Клион (раствор): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

  • Клион раствор для инфузий
  • Клион раствор для инфузий (Solutio Klion pro infusionibus)
  • международное и химическое название: метронидазол;
  • 1-(b-оксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазол;
  • Основные физико-химические характеристики: бесцветный, прозрачный или немного зеленоватый раствор без механических включений;
  • состав:1 мл раствора содержат 5 мг метронидазола;
  • другие составляющие: натрия дигидрофосфат, натрия гидрофосфат, натрия хлорид.

Форма выпуска лекарства. Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства. Код АТС J01X D01.

Действие лекарства. Метронидазол попадает в микроорганизм путём пассивной диффузии. В середине бактериальной клетки он возобновляется, и биологически активный цитотоксический метаболит поражает ДНК. Фермент, что возобновляет нитрогрупу метронидазола, нитро-редуктаза, неэффективный в присутствии кислорода, поэтому метронидазол действует только в анаэробных условиях.

  1. Метронидазол эффективный против некоторых простейших (Trichomonas vaginalis, Entamoeba hystolitica и Giardia lamblia) и облигатных анаэробных микроорганизмов.
  2. Спектр действия.
  3. In vitro эффективный против всех облигатных анаэробов (за исключением пропионибактерий и актиномицетов). Действует также на:

грамнегативные палочки: виды Bacteroides, включая группу Bacteroides fragilis (B. fragilis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron), виды Fusobacterium;

  • грапозитивные палочки: виды Clostridium, виды Eubacterium;
  • грампозитивные кокки: виды Peptococcus и Peptostreptococcus.
  • Препарат эффективный против некоторых факультативных анаэробов (Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori) и против некоторых спирохет.
  • Фармакокинетика.
  • Период полувыведения из организма человека составляет в среднем 8 часов.

Метронидазол быстро проникает в цереброспинальную жидкость и достигает терапевтической концентрации в абсцессе мозга или легкие. Метронидазол проникает в желчные пути и достигает там таких же концентраций, как в плазме крови.

Концентрация препарата в плазме крови имеет линейную зависимость от введенной дозы. Уведений раствор в дозе по 100-4000 мг (в течение восьми часов) приводит до линейного повышение пиковой концентрации в плазме крови. Однократно введенный раствор, который включает 500 мг метронидазола, дает концентрацию в среднем 11,7-18 мкг/мл плазмы.

60–80% метронидазола и его метаболитов выводится почками, через кишечник выводится 6-15% введенной дозы. Метронидазол имеет большой объем распределения и менее 20% связывается с белками крови.

  1. У больных с нарушенной печеночной функцией отмечается снижение клиренса метронидазола.
  2. Пониженные функции почек существенно не влияет на фармакокинетику метронидазола.
  3. Показания для использования.

Клион — раствор для инфузий показан для лечения тяжелых инфекций, обусловленных анаэробными бактериями чувствительными до метронидазола. При смешанных инфекциях (обусловленных аэробными и анаэробными микроорганизмами) препарат необходимо принимать в комбинации с антибиотиками, эффективными против аэробного микроорганизма.

  • Абдоминальные инфекции: перитонит.
  • Гинекологические инфекции: абсцесс малого таза, параметрит, послеродовый сепсис.
  • Инфекции центральной нервной системы: абсцесс мозга, вызванный Bacteroides fragilis.
  • Инфекции нижних дыхательных путей: гангренозная пневмония, вызванная штаммами Bacteroides fragilis.
  • Инфекции костей и суставов: остеомиелит.
  • Сепсис и бактериемия, вызванные штаммами Bacteroides fragilis или видами Clostridium.
  • Препарат также применяется для предупреждения заражения или лечения инфицированных послеоперационных ран, особенно при оперативных вмешательствах на желудочно-кишечном тракте и органах малого таза.
  • Способ использования и дозы.

Внутривенное введение раствора для инфузий Клион показано больным, у которых пероральный прием препарата невозможный. При улучшении состояния больного стоит переходить на пероральный прием.

  1. Скорость внутривенного введения раствора для инфузии: 5 мл за минуту.
  2. Для лечения инфекций, вызванных анаэробными микроорганизмами
  3. Взрослые (с массой тела приблизительно 70 кг) и дети старше 12 роки.
  4. Начальная доза составляет 15 мг (3 мл) метронидазола на кг массы тела, поддерживающая доза — 7,5 мг (1,5 мл) метронидазола на кг массы тела каждые 8 часов, в течение трёх суток; потом препарат вводят, в той самой дозе, каждые 12 часов.
  5. Максимальная суточная доза метронидазола не имеет превышать 4 граммов.
  6. Средний курс терапии составляет 7-10 дней, но для лечения более тяжелых инфекций курс терапии может продолжаться 2-3 недели.
  7. Детям до 12 лет.
  8. Начальная доза составляет 7,5 мг (1,5 мл) метронидазола на кг массы тела каждые 8 часов, в течение трёх суток; потом препарат вводят в той же самой дозе, каждые 12 часов.
  9. Для предупреждения послеоперационных анаэробных осложнений
  10. Взрослым (с массой тела приблизительно 70 кг) и детям старше 12 лет.

Вводиться внутривенно 15 мг (3 мл) метронидазола на кг массы тела, в течение 30-60 минут. Введение препарата необходимо прекратить за 1 час до начала операции. В случае потребности, через 8 и даже через 12 (-16) часов после операции можно ввести 7,5 мг (1,5 мл) метронидазола на кг массы тела.

Детям до 12 лет.

Внутривенная доза составляет 7,5 мг (1,5 мл) метронидазола на кг массы тела, препарат вводят в течение 30-60 минут. Введение препарата необходимо прекратить за 1 час до начала операции.

Использование при нарушении функции почек: нарушение почечной функции существенно не влияет на фармакокинетические показатели препарата, поэтому дозу Клиона можно не изменять. Однако в случае одновременного проведение больному гемодиализа, необходимо помнить про снижение приблизительно до 3-х часов периода полувыведения

метронидазола. Поэтому в таких случаях после проведение гемодиализа может понадобиться дополнительное введение препарата. У больных, которые не находятся на гемодиализе, при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин. могут накапливаться метаболита метронидазола. В данном случае рекомендуется проведение гемодиализа, перитонеальный диализ неэффективный.

Гемодиализ: метронидазол и его метаболиты хорошо выводятся при гемодиализе. Поскольку в период гемодиализа период полувыведения резко сокращается (приблизительно до 3-х часов), в некоторых случаях, может стать необходимым дополнительное введение препарата.

При тяжелых заболеваниях печени метронидазол метаболизируется медленнее. Вследствие этого, метронидазол и его метаболиты могут накапливаться в плазме крови. В этих случаях дозу и интервалы между введением препарата устанавливают в зависимости от степени тяжести поражения печени.

Дозировка в пожилом возрасте: у пожилых больных фармакокинетика метронидазола может изменяться, поэтому может понадобиться контроль уровня метронидазола в сыворотке крови.

Побочное действие. Побочные явления метронидазола, как правило, зависят от дозы. Чаще всего встречаются явления со стороны желудочно-кишечного тракта.

  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, потеря аппетита, схваткоподобные боли в нижней части живота, диарея, заложенность языка, горький привкус металла во рту, редко повышение активности печеночных ферментов, холестаз, желтуха.
  • Со стороны кроветворной системы: оборотная нейтропения (лейкопения).
  • Со стороны центральной нервной системы: периферическая невропатия (ощущение онемения конечностей), редко и только при длительном применении встречаются головные боли, судороги, сонливость, головокружение, нарушение координации, атаксия, затуманивание сознания.
  • Аллергические реакции: кожное высыпание, крапивница, зуд кожи, мультиформная экссудативная эритема, очень редко встречался ангионевротический отек и анафилактическая реакция.
  • Местные реакции: в месте внутривенного введения может наблюдаться тромбофлебит.
  • Другие: повышение температуры, потемнение мочи (вызывает метаболит метронидазола, эффект не имеет клинического значения).
  • Эти явления как правило проходят с снижением введенной дозы или после завершения курса терапии.
  • Ограничения и противопоказания в использовании препарата.
  • Гиперчувствительность к метронидазолу или остальных нитроимидазолов.
  • Первый триместр беременности, период кормление грудью.

Превышение допустимой дозы препарата (передозировка). Симптомы: тошнота, рвота, анорексия.

Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуется симптоматическая терапия (промывание желудка, назначение активированного угля, проведение гемодиализа). Метрониазол и его метаболиты хорошо элиминируются при гемодиализе.

Особенности использования.

При проведении терапии более 10 дней – только в обоснованных случаях, при строгом наблюдении за больным – необходимый регулярный лабораторный контроль картины крови. Если через хронические заболевания необходимый длительный курс терапии, всегда необходимо взвешивать сравнения между ожидаемым эффектом и потенциальным риском.

При заболеваниях печени выведение метронидазола замедляется, что может привести к накопления препарата. У этом случае необходима коррекция дозы.

  1. Больным с печеночной энцефалопатией инфузионный Клион стоит применять с осторожностью.
  2. Одновременное введение препарата с другими растворами, которые содержат соли натрия, может привести к задержки натрия в организме.
  3. При применении препарата может наблюдаться обострение кандидозу.
  4. При применении препарата может наблюдаться незначительная лейкопения, поэтому целесообразно контролировать картину крови (количество лейкоцитов) на начало и в конце терапии.
  5. Препарат применять с осторожностью больным, что получают кортикостероиды или при склонности к отёкам.
  6. Клион стоит применять с осторожностью при наличии острых заболеваний и заболеваний ЦНС, которые имеют тяжелое течение.
  7. Беременность:
  8. Метронидазол проникает через гемато-плацентарный барьер.

Поэтому метронидазол в период беременности можно назначать только после тщательной оценки ожидаемых преимуществ и негативных сторон применение препарата. В первом триместре беременности использования препарата противопоказано.

Кормление грудью:

Метронидазол обнаруживается в материнском молоке в концентрации, что равна его концентрации в плазме. Он может добавлять молоку горький привкус.

Чтобы избежать негативного действия препарата на ребенка, необходимо прекратить или кормление грудью (на время лечения и после приостановки курса еще 1-2 суток), или прекратить применение препарата.

Это зависит от того, насколько важно проведение курса терапии для матери.

Метронидазол не влияет на способность управлять машиною или работать с небезопасными устройствами.

Употребление спиртных напитков в период курса терапии строго запрещено.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При смешанных инфекциях Клион можно применять в комбинации с парентеральными антибиотиками, не смешивая препараты между собою.

— Препарат может усилить действие пероральных антикоагулянтных препаратов. Протромбиновое время может увеличиться, поэтому необходима коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.

— Индукторы ферментов (напр. фенитоин, фенобарбитал) могут ускорить выведение метронидазола, что приведет к снижению его уровня в плазме с одновременным повышением клиренса фенитоина.

  • — Ингибиторы ферментов (например циметидин) могут увеличить время полувыведения, снижать клиренс метронидазола.
  • — Одновременное употребления алкоголя вызывает реакции дисульфирамоподобные (схваткоподобные боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, покраснение кожи).
  • — Не допускается совместное использование с дисульфирамом (аддитивна действие может вызывать психотическое состояние, затуманивание сознания).
  • — Уровень лития в крови может повышаться в период курса лечения метронидазолом, поэтому перед началом использования Клиона необходимо снизить дозу лития или прекратить его прием на время лечения.
  • — Одновременное введение циклоспорина с метронидазолом может привести к увеличению уровня циклоспорина в плазме, что требует лабораторного контроля (выяснения уровня циклоспорина в плазме крови).
  • — Метронидазол снижает клиренс 5-фторурацила, вследствие чего увеличивается его токсичность.
  • Препарат может мешать определению активности АЛТ, АСТ, лактатдегидрогеназы, глюкозы.
Читайте также:  Эналаприл-тева (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Особенности условий, сроков хранения и реализации.. Содержать в недоступном для детей месте, в защищенном от света месте, при температуре 15-30°С.

Срок годности — 3 года.

Клион – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточных транспортных белков анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., a также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (P.

bivia, P.buccae, P.disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125–6,25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких. Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis, видами Clostridium, Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей. Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis и видами Clostridium: сепсис. Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков). Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori.

Профилактика послеоперационных осложнений (особенно после вмешательств на ободочной кишке, в околоректальной области, апендэктомии, гинекологических операций).

раствор для инфузий 5 мг/мл; флакон (флакончик) 100 мл, пачка картонная 1; раствор для инфузий 5 мг/мл; флакон (флакончик) 100 мл, коробка (коробочка) картонная 42; Состав
Раствор для инфузий 1 фл.
метронидазол 500 мг
вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат; натрия дигидрофосфат; натрия хлорид; вода для инъекций

во флаконах по 100 мл; в коробке 1 флакон.

Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточных транспортных белков анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., a также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (P.

bivia, P.buccae, P.disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125–6,25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Абсорбция — высокая (биодоступность не менее 80%). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинно-мозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко; проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые — примерно 0,55 л/кг, новорожденные — 0,54–0,81 л/кг. Cmax — от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения максимальной концентрации — 1–3 ч. Связывание с белками плазмы — 10–20%. При в/в введении 500 мг в течение 20 мин Cmax в сыворотке крови через 1 ч составляет 35,2 мкг/мл, через 4 ч — 33,9 мкг/мл, через 8 ч — 25,7 мкг/мл; Cmin — 18 мкг/мл. Время наступления максимальной концентрации — 30–60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6–8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме. В организме метаболизируется около 30–60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

T1/2 при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности 28–30 нед — примерно 75 ч, 32–35 нед — 35 ч, 36–40 нед — 25 ч соответственно. Выводится почками 60–80% (20% в неизмененном виде), через кишечник — 6–15%. Почечный клиренс — 10,2 мл/мин.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2,6 ч).

При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Метронидазол проходит через плаценту; поэтому в I триместре применение препарата не рекомендуется.

Метронидазол выделяется в материнское молоко, создавая концентрации, аналогичные плазме крови. Он может придавать горький вкус материнскому молоку. Во избежание действия препарата на ребенка, необходимо прекратить грудное вскармливание в течение и после прекращения курса лечения еще 1–2 сут.

Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: беременность (II–III триместры), почечная недостаточность, печеночная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запор, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит. Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия. Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет. Местные реакции: тромбофлебит (боль, покраснение или отечность в месте инъекции).

Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Парентерально, взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 0,5–1 г в/в капельно (длительность инфузий — 30–40 мин), а затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2–3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения — 7 дней. При необходимости в/в введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза — 4 г. По показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза в сутки. При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.

В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет — в/в капельно по 0,5–1 г накануне операции, в день операции и на следующий день — 1,5 г/сут (по 500 мг каждые 8 ч).

Через 1–2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь.

Больным с хронической почечной недостаточностью и Cl креатинина менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза — не более 1 г, кратность приема — 2 раза в сутки.

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия.

Лечение: симптоматическая терапия, проведение гемодиализа, т.к. метронидазол не имеет специфического антидота.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина. Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед). Метронидазол для в/в введения не рекомендуется смешивать с другими ЛС. Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме. При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу). В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет. При длительной терапии необходимо контролировать картину крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения. Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Окрашивает мочу в темный цвет. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации. После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3–4 нед следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Читайте также:  Фуразолидон (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Метронидазол не влияет на способность водить автомобиль, а также выполнение других видов работ, требующих быстроты психомоторных реакций.

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C.

36 мес.

Клион

Инструкция по применению Клион

Состав

Активное вещество:метронидазол 250 мг.

Вспомогательные вещества:крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, глицерол, повидон, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Показания к применению Клион

  • протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, в т.ч. амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в т.ч. трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит), балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз;
  • инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides distasonis, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;
  • инфекции, вызываемые Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей;
  • псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);
  • гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori;
  • профилактика послеоперационных осложнений (особенно после вмешательств на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомии, а также после гинекологических операций);
  • лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Противопоказания к применению Клион

  • органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
  • печеночная недостаточность (в случае назначения препарата в высоких дозах);
  • лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
  • I триместр беременности;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • С осторожностью: II и III триместры беременности, почечная/печеночная недостаточность

Рекомендации по применению

Таблетки принимают внутрь во время или после еды (запивая молоком), не разжевывая.

Трихомониаз: взрослым назначают по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней.

Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г в сутки.

Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований.

Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру.

Детям в возрасте 2-5 лет препарат назначают в дозе 250 мг/сут, в возрасте 5-10 лет — 250-375 мг/сут; старше 10 лет — 500 мг в сутки. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.

Лямблиоз: взрослым назначают по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней.

Детям старше 8 лет — 500 мг в сутки (в 2 приема), в возрасте от 5 до 8 лет — 375 мг/сут, в возрасте 3 лет и старше — 250 мг/сут; суточную дозу следует разделить на 2 приема; курс лечения — 5 дней. Доза препарата может составлять 15 мг/кг в сутки в 3 приема течение 5 дней.

Бессимптомный амебиаз (при выявлении кисты): взрослым назначают в суточной дозе 1-1.5 г (по 500 мг 2-3 раза/сут) в течение 5-7 дней.

Хронический амебиаз: 1.5 г в сутки в 3 приема в течение 5-10 дней.

Острая амебная дизентерия: 2.25 г в сутки в 3 приема до прекращения симптомов.

Абсцесс печени: максимальная суточная доза составляет 2.5 г в 1 или 2-3 приема в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и в составе комплексной терапии.

Детям с 3 лет — 1/4 дозы взрослого, в возрасте 3-7 лет — 1/3 дозы взрослого, в возрасте 7-10 лет — 1/2 дозы взрослого.

Балантидиаз: 750 мг 3 раза в сутки в течение 5-6 дней.

Язвенный стоматит: взрослым назначают по 500 мг 2 раза в сутки в течение 3-5 дней. Детям в этом случае препарат не показан.

Псевдомебранозный колит: по 500 мг 3-4 раза в сутки.

Для эрадикации Helicobacter pylori: по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, в комбинации с амоксициллином 2.25 г/сут).

Лечение анаэробной инфекции: максимальная суточная доза — 1.5-2 г.

Лечение хронического алкоголизма: назначают в дозе 500 мг в сутки на период до 6 (не более) мес.

Для профилактики инфекционных осложнений: по 750-1500 мг в сутки в 3 приема за 3-4 дня до операции, или однократно в дозе 1 г в первые сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) — по 750 мг в сутки в течение 7 дней.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.

Применение Клион при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период грудного вскармливания.

Фармакологическое действие

КЛИОН — противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола.

Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших.

Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba hystolitica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. distasonis, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp.

, Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.

Побочные действия Клион

  • Местные реакции: жжение, зуд, боль и раздражение слизистой оболочки влагалища; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом; ощущение жжения или раздражение полового члена у партнера.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений, металлический привкус во рту, снижение аппетита, боли в животе спастического характере, запор или диарея.
  • Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
  • Со стороны системы кроветворения: лейкопения или лейкоцитоз.
  • Аллергические реакции: крапивница, зуд кожных покровов, сыпь.
  • Со стороны мочевыделительной системы: окрашивание мочи в красно-коричневый цвет вследствие присутствия водорастворимого пигмента (метаболит метронидазола — 2 оксиметронидазол), образующегося в результате метаболизма метронидазола.

Особые указания

В период применения препарата не следует употреблять алкоголь (опасность развития дисульфирамоподобных реакций).

В период применения препарата рекомендуется воздерживаться от половых контактов. Рекомендуется одновременное лечение половых партнеров.

  1. Метронидазол может иммобилизировать трепонемы, что приводит к ложноположительному TPI тесту (тесту Нельсона).
  2. Контроль лабораторных показателей
  3. При применении Клиона-Д 100 может наблюдаться незначительная лейкопения, поэтому целесообразно контролировать картину крови (количество лейкоцитов) в начале и в конце терапии.
  4. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  5. При появлении побочных эффектов со стороны ЦНС следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия.

Лечение: специфического антидота нет. Проводится симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку системная абсорбция миконазола низкая, взаимодействие с другими лекарственными препаратами обусловливается метронидазолом.

Метронидазол совместим с сульфаниламидами и антибиотиками.

При одновременном употреблении алкоголя вызывает реакции, подобные дисульфираму (схваткообразные боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, гиперемия кожи). Недопустимо совместное применение с дисульфирамом (аддитивное действие, может вызывать спутанность сознания).

Препарат способен усиливать действие непрямых антикоагулянтов. Протромбиновое время может увеличиваться, поэтому необходима коррекция дозы непрямых антикоагулянтов.

  • Не рекомендуется сочетать препарат с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
  • Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (например, фенитоин, фенобарбитал) могут ускорять элиминацию метронидазола, что приводит к снижению его концентрации в плазме крови.
  • Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
  • Возможно повышение концентрации лития в плазме крови во время курса лечения метронидазолом, поэтому перед началом применения Клиона-Д 100 необходимо снизить дозу лития или прекратить его прием на время лечения.

Условия хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности: 5 лет.

Читайте также:  Амброгексал (сироп): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Условия отпуска

Без рецепта

Инструкция по применению Клион (раствор): описание, состав, ФТГ, МНН

1. раствора для инфузий содержит 500 мг метронидазола

Метронидазол, попадает в микроорганизм путем пассивной диффузии. Внутри бактериальной клетки он восстанавливается и биологически активный цитотоксичный метаболит поражает ДНК. Фермент, который восстанавливает нитрогруппу метронидазола, нитро-редуктаза, неэффективен в присутствии кислорода, этим объясняется то, что метронидазол действует только в анаэробных условиях.

  • Метронидазол эффективен при инфицировании некоторыми простейшими (Trichomonas vaginalis, Entamoeba hystolitica и Giardia lamblia) и облигатными анаэробными микроорганизмами.
  • Спектр действия:
  • In vitro эффективен против всех облигатных анаэробов (за исключением Пропионибактерий и Актиномицетов).
  • Гоам-отрицательные палочки: виды Bacteroides, включая группу

Bacteroides fragilis (В. fragilis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron), виды Fusobacterium.

Гоам-положительные палочки: виды Clostridium, виды Eubacterium.

Гоам-положительные кокки: виды Peptococcus и Peptostreptococcus. Препарат эффективен против некоторых факультативных анаэробов (Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori) и против некоторых спирохет.

  1. Период полувыведения из организма здоровых добровольцев составляет в среднем 8 часов.
  2. 60-80% метронидазола и его метаболитов выводится почками, через кишечник выделяется 6-15% введенной дозы.
  3. Испытания, проведенные на здоровых добровольцах и больных, доказали, что метронидазол быстро проникает в цереброспинальную жидкость, и достигает терапевтической концентрации в абсцессе мозга или легкого.

Метронидазол имеет большой объем распределения и меньше, чем 20% “ связывается с белками крови. Метронидазол проникает в желчные пути и достигает таких же концентраций, как в плазме крови.

Концентрация препарата в плазме крови имеет линейную зависимость от введенной дозы. Введенный раствор здоровым добровольцам в дозе по 100-4000 мг (в течение восьми часов) давал линейно повышающуюся пиковую концентрацию в плазме крови. Одноразово введенный раствор, содержащий 500 мг метронидазола, давал концентрацию в среднем 11,7­18 мкг/мл плазмы.

У больных с нарушенной печеночной функцией было отмечено снижение клиренса метронидазола.

Снижение функции почек не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метронидазола.

Токсичность метронидазола при длительном его введении различна между породами мышей и между различными видами животных. Например, неврологические отклонения, описанные на собаках, не были отмечены на других видах животных.

Высокие пероральные дозы препарата на одной из лабораторных линий мышей и крыс вызывали снижение массы тела и атрофию яичек, но внутривенное введение не влияло на массу крыс и не вызывало достоверного отклонения артериального давления, и отклонения в гематологических и биохимических параметрах.

Высокие дозы препарата у обезьян вызывали структурные нарушения печени, без отклонения в активности печеночных ферментов.

5 недельный курс введения препарата мышам, в дозе по 1 мг на кг массы тела не вызывал летального исхода.

В одном из испытаний было описано учащение случаев развития опухолей легких и злокачественных лимфом, но другие исследователи не могли подтвердить это на крысах линии Sprague-Dawley или на хомяках. Метронидазол in vitro оказался мутагенным на ряде микроорганизмов, но испытания, проведенные in vivo не смогли доказать опасность генетического поражения.

Клион раствор для инфузий показан для лечения тяжелых инфекций, вызванных анаэробными бактериями, чувствительными к метронидазолу.

При смешанных инфекциях (вызванных аэробными и анаэробными микроорганизмами) препарат необходимо принимать в комбинации с антибиотиками, эффективными против аэробного микроорганизма.

Метронидазол эффективен против штаммов Bacteroides fragilis, резистентных к клиндамицину, хлорамфениколу и пенициллину.

Абдоминальные инфекции: напр.: перитонит.

Гинекологические инфекции: напр.: абсцесс малого таза, параметрит, послеродовой сепсис.

Инфекции центральной нервной системы: напр.: абсцесс мозга, вызванный Bacteroides fragilis.

Инфекции нижних дыхательных путей: напр.: гангренозная пневмония, вызываемая штаммами Bacteroides fragilis.

Инфекции костей и суставов: напр.: остеомиелит.

  • Сепсис и бактериемия, вызванные штаммами Bacteroides fragilis или видами Clostridium.
  • Для профилактики
  • Препарат применяется для предупреждения или лечения
  • инфицированных послеоперационных ран, особенно при оперативных вмешательствах на желудочно-кишечном тракте и органах малого таза.

Гиперчувствительность к метронидазолу или к другим нитроимидазолам. Первый триместр беременности, кормление грудью.

  1. Беременность:
  2. Группа: «В»
  3. Метронидазол проникает через гемато-плацентарный барьер.

Были проведены испытания на крысах, при которых определили, что при введении пятикратной дозы крысам не отмечалось отрицательного влияния препарата ни на фертильность взрослых крыс, ни на плод.

При введении обычной дозы, рекомендуемой для лечения людей, беременным мышам интраперитонеально, было отмечено увеличение фетотоксичности, но при введении такой же дозы перорально, отклонений не находили.

  • Несмотря на это, исследований на беременных женщинах не проводилось.
  • Был проведен мета-анализ исследований при введении метронидазола в первые три месяца беременности и сделали вывод, что не отмечалось учащение отрицательного влияния на плод.
  • Несмотря на это, метронидазол во время беременности, особенно в первом триместре беременности, можно назначать только после тщательной оценки ожидаемых преимуществ и отрицательных сторон применения препарата.
  • Кормление грудью:

Метронидазол обнаруживается в материнском молоке в концентрации, равной его концентрации в плазме. Он может придавать молоку горький привкус.

Во избежание отрицательного действия препарата на ребенка, надо прекратить либо кормление грудью на время лечения и после прекращения курса еще 1-2 суток, либо применение препарата, в зависимости от того, насколько важно проведение курса терапии для матери.

Внутривенное введение раствора для инфузий показано больным, у которых пероральный прием препарата невозможен. При улучшении состояния больного следует переходить на пероральный прием.

При смешанных инфекциях инфузионный Клион можно применять в комбинации с парентеральными антибиотиками, не смешивая препараты между собой.

При в/в капельном введении нельзя смешивать с другими препаратами. Скорость внутривенного введения раствора для инфузий: 5 мл в минуту.

  1. Для лечения инфекций, вызванных анаэробными микроорганизмами Введение в терапевтических целях, взрослым (массой тела около 70 кг) и детям старше 12 лет:
  2. Начальная доза составляет 15 мг (3 мл) метронидазола на кг массы тела, поддерживающая доза составляет 7,5 мг (1,5 мл) метронидазола на кг массы тела, каждые 6 часов, в течение трех суток; после этого, в той же дозе, каждые 12 часов.
  3. Максимальная суточная доза метронидазола не должна превышать 4 граммов.
  4. Средний курс терапии составляет 7-10 дней, но для лечения более тяжелых инфекций курс терапии может длиться 2-3 недели.
  5. Детям до 12 лет:
  6. Начальная доза составляет 7,5 мг (1,5 мл) метронидазола на кг массы тела, каждые 8 часов, в течение трех суток; после этого, в той же дозе, каждые 12 часов.
  7. Для предупреждения послеоперационных анаэробных осложнений
  8. Для профилактики введение препарата взрослым (массой тела около
  9. 70 кг) и детям старше 12 лет:

Вводится внутривенно 15 мг (Змл) метронидазола на кг массы тела, в течение 30-60 минут. Введение препарата необходимо прекратить за 1 час до начала операции. В случае необходимости, через 6 (-8) и даже через 12 (-16) часов после операции можно ввести 7,5 мг (1,5 мл) метронидазола на кг массы тела.

Детям до 12 лет для профилактики:

Схема введения препарата одинакова с вышеуказанной, но разовая внутривенная доза составляет 7,5 мг (1,5 мл) метронидазола на кг массы тела.

Применение при нарушении функции почек: Нарушение почечной функции не оказывает существенного влияния на фармакокинетические показатели препарата, поэтому дозу Клиона можно не менять. Однако в случае одновременного проведения больному гемодиализа, необходимо помнить об укорочении периода полувыведения метронидазола.

Поэтому в таких случаях, после проведения гемодиализа может потребоваться дополнительное введение препарата. У больных, не находящихся на гемодиализе, при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин. могут накапливаться метаболиты метронидазола.

В данном случае рекомендуется проведение гемодиализа, перитонеальный диализ неэффективен.

Гемодиализ: Метронидазол и его метаболиты хорошо выводятся при гемодиализе. Так как во время гемодиализа период полувыведения резко укорачивается (приблизительно до 3-х часов), в некоторых случаях, может стать необходимым дополнительное введение препарата.

При тяжелых заболеваниях печени метронидазол метаболизуется медленнее. Вследствие этого метронидазол и его метаболиты могут накопиться в плазме крови. В этих случаях, дозу и интервалы между введением препарата устанавливают в зависимости от степени тяжести поражения печени.

Дозировка в пожилом возрасте: У пожилых больных фармакокинетика метронидазола может изменяться, поэтому может стать необходимым контроль уровня метронидазола в сыворотке крови.

Побочные явления метронидазола обычно дозозависимы. Наиболее часто встречаются явления со стороны желудочно-кишечного тракта.

  • Со стороны ЖКТ: Тошнота, рвота, потеря аппетита, схваткообразные боли в нижней части живота, диарея, обложенность языка, горький, металлический привкус во рту.
  • Со стороны кроветворной системы: Обратимая нейтропения (лейкопения).
  • Со стороны ЦНС: Периферическая невропатия (ощущение онемения конечностей), редко и только при длительном применении встречаются головные боли, судороги, сонливость, головокружение, нарушение координации, атаксия, спутанность сознания.
  • Аллергические реакции: Кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, многоформная экссудативная эритема, весьма редко встречался ангионевротический отек и анафилактическая реакция.
  • Местные реакции: В месте внутривенного введения может наблюдаться тромбофлебит.
  • Действие препарата на печень: Редко сообщали  повышении активности печеночных ферментов, холестазе, желтухе.
  • Другие: Повышение температуры, потемнение мочи (вызывает метаболит метронидазола, не имеет клинического значения).
  • Эти явления обычно исчезают со снижением введенной дозы или после завершения курса терапии.

При появлении симптомов передозировки (тошнота, рвота, атаксия) проводится симптоматическая терапия (промывание желудка, введение активированного угля, проведение гемодиализа), так как метронидазол не имеет специфического антидота. Метронидазол и его метаболиты хорошо элиминируются при гемодиализе.

Коробка содержит 1 или 10 флаконов по 100 мл, с резиновой

Хранить при температуре от +15 °С до +30 °С, в защищенном от света

месте.

Только для стационарного применения.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *