Кардура (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Кардура (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Более 50% мужчин старше 50 лет сталкиваются с весьма распространёнными проблемами, связанными с предстательной железой. Фармпроизводители предлагают довольно большой выбор лекарственных средств, таких как Кардура, Омник, Гитрин, Фломакс. Все эти препараты обязательно должны назначаться врачом, так как имеют конкретные показания и побочные действия.

Кардура (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Общие сведения

Действие альфа-блокаторов (АБ) при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) оценивалось в течение 30 лет, начиная с ранних исследований неселективных лекарств короткого действия (празозина) и заканчивая селективными пролонгированными препаратами (теразозином, доксазозином и т. д. ). Большинство действующих веществ показало сравнимую эффективность, поэтому дальнейшая эволюция была направлена на улучшение переносимости и удобство применения препаратов на их основе.

Значительно повысили эффект от медикаментозной терапии аденомы простаты препараты, появившиеся на фармрынке в конце 90-х годов прошлого века: тамсулозин (Омник), доксазозин (Кардура), альфузозин (Дальфаз) и теразозин (Хайтрин).

Механизм их работы в целом аналогичен, все они имеют похожие показания и противопоказания и примерно одинаковые индивидуальные особенности, которые и являются основным ориентиром для назначения того или иного лекарства пациенту.

Кардура (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Конечно, отдельные препараты имеют особенности. Например, альфузозин оказывает периферическое действие, так как его молекулы не проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому терапия этим средством сложно управляема и имеет выраженные постуральные эффекты.

А вот Теразозину свойственно значительно снижать артериальное давление, особенно в начале применения.

Лечение Омником проводится без возможности титровать дозу, поэтому из-за неудобства приёма и некоторых нежелательных эффектов (ретроградной эякуляции) больные зачастую отказываются от лечения.

ДГПЖ представляет собой рост предстательной железы в результате пролиферации стромальных и эпителиальных элементов простаты.

Относительные объёмы этих клеток сильно варьируются, но известно, что половину стромальной гиперплазии составляют гладкие мышцы. На протяжении многих лет предполагалось, что увеличенная железа вызывает обструкцию (перекрытие) выходного отверстия мочевого пузыря как динамическими, так и статическими механизмами.

Особенности доксазозина

Распространённым селективным альфа-адреноблокатором является препарат под торговым названием Кардура. Он расслабляет мышцы предстательной железы и мочевого пузыря. Используется для лечения симптомов ДГПЖ, таких как болезненное, частое (ночное) и/или затруднённое мочеиспускание, слабость потока мочи.

Как и другие препараты этой группы, таблетки Кардура снижают артериальное давление, при этом почти не действуют на нормотоников, но отлично работают у пациентов с гипертонией.

Однако нередки случаи, когда доксазозин используют как монотерапию для контроля артериального давления у пациентов с гипертонией и ДГПЖ.

В случаях, когда больной неадекватно реагирует на единую антигипертензивную терапию, Кардура используется в сочетании с диуретиками тиазидного ряда, антагонистами кальция или ингибиторами АПФ.

Кардура (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Помимо основного действия Кардура благотворно влияет на пациентов, страдающих сахарным диабетом и атеросклерозом сосудов.

Это связано с тем, что препарату свойственно уменьшать агрегацию тромбоцитов и снижать инсулин — резистентную ткань.

Влияние лекарственного средства на сосудистые стенки сделало его наиболее эффективным для мужчин, страдающих эректильной дисфункцией и простатитом.

Инструкция по применению, дозировка

Препарат принимают один раз в день в одно и то же время. Таблетку можно употреблять с пищей или без неё, утром или вечером.

Пролонгированную версию средства лучше пить сразу после пробуждения, при этом не допускается разламывать или разжёвывать лекарство.

Начинают терапию с минимальной дозы — 1 мг, затем, чтобы уменьшить риски, связанные с резким падением артериального давления, дозировка может быть увеличена.

Терапевтическая доза лекарственного препарата — 4 мг в сутки. Более 50% пациентам, имеющим гипертензию лёгкой или умеренной степени, удаётся контролировать болезнь одним доксазозином. Устойчивый эффект от применения лекарственного средства достигается в течение четырёх недель. В соответствии с реакцией больного на терапию доза может быть увеличена до 8 мг в день.

Кардура (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Необходимо следовать инструкциям врача относительно дозирования препарата. Улучшение состояния может быть достигнуто через несколько недель после начала приёма Кардуры. Если самочувствие стало лучше — это не повод отменять лечение.

Рак предстательной железы и ДГПЖ часто имеют сходные проявления и могут существовать одновременно. Перед тем как принимать Кардуру, очень важно исключить злокачественные процессы в простате.

Противопоказания

Врач перед назначением препарата обязательно должен узнать об аллергии, которая появлялась у пациента на другие лекарственные средства, в том числе на блокаторы. Человеку необходимо предоставить доктору информацию о своём здоровье, связанную с возможными патологиями других органов, например:

  • болезни сердца;
  • заболевания печени (гепатиты, цирроз);
  • низкие показатели кровяного давления и другие важные изменения.

Кардура (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Поскольку Кардура может вызвать сонливость и головокружение, в начале терапии пациенту не следует водить машину и выполнять какую-либо потенциально опасную деятельность, пока он не узнает, как его организм реагирует на препарат.

Следует ограничить или вовсе отказаться от алкоголя, поскольку его употребление сильно увеличивает побочные эффекты лекарства.

Существуют возрастные ограничения для приёма Кардуры, поэтому мужчинам старше 65 лет лучше подобрать другой вид лечения.

Побочные эффекты

Любое лекарственное вещество имеет нежелательное действие, которое необязательно проявляется, но производители обязаны указать все возможные последствия в инструкции по применению. Для Кардуры побочные эффекты следующие:

  • головная боль, головокружение, слабость;
  • сонливость, апатия, усталость;
  • увеличение веса;
  • снижение артериального давления;
  • задержка жидкости;
  • боль в животе, расстройство пищеварения;
  • снижение половой активности.

О возникновении любых необычных симптомов, которые появились в процессе терапии, следует немедленно сообщать лечащему врачу.

Следует помнить, что Кардура не уменьшит размер предстательной железы до нормального состояния, её действие направлено на то, чтобы облегчить симптомы ДГПЖ.

Кардура (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

В редких случаях, обычно это указано в инструкции по применению Кардуры, пациент может испытывать болезненную эрекцию, которая затягивается на 4—8 часов. Если такое случается, необходимо экстренно обратиться к врачу. Игнорирование этого симптома может привести к постоянной импотенции.

Аналоги

Оригинальный препарат — это всегда проверенное качество, доказанная эффективность и безопасность для пациента, а также точное понимание того, как лекарство будет работать в организме человека.

Дженерики — это аналогичные вещества, которые выпускаются фармпредприятиями, не имеющим к разработке субстрата никакого отношения.

То есть эти компании попросту пользуются (покупают) готовые формулы тогда, когда срок патента у предприятия-разработчика заканчивается.

Кардура (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

В этом нет ничего плохого, так как по закону все воспроизводимые (неоригинальные) препараты должны быть полностью аналогичны оригиналу. Главный плюс дженериков — их стоимость, которая значительно ниже, чем цена на оригинальные препараты.

Кардура имеет множество аналогов, в которых присутствует доксазозин, но вспомогательные вещества могут разниться. Бренды меняют не только состав препарата, но и сроки, а также режимы хранения.

Широко известными аналогами Кардуры являются:

  • Доксазозин;
  • Камирен;
  • Артезин;
  • Магурол;
  • Зоксон.

Фармацевтический состав не гарантирует эффективность и безопасность препарата-дженерика для пациента. Аналоги Кардуры не проходили масштабных клинических испытаний и не имеют доказательств терапевтического эффекта, сравнимого с оригинальным лекарственным средством.

Сексуальное здоровье

Более 50% мужчин в возрасте от 40 до 70 лет в той или иной степени страдают эректильной дисфункцией (не могут достигнуть и поддерживать эрекцию). Проведённые масштабные исследования показали прямое влияние ДГПЖ и высокого артериального давления на половые функции.

Было установлено, что многие современные методы лечения гиперплазии простаты, такие как трансуретральная резекция и терапия финастеридом, к сожалению, при изначальных проблемах с эрекцией только усугубляют состояние, а половое бессилие может сохраняться до 6 месяцев. В то время простатэктомия и применение стандартных доз доксазозина улучшают ситуацию с эрекцией.

Клинические исследования доказывают, что доксазозин восстанавливает половые функции мужчин, а также уменьшает проявления ДГПЖ.

Кардура (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Доказано, что стандартная и пролонгированная форма Кардуры в сочетании с препаратом, повышающим эрекцию, то есть при комбинированной терапии, в 72% случаев приводит к способности мужчины провести половой акт.

Отмечаются случаи, когда эрекция восстанавливалась в процессе интенсивной терапии, направленной на снижение артериального давления, что связано с особенностями роста и регресса структур предстательной железы.

Поскольку действие Кардуры направлено на снижение активности альфа-1 рецепторов и уменьшение влияния симпатических явлений, то именно этим и объясняют положительную динамику лечения у пациентов с ДГПЖ и эректильной дисфункцией, протекающих на фоне гипертензии.

Отзывы пациентов

Выбор лекарственного средства для консервативной терапии аденомы простаты осуществляется индивидуально. Доктор должен оценить риски лечения, основываясь на анамнезе пациента и проявлении у него симптомов заболевания. Эффективное лечение — это знания и опыт врача, умноженные на доверие больного.

В интернете можно найти множество отзывов, которые оставляют люди после применения Кардуры. Но их мнения не должны быть руководством к действию, как и поводом к отмене лечения, назначенного специалистом.

Иван. Я урологический пациент со стажем. Много лет принимаю Кардуру. Аналоги дешевле, конечно, есть, но ведь это оригинальный препарат, а значит, эффективный. На здоровье экономить нельзя.

Анатолий. Долго выбирал препарат для лечения простаты. Что лучше, Кардура или Омник, так и не решил, так как особой разницы в их действии не заметил. Сейчас сдал анализы, буду ждать вердикта уролога.

Читайте также:  Леспефрил (раствор): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Евгений. Врач для лечения ДГПЖ назначил Кардуру, цена очень высокая у неё, поэтому не купил. Раньше пил Простамол, который рекламировали по телевизору, но, к сожалению, эффект не наступил. Считаю, что правительство должно контролировать стоимость таких необходимых лекарств и запретить аптекам устанавливать на них высокие наценки.

© 2018 – 2019, Евгений Николаевич Коноплёв. Все права защищены.

Кардура инструкция по применению, цена в аптеках украины, аналоги, состав, показания | cardura таблетки компании «pfizer inc.» | компендиум

Кардура (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты таблетки 1 мг блистер, № 30Цены в аптекахПрочие ингредиенты: лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, натрия крахмалгликолят (тип а). № UA/5972/01/01 от 19.10.2016таблетки 2 мг блистер, № 30Цены в аптекахПрочие ингредиенты: лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, натрия крахмалгликолят (тип а). № UA/5972/01/02 от 19.10.2016таблетки 4 мг блистер, № 30Цены в аптекахПрочие ингредиенты: лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, натрия крахмалгликолят (тип а). № UA/5972/01/03 от 19.10.2016

фармакодинамика. Доксазозин является мощным и селективным антагонистом постсинаптических α1-адренорецепторов. Блокирование этих рецепторов приводит к снижению системного АД. Препарат Кардура предназначен для перорального применения 1 раз в сутки пациентам, больным эссенциальной АГ.

Продемонстрировано, что препарат Кардура не вызывает нежелательных метаболических эффектов, и его можно применять у пациентов с сахарным диабетом, подагрой или инсулинорезистентностью.

Препарат Кардура также можно назначать пациентам с БА, гипертрофией левого желудочка и пациентам пожилого возраста. Применение лекарственного средства способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка, подавляет агрегацию тромбоцитов и усиливает активность тканевого активатора плазминогена. Кроме того, Кардура повышает чувствительность к инсулину у тех пациентов, у которых она нарушена.

Также в долгосрочных исследованиях продемонстрировано, что в дополнение к антигипертензивному действию применение препарата Кардура вызывает умеренное снижение концентрации общего ХС, ЛПНП и ТГ в плазме крови, а следовательно — лекарственное средство может быть особенно полезно больным АГ и гиперлипидемией.

Применение препарата Кардура у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению выраженности симптомов. Полагают, что эффект препарата при ДГПЗ достигается за счет селективной блокады α1-адренорецепторов, расположенных в мышечной строме и капсуле предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря.

Фармакокинетика

Всасывание. При пероральном применении у человека (мужчины молодого возраста или люди пожилого возраста любого пола) доксазозин быстро всасывается с биодоступностью на уровне около ⅔ дозы.

Биотрансформация/элиминация. Около 98% доксазозина связывается с белками плазмы крови. Показано, что доксазозин интенсивно метаболизируется в организме человека и у исследуемых экспериментальных животных и выводится из организма преимущественно с калом.

Средний T½ препарата из плазмы крови составляет 22 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.

При пероральном применении препарата Кардура концентрация метаболитов препарата в плазме крови является низкой. Концентрация в плазме крови наиболее активного метаболита 6′-гидроксидоксазозина у человека в 40 раз ниже плазмовой концентрации первичного соединения, что свидетельствует о том, что антигипертензивное действие препарата обусловлено преимущественно доксазозином.

На сегодняшний день существуют лишь ограниченные данные относительно применения лекарственного средства у пациентов с нарушениями функции печени и влияния препаратов, способных менять печеночный метаболизм (например циметидина).

В клиническом исследовании при участии 12 пациентов с умеренной печеночной дисфункцией однократное применение доксазозина привело к повышению AUC на 43% и снижению видимого клиренса при пероральном применении на 40%.

Как и при приеме других лекарственных средств, которые полностью метаболизируются печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени препарат Кардура необходимо применять с особой осторожностью.

АГ. Препарат показан для лечения АГ и для большинства пациентов его можно применять для контроля АД в качестве монотерапии. В случае ее неэффективности лекарственное средство можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами АПФ.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ). Препарат показан для лечения обструкции мочевыводящих путей, а также симптомов, связанных с ДГПЖ. Препарат можно назначать пациентам с ДГПЖ как при наличии АГ, так и при нормальном уровне АД.

препарат Кардура можно принимать как утром, так и вечером.

АГ. Препарат следует применять 1 раз в сутки. Начальная доза составляет 1 мг, чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической артериальной гипотензии и/или синкопе.

После 1–2 нед терапии дозу можно повысить до 2 мг, а потом, при необходимости, — и до 4 мг. У большинства пациентов ответ на терапию наблюдается при применении препарата в дозе ≤4 мг.

Если необходимо, дозу можно повысить до 8 мг или до максимальной рекомендованной дозы — 16 мг.

ДГПЖ. Рекомендованная начальная доза препарата Кардура составляет 1 мг 1 раз в сутки, чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической артериальной гипотензии и/или синкопе.

В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики пациента и симптомов ДГПЖ, дозу можно повысить до 2 мг, потом до 4 мг и до максимальной рекомендованной дозы — 8 мг. Рекомендованный интервал подбора дозы составляет 1–2 нед.

Обычная рекомендованная доза препарата составляет 2–4 мг/сут.

  • Пациентам пожилого возраста следует применять обычные дозы для взрослых.
  • Пациентам с нарушением функции почек необходимо применять обычные дозы для взрослых, поскольку фармакокинетические параметры препарата при нарушении функции почек не меняются.
  • Кардура не выводится из организма с помощью гемодиализа.

Пациенты с нарушениями функции печени.

На сегодня информация относительно применения препарата пациентами с нарушениями функции печени и относительно влияния препаратов, способных менять печеночный метаболизм (например циметидин), является ограниченной.

Как и при применении других лекарственных средств, которые полностью метаболизируются печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени препарат следует назначать с осторожностью.

Дети. Безопасность и эффективность применения лекарственного средства Кардура у детей не исследовались.

применение препарата Кардура противопоказано следующим категориям пациентов:

  • с гиперчувствительностью к производным хиназолина (например празозин, теразозин, доксазозин) или к любому из вспомогательных веществ препарата;
  • со случаями ортостатической гипотензии в анамнезе;
  • с ДГПЖ и сопутствующей обструкцией верхних мочевыводящих путей, хроническими инфекциями мочевыводящих путей и наличием камней в мочевом пузыре;
  • в период кормления грудью (см. Применение в период беременности или кормления грудью);
  • с артериальной гипотензией (касается только пациентов с ДГПЖ).

Доксазозин в качестве монотерапии противопоказан пациентам с переполнением мочевого пузыря или анурией с прогрессирующей почечной недостаточностью или без нее.

АГ. В клинических исследованиях при участии пациентов с АГ чаще всего отмечали побочные реакции постурального типа (которые в редчайших случаях сопровождались потерей сознания) или неспецифические побочные реакции.

ДГПЖ. По данным контролируемых клинических исследований, у пациентов с ДГПЖ наблюдался такой же профиль побочных реакций, как и у пациентов с АГ.

Для оценки частоты возникновения побочных действий используется следующая классификация: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и

Кардура® (Cardura®), инструкция, способ применения и дозы, побочные действия, таблетки, 1 мг, 2 мг — Энциклопедия лекарств РЛС

Информация о лекарствах для медицинских систем

Доксазозин* (Doxazosin*)
C02CA04 Доксазозин

  • Альфа1-адреноблокатор [Альфа-адреноблокаторы]

список кодов МКБ-10

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
доксазозина мезилат 1,213 мг
2,43 мг
4,85 мг
(эквивалентно 1/2/4 мг доксазозина)
вспомогательные вещества (таблетки 1 и 2 мг): карбоксиметилкрахмал натрия — 1,2 мг; лактозы моногидрат — 40 мг; МКЦ — 76,382/75,17 мг; магния стеарат — 1,08 мг; натрия лаурилсульфат — 0,12 мг
вспомогательные вещества (таблетки 4 мг): карбоксиметилкрахмал натрия — 2,4 мг; лактозы моногидрат — 80 мг; МКЦ — 150,35 мг; магния стеарат — 2,16 мг; натрия лаурилсульфат — 0,24 мг
  • Таблетки 1 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне — гравировка «CN 1», на другой стороне — гравировка лого Pfizer.
  • Таблетки 2 мг: белые, овальные, двояковыпуклые, на одной стороне — гравировка «CN 2» и риска, на другой стороне — гравировка лого Pfizer.
  • Таблетки 4 мг: белые, ромбовидные, двояковыпуклые, на одной стороне — гравировка «CN 4» и риска, на другой стороне — гравировка лого Pfizer.

Фармакологическое действие — сосудорасширяющее.

ДГПЖ

Назначение доксазозина больным с симптомами ДГПЖ приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря.

Доказано, что доксазозин является эффективным блокатором подтипа 1А альфа1-адренорецепторов, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов, альфа1-адренорецепторов, находящихся в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.

Поддерживающий эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (например до 48 мес).

Артериальная гипертензия

Применение доксазозина у больных артериальной гипертензией приводит к значимому снижению АД в результате уменьшения ОПСС. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в сети сосудов.

При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2–6 ч после приема препарата внутрь.

У больных артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя.

Отмечено, что в отличие от неселективных альфа1-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто.

Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания ЛПВП к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина.

В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры.

Читайте также:  Элефлокс (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ИБС, нормализация АД и концентрации липидов на фоне приема доксазозина приводят к снижению риска развития ИБС.

Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе.

Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой.

Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6'- и 7'- гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 мкмоль.

В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у больных артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у больных, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, нежели у пациентов, получавших антигипертензивные средства.

  1. После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается; Tmax в крови достигается примерно через 2 ч.
  2. Доксазозин примерно на 98% связывается с белками плазмы крови.
  3. Первичными путями метаболизма доксазозина являются O-деметилирование и гидроксилирование.

Выведение из плазмы крови является двухфазным, с конечным T1/2 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотрансформации; лишь менее 5% дозы выводится в неизмененном виде.

Применение у особых групп пациентов

По данным фармакокинетических исследований, у пожилых пациентов и больных почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у больных более молодого возраста с нормальной функцией почек.

Имеются лишь ограниченные данные, полученные у пациентов с нарушенной функцией печени, о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например циметидин).

В клиническом исследовании у 12 больных с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением AUC на 43% и снижением истинного перорального клиренса на 40%.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других ЛС, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушениями функции печени (см. «Особые указания»).

  • доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
  • задержка оттока мочи и симптомы, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы;
  • артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).
  • повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или любому из вспомогательных компонентов препарата;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • возраст до 18 лет;
  • тяжелая печеночная недостаточность в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов;
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • анурия;
  • прогрессирующая почечная недостаточность;

гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в т.ч. в анамнезе);

сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;

камни в мочевом пузыре.

С осторожностью: митральный и аортальный стеноз, сердечная недостаточность с повышением минутного выброса, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения, нарушения мозгового кровообращения, пожилой возраст, одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) , т.к. может возникать симптоматическая гипотензия, печеночная недостаточность.

Хотя в экспериментах на животных препарат не оказывал тератогенное действие, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека.

Из-за отсутствия адекватных хорошо контролируемых исследований у беременных или кормящих женщин, безопасность применения препарата Кардура во время беременности или в период кормления грудью еще не установлена.

В связи с этим во время беременности или в период лактации препарат Кардура может быть использован только тогда, когда по мнению врача, потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

  1. Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации: очень часто — ≥10%; часто — ≥1% и

Кардура – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Улучшает уродинамику и уменьшает симптомы заболевания у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы; нормализует липидный профиль крови (повышение ЛПВП, понижение уровня триглицеридов и общего холестерина), угнетает агрегацию тромбоцитов, повышает активность тканевого активатора плазминогена, восстанавливает чувствительность клеток к инсулину.

Артериальная гипертензия, обструкция мочевыводящих путей и симптомы, обусловленные доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

таблетки 1 мг; блистер 7, пачка картонная 2; таблетки 2 мг; блистер 7, пачка картонная 2; таблетки 4 мг; блистер 7, пачка картонная 2; таблетки 1 мг; блистер 10, пачка картонная 3; таблетки 2 мг; блистер 10, пачка картонная 3; таблетки 4 мг; блистер 10, пачка картонная 3; таблетки 1 мг; блистер 14, пачка картонная 1; таблетки 2 мг; блистер 14, пачка картонная 1; таблетки 4 мг; блистер 14, пачка картонная 1; таблетки 1 мг; блистер 7, пачка картонная 2; таблетки 1 мг; блистер 10, пачка картонная 3; таблетки 1 мг; блистер 14, пачка картонная 1; таблетки 2 мг; блистер 7, пачка картонная 2; таблетки 2 мг; блистер 10, пачка картонная 3; таблетки 2 мг; блистер 14, пачка картонная 1; таблетки 4 мг; блистер 7, пачка картонная 2; таблетки 4 мг; блистер 10, пачка картонная 3; таблетки 4 мг; блистер 14, пачка картонная 1; Состав и форма выпуска Таблетки 1 табл. доксазозин (в виде мезилата) 1 мг, 2 мг, 4 мг вспомогательные вещества: крахмала натрий гликолат; МКЦ; лактоза; магния стеарат; натрия лаурил сульфат

в блистере 7 шт.; в коробке 2 блистера или в блистере 10 шт.; в коробке 3 блистера.

Улучшает уродинамику и уменьшает симптомы заболевания у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы; нормализует липидный профиль крови (повышение ЛПВП, понижение уровня триглицеридов и общего холестерина), угнетает агрегацию тромбоцитов, повышает активность тканевого активатора плазминогена, восстанавливает чувствительность клеток к инсулину.

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Фармакокинетика доксазозина у больных с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не усугубляет имеющиеся нарушения функции почек, поэтому у пациентов данной группы Кардуру применяют в обычных дозах.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Кардура, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз.

Гиперчувствительность (в т.ч. и к другим хиназолинам).

Ортостатические реакции, обморок, головокружение, головная боль, недомогание, слабость, сонливость, астения, тошнота, отеки, ринит, недержание мочи.

Внутрь (утром или вечером). Артериальная гипертензия. Дозировка варьирует от 1 до 16 мг/сут. Начальная доза — 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2 нед. В течение последующих 1 или 2 нед возможно увеличение дозы до 2 мг 1 раз в сутки. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4, 8 и 16 мг в зависимости от выраженности реакции пациента. Обычная рекомендуемая доза — 2–4 мг 1 раз в сутки. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Начальная доза — 1 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики и наличия симптомов заболевания дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1–2 нед. Обычная рекомендуемая доза — 2–4 мг 1 раз в сутки. У больных почечной недостаточностью применяют в обычных дозах.

Опыт применения доксазозина у детей отсутствует.

Симптомы: возможна артериальная гипотензия. Лечение: при артериальной гипотензии больного необходимо немедленно уложить на спину, опустив голову вниз. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Учитывая высокое связывание доксазозина с белками плазмы, диализ не показан.

Совместное применение препарата Кардура с ингибиторами ФДЭ типа 5 у некоторых пациентов может привести к симптоматической гипотензии. Большая (98%) часть доксазозина в плазме крови связана с белками. Результаты исследования плазмы человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина. В клинической практике препарат Кардура применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, НПВП, антибиотиками, пероральными гипогликемическими препаратами, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.

При однократном применении препарата Кардура в дозе 1 мг/ в течение 4 дней и при одновременном приеме циметидина в дозе 400 мг 2 наблюдалось 10% повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня Cmax в плазме крови и среднего T1/2 доксазозина. Подобное 10% повышение средних значений AUC доксазозина на фоне приема циметидина находится в рамках колебаний вариабельности (27%) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.

Следует иметь в виду, что может ослабляться концентрация внимания (нарушается способность управлять автомобилем и механизмами).

Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами (особенно в начале терапии) у очень незначительного процента пациентов наблюдалась постуральная гипотензия, проявлявшаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком). Перед началом назначения любого альфа-адреноблокатора пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии. В начале лечения препаратом Кардура пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения. Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Кардура с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5, поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Кардура, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При назначении препарата Кардура следует учитывать, что способность управлять автомобилем и механизмами может ухудшаться, особенно в начале лечения. Возможно развитие головокружения.

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Читайте также:  Метрогил Дента (гель стоматологический): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

60 мес.

КАРДУРА: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Препарат Кардура – селективный блокатор альфа1 адренорецепторов. Средство для снижения артериального давления, применяется также в терапии доброкачественной гиперплазии простаты (ДГПЖ).

Фармакологические свойства

Действующим веществом Кардуры является доксазозин. Последний вызывает дилатацию кровеносных сосудов из-за конкурентной избирательной (селективной) блокады альфа1 адренорецепторов, расположенных после синапсов. Прием Кардуры у пациентов с артериальной гипертензией вызывает клинически значимое уменьшение артериального давления из-за снижения общего предсердечного сопротивления.

Прием Кардуры один раз в сутки вызывает гипотензивный эффект, который длится на протяжении 24 часов. Артериальное давление уменьшается постепенно: через 2-6 часов наблюдается максимальное действие препарата. У пациентов с артериальной гипертензией на фоне терапии Кардурой наблюдается сравнительно одинаковое артериальное давление как в положении стоя, так и в положении лежа.

В течение даже длительного использования Кардуры (в отличие от других гипотензивных препаратов неселективного действия) не наблюдается развития толерантности к лекарственному средству. На протяжении терапии редко развиваются усиление рениновой активности плазмы крови, учащение сердцебиения.

Доксазозин уменьшает индекс атерогенного потенциала крови, концентрацию общих триглицеридов и общего холестерина. Учитывая наличие связи между артериальной гипертензией и изменений липидного обмена при атеросклерозе (ИБС) одновременное действие Кардуры и на обмен липидов, и на артериальное давление способствует уменьшению риска развития ишемической болезни сердца.

Терапия доксазозином вызывает уменьшение явлений гипертрофии миокарда левого желудочка сердца, ингибированию агрегационных свойств тромбоцитов. Кроме этого, Кардура увеличивает чувствительность тканей организма к влиянию инсулина у пациентов с нарушением его выработки. Контролируемые клинические испытания доксазозина у пациентов с артериальной гипертензией показали, что он не влияет на эрекцию.

Пациенты, которые принимали доксазозин, доказано реже испытывали эректильную дисфункцию по сравнению с больными, которым назначались другие препараты для снижения артериального давления.

Кардура не имеет негативного влияния на обмен веществ, в связи с чем его можно назначать пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, пациентам пожилого возраста, больным с сердечно-сосудистой недостаточностью. Исследования in vitro показали антиоксидантные возможности биометаболитов доксизазина (6-, 7- гидроксиметаболиты) в случае содержания в крови близко 5 мкмоль.

Назначение кардуры пациентам с проявлениями гиперплазии предстательной железы доброкачественного характера (ДГПЖ) обеспечивает уменьшение тяжести симптомов и повышению уродинамики. Действие кардуры обусловлено избирательной блокадой альфа1 адренорецепторов капсулы и стромы простаты, ткани в шейке мочевого пузыря.

Доксазозин является мощным блокатором альфа 1 рецепторов подтипа IА, которые содержатся в предстательной железе и составляют 70% от всех адренорецепторов. Благодаря этому и наблюдается положительный эффект при ДГПЖ. Поддерживающая терапия при ДГПЖ достаточно эффективна, что доказано вследствие наблюдения за пациентами, которые принимали кардуру на протяжении 48 месяцев.

В этом же исследовании показан высокий профиль безопасности длительного приема препарата. После перорального приема доксазозин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Концентрация активного вещества в плазме крови максимального значения достигает примерно через 120 минут. Элиминация из плазмы двуфазная.

Период полувыведения доксазозина составляет 22 часа, что позволяет его использовать однократно в течение суток. Кардура подвергается биотрансформации в печени, меньше 5% от введенной дозы элиминируется почками в неизмененном виде.

У пациентов с почечной недостаточностью существенные изменения фармакокинетики не выявлены. На сегодня мало данных о применении доксазозина у пациентов с нарушенными функциями печени, поэтому в случае печеночной недостаточности препарат назначается с осторожностью. Связывается протеинами крови 98% от принятой дозы.

Показания к применению

При артериальной гипертензии Кардура назначается как препарат первого ряда при артериальной гипертензии для контроля артериального давления. Назначают в виде монотерапии, в случае неэффективности – дополняют лечение диуретиками тиазидной группы, антагонистами йонов кальция, блокаторами бета адренорецепторов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фактора.

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы применяют Кардура пациентам с задержкой мочи и в случае наличия признаков ДГПЖ. Препарат можно использовать в случае комбинации гипертензии с ДГПЖ и в случае, если артериальное давление не изменено. В последнем случае снижение артериального давления клинически не значимо.

Способ применения

Кардура назначается в утренние или вечерние часы. Первый прием Кардуры необходимо сделать на ночь для профилактики вероятного развития гипотензии ортостатического характера.

Артериальная гипертензия

Принимают 1-16 мг один раз в сутки. Терапию рекомендуется начинать с приема в минимальной дозе (1 мг) на протяжении 7-14 дней. В следующие 7-14 дней дозировку можно увеличить до 2 мг/сутки.

В случае необходимости дозировку увеличивают постепенно примерно через одинаковые промежутки времени (4; 8; 16 мг/сутки), что зависит от эффективности Кардуры.

Обычно достаточно эффективной является дозировка 2-4 мг/сутки.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Стартовая доза – 1 мг/сутки. Дозировку можно увеличивать в зависимости от реакции на препарат, которая выражается в усилении уродинамики и купировании признаков гиперплазии.

Увеличение дозировки проводят с интервалом 7-14 дней до 2 мг, после этого можно увеличивать дозу до 4 мг с таким же интервалом времени. Эффективной терапевтической дозой является 2-4 мг/сутки.

Максимально рекомендованная дозировка 8 мг/сутки.

Побочные действия

У пациентов с артериальной гипертензией

Контролируемые клинические исследования показали, что наиболее часто развивались ортостатические колебания артериального давления (очень редко — обмороки) и следующие неспецифические симптомы:

  • со стороны ЦНС и периферической нервной системы; боли в голове, головокружение, сонливость;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота;
  • со стороны дыхательной системы: ринит;
  • другие: недомогание, повышенная утомляемость, астенические явления.

У пациентов с ДГПЖ

В целом наблюдаются те же побочные эффекты, что и при применении больными для гипотензивной терапии. Однако при широком использовании кардуры были зарегистрированы также другие побочные действия:

  • со стороны нервной системы: приапизм, сухость во рту;
  • со стороны эндокринной системы: гинекомастия;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: холестаз, изменение печеночных проб, желтуха, гепатит, боли в животе, рвота, метеоризм, диарея, запор, диспепсия;
  • со стороны системы крови: тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия;
  • со стороны опорно-двигательного аппарата: сокращения мышц, боли в суставах и мышцах, мышечная слабость;
  • со стороны психики: ажитация, нарушения сна, анорексия, гипервозбудимость, эректильная дисфункция, тревожность, депрессия.
  • со стороны дыхательной системы: кашель, бронхоспазм, носовые кровотечения, нарушения дыхания;
  • со стороны кожи: зуд, сыпь, облысение;
  • со стороны мочевыводящей системы: гематурия, дизурия, нарушения мочеиспускания, недержание мочи, никтурия, учащение мочеиспускания;
  • другие: реакции гиперчувствительности, увеличение массы тела, приливы, боли.

Противопоказания

Противопоказан препарат Кардура при реакциях гиперчувствительности к доксазозину, препаратам группы хиназолинов или другим ингредиентам препарата.

Беременность

На сегодня отсутствуют данные о безопасности назначения Кардуры беременным пациенткам и в случае кормления грудью. Использовать препарат можно только в случае превышения пользы от приема препарата потенциальным рискам для плода (ребенка).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кардура не влияет на способность связываться с белками плазмы индометацина, дигоксина и фенитоина. Пока нет случаев регистрации взаимодействия с какими-то другими лекарственными средствами.

Передозировка

В случае передозировки препаратом Кардура возможно резкое снижение артериального давления, что требует симптоматической терапии. Пациента укладывают в положение с поднятыми вверх ногами. Кардура практически полностью связывается с протеинами плазмы, поэтому проведение гемодиализа малоэффективно.

Условия хранения

При температуре не более 30°С, в месте, удаленном от доступа света. Беречь от детей.

Форма выпуска

Таблетки 1; 2; 4; мг. Таблетки белого цвета, двояковыпуклые, округлые, на одной стороне выгравировано «CN1» (если в таблетке 1 мг активного вещества), или «CN2» (2 мг), или «CN4» (4 мг), на другой стороне гравировка логотипа компании-проиводителя (Pfizer). В картонной пачке 2 (по 7 таблеток), 1 (по 14 таблеток) или 3 (по 10 таблеток) блистера.

Состав

Активный компонент: доксазозина мезилат.

Неактивные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмалгликолят, лаурилсульфат натрия, стеарат магния, лактоза.

Дополнительно

Перед приемом пациент должен быть ознакомлен лечащим врачом о мерах самопомощи при явлениях постуральной гипотензии. Так же нужно предупредить больного, что в самом начале терапии возможны головокружение, общая слабость. Прием Кардуры может ухудшать способность психодвигательного реагирования, что следует учитывать водителям и лицам, работающим со сложными механизмами.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *