Калчек (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение: в некоторых случаях может быть эффективным промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками эффективность гемодиализа маловероятна.

  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
  • Амлодипин безопасно применяли совместно с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитратами длительного действия, нитроглицерином, применяемым сублингвально, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.
  • Результаты исследований in vitro с использованием плазмы человека свидетельствуют о том, что амлодипин не влияет на связывание с белками препаратов, подвергнутых тестированию (дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина).

СИМВАСТАТИН: Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг с симвастатином в дозе 80 мг приводило к увеличению воздействия симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. Рекомендуется ограничить дозу симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, до 20 мг в сутки.

ГРЕЙПФРУТОВЫЙ СОК: одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь у 20 здоровых добровольцев не оказывала существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

В данном исследовании не представлялось возможным изучить влияние генетического полиморфизма СУР3А4 (основного энзима, отвечающего за метаболизм амлодипина).

Прием амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку могут увеличиться биодоступность и соответственно гипотензивное действие амлодипина.

ИНГИБИТОРЫ СУР3А4: Одновременный прием дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (69-87 лет) приводил к увеличению системного воздействия амлодипина на 57%.

Одновременный прием с эритромицином у здоровых добровольцев (в возрасте от 18 до 43 лет) не приводил к значимому изменению системного воздействия амлодипина (22% повышение AUC).

Несмотря на то, что клиническая значимость этих данных неясна, у лиц пожилого возраста могут быть четко выражены фармакокинетические изменения.

Сильные ингибиторы СУР3А4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повышать концентрации амлодипина в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин в комбинации с ингибиторами СУР3А4.

СТИМУЛЯТОРЫ СУР3А4: Данных по влиянию стимуляторов СУР3А4 на амлодипин нет. Одновременный прием стимуляторов СУР3А4 (например, рифампицина, зверобоя продырявленного) может приводить к снижению концентраций амлодипина в плазме крови. Следует с осторожностью применять амлодипин в комбинации со стимуляторами СУР3А4.

  1. В приведенных ниже исследованиях значимых изменений фармакокинетики как амлодипина, так и других лекарственных средств при одновременном приеме отмечено не было.
  2. Специальные исследования: влияние других лекарственных средств на амлодипин
  3. ЦИМЕТИДИН: одновременный прием амлодипина и циметидина не сопровождался изменением фармакокинетики амлодипина.
  4. АЛЮМИНИИ/МАГНИИ (антацид): однократный прием алюминий/магний содержащих антацидов с амлодипином не оказывал существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

СИЛДЕНАФИЛ: однократный прием силденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертонией не оказывал влияния на параметры фармакокинетики амлодипина. При комбинированном применении амлодипина и силденафила оба препарата оказывали независимое гипотензивное действие.

ДАНТРОЛЕН (инфузии): при применении верапамила и дантролена внутривенно у животных развивалась фибрилляция желудочков и сердечнососудистая недостаточность с летальным исходом, сопровождавшиеся гиперкалиемией.

В связи с риском возникновения гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного назначения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, пациентам с риском развития злокачественной гипертермии или для лечения злокачественной гипертермии.

  • Специальные исследования: влияние амлодипина на другие лекарственные средства
  • АТОРВАСТАТИН: повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождалось значительными изменениями равновесных показателей фармакокинетики аторвастатина.
  • ДИГОКСИН: при одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменялись.
  • ЭТАНОЛ (алкоголь): при однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывал существенного влияния на фармакокинетику этанола.
  • ВАРФАРИН: амлодипин не влиял на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином.

ЦИКЛОСПОРИН: Исследования лекарственного взаимодействия с циклоспорином и амлодипином у здоровых добровольцев или другого населения, за исключением пациентов после трансплантации почек, не проводились.

В ходе различных исследований,проведенных у пациентов после трансплантации почек, было установлено, что совместный прием амлодипина и циклоспорина оказывает влияние на минимальную концентрацию циклоспорина, варьирующее от 0 до среднего повышения на 40%.

У пациентов после трансплантации почек, принимающих амлодипин, следует рассмотреть вопрос о проведении мониторинга концентрации циклоспорина.

  1. Гипотензивное действие амлодипина усиливает гипотензивное действие других лекарственных средств, понижающих артериальное давление.
  2. Влияние на результаты лабораторных тестов: не известно.
  3. Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами

Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении папиент попжен воздерживаться от управления автомобилем и работе с механизмами

Калчек таблетки 5 мг 30 шт ➤ инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Амлодипин (в форме безилата) 5 мгВспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, тальк, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное, спазмолитическое и вазодилатирующее действие. Блокирует поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов.Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Антиангинальный эффект препарата связан с его способностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению ОПСС. Уменьшение нагрузки ведет к снижению потребности миокарда в кислороде.

С другой стороны, под действием препарата за счет расширения коронарных артерий увеличивается поступление кислорода (особенно при ангиоспастической стенокардии).Препарат не оказывает неблагоприятного воздействия на липидный состав плазмы крови.

Обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, оказывает слабо выраженное натрийуретическое действие. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Фармакокинетика

ВсасываниеПосле приема препарата внутрь амлодипин быстро и практически полностью (около 90%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается в течение 6-12 ч. Биодоступность составляет около 60-65%.РаспределениеCss устанавливается через 7-8 дней регулярного приема. Vd — около 20 л/кг.

Связывание с белками плазмы крови — 95-98%. Амлодипин проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком.МетаболизмАмлодипин биотрансформируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов.

ВыведениеВ неизмененном виде выводится менее 10%, в виде неактивных метаболитов с мочой — около 60%, с желчью и через кишечник — 20-25%.

Показания

— артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ, альфа- и бета-адреноблокаторами);- стабильная стенокардия;- нестабильная стенокардия;- ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

— артериальная гипотензия;- повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

Меры предосторожности

В период лечения возможно обострение псориаза.При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила , дилтиазема .

За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиУ пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность и эффективность применения препарата Калчек при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлены.

Применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Читайте также:  Либексин муко (сироп): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

При артериальной гипертензии и стенокардии назначают препарат в дозе 5 мг/сут. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до 10 мг.Больным с дилатационной кардиомиопатией лечение начинают с дозы 2.

5 мг/сут, при хорошей переносимости возможно постепенное увеличение суточной дозы до 10 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг.

При применении Калчека в составе комбинированной терапии с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ не требуется коррекции режима дозирования препарата.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, приливы.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, чувство усталости; редко — изменение настроения, астения, судороги мышц, миалгия, нарушение зрения, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, боли в животе; редко — повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха.Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд; редко — мультиформная эритема.Прочие: редко — гинекомастия, импотенция, учащение мочеиспускания, отеки, гиперплазия десен.

Препарат, как правило, хорошо переносится.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия.

Лечение: пациенту следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами; необходимы поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторирование показателей функции сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза.

Для восстановления тонуса сосудов применяют сосудосуживающие препараты (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов вводят в/в кальция глюконат. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении Калчека и варфарина не отмечается существенного изменения протромбинового времени у здоровых мужчин-добровольцев.

Фармакокинетическое взаимодействиеПри одновременном применении Калчека и дигоксина не отмечается изменений концентрации дигоксина в сыворотке крови и его почечного клиренса.

Совместное применение циметидина и Калчека не оказывает влияния на фармакокинетические параметры амлодипина.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени, со стенозом устья аорты, с хронической сердечной недостаточностью.

Возможно одновременное применение Калчека с нитратами, НПВС, антибиотиками, гипогликемическими препаратами для приема внутрь.Использование в педиатрииОпыт клинического применения препарата у детей отсутствует.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиКалчек не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом.

Отпуск по рецепту

Да

Калчек :: Инструкция :: Цена :: Подробное описание

  • активное вещество:                                                                      1 таб.
  • амлодипина бензилат                                                          –         5 мг;
  • наполнители: крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, тальк, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

Калчек представляет собой лекарственный препарат, применяющийся при патологиях сердечно-сосудистой системы за счет наличия антиангинального, гипотензивного и вазодилатирующего фармакологических эффектов.

Фармакодинамика

По групповой фармакологической принадлежности амлодипин (активное вещество препарата) относится к блокаторам кальциевых каналов. Тем самым Калчек нарушает переход ионов кальция сквозь мембраны клетки преимущественно в гладкой мускулатуре.

Механизм антиангинального действия препарата обусловлен расширением коронарных и периферических сосудов, в результате чего:

  • снижается степень ишемии сердечной мышцы,
  • наблюдается уменьшение ОПСС,
  • снижается постнагрузка на сердце,
  • уменьшается степень гипоксии миокарда за счет увеличения поступления кислорода,
  • снижается риск спазмирования коронарных артерий.

Таким образом, применение препарата Калчек при стабильной стенокардии позволяет увеличить физическую выносливость пациента, снижает частоту приступов стенокардии и развития ишемии, тем самым снижая необходимость применения нитросодержащих ЛП.

Механизм гипотензивного действия заключается в вазодилатации гладких мышц сосудов. Препарат способствует продолжительному снижению уровня АД (достаточно 1 приема в сутки), при этом отмечается его дозозависимый характер. 

Фармакокинетика

Перорально принятый препарат имеет достаточный уровень абсорбции, который не зависит от приема пищи. Биодоступен в среднем на 64–80 %. Cmax наблюдается спустя 6–12 ч после приема внутрь. Медленная скорость всасывания препарата обеспечивает продолжительность его терапевтического действия.

Имеет высокую степень связывания с белками плазмы – приблизительно 95–98 %. Степень распределения препарата в тканях организма превышает таковую в жидкостях, о чем говорит уровень Vd , который составляет 21 л/кг.

  1. Способен проникать сквозь ГЭБ.
  2. Препарат подвергается биотрансформации в печени с образованием фармакологически неактивных продуктов.
  3. Период полураспада препарата Калчек составляет в среднем 35–50 ч при однократном применении, при систематическом использовании составляет 45 ч.

Экскреция препарата происходит в большей степени благодаря выделительной функции почек: приблизительно 60 % – в виде неактивных продуктов биотрансформации, 10 % – в первоначальном виде, – и только 5-я часть поступившего в организм вещества экскретируется через кишечник с желчью. Среднее значение общего клиренса препарата составляет около 7 мл/мин/кг.

  • Фармакокинетика в особых клинических случаях
  • Геронтологическая группа пациентов
  • У данной клинической группы больных наблюдается замедление Т1/2 до 65 ч, что обусловлено снижением скорости физиологических процессов в организме, однако указанные изменения не влияют на ход терапии и не требуют коррекции доз.
  • Гепатонарушения
  • Замедление Т1/2 у больных данной клинической группы предполагает вероятность накопления препарата в организме при продолжительном терапевтическом курсе.
  • Нефронарушения

Наличие у пациента нарушений в работе почек не изменяет фармакокинетику препарата. Гемодиализ с целью экстренного выведения препарата из организма неэффективен.

Препарат Калчек применяется для терапии патологий сердечно-сосудистой системы, а именно:

  • стойкого повышения уровня артериального давления (АГ) как моносредство, а также дополнительно при одновременном назначении тиазидных диуретиков, ингибиторов АПФ, α-/β-адреноблокаторов;
  • стабильной/нестабильной стенокардии;
  • ангиоспастической стенокардии.

Препарат принимают перорально 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Желательно принимать Калчек в одно и то же время.

При перечисленных выше патологиях препарат назначают в дозе 5 мг/сут. (что соответствует 1 таблетке). Если ожидаемый терапевтический эффект не наблюдается, то допустимо увеличить дозу до 10 мг/сут. (2 таблетки).

Продолжительность терапии определяется врачом в индивидуальном порядке.

Если у пациента в анамнезе есть сообщение о наличии дилатационной кардиомиопатии, то начальная доза препарата составляет не более 2,5 мг/сут. При условии отсутствия побочных реакций дозу препарата допускается повысить до максимальной, которая составляет 10 мг/сут.

Если данный препарат используется как дополнительное средство при комплексном лечении с применением представителей перечисленных выше фармакологических групп, то изменение его дозы не требуется, а рекомендуется подробно изучить инструкции к другим (одновременно применяемым) ЛС.

На фоне применения гипотензивного и антиангинального средства Калчек у пациента могут возникнуть следующие побочные реакции:

Органы и системы организма пациента Возможные побочные реакции вследствие приема ЛП Калчек
Сердечно-сосудистая система
  1. Выраженное сердцебиение
  2. Затруднение дыхания (в особенности при физической нагрузке, даже незначительной)
  3. Неконтролируемое и внезапное чувство жара (приливы)
Центральная и периферическая НС
  • Головокружение
  • Головная боль
  • Постоянная сонливость
  • Выраженный упадок сил
  • Эмоциональная переменчивость
  • Астенический синдром
  • Мышечные судороги
  • Боли в мышцах
  • Различные зрительные патологии
  • Онемение и покалывание конечностей и туловища
ЖКТ и пищеварение
  1. Диспепсические симптомы
  2. Тошнота
  3. Боли в различных отделах живота
  4. Гиперактивность ферментов печени
  5. Холестатическая желтуха
Дерматология
  • Различные эпидермальные высыпания
  • Ощущение зуда (как с наличием сыпи, так и без нее)
  • Мультиформная эритема
Прочие
  1. Увеличение молочных желез у пациентов мужского пола
  2. Снижение эректильной функции
  3. Частое мочеиспускание
  4. Отеки различной локализации
  5. Разрастание тканей десны

Как правило, Калчек имеет высокую степень переносимости и указанные выше реакции возникают крайне редко.

Калчек не назначают в случае наличия у пациента:

  • сниженного уровня АД,
  • гиперчувствительности к активным и вспомогательным веществам препарата,
  • обструкции выносящего тракта левого желудочка (в том числе аортального стеноза тяжелой степени),
  • гемодинамически нестабильной недостаточности деятельности сердца, возникшей после инфаркта миокарда,
  • а также педиатрический возраст пациента (до 18 лет) – по причине отсутствия соответствующих исследований по эффективности и безопасности использования препарата в данной клинической группе.

Подробных исследований эффективности и безопасности применения препарата Калчек в данной группе пациентов проведено не было по причине их высокого риска. Следовательно, назначать Калчек беременным разрешено только в случае крайней, установленной врачом, необходимости после учета всех возможных рисков для плода.

Не известно выделяется ли амлодипин с грудным молоком при лактации.

Однако на основании способности других представителей данной фармакологической группы экскретироваться с молоком матери, можно предположить наличие этого свойства и у амлодипина.

Читайте также:  Сальбутамол-натив (раствор): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

В связи с этим при установленной необходимости назначения препарата Калчек лактацию следует завершить (прервать лактацию на период терапии не представляется возможным из-за длительности последней).

Другие ЛС Клинически значимые виды взаимодействия с препаратом Калчек
  • Диуретические ЛС (тиазидные и петлевые)
  • Ингибиторы АПФ
  • β-адреноблокаторы
  • Нитраты
Может наблюдаться потенцирование фармакологических эффектов ЛП Калчек
α1-адреноблокаторы
Нейролептические ЛС
Вероятна интенсификация гипотензивного эффекта препарата
Амиодарон
Хинидин
Существует малая вероятность усиления отрицательного инотропного действия указанных антиаритмических ЛС, которые вызывают удлинение интервала QT.
Амиодарон интенсифицирует способность Калчека снижать уровень АД, хинидин действует противоположно
Симвастатин При совместном использовании указанных ЛС наблюдается значительное увеличение биодоступности симвастатина, что требует коррекции дозы данного средства, а именно ее снижения в 4 раза
Ритонавир Наблюдается повышение плазменной концентрации ЛП Калчек
Симпатомиметики
Эстрогенсодержащие ЛС
Может наблюдаться снижение гипотензивного эффекта ЛП Калчек вследствие нарушения выведения Na+
  1. Нейролептические ЛС
  2. Изофлуран
  3. ЛС, применяемые в анестезиологии (для осуществления ингаляционного наркоза)
Перечисленные ЛС способствуют интенсификации гипотензивного эффекта Калчека
Препараты лития Могут наблюдаться симптомы нейротоксичности (рвотный рефлекс различной интенсивности, жидкий и непроизвольный стул, двигательное мышечное расстройство, ощущение дрожания и/или постороннего шума в ушах)
Орлистат Значительно снижается гипотензивный эффект препарата, вплоть до развития гипертонического криза
НПВС Снижают способность препарата уменьшать уровень АД за счет ингибирования синтеза медиаторов воспаления и нарушения выведения жидкости из организма
ЛС, содержащие кальций Нарушают эффективность Калчека
Дилтиазем При данном сочетании ЛП у геронтологических больных с установленной АГ наблюдается увеличение биодоступности Калчека
Эритромицин Наблюдается повышение величины AUC на 22 % и, соответственно, возрастает Cmax (указанное повышение не является клинически значимым и не требует коррекции доз препарата)
Кетоконазол
Итраконазол
Наблюдается повышение плазменной концентрации препарата Калчек, из-за чего требуется осторожность при совместном применении данных средств
Индукторы изофермента CYP3A4 Необходим систематический мониторинг уровня АД при совместном назначении указанных ЛС и ЛП Калчек

Если произошла передозировка препарата, то пациент моет ощущать:

  • снижение уровня АД,
  • учащение ЧСС,
  • расширение периферических сосудов.

В качестве терапевтических мероприятий рекомендуются:

  • промывание желудка,
  • применение адсорбентов,
  • устранение возникающих симптомов, в том числе и со стороны ССС,
  • мониторинг показателей АД,
  • принятие пациентом горизонтального положения и обеспечение нахождения ног выше уровня головы,
  • использование кальцийсодержащих ЛП путем в/в введения и допамина.

Следует учитывать неэффективность гемодиализа.

Калчек выпускается в таблетках.

Форма таблеток – плоскоцилиндрическая с наличием фаски и риски разделительной. Цвет – белый (возможно наличие невыразительного оттенка).

Таблетки расфасованы в блистерную упаковку по 10 шт. Отпускаются в картонной пачке № 20, 30, 50, 100.

Хранить не дольше чем двух лет в сухом, темном месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия.Беречь от детей!

Список аналогов препарата Калчек.Сердечно-сосудистые лекарственные средстваАнтагонисты ионов кальция

C08CA01

Ипка Лабораториз

Страна-производитель – Индия.

Свидетельство о государственной регистрации №: П N013168/01 от 25.12.08 г (без ограничения срока действия).

Относится к рецептурным ЛП.

Осторожность требуется соблюдать при назначении ЛП Калчек пациентам с наличием:

  • дисфункциональных нарушений работы печени;
  • кардионедостаточности неишемической этиологии (так как высока вероятность появления отека легких);
  • нестабильной стенокардией;
  • аортального/митрального стеноза;
  • утолщения стенки левого желудочка сердца;
  • острого инфаркта миокарда (а также 1 месяц после его перенесения);
  • изменения сердечного ритма;
  • сниженного уровня АД;
  • совместно прописанных ЛП, метаболизм которых происходит при участии изофермента CYP3A4.

При назначении препарата в геронтологии у пациентов наблюдается повышение T1/2 и снижение клиренса ЛП Калчек. Данное изменение фармакокинетических параметров не требует коррекции прописанных доз, однако следует осуществлять более тщательный мониторинг клинического состояния пациента.

  • Нет данных о возможности применения и ответе на терапию препаратом Калчек при его использовании в качестве экстренного гипотензивного средства при гипертоническом кризе.
  • Абстинентный синдром при завершении терапии препаратом отсутствует, однако не следует отменять его резко, лучше постепенно снижать терапевтическую дозу.
  • Экспериментального изучения влияния препарата на детский организм в рамках клинических исследований препарата не проводилось, следовательно, его не рекомендуют назначать пациентам педиатрической группы (до 18 лет).

Описание препарата «Калчек» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Количество просмотров: 1169.

Калчек®

Calchek®

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество: амлодипина безилат 6,93/13,92 мг (эквивалентно амлодипину 5 мг и 10 мг).

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 66,72/101,1 мг, кальция гидрофосфат 150,88/235,70 мг тальк 2,00/3,50 мг. кремния диоксид коллоидный 2,00/3,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 0,24/0,50 мг. магния стеарат 1,00/2,00 мг.

Круглые, плоские таблетки со скошенными краями, от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне.

Блокатор «медленных» кальциевых каналов

Амлодипин — производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует «медленные» кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:

  1. Расширяет артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
  2. Расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызываемого курением.

У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза Калчека® обеспечивает снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (как в положении «лёжа», так и «стоя»). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.

Применение v больных с ишемической болезнью сердца (ИБС)

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерии), перенёсших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Калчека® предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного потока.

Применение у больных с сердечной недостаточностью

Калчек® не повышает риск смерти или развития осложнений и смертельных исходов у больных хронической сердечной недостаточностью (ХСН) III–IV функционального класса (по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У больных ХСН III–IV функционального класса по NYHA не ишемической этиологии при применении Калчека® существует вероятность возникновения отёка лёгких.

Калчек® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

После приёма внутрь амлодипин медленно абсорбируется (около 90 %) из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет 64–80 %, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6–9 часов. Равновесные концентрации достигаются после 7–8 дней терапии препаратом.

Приём пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объём распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находиться в тканях, а относительно меньшая — в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (97 %), связывается с белками плазмы крови.

Читайте также:  Полидекса (ушные капли): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

После однократного приёма внутрь период полувыведения (T½) составляет в среднем 35 часов. Около 60 % принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10 % — в неизменённом виде, а 20–25 % — с желчью через кишечник.

У пациентов с артериальной гипертензией T½) — 48 часов, у пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T½) — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта граница не имеет клинического значения.

У пациентов с печёночной недостаточностью предполагается удлинение T½), и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T½) до 60 ч).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

  • Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
  • стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в ионотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).
  • Повышенная чувствительность к амлодипину и/или другим компонентам препарата, а также к другим производным дигидропиридина;
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм.рт.ст);
  • нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
  • выраженный стеноз устья аорты;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии (III–IV функциональный класс по классификации NYHA), артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), пожилой возраст.

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает риск для плода.

Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие БМКК — производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. При необходимости назначения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки.

При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы обычно не требуется.

У пожилых пациентов рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекции дозы не требуется.

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, выраженное снижение АД, периферические отёки (отёчность лодыжек и стоп), редко — нарушение ритма сердца (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, васкулит, очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
  • Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, ощущение жара и «приливов» крови к коже лица, сонливость, изменение настроения, судороги, редко — потеря сознания, гипестезии, нервозность, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, вертиго, астения, недомогание, обморок, бессонница, эмоциональная лабильность, депрессия, тревога, необычные сновидения, очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко — повышение активности «печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, гепатит, метеоризм, гиперплазия дёсен, запор, диарея, анорексия, очень редко — гастрит, повышение аппетита.
  • Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
  • Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, очень редко — кашель.
  • Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции); очень редко — дизурия, полиурия.
  • Со стороны кожных покровов: очень редко — ксеродермия, дерматит, пурпура, нарушение пигментации кожи.
  • Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отёк, мультиформная эритема.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, судороги мышц, артроз, боль в спине, миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения.
  • Прочие: редко — гинекомастия, гиперурикемия, увеличение/снижение массы тела, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; очень редко — холодный липкий пот, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и лёгких, возвышенное положение конечностей, контроль за объёмом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

Можно ожидать, что ингибиторы микросомальных ферментов печени будут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшать.

В отличие от других БМКК не отмечается клинически значимого взаимодействия с нестероидными противовоспалительными препаратами, особенно с индометацином. Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-ад реп об локаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффект амлодипина.

  1. Амиодарон, хинидин, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), альфа 1-адрсноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и БМКК могут усиливать гипотензивное действие.
  2. Амлодипин не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
  3. Циметидин: при одновременном применении амлодипина с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.

  • Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации БМКК, в том числе амлодипина.
  • Изофлуран — усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
  • При совместном применении БМКК с препаратами лития возможно усиление нейротоксичности.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина. Одновременный приём 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина не сопровождается существенными изменениями фармакокинетики амлодипина.

Одновременный приём 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.

Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии дёсен).

Режим дозирования для пожилых пациентов такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации ионов калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженными нарушениями функции печени может потребоваться меньшая дозировка. Эффективность и безопасность применения препарата Калчек® при гипертоническом кризе не установлена.

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью возникновения головокружения и сонливости.

По 10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере) из фольги алюминиевой и плёнки ПВХ. По 2 блистера, содержащих 14 таблеток, или по 3 блистера, содержащих 10 таблеток, в пачке картонной, в комплекте с инструкцией по применению.

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

IPCA LABORATORIES UK Ltd., Великобритания

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *