Кардикет (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Грудная жаба, или стенокардия, мешает наслаждаться жизнью в полной мере не одной тысяче людей по всему миру. Боли, отравляющие моменты переживания сильных эмоций и радости физического труда, ограничивают человека.

Для медикаментозной профилактики приступов стенокардии назначаются препараты из группы нитратов пролонгированного действия. Одно из самых востребованных химических соединений – изосорбида динитрат. На его основе был создан препарат, который носит торговое название Кардикет. Мы разберём основные принципы его применения.

Кардикет (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Вне зависимости от фирмы-производителя, рекомендации в инструкции к препарату одинаковы. Преимуществом громкого имени является, возможно, более совершенная технология изготовления, а действующее вещество остаётся тем же.

Показанию к применению: от чего помогает?

Это лекарственное средство назначают в таких случаях:

  • для предупреждения возникновения стенокардитических приступов (как базисная терапия при ишемической болезни сердца);
  • при хронической недостаточности насосной функции сердца (как один из дополнительных элементов в комплексной терапии);
  • после инфаркта миокарда (для предотвращения повторного некроза сердечной мышцы, это называется вторичной профилактикой).

В целом, показания к применению Кардикета ограничиваются состояниями, при которых необходимо уменьшить риск сужения коронарных сосудов для предотвращения гипоксии миокарда.

Способы употребления и дозировки лекарства

Фирма-производитель выпускает медикамент в виде таблеток для внутреннего приёма. Они отличаются разной концентрацией действующего вещества. Использование таблетированного Кардикета должно подчиняться следующей схеме:

Доза препарата в таблетке (мг) Схема приёма Повторное применение Максимальная суточная доза (мг)
20 По 2 таблетки в сутки (за два приёма) Через 6-8 часов 60 (3 таблетки, минимальный интервал 6 часов)
40 1 таблетка за день 80 (2 таблетки в день, за два приёма)
½ таблетки дважды в день
60 1 таблетка в сутки 180 (две таблетки за сутки)

Существуют капсулы продлённого действия, по 120 мг изосорбида динитрата в каждой. Их назначают один раз в сутки.

Назначение препарата начинается с минимальных доз. Это связано с развитием привыкания организма к действию нитратов, когда помогавшее ранее количество активного вещества перестаёт оказывать нужный эффект. Для преодоления этого явления приходится увеличивать принимаемую пациентом дозу, что приводит к возрастанию вероятности возникновения побочных реакций.

Определенную роль играет и индивидуальная чувствительность организма пациента (все зависит от степени активности ферментных систем и скорости протекания биохимических реакций).

Кардикет (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Для этого необходимо:

  • найти поперечную полосу на одной из сторон таблетки;
  • положить лекарственную форму на ровную и твёрдую поверхность, разделительной чертой вверх;
  • сверху надавить на полосу подушечкой большого пальца.

Кардикет рекомендуется глотать не разжёвывая, запивая чистой водой комфортной температуры. Можно применять независимо от приёма пищи.

Возможные побочные эффекты и симптомы передозировки

Если употреблять лекарство чаще, чем это рекомендует инструкция по применению Кардикета, можно спровоцировать появление определенных симптомов:

  • артериальной гипотонии (из-за пролонгированного сосудорасширяющего действия изосорбида динитрата систолическое давление может опуститься ниже 90 мм рт. ст.);
  • тахикардии (в качестве попытки организма компенсировать снижение артериального давления);
  • Кардикет (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыастении (включает слабость, бледность кожи и слизистых, головокружение);
  • тошноты;
  • диареи;
  • одышки;
  • покраснения кожи;
  • нарушения зрения;
  • головной боли (из-за расширения сосудов повышается внутричерепное давление, что приводит к появлению неприятных ощущений).

При приёме огромных доз препарата давление внутри черепа возрастает настолько, что становится возможным появление симптомов раздражения мозговых оболочек и повреждения серого вещества.

Кардикет способен замедлять реакцию человека, что может негативно сказаться на водительских навыках и привести к дорожно-транспортному происшествию. Эта черта данного медикамента особенно сильно проявляется в случае наличия в крови алкоголя.

Побочные эффекты схожи с симптомами передозировки. Однако описанные выше неприятные проявления возникают только при превышении дозы, указанной в инструкции. А вот побочное действие манифестирует даже при соблюдении всех норм, в зависимости от особенностей организма каждого отдельно взятого пациента.

Система органов Частота возникновения побочных эффектов
В большинстве случаев Часто Иногда Очень редко
Сердечно-сосудистая Рефлекторная тахикардия, гипотензия в положении стоя (особенно после резкого вставания) Усиление симптомов стенокардии, гипотония, коллапс, брадикардия, синкопальные состояния
Пищеварительная Тошнота, рвота Изжога
Общее состояние Ощущение слабости
Нервная «Нитратная» головная боль Головокружение, сонливость
Кожа Аллергическая реакция (в виде сыпи), покраснение Сосудистый отёк, эксфолиативный дерматит (образование пузырей, а на их месте – эрозий)

Интенсивность головной боли, возникшей как побочное действие нитратов, постепенно уменьшается при длительном приеме Кардикета.

Противопоказания к назначению

Данное медикаментозное средство нельзя назначать, если у пациента есть абсолютные противопоказания:

  • повышена индивидуальная чувствительность к изосорбиду динитрату, другим нитратным соединениям, любому из вспомогательных веществ, использованных для производства препарата;
  • острый некроз миокарда (инфаркт), который сопровождается пониженным артериальным давлением;
  • гипертрофическая кардиомиопатия по обструктивному типу;
  • острое увеличение объема сосудистого русла (коллаптоидные, шоковые состояния);
  • сухая тампонада сердца или гемоперикард;
  • констриктивный перикардит.

Кардикет (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыДопустимо применение Кардикета под тщательным контролем со стороны врача при следующих состояниях (относительных противопоказаниях):

  • нарушенной функции левого желудочка;
  • гемодинамически значимом стенозе клапанов сердца;
  • ортостатических нарушениях (скачки артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение и наоборот);
  • анемиях;
  • недостаточности ферментных систем печени;
  • нарушенной экскреторной функции почек;
  • пациентам преклонного возраста;
  • глаукоме (закрыто-углового типа);
  • свежем черепно-мозговом травматическом повреждении;
  • геморрагическом инсульте.

Клинических исследований по применению Кардикета во время беременности и лактации не проводилось, в связи с чем в этих состояниях приём данного лекарства допускается только при наличии острой необходимости, под контролем лечащего врача.

Аналоги Кардикета, которые доступны на рынке России

Нитраты пролонгированного действия – достаточно популярная группа препаратов, поэтому найти аналоги и более дешёвые заменители Кардикета не составит проблем.

На российском фармацевтическом рынке можно найти такие аналоги (лекарственные средства, в которых действующим веществом также является изосорбида динитрат):

  • Кардикет (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыДинисорб;
  • Нитросорбид;
  • Изакардин;
  • Изо Мак Ретард;
  • Изо Мак спрей;
  • Нитросорбид-Русфар;
  • Кардикс;
  • Аэросонит;
  • Нисоперкутен;
  • Изокет;
  • Изолонг;
  • Моносан (чешского производства).

Выводы

Кардикет принадлежит к группе нитратов продлённого действия. Его назначают, чтобы улучшить кровоснабжение миокарда при стенокардии, после перенесённого инфаркта и при некоторых других состояниях.

Основной побочный эффект – головная боль. В рутинном применении опасной является вызываемая препаратом гипотония, особенно у людей пожилого возраста. Медикамент можно принимать только в том случае, если он назначен кардиологом.

Существует много отечественных наименований и импортных аналогов Кардикета. Обилие средств на основе нитратов свидетельствует об их эффективности и востребованности.

Кардикет

Кардикет (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Кардикет – это антиангинальный лекарственный препарат, который применяется для профилактики приступов стенокардии при длительной терапии ишемической болезни сердца. Выпускается в форме таблеток с гравировкой 20, 40, 60 и капсул пролонгированного действия (Кардикет Ретард).

Фармакологическое действие Кардикета

В инструкции к Кардикету указано, что активным действующим компонентом препарата является изосорбида динитрат (20, 40, 60 или 120 мг). Вспомогательными веществами таблеток выступают моногидрат лактозы, стеарат магния, ацетат поливинила, картофельный крахмал. Вспомогательные вещества капсул – сахарные шарики, лактоза, полуцеллюлоза, шеллак, тальк.

Кардикет Ретард является органическим нитратом.

При применении Кардикет оказывает расслабляющее воздействие на гладкомышечные стенки сосудов, за счет чего происходит индуцирование вазодилатации.

Действие активного вещества препарата подобно периферическому вазодилататору и распространяется не только на артерии, но и на вены. Такое воздействие медикамента способствует депонированию крови в венах и снижению венозного возврата к сердцу.

При этом происходит снижение конечного диастолического давления левого желудочка, уменьшается преднагрузка на него.

В отзывах о Кардикете отмечается, что действие препарата наступает быстро и продолжается длительное время.

Преимуществом Кардикета является его способность быстро проникать в кровоток, в результате чего терапевтический эффект от препарата при лечении стенокардии наступает в течение малого промежутка времени и сохраняется надолго.

В отзывах о Кардикете также указано, что начало действия препарата наблюдается уже через 20-30 минут после приема таблеток.

Капсулы и таблетки Кардикет после перорального приема быстро всасываются желудочно-кишечным трактом. Содержимое лекарственного препарата вместе с активным компонентом высвобождается из организма уже через несколько часов. Максимальной концентрации в плазме крови лекарство достигает через 1-2 часа. Обладает низкой способностью связываться с белками и средней биодоступностью.

В инструкции к Кардикету отмечено, что период полного выведения препарата из организма составляет 24 часа. Метаболизируется средство в печени с образованием двух метаболитов. Выводится из организма посредством почек.

Показания к применению Кардикета

  • В инструкции к Кардикету указано, что лекарственный препарат назначается для длительной терапии ишемической болезни сердца и для профилактики приступов стенокардии.
  • Эффективно применение Кардикета в составе комплексной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента при хронической сердечной недостаточности.
  • Лекарственный препарат назначается в составе комбинированной терапии при вторичной профилактике инфаркта миокарда и для лечения сохраняющейся стенокардии.

Способ применения и дозировка

Кардикет Ретард 20 мг назначают принимать по 1 таблетке 2 раза в день. При необходимости количество приемов препарата можно увеличить до 3 раз в день.

Таблетки Кардикет 40 мг и 60 мг следует принимать в начальной дозе – 1 табл. 1 раз в день или по 1/2 таблетки 2 раза в день. Если терапевтический эффект недостаточный, дозу можно увеличить до 2 таблеток в сутки. Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 часов.

Читайте также:  Каптоприл сандоз (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Капсулы Кардикет Ретард 120 мг следует принимать по одной в сутки.

Лечение препаратом необходимо начинать с минимальных доз, постепенно доводя дозировку до максимально эффективной. Длительность терапии определяется и корректируется лечащим врачом. Как правило, назначается длительная терапия.

Таблетки и капсулы следует принимать независимо от приема пищи целиком, не измельчая и не разжевывая, запивая необходимым количеством воды.

Побочные действия Кардикета

В отзывах о Кардикете есть сообщения о том, что во время терапии препаратом могут возникать побочные реакции со стороны органов и систем организма:

  • Центральная нервная система: ухудшение зрения, сонливость, скованность, замедление психофизических реакций, ишемические нарушения;
  • Сердечно-сосудистая система: в начале терапии могут возникать нитратные головные боли, которые исчезают через несколько дней регулярного приема медикамента. Возможны учащения частоты сердечных сокращений, гипотензия, ортостатический коллапс, ощущение слабости, заторможенность, парадоксальная брадикардия и стенокардия, потеря сознания на фоне урежения сердцебиения;
  • Желудочно-кишечный тракт: тошнота, сухость во рту, рвота, отрыжка, боли в эпигастрии.

В отзывах о Кардикете указано, что могут возникать аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, покраснений, эксфолиативного дерматита. Возможно также развитие привыкания к препарату, что приводит к снижению его терапевтической эффективности.

Противопоказания к применению Кардикета

Лекарственное средство Кардикет не назначают людям, у которых наблюдается:

  • Острая сосудистая недостаточность;
  • Инфаркт миокарда с выраженными симптомами артериальной гипотензии;
  • Закрытоугольная глаукома, сопровождающаяся высоким внутриглазным давлением;
  • Тяжелый митральный/аортальный стеноз;
  • Черепно-мозговые травмы;
  • Геморрагический инсульт;
  • Гиповолемия (уменьшение объема циркулирующей крови);
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата и нитратам.

Не назначается Кардикет одновременно с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (так как они активизируют гипотензивное действие нитратов), а также при беременности и в период лактации.

Относительными противопоказаниями к Кардикету являются:

  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • Тампонада сердца;
  • Выраженная анемия;     
  • Кровоизлияния в головной мозг;
  • Констриктивный перикардит;
  • Токсический отек лёгких.

С осторожностью Кардикет назначают при наличии:

  • Синдрома мальабсорбции;
  • Заболеваний, сопровождающихся повышенным внутричерепным давлением;
  • Тяжелой почечной недостаточности;
  • Выраженной печеночной недостаточности;
  • Ортостатических нарушений регуляции кровообращения;
  • Гипертиреоза;
  • Повышенной перистальтики ЖКТ.

Передозировка

Среди многочисленных отзывов о Кардикете есть сообщения о том, что при передозировке препаратом наблюдается снижение артериального давления, коллапс, головные боли, обмороки, головокружения, зрительные расстройства, учащение сердцебиения, гиперемия кожи, рвота, диарея, аноксия, диспноэ, гиперпноэ, перспирация, брадикардия, паралич, черепно-мозговая гипертензия.

Дополнительная информация

Во время терапии препаратом необходимо отказаться от приема алкоголя.

При появлении выраженных головных болей на фоне приема лекарства рекомендуется принимать ментолосодержащие препараты (например, валидол) и снизить дозировку Кардикета.

В соответствии с инструкцией Кардикет следует хранить в темном, сухом, прохладном и недоступном для детей месте. Срок годности препарата – 60 месяцев.

Из аптек лекарственное средство отпускается только по рецепту врача.

Кардикет Ретард : инструкция по применению

Фармакологические.

механизм действия

Подобно всем органических нитратов, изосорбида динитрат (ИСДН) действует как донор оксида азота (NO).

Оксид азота приводит к расслаблению гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилатциклазы и дальнейшего увеличения концентрации внутриклеточного циклического гуанозина монофосфата (цГМФ).

Таким образом, стимулируется (цГМФ) -зависимая протеинкиназа, и вследствие этого меняется фосфорилирования различных протеинов в клетках гладких мышц. В свою очередь, это приводит к дефосфорилювання легких цепей миозина и снижение их сократимости.

фармакодинамический

ИСДН вызывает расслабление гладких мышц сосудов, что приводит к вазодилатации. Действие изосорбида динитрата распространяется на периферические вены и артерии. Последний эффект, способствует венозному депонированию крови и уменьшает венозный возврат к сердцу; таким образом, снижается желудочковый конечное диастолическое давление и объем (преднагрузку).

Действие на артерии, а при более высоких дозах — на артериолы, приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузки). Это, в свою очередь, уменьшает работу сердца.

Влияние как на преднагрузки, так и на постнагрузки приводит к дальнейшему уменьшению потребления сердцем кислорода.

Кроме того, ИСДН вызывает перераспределение кровотока в субэндокардиальных отделов сердца, если коронарная циркуляция частично затруднена атеросклеротическими поражениями. Последний эффект, возможно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов.

Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию миокарда.

Кроме того, нитраты расширяют просвет в месте эксцентричного стеноза, поскольку они имеют свойство противодействовать возможным констриктивным факторам, влияющим на частично сохранившуюся гладкую мускулатуру коронарного сосуда в месте сужения. Кроме этого, нитраты ослабляют коронарный спазм.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. Этот положительный эффект развивается в результате ряда механизмов, включая уменьшение клапанной регургитации (путем уменьшения дилатации желудочка) и снижение потребности миокарда в кислороде.

Таким образом, увеличение подачи кислорода при уменьшении потребности в нем до сердечной мышцы уменьшает площадь поражения миокарда. Таким образом, изосорбида динитрат может быть полезным для пациентов с инфарктом миокарда.

Влияние на другие системы органов включает расслабление бронхиальных мышц, мышц желудочно-кишечного тракта, а также мышц желчевыводящих и мочевыводящих путей; есть сообщения о эффект расслабления гладкой мускулатуры матки.

Фармакокинетика.

В пищеварительном тракте изосорбида динитрат высвобождается из таблетки пролонгированного действия медленно, в течение нескольких часов.

Препарат быстро всасывается, начиная со слизистой оболочки рта (начало терапевтического действия для таблеток по 20 мг, 40 мг, 60 мг наступает уже через соответственно 1 мин, 2 мин, 5 мин), максимальная терапевтическая концентрация в плазме крови при этом достигается через 6 мин , 10 мин, 15 мин соответственно.

В желудочно-кишечном тракте всасывания идет несколько медленнее (начало действия препарата через — 15-30 мин), время достижения максимальной концентрации (C max ) — от 15 мин до 1-2 часов. Абсорбция активного вещества высока. Связывание с белками плазмы крови — 30%.

Эффект первого прохождения выше при пероральном применении.

ИСДН метаболизируется в печени с образованием изосорбида-2-мононитрата (Т 1/2 — 1,5-2 часа) и изосорбида-5-мононитрата (Т 1/2 — 4-6 часов). Оба метаболитов фармакологической активностью.

биодоступность

Относительная биодоступность кардикет ® ретард при пероральном применении около 80% по сравнению с таковой у изосорбида динитрата в форме таблеток, не имеют пролонгированного действия. После первого прохождения через печень биодоступность составляет 15-30%.

Кардикет противопоказания, побочные эффекты

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы

Состав лекарственного препарата Кардикет

Таблетки пролонгированного действия кардикет:
Активное вещество: изосорбида динитрат.
Вспомогательные компоненты: стеарат магния, тальк, картофельный крахмал, моногидрат лактозы, ацетат поливинила.
Капсулы пролонгированного действия:
Активное вещество: изосорбида динитрат.

Вспомогательные компоненты: шарики сахарные, лактоза, тальк, поли-0-этилцеллюлоза, шеллат.

Лекарственная форма

Таблетки с пролонгированным действием по 20 мг (белые, круглой формы, плоская одна сторона, фаска и риска, на одной стороне выгравированы буквы «IR» и цифра «20», на другой стороне гравировка «SCHWARZ PHARMA»).

На таблетках пролонгированного действия по 40 мг вместо цифры «20» выгравировано «40», на таблетках пролонгированного действия по 60 вместо цифры «20» выгравировано «60». Остальные характеристики таблеток такие же.

Капсулы по120 мг – желатиновые, твердые, светло-коричневые, в капсулах содержатся гранулы белого или бело-желтого цвета практически без запаха или с легким запахом.

Таблетки пролонгированного действия упакованы в ячейковые упаковки, в картонной пачке 20 или 50 таблеток. Капсулы – по 10 штук в контурной ячейковой упаковке, картонной пачке.

Фармакотерапевтическая группа

Антиангинальные средства — нитраты и нитриты

Фармакологические свойства

Картикет обладает антиангинальным действием. В его состав входит динитрат изосорбида (нитрат органического происхождения). Расширяет периферические артерии и вены.

При этом наблюдается депонирование в периферической сосудистой сети крови, за счет чего снижается венозный возврат к сердцу, уменьшается конечное диастолическое давление, уменьшается объемное наполнение левого желудочка. При внутреннем применении через несколько минут растворяется в желудке.

Высвобождение активного вещества из гранул наблюдается в течение продолжительного времени. Эффект наступает быстро и сохраняется в течение длительного времени. Быстро всасывается, начинает действовать уже через 15 минут. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 15 минут (сохраняется в течение 1-2 часов).

Биодоступность составляет 22%, связывается протеинами крови 30% препарата. В гепатоцитах трансформируется в изосорбид-2-мононитрат и изосорбид-5-мононитрат. Период полувыведения метаболитов – 4-6 и 1,5-2 часа соответственно. Элиминируется почками в виде метаболитов.

Показания к применению Кардикет

  • • терапия ишемической болезни сердца в течении длительного времени, профилактика ангинозных приступов;
    • профилактика инфактов миокарда (вторичная) – используются пролонгированные лекарственные формы кардикета;
  • • в составе комплексного лечения при хронической сердечной недостаточности (с диуретиками, сердечными гликозидами и ингибиторами ангиотензин-конвертирующего фактора).

Противопоказания

Абсолютные:
• острый инфаркт миокарда, который сопровождается значительным снижением артериального давления;
• шок, коллапс и другие формы острой сердечно-сосудистой недостаточности;
• артериальная гипотензия с цифрами систолического давления менее 90 мм рт.ст.

Читайте также:  Витрум Мемори (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

;
• закрытоугольная форма глаукомы со значительным повышением внутриглазного давления;
• пороки сердца – митральный и/или аортальные стенозы;
• черепно-мозговая травма;
• инсульт геморрагический;
• лицам до 18 лет (так как безопасность и эффективность для применения в этом возрасте не установлены);
• гиперчувствительность к другим нитратам;
• гиповолемия;
• комбинация с тадалафилом, силденафилом, варненафрилом (и другим ингибиторам фермента диэстеразы 5 типа) – т.к. эти препараты усиливают снижение артериального давления от нитратов.
Относительные:
• кардиомиопатия гипертрофическая обструктивная (риск развития учащения ангинозных приступов);
• тампонада сердца;
• тяжелая анемия;
• отек легких токсического генеза;
• констриктивные перикардиты;

• геморрагический инсульт, кровоизлияние в мозг.

Беременным и кормящим матерям кардикет назначается лишь в том случае, если предполагаемые положительные эффекты для женщины превалируют над потенциальными рисками для плода (ребенка).

При склонности к гипотензии, повышении внутричерепного давления, выраженной почечной и/или печеночной недостаточности, усилении перистальтики желудочно-кишечного тракта, гипотиреозе, мальабсорбции, лицам пожилого возраста следует назначать осторожно при постоянном врачебном контроле.
Не использовать для купирования приступов стенокардии.

Следует избегать назначения препарата в высоких дозах – при этом возможно развитие толерантности как к кардикету, так и другим нитратам (перекрестная толерантность).
При назначении пациентам с легочными заболеваниями (первичными) может развиться преходящая гипоксемия в результате перераспределения крови в менее вентилируемые участки легких.

Если при этом у больного отмечается ишемическая болезнь – это может спровоцировать ишемию миокарда транзиторного характера.
При острой сердечно-сосудистой недостаточности и/или инфаркте миокарда в острой фазе необходимо тщательное врачебное наблюдение за пациентом, который принимает кардикет.

Нельзя резко отменять препарат из-за риска учащения ангинозных приступов.
Если у пациента развивается приступ стенокардии на фоне приема кардикета – необходимо дополнительно ввести нитраты быстродействующего ряда. Подбор дозы осуществляется индивидуально в зависимости от артериального давления.

К парадоксальным нитратным реакциям относятся реакции снижения артериального давления, ортостатическая гипотензия, снижение АД после приема алкоголя (этанола), во время физической нагрузки, в жаркое время года. При этом возможно усиление проявлений стенокардии вплоть до развития инфаркта миокарда или внезапной смерти.

При выраженной головной боли на фоне приема кардикета необходимо назначить ментолсодержащие препараты (валидол) и/или снизить дозу кардикета.
При очень частом употреблении возможно развитие привыкания, при этом требуется доже увеличение дозировки.

Для профилактики такого состояния необходимо следить за режимом приема кардикета: необходим каждодневный свободный от препарата интервал (обычно ночью в течение 9-12 часов). Это является более эффективным, чем постоянная терапия кардикетом без интервалов.
Лечение отменяют, если на фоне приема кардикета наблюдается выраженная сухость во рту и ухудшение зрения, которые выражены достаточно сильно.

На время лечения кардикета категорически нельзя употреблять алкоголь и этанол-содержащие препараты. На период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами, заниматься на производстве, которое требует усиленной концентрации внимание и скорости психодвигательных реакций.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

При совместном назначении с другими вазодилататорами, средствами для снижения артериального давления, блокаторами медленных кальциевых каналов, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом, хинидином, адреноблокаторами, ингибиторами фермента фосфодиэстеразы 5 типа, новокаинамидом, препаратами для лечения импотенции гипотензивный эффект кардикета потенцируется.
В комбинации с дигидроэрготамином усиливается гипотензивное действие последнего за счет повышения его концентрации в крови. Снижение антиангинального эффекта кардикета может произойти при совместном применении с симпатомиметиками и альфа-адреноблокаторами.
Наиболее рациональной в терапии ишемической болезни сердца комбинацией является совместный прием кардикета с нифедипином, пропранололом, амиодароном.
Одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой улучшает кровообращение в коронарных сосудах.
Повышение внутриглазного давления возможно при комбинации кардикета с атропином или другими М-холиноблокаторами.

Всасывание кардикета из желудка уменьшают обволакивающие и вяжущие препараты.

Способ применения и дозировка Кардикет

Терапию начинают с самых минимальных дозировок. Следует медленно проводить увеличение дозы до максимально эффективной. Длительность терапии определяется индивидуально врачом. Предназначен исключительно для продолжительного применения, поэтому нельзя резко прекращать использование кардикета без консультации с лечащим врачом.

Кардикет применяют перорально, запивая небольшим количеством воды, вне зависимости от еды. Не разжевывать. При необходимость разделения напополам таблетку кладут на твердую поверхность так, чтобы линия разлома оказалась сверху и надавливают на линию пальцем.
Таблетки пролонгированные по 20 мг назначают по 1 штуке 2 раза в сутки.

При необходимости можно увеличить дозировку – по 1 таблетке 3 раза в сутки.
Пролонгированные таблетки по 40 мг применяют сначала по 1 таблетке/сутки (или по половине таблетки 2 раза в сутки). При необходимости дозу увеличивают до 1 таблетки 2 раза в сутки с интервалом не менее 8 часов.

Таблетки пролонгированные по 60 мг назначают в виде стартовой терапии по 1 таблетке/сутки. При необходимости увеличивают до 2 таблеток/сутки с интервалом не менее 8 часов.

Капсулы пролонгированного действия применяют по 120 мг/сутки.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система: нитратные головные боли (в начале терапии) – обычно исчезают после нескольких дней приема препарата; гипотензия, учащение сердцебиения, ортостатический коллапс, заторможенность, ощущение слабости, парадоксальная брадикардия, потеря сознания на фоне урежения сердцебиения (синкопе), парадоксальная стенокардия.
Центральная нервная система: сонливость, ухудшение зрения, скованность, ишемические нарушения, замедления скорости психо-двигательного реагирования.
Желудочно-кишечный тракт: рвота, тошнота, сухость во рту, боли в эпигастрии, отрыжка.
Аллергические реакции: крапивница.

Другие: эксфолиативный дерматит, развитие толерантности к кардикету или другим нитратным препаратам, покраснение кожи лица.

Передозировка

При передозировке кардикета наблюдается сильное снижение артериального давления, потеря сознания, коллапс, головокружение, головная боль, покраснение кожи, зрительные нарушения, рвота, тошнота, понос, учащение сердцебиения, цианоз кожи и слизистых и аноксия (за счет метгемоглобинообразования), урежение сердцебиения, паралич, кома; гипер-, диспноэ; перспирация, черепно-мозговая гипотензия. При симптомах передозировки необходимо ввести в вену 1% р-р метиленового синего из расчета 1-2 мг/кг веса (при метгемоглобинемии). Симптоматическая терапия эпинефрином малоэффективна.

Условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, сухом и при температуре не более 25°С. Срок годности кардикета – 5 лет. Список Б.

Больше записей из этой рубрики:

Кардикет: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

  • действующее вещество: isosorbide dinitrate;
  • 1 таблетка пролонгированного действия содержит 20 мг или 40 мг, или 60 мг изосорбида динитрата;
  • вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, тальк магния стеарат поливинилацетат; крахмал картофельный.

Лекарственная форма

  1. Таблетки пролонгированного действия.
  2. Основные физико-химические свойства: таблетка белого цвета.
  3. Верхняя сторона: плоская с фаской и линией разлома, гравировка: «IR» с одной стороны от линии разлома, с другой — «20» или «40», или «60».
  4. Оборотная сторона: выпуклый, надпись «SCHWARZ PHARMA».

Фармакологическая группа

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии.

Код АТХ C01D A08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

механизм действия

Подобно всем органических нитратов, изосорбида динитрат (ИСДН) действует как донор оксида азота (NO).

Оксид азота приводит к расслаблению гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилатциклазы и дальнейшего увеличения концентрации внутриклеточного циклического гуанозина монофосфата (цГМФ).

Таким образом, стимулируется (цГМФ) -зависимая протеинкиназа, и вследствие этого меняется фосфорилирования различных протеинов в клетках гладких мышц. В свою очередь, это приводит к дефосфорилювання легких цепей миозина и снижение их сократимости.

фармакодинамический

ИСДН вызывает расслабление гладких мышц сосудов, что приводит к вазодилатации. Действие изосорбида динитрата распространяется на периферические вены и артерии. Последний эффект, способствует венозному депонированию крови и уменьшает венозный возврат к сердцу; таким образом, снижается желудочковый конечное диастолическое давление и объем (преднагрузку).

Действие на артерии, а при более высоких дозах — на артериолы, приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузки). Это, в свою очередь, уменьшает работу сердца.

Влияние как на преднагрузки, так и на постнагрузку приводит к дальнейшему уменьшению потребления сердцем кислорода.

Кроме того, ИСДН вызывает перераспределение кровотока в субэндокардиальных отделов сердца, если коронарная циркуляция частично затруднена атеросклеротическими поражениями. Последний эффект, возможно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов.

Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию миокарда.

Кроме того, нитраты расширяют просвет в месте эксцентричного стеноза, поскольку они имеют свойство противодействовать возможным констриктивным факторам, влияющим на частично сохранившуюся гладкую мускулатуру коронарного сосуда в месте сужения. Кроме этого, нитраты ослабляют коронарный спазм.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. Этот положительный эффект развивается в результате ряда механизмов, включая уменьшение клапанной регургитации (путем уменьшения дилатации желудочка) и снижение потребности миокарда в кислороде.

Таким образом, увеличение подачи кислорода при уменьшении потребности в нем до сердечной мышцы уменьшает площадь поражения миокарда. Таким образом, изосорбида динитрат может быть полезным для пациентов с инфарктом миокарда.

Влияние на другие системы органов включает расслабление бронхиальных мышц, мышц желудочно-кишечного тракта, а также мышц желчевыводящих и мочевыводящих путей; есть сообщения о эффект расслабления гладкой мускулатуры матки.

Фармакокинетика.

В пищеварительном тракте изосорбида динитрат высвобождается из таблетки пролонгированного действия медленно, в течение нескольких часов.

Читайте также:  Нитроглицерин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Препарат быстро всасывается, начиная со слизистой оболочки рта (начало терапевтического действия для таблеток по 20 мг, 40 мг, 60 мг наступает уже через соответственно 1 мин, 2 мин, 5 мин), максимальная терапевтическая концентрация в плазме крови при этом достигается через 6 мин , 10 мин, 15 мин соответственно.

В желудочно-кишечном тракте всасывания идет несколько медленнее (начало действия препарата через — 15-30 мин), время достижения максимальной концентрации (C max ) — от 15 мин до 1-2 часов. Абсорбция активного вещества высока. Связывание с белками плазмы крови — 30%.

Эффект первого прохождения выше при пероральном применении.

ИСДН метаболизируется в печени с образованием изосорбида-2-мононитрата (Т 1/2 — 1,5-2 часа) и изосорбида-5-мононитрата (Т 1/2 — 4-6 часов). Оба метаболитов фармакологической активностью.

биодоступность

Относительная биодоступность кардикет ® ретард при пероральном применении около 80% по сравнению с таковой у изосорбида динитрата в форме таблеток, которые не имеют пролонгированного действия. После первого прохождения через печень биодоступность составляет 15-30%.

Показания

Профилактика и длительное лечение стенокардии.

Противопоказания

Препарат противопоказан:

  • повышенная чувствительность к изосорбида динитрата, других нитратных соединений или к вспомогательному веществу;
  • при острой недостаточности кровообращения (шок, сосудистый коллапс)
  • при кардиогенном шоке (если соответствующими мерами поддерживается достаточный уровень конечного диастолического давления);
  • при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
  • при констриктивном перикардите;
  • при тампонаде сердца;
  • при тяжелой гипотензии (систолическое кровяное давление ниже 90 мм рт.ст.);
  • при выраженной анемии
  • при тяжелой гиповолемии.
  • Во время терапии нитратами нельзя применять ингибиторы фосфодиэстеразы, например силденафил, тадалафил, варденафил (см. Разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
  • Во время терапии нитратами нельзя применять растворимый стимулятор гуанилатциклазы — риоцигуат (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Гипотензивное действие препарата может усиливаться при одновременном применении с антигипертензивными препаратами (например с β-блокаторами, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ), вазодилататорами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, а также при употреблении алкоголя.

Гипотензивное действие препарата усиливается при одновременном приеме с ингибиторами фосфодиэстеразы (такими как силденафил, тадалафил, варденафил), что может привести к опасным для жизни сердечно-сосудистых осложнений (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Нельзя применять терапию изосорбида динитрата одновременно с ингибиторами фосфодиэстеразы (такими как силденафил, тадалафил, варденафил).

Применение препарата кардикет ® ретард с риоцигуатом, растворимым стимулятором гуанилатциклазы, противопоказано (см. Раздел «Противопоказания»), поскольку одновременное применение этих средств может привести к артериальной гипотензии.

Пациентам, недавно получавших терапию ингибиторами фосфодиэстеразы (например сильденафилом, варденафилом, тадалафилом), нельзя применять изосорбида динитрат для лечения острых состояний.

Имеются сообщения, что одновременное применение препарата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить его действие.

Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН 4 ) — кофактор синтетазы оксида азота.

С осторожностью рекомендуется применять препараты, содержащие сапроптерин, одновременно с любыми вазодилататорами, механизм действия которых тоже связан с влиянием на метаболизм оксида азота или которые также являются классическими донорами оксида азота (в том числе с нитроглицерином (ГТН), изосорбида динитрат (ИСДН), изосорбида мононитрат (ИСМН)).

Особенности применения

Препарат следует применять с осторожностью и под наблюдением врача в следующих случаях:

  • при низком давлении наполнения, в т.ч. при остром инфаркте миокарда при нарушении функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность). Необходимо поддерживать давление не ниже 90 мм. рт. в .;
  • при аортальном и / или митральном стенозе;
  • при ортостатической дисфункции
  • при заболеваниях, связанных с повышенным внутричерепным давлением (возможно повышение. К настоящему времени такие симптомы наблюдали только после внутривенного введения высоких доз нитроглицерина).

Препарат предназначен для лечения острых приступов стенокардии.

Описано развитие толерантности (снижение эффективности), а также перекрестная толерантность к другим препаратам группы нитратов (снижение эффекта, если пациент перед тем принимал другой нитрат). Для предотвращения снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз (120 мг в сутки).

Пациентам, находящимся на поддерживающей терапии препаратом, необходимо сообщить, что им нельзя принимать лекарственные средства, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, варденафил), из-за риска развития неконтролируемой артериальной гипотензии.

Терапию ИСДН нельзя прекращать для приема препаратов, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил и варденафил), из-за повышения риска возникновения приступа стенокардии (см.

Разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

  • Вследствие того, что препарат содержит лактозу, его нельзя назначать пациентам с редкими генетическими заболеваниями, как непереносимость галактозы, наследственный лактазодефицит Лаппа, глюкозогалактозна мальабсорбция.
  • Применение в период беременности или кормления грудью.
  • беременность

Исследования репродуктивной токсичности на животных при применении изосорбида динитрата в дозах, токсичных для взрослых особей, не выявили доказательств токсического влияния на плод. Однако адекватные и контролируемые исследования у беременных женщин отсутствуют.

  1. Учитывая то, что исследования на животных не всегда могут спрогнозировать влияние на человека, препарат следует применять в период беременности только в случае крайней необходимости и под постоянным наблюдением врача.
  2. кормление грудью
  3. Неизвестно, проникает изосорбида динитрат в грудное молоко, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам в период кормления грудью.
  4. фертильность
  5. Не существуют данные о влиянии изосорбида мононитрата на фертильность человека.
  6. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Даже при условии применения по назначению, препарат может влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Этот эффект усиливается алкоголем.

Способ применения и дозы

Кардикет ® ретард 20 мг по 1 таблетке 2 раза в сутки (эквивалентно 40 мг изосорбида динитрата). Вторую / следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6-8 часов после приема первой дозы.

При повышенной потребности в нитропрепаратах суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки 3 раза в сутки (эквивалентно 60 мг изосорбида динитрата), интервал между приемом — 6:00.

Кардикет ® ретард 40 мг по 1 таблетке 1 раз в сутки (эквивалентно 40 мг изосорбида динитрата). При повышенной потребности в нитропрепаратах суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 80 мг изосорбида динитрата). Вторую / следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6-8 часов после приема первой дозы.

Кардикет ® ретард, 60 мг по 1 таблетке 1 раз в сутки (эквивалентно 60 мг изосорбида динитрата). При повышенной потребности в нитропрепаратах суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг изосорбида динитрата). Вторую / следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6-8 часов после приема первой дозы.

  • Пациенты пожилого возраста
  • Нет свидетельств о необходимости изменять дозировку для пациентов пожилого возраста.
  • педиатрическая популяция
  • Безопасность и эффективность изосорбида динитрата для детей сегодня не установлены.
  • способ применения
  • Таблетки глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например стаканом воды).

Лечение следует начинать с малых доз, постепенно увеличивая дозу до максимальной эффективной. Продолжительность курса лечения определяет врач.

Поскольку кардикет ® ретард — матричные таблетки, в отдельных случаях может наблюдаться выделение с калом их матричного каркаса без действующего вещества.

Дети. Не применять детям.

Передозировка

  1. Опыт, полученный в исследованиях на животных
  2. У мышей наблюдалась значительная летальность (LD50) после однократного введения препарата в дозе 33,4 мг / кг.
  3. Опыт применения препарата человеку:
  4. симптомы:
  • снижение артериального давления ≤ 90 мм рт.ст .;
  • бледность;
  • потоотделение;
  • слабое наполнение пульса
  • тахикардия
  • головокружение (ортостатические реакции при изменении положения тела)
  • головная боль;
  • астения
  • слабость,
  • головокружение
  • тошнота
  • рвота
  • диарея
  • относительно пациентов, принимавших другие органические нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии. Во время биотрансформации изосорбида мононитрата высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипноэ, ощущением тревожности, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможности этой побочной реакции при передозировке изосорбида динитрата;
  • чрезмерные дозы могут повышать внутричерепное давление, иногда вызывает церебральные симптомы.

Общие мероприятия:

  • прекратить прием препарата
  • общие меры, применяемые в случае вызванной нитратами гипотензии:
  • предоставить пациенту горизонтальное положение с опущенной головой при низком изголовье и поднятыми ногами
  • обеспечить поступление кислорода;
  • увеличить объем плазмы (внутривенное вливание)
  • провести специальную противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии!).

Специальные мероприятия.

  • В случае сильного снижения давления необходимо выполнить действия по его повышению;
  • вазопрессорные (сосудосуживающие) препараты следует применять в случае, когда у пациента отсутствует адекватный эффект на жидкостную терапию.
  • лечение метгемоглобинемии
  • Восстановительная терапия с витамином С, метиленовым синим или толуидиновым синим на выбор;
  • применение кислорода (в случае необходимости);
  • начать искусственную вентиляцию, замену крови (в случае необходимости).
  • гемодиализ (при необходимости).
  • реанимационные мероприятия

в случае признаков остановки дыхания или кровообращения немедленно следует принять реанимационных мероприятий.

Побочные реакции

  • Частоту побочных эффектов можно определить как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *