделяются в грудное молоко.

Имеющиеся ограниченные данные в отношении приема препарата Изоптин® внутрь показывают, что доза верапамила, которую получают грудные дети с молоком матери, достаточно мала (0,1-1 % от дозы верапамила, которую приняла мать), и применение верапамила может быть совместимо с кормлением грудью.

Однако нельзя исключать наличие риска для новорожденных и грудных детей. Учитывая возможность возникновения серьезных побочных эффектов у грудных детей, препарат Изоптин® в период грудного вскармливания следует применять только в случае, если польза применения для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Способ применения и дозировка

  • Внутрь.
  • Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой, принимать желательно во время приёма пищи или сразу после еды, их нельзя рассасывать или разжевывать.
  • Дозу препарата Изоптин® следует подбирать индивидуально в зависимости от клинической картины и тяжести заболевания.
  • Начальная доза — 40-80 мг 3-4 раза в день.

Средняя суточная доза для всех рекомендуемых показаний к применению варьирует от 240 до 360 мг. При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг, однако при кратковременной терапии возможно использование более высокой суточной дозы.

В максимальной суточной дозе препарат Изоптин® необходимо принимать только в стационаре. Нет ограничений в отношении длительности приема препарата Изоптин® .

Не следует резко отменять препарат Изоптин® после длительной терапии, рекомендуется постепенно снижать дозу до полной отмены препарата.

Препарат Изоптин® в дозе 40 мг следует применять пациентам, у которых ожидается удовлетворительный ответ на низкие дозы (пациенты с нарушением функции печени или пожилые пациенты).

Нарушение функции почек

Препарат Изоптин® у пациентов с нарушениями функции почек следует применять с осторожностью и под тщательным контролем (См. раздел «Особые указания»).

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени метаболизм верапамила замедлен в большей или меньшей степени в зависимости от тяжести нарушения функции печени, что приводит к усилению и увеличению длительности действия верапамила. Поэтому дозу препарата Изоптин® у пациентов с нарушением функции печени следует подбирать с особой осторожностью и лечение начинать с более низких доз.

Изоптин ср 240

Симптомы отравления в результате передозировки препарата Изоптин зависят от принятого количества препарата, времени проведения мероприятий по детоксикации и от сократительной способности миокарда (зависящей от возраста). Сообщалось о фатальных случаях в результате передозировки.

Преобладают следующие симптомы: падение АД (в некоторых случаях до уровней, которые невозможно измерить); шок, потеря сознания; AV блокада I и II степени, часто с периодами Венкебаха с наличием или без выскальзывающего ритма; полная AV блокада с полной AV диссоциацией, выскальзывающий ритм, остановка сердца; синусовая брадикардия, остановка синусного узла.

Лечение. Терапевтические мероприятия следует проводить в зависимости от продолжительности и способа приема препарата Изоптин и от характера и тяжести симптомов отравления.

В случае передозировки большим количеством таблеток, покрытых оболочкой, пролонгированного действия (т.е.

препаратом Изоптин СР 240) необходимо иметь ввиду, что активное вещество высвобождается и всасывается в кишечнике в течение 48 ч после приема препарата внутрь.

В зависимости от времени приема препарата внутрь отдельные конгломераты остатков набухших таблеток, действующие как активные депо, вероятно, будут располагаться на протяжении всего ЖКТ.

Общие мероприятия.

Если отсутствует моторика желудка и кишечника (признаки перистальтики при аускультации), то целесообразно провести промывание желудка даже спустя 12 ч после приема препарата внутрь.

Если существует подозрение на передозировку препарата Изоптин СР 240, то показано проведение соответствующих мероприятий, направленных на выведение препарата, например, следует вызвать рвоту, промыть желудок и кишечник в сочетании с эндоскопическим обследованием, принять слабительные, рвотные средства.

  • Обычные неотложные реанимационные мероприятия включают закрытый массаж сердца, искусственное дыхание и электрическую стимуляцию сердца.
  • Специальные мероприятия.
  • Исключение воздействий, связанных с угнетением функции сердца, артериальной гипотензией и брадикардией.
  • Кальций является специфическим антидотом: вводят 10–30 мл 10% раствора кальция глюконата в виде в/в инъекции (2,25–4,5 ммоля), при необходимости вводят повторно или в виде медленной капельной инфузии (например 5 ммоль/ч).
  • Может потребоваться проведение следующих мероприятий.
  • В случае AV блокады II или III степени, синусовой брадикардии, остановки сердца: атропин, изопреналин, орципреналин или стимуляция сердца.
  • В случае артериальной гипотензии: допамин, добутамин, норэпинефрин.
  • В случае устойчивых признаков недостаточности миокарда: допамин, добутамин, дополнительные инъекции кальция по необходимости.

Изоптин ср

  • Аналоги по действующему веществу
  • Аналоги из категории «Антиаритмические препараты»
  • Аналоги из категории «Лекарства от сердечно-сосудистых заболеваний»

Побочные действия Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название

Инъекционная форма несовместима с альбумином, инъекционными формами амфотерицина В, гидралазина, сульфаметоксазола, триметоприма и может выпадать в осадок в растворе с pH выше 6,0.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают пациентам с гипертрофической кардиомиопатией, осложненной обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, пароксизмальной ночной одышкой или ортопноэ, нарушением функции синусно-предсердного узла.

При назначении пациентам с выраженным нарушением функции печени и нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна) необходим постоянный врачебный контроль и, возможно, уменьшение дозы.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции), рекомендуется исключить прием алкоголя.

Применение Изоптин ср при беременности и кормлении

Применение верапамила при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Категория действия на плод по FDA — C.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (верапамил выделяется с грудным молоком).

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, AV-блокада, кардиогенный шок, кома, асистолия.

Лечение: в качестве специфического антидота используют кальция глюконат (10–20 мл 10% раствора в/в); при брадикардии и AV-блокаде вводят атропин, изопреналин или орципреналин; при гипотензии — плазмозамещающие растворы, допамин, норэпинефрин; при проявлении признаков сердечной недостаточности — добутамин.

Читайте также:  Азитрал (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Взаимодействие

Увеличивает уровень в плазме дигоксина, циклоспорина, теофиллина, карбамазепина, уменьшает — лития. Ослабляет антибактериальную активность рифампицина, депримирующий эффект фенобарбитала, снижает клиренс метопролола и пропранолола, усиливает действие миорелаксантов.

Рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал, соли кальция, витамин D — ослабляют действие. Гипотензивный эффект усиливают антигипертензивные препараты (диуретики, вазодилататоры), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики: антиангинальный — нитраты.

Бета-адреноблокаторы, антиаритмики IA класса, сердечные гликозиды, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют (взаимно) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда.

При одновременном применении верапамила с ацетилсалициловой кислотой — усиление имеющегося кровотечения. Циметидин увеличивает содержание верапамила в плазме.

Побочные действия Изоптин ср

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, брадикардия (синусовая), АV блокада, появление симптомов сердечной недостаточности (при использовании в высоких дозах).Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нервозность, заторможенность, сонливость, слабость, утомляемость, парестезии.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диспептические явления, запор; редко — гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ.Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд; редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.

Прочие: гиперемия кожи лица, бронхоспазм (при в/в введении), периферические отеки, очень редко — гинекомастия, увеличение секреции пролактина (отдельные случаи).

  1. Ограничения к применению
  2. AV-блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность I и II стадий, легкая или умеренная гипотензия, выраженная миопатия (синдром Дюшенна), почечная и/или печеночная недостаточность, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS (для в/в ведения).
  3. Изоптин ср противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), кардиогенный шок, AV-блокада II и III степени, инфаркт миокарда (острый или недавно перенесенный и осложненный явлениями брадикардии, гипотензии, левожелудочковой недостаточности), выраженная брадикардия (менее 50 уд.

/мин), хроническая сердечная недостаточность III стадии, трепетание и фибрилляция предсердий и WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), синдром слабости синусного узла (если не имплантирован электрокардиостимулятор), синоатриальная блокада, синдром Морганьи — Адамса — Стокса, дигиталисная интоксикация, тяжелый стеноз устья аорты, беременность, кормление грудью.

Показания к применению Изоптин ср

Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдрома), синусовая тахикардия, предсердная экстрасистолия, мерцание и трепетание предсердий, стенокардия (в т.ч. Принцметала, напряжения, постинфарктная), артериальная гипертензия, гипертонический криз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое. Блокирует кальциевые каналы (действует с внутренней стороны клеточной мембраны) и понижает трансмембранный кальциевый ток. Взаимодействие с каналом определяется степенью деполяризации мембраны: более эффективно блокирует открытые кальциевые каналы деполяризованной мембраны.

В меньшей степени влияет на закрытые каналы поляризованной мембраны, препятствуя их активации. Незначительно влияет на натриевые каналы и альфа-адренорецепторы.

Уменьшает сократимость, частоту водителя ритма синусного узла и скорость проведения в AV узле, синоатриальную и AV проводимость, расслабляет гладкие мышцы (в большей степени артериол, чем вен), вызывает периферическую вазодилатацию, понижает ОПСС, уменьшает постнагрузку.

Повышает перфузию миокарда, уменьшает диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, способствует регрессу гипертрофии левого желудочка, понижает АД. Предупреждает развитие и устраняет спазм коронарных артерий при вариантной стенокардии. У пациентов с неосложненной гипертрофической кардиомиопатией улучшает отток крови из желудочков.

Уменьшает частоту и выраженность головных болей сосудистого генеза. Угнетает нервно-мышечную передачу при псевдогипертрофической миопатии Дюшенна и удлиняет период восстановления после применения векурония. In vitro блокирует фермент Р170 и частично устраняет резистентность раковых клеток к химиотерапевтическим средствам.

После приема внутрь всасывается более 90% дозы, биодоступность составляет 20–35% вследствие метаболизма при «первом прохождении» через печень (увеличивается при длительном приеме в больших дозах). Tmах составляет 1–2 ч (таблетки), 5–7 ч (таблетки пролонгированного действия) и 7–9 ч (капсулы пролонгированного действия). Связывается с белками плазмы на 90%.

Метаболизируется в печени с образованием норверапамила, обладающего 20% гипотензивной активности верапамила, и 11 других метаболитов (определяются в следовых количествах). Т1/2 при приеме внутрь однократной дозы — 2,8–7,4 ч, при повторных дозах — 4,5–12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени). При в/в введении Т1/2 двухфазный: ранний — около 4 мин, конечный — 2–5 ч.

При приеме внутрь начало действия отмечается через 1–2 ч. В условиях в/в введения антиаритмическое действие развивается в течение 1–5 мин (обычно менее 2 мин), гемодинамические эффекты — в течение 3–5 мин. Длительность действия составляет 8–10 ч (таблетки) или 24 ч (капсулы и таблетки пролонгированного действия).

При в/в введении антиаритмическое действие продолжается около 2 ч, гемодинамическое — 10–20 мин. Выводится в основном почками и с фекалиями (около 16%). Проникает в грудное молоко, проходит через плаценту и определяется в крови пупочной вены в родах. Быстрое в/в введение вызывает гипотензию у матери, приводящую к дистрессу плода.

При длительном приеме понижается клиренс и повышается биодоступность. На фоне тяжелого нарушения функции печени плазменный клиренс уменьшается на 70% и T1/2 увеличивается до 14–16 ч.По результатам, полученным в 2-летних опытах на крысах при введении в дозах, в 12 раз превышающих МРДЧ, и в бактериальном тесте Эймса (5 исследуемых штаммов, доза — 3 мг на чашку, с метаболической активацией или без нее) не обладает канцерогенной и мутагенной активностью. В опытах на крысах в дозах, в 6 раз превышающих дозы, рекомендуемые для человека, замедляет рост плода и увеличивает частоту внутриутробной гибели плодов.

Характеристика

Производное фенилалкиламина. Верапамила гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде, хлороформе, метаноле.

Химическое название Изоптин ср

альфа-[3-[[2-(3,4-Диметоксифенил)этил]метиламино]пропил]-3,4-диметокси- альфа-(1-метилэтил)бензолацетонитрил (в виде гидрохлорида)

ИЗОПТИН, ISOPTIN — инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена — купить препарат ИЗОПТИН в аптеке на RusMedServ.com

Фирма-производитель: ABBOTT GmbH & Co. KG (Германия)

таб., покр. оболочкой, 40 мг: 20 или 100 шт. Рег. №: П N015403/01

Клинико-фармакологическая группа:

Блокатор кальциевых каналов

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой (пленочной) белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «40» на одной стороне и треугольником — на другой.

1 таб.
верапамила гидрохлорид 40 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 70 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 23 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.7 мг, кроскармеллоза натрия — 1.8 мг, магния стеарат — 1.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 3 мПа — 1.7 мг, натрия лаурилсульфат — 0.1 мг, макрогол 6000 — 2 мг, тальк — 4 мг, титана диоксид — 1 мг.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.20 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Читайте также:  Леспефрил (раствор): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

20 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Изоптин®»

Фармакологическое действие

Верапамил блокирует трансмембранный ток ионов кальция к сократительным волокнам гладкомышечных клеток миокарда и коронарных сосудов. Снижает потребность миокарда в кислороде, что связано как с прямым действием на миокард на уровне клеточных метаболических процессов, так и с опосредованным действием на сердечную мышцу за счет снижения постнагрузки.

Блокируя поступление ионов кальция к сократительным волокнам гладкомышечных клеток коронарных артерий, увеличивает перфузию миокарда, даже в постстенозированных участках, и снимает коронарный спазм. Антигипертензивная активность верапамила обусловлена снижением общего сопротивления периферических сосудов без компенсаторного увеличения ЧСС. Верапамил не влияет на нормальное АД.

Верапамил обладает выраженным антиаритмическим действием, в особенности при наджелудочковой аритмии, задерживает проведение импульса в AV-узле, в результате чего восстанавливается синусовый ритм и/или частота сокращений желудочков нормализуется в зависимости от типа аритмии. Верапамил не влияет или незначительно урежает ЧСС.

Показания

  • — артериальная гипертензия;
  • — ишемическая болезнь сердца, включая хроническую стабильную стенокардию (классическая стенокардия напряжения), нестабильную стенокардию, стенокардию, обусловленную спазмом сосудов (стенокардия Принцметала);
  • — пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
  • — мерцание/трепетание предсердий, сопровождающиеся тахиаритмией (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина).

Режим дозирования

  1. Внутрь.
  2. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой, принимать желательно во время приёма пищи или сразу после еды, их нельзя рассасывать или разжевывать.
  3. Дозу препарата Изоптин следует назначать индивидуально в зависимости от клинической картины и тяжести заболевания.

  4. Средняя доза для всех рекомендуемых показаний к применению варьирует от 240 до 480 мг в сутки.
  5. Начальная доза — 40-80 мг 3-4 раза/сут.

При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг. В максимальной суточной дозе препарат необходимо принимать только в стационаре.

Длительность терапии определяется врачом.

Нарушение функции печени

Лечение следует начинать с приема 1 таблетки (40 мг) 2-3 раза/сут. В дальнейшем доза подбирается индивидуально.

Побочное действие

  • Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности.
  • Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, тремор, повышенная утомляемость, экстрапирамидные нарушения (атаксия, «маскообразное» лицо, «шаркающая» походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).
  • Со стороны органа слуха: звон в ушах.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: AV-блокада I, II, III степени, остановка синусового узла, периферические отеки, тахикардия, синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, выраженное снижение АД, приливы крови к коже лица, ощущение сердцебиения.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, кишечная непроходимость, гиперплазия десен, боль или дискомфорт в животе.
  • Со стороны кожных покровов: ангионевротический отек, синдром Стивенса- Джонсона, макулопапулезная сыпь, крапивница, пурпура, кожный зуд, многоформная эритема, алопеция.
  • Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миалгия, артралгия.
  • Со стороны репродуктивной системы и грудных желез: эректильная дисфункция, галакторея, гинекомастия.
  • Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных ферментов, гиперпролактинемия.

Противопоказания

  1. — кардиогенный шок;
  2. — острый инфаркт миокарда, осложненный брадикардией, выраженной артериальной гипотензией и левожелудочковой недостаточностью;
  3. — AV-блокада II или III степени за исключением пациентов с искусственным водителем ритма;
  4. — синдром слабости синусового узла (синдром «брадикардии-тахикардии») за исключением пациентов с искусственным водителем ритма;
  5. — хроническая сердечная недостаточность;
  6. — мерцание/трепетание предсердий при наличии дополнительных путей проведения (синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина);
  7. — одновременный прием с колхицином;
  8. — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  9. — повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.
  10. С осторожностью: AV-блокада I степени, брадикардия, артериальная гипотензия, выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания, касающиеся нейромышечной передачи (миастения gravis, синдром Ламбера-Итона, мышечная дистрофия Дюшена).

Беременность и лактация

Данных по клиническому применению препарата Изоптин при беременности недостаточно, поэтому препарат не следует применять во время беременности. Установлено, что верапамил проникает через гематоплацентарный барьер. Доза верапамила, которую получают дети с молоком матери, составляет 0.

1-1% от дозы верапамила, которую приняла мать. Учитывая возможность возникновения побочных эффектов у ребенка, получающего верапамил с молоком матери, препарат Изоптин в период грудного вскармливания следует принимать только в случае, если польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью.

Лечение следует начинать с приема 1 таблетки (40 мг) 2-3 раза/сут. В дальнейшем доза подбирается индивидуально.

Применение при нарушениях функции почек

Применение для детей

Противопоказан:

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Препарат нельзя отменять резко, рекомендуется постепенно снижать дозу до полной отмены препарата.

Клинические исследования показали, что фармакокинетика верапамила не меняется у пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности. Однако несколько зарегистрированных случаев свидетельствуют о том, что при применении верапамила следует соблюдать осторожность и необходим контроль состояния пациентов с почечной недостаточностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, синусовая брадикардия переходящая в AV блокаду высокой степени, остановка синусового узла, гипергликемия, ступор и метаболический ацидоз. Сообщалось о летальных случаях в результате передозировки.

Лечение: следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию, включая промывание желудка и кишечника, прием активированного угля, парентеральное введение препаратов кальция и бета-адреномиметиков. Верапамил не выводится с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамил метаболизируется с помощью изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450 и является ингибитором изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина.

Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4, которые вызывали повышение концентрации верапамила в плазме крови, в то время как индукторы изофермента CYP3A4 снижали его концентрацию в плазме крови.

Соответственно, при одновременном применении подобных средств, следует учитывать возможность данного взаимодействия.

В таблице представлен перечень возможного фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств, где Cmax — максимальная концентрация в плазме крови, Css — средняя равновесная концентрация в плазме крови, AUC — площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время».

Препарат Возможное изменение фармакокинетических параметров верапамила или другого препарата при их одновременном применении
Альфа-адреноблокаторы
Празозин Увеличение Cmax празозина (на 40%), не влияет на T1/2 празозина
Теразозин Увеличение AUC теразозина (на 24%) и Cmax (на 25%)
Антиаритмические средства
Флекаинид Минимальное действие на клиренс флекаинида в плазме(

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *