Леветирацетам канон (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

  • Владелец регистрационного удостоверения: КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО (Россия)
  • Код ATX: N03AX14
  • Активное вещество: леветирацетам
  • Лекарственная форма: Леветирацетам Канон
Препарат отпускается по рецепту Леветирацетам Канон Р-р д/приема внутрь 100 мг/мл: фл. 150 мл или 300 мл в компл. с дозир. шприцем рег. №: ЛП-005692 от 06.08.19 — Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Леветирацетам Канон

Раствор для приема внутрь бесцветный, прозрачный, с характерным запахом.

Вспомогательные вещества: аммония глицирризинат — 1.5 мг, ароматизатор виноградный (эссенция «Виноград мускатный») — 0.3 мг, ацесульфам калия — 4.5 мг, глицерол — 200.2 мг, мальтитол сироп — 300 мг, метилпарагидроксибензоат — 2.7 мг, натрия цитрат — 1.05 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0.3 мг, лимонной кислоты моногидрат — до pH 5.5, вода очищенная — до 1 мл.

150 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочным шприцем — пачки картонные.300 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочным шприцем — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Противосудорожный препарат

Фармако-терапевтическая группа

Противоэпилептическое средство

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство, производное пирролидона (S-энантиомер ?-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида). По химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.

Исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са2+, частично тормозя ток Са2+ через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает токи через GABA- и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и ?-карболинами.

Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности.

Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные GABA-агонистом бикукулином, и возбуждение глютаматных рецепторов.

Активность леветирацитама подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

Показания к применению

В качестве монотерапии для лечения парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с 16 лет с впервые установленным диагнозом эпилепсия.

В составе дополнительной терапии при лечении: парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у пациентов старше 1 месяца (в соответсвующей лекарственной форме для этого возраста) с эпилепсией; миоклонические судороги у пациентов с 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией; первично генерализованные тонико-клонические судороги у пациентов с 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.

Способ применения и дозы

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Для приема внутрь.

В зависимости от показаний и возраста пациента разовая доза — 250-750 мг. Кратность применения — 2 раза/сут.

У детей леветирацетам следует применять в соответствующей лекарственной форме в зависимости от возраста.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: нечасто — тромбоцитопения, лейкопения; редко — нейтропения, панцитопемия.

Со стороны обмена веществ: часто — анорексия; нечасто — увеличение/снижение массы тела.

Со стороны ЦНС: очень часто — сонливость, головная боль; часто — перепады настроения, эмоциональная лабильность, депрессия, агрессивность, бессонница, нервозность; нечасто — расстройство поведения, озлобленность, тревога, галлюцинации, психотические расстройства, нарушение памяти, суицидальная попытка. навязчивые идеи, амнезия, расстройство тактильной чувствительности, головокружение, головная боль, гиперкинезия, тремор, нарушение равновесия, рассеянность, парестезии; редко — расстройство личности, в т.ч. нарушение мышления, суицид, гиперкинез, хореоатетоз.

  1. Со стороны органов чувств: часто — головокружение; нечасто — диплопия, затуманивание зрения.
  2. Со стороны дыхательной системы: часто — кашель.
  3. Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, боль в животе, диспепсия; нечасто — отклонения лабораторных показателей функции печени от нормы; редко — панкреатит, гепатит, печеночная недостаточность.
  4. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь; нечасто — экзема, кожный зуд; редко — алопеция (в некоторых случаях проходящая после отмены леветирацетама), токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
  5. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — миалгия, мышечная слабость.
  6. Прочие: часто — общая слабость, утомляемость; нечасто — назофарингит, случайная травматизация.
  7. У детей наиболее часто: рвота, ажитация, перепады настроения, агрессия, эмоциональная лабильность, расстройство поведения, вялость.

Противопоказания к применению

  • Повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, детский возраст до 1 месяца.
  • С осторожностью
  • Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); заболевания печени в стадии декомпенсации; почечная недостаточность.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 1 месяца. Предназначен для применения у детей старше 1 месяца в соответствующей лекарственной форме.

Особые указания

Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием леветирацетама) желательно отменять постепенно. Пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированными заболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек перед началом лечения.

В связи с имеющимися сообщениями о случаях суицида, суицидальных намерений и попыток суицида при лечении леветирацетамом следует предупреждать пациентов о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу о появлении любых симптомов депрессии или суицидальных намерений.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В связи с различной индивидуальной чувствительностью к леветирацетаму со стороны ЦНС в период лечения пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При совместном приеме с топираматом выше вероятность развития анорексии. Полнота всасывания леветирацетама не меняется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько снижается.

Купить Леветирацетам Канон, цена в аптеках, отзывы к Леветирацетам Канон, инструкция по применению — Аптека Диалог

1 таблетка содержит: леветирацетам 500 мг.Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 6 мг, кроскармеллоза натрия 20 мг, кальция стеарат 6 мг, маннитол 40.4 мг, повидон 12.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II синий 20 мг, в том числе: поливиниловый спирт 8 мг, макрогол 4.04 мг, тальк 2.96 мг, титана диоксид 4.1 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин 0.86 мг, алюминиевый лак на основе красителя красный очаровательный 0.04 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской. На поперечном разрезе — почти белого цвета.

Противоэпилептическое средство, производное пирролидона (S-энантиомер ?-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида). По химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.Исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са2+, частично тормозя ток Са2+ через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает токи через GABA- и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и ?-карболинами.

Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности.

Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные GABA-агонистом бикукулином, и возбуждение глютаматных рецепторов.

Активность леветирацитама подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

В качестве монотерапии для лечения парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с 16 лет с впервые установленным диагнозом эпилепсия.В качестве вспомогательной терапии:— парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с эпилепсией с 4 лет (для в/в введения) или с 6 лет (для приема внутрь);— миоклонические судороги у пациентов с ювенильной миоклонической эпилепсией с 12 лет;

— первично генерализованные тонико-клонические судороги у пациентов с идиопатической генерализованной эпилепсией у взрослых и подростков старше 12 лет.

Для приема внутрь или в/в введения в виде инфузий.В зависимости от показаний и возраста пациента разовая доза — 250-750 мг. Кратность применения — 2 раза/сут.Переход от перорального к в/в применению и обратно может быть осуществлен с сохранением дозы и кратности введения.

При почечной недостаточности требуется коррекция дозы. Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция режима дозирования не требуется. У пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени значение КК может не отражать истинной степени нарушения функции почек, поэтому при ККУ детей леветирацетам следует применять в соответствующей лекарственной форме.

При совместном приеме с топираматом выше вероятность развития анорексии.Полнота всасывания леветирацетама не меняется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько снижается.

Со стороны системы кроветворения:— нечасто — тромбоцитопения, лейкопения;— редко — нейтропения, панцитопемия.Со стороны обмена веществ:— часто — анорексия;— нечасто — увеличение/снижение массы тела.Со стороны ЦНС:— очень часто — сонливость, головная боль;— часто — перепады настроения, эмоциональная лабильность, депрессия, агрессивность, бессонница, нервозность;— нечасто — расстройство поведения, озлобленность, тревога, галлюцинации, психотические расстройства, нарушение памяти, суицидальная попытка. навязчивые идеи, амнезия, расстройство тактильной чувствительности, головокружение, головная боль, гиперкинезия, тремор, нарушение равновесия, рассеянность, парестезии;— редко — расстройство личности, в т.ч. нарушение мышления, суицид, гиперкинез, хореоатетоз.Со стороны органов чувств: — часто — головокружение;— нечасто — диплопия, затуманивание зрения.Со стороны дыхательной системы: часто — кашель.Со стороны пищеварительной системы:— часто — тошнота, рвота, диарея, боль в животе, диспепсия;— нечасто — отклонения лабораторных показателей функции печени от нормы;— редко — панкреатит, гепатит, печеночная недостаточность. Со стороны кожи и подкожных тканей:— часто — кожная сыпь;— нечасто — экзема, кожный зуд;— редко — алопеция (в некоторых случаях проходящая после отмены леветирацетама), токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — миалгия, мышечная слабость.Прочие:— часто — общая слабость, утомляемость;— нечасто — назофарингит, случайная травматизация.

Читайте также:  Вацирекс (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

У детей наиболее часто: рвота, ажитация, перепады настроения, агрессия, эмоциональная лабильность, расстройство поведения, вялость.

етский возраст до 4 лет (для инфузий), детский возраст до 6 лет (для приема внутрь) повышенная чувствительность к леветирацетаму, повышенная чувствительность к другим производным пирролидона.Применение при беременности и кормлении грудьюАдекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных женщин не проводилось, поэтому не следует применять леветирацетам при беременности, за исключением случаев крайней необходимости.Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию в плазме леветирацетама, также как и других противоэпилептических препаратов. При беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме. Это снижение более выражено в I триместре (до 60% от базовой концентрации в период, предшествующий беременности).Лечение леветирацетамом беременных следует проводить под особым контролем. Следует учитывать, что перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что вредно для как для матери, так и для плода.

Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание в период лечения не рекомендуется. Однако, если лечение леветирацетамом необходимо в период лактации, то следует тщательно взвесить соотношение риск/польза лечения относительно важности грудного вскармливания.

При передозировке проявляются: беспокойство, сонливость, кома, угнетение дыхательных функций, агрессия, потеря сознания.Рекомендуется промыть желудок, принять активированный уголь, поддерживать дыхательную функцию, показан гемодиализ.

Лекарство не имеет специфического антидота.

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), при заболеваниях печени в стадии декомпенсации, почечной недостаточности.Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием леветирацетама) желательно отменять постепенно.Пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированными заболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек перед началом лечения. В связи с имеющимися сообщениями о случаях суицида, суицидальных намерений и попыток суицида при лечении леветирацетамом следует предупреждать пациентов о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу о появлении любых симптомов депрессии или суицидальных намерений.Использование в педиатрииИмеющиеся сведения о применении леветирацетама у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половое созревание. Однако отдаленные последствия лечения на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желез, половое развитие и фертильность остаются неизвестными.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с различной индивидуальной чувствительностью к леветирацетаму со стороны ЦНС в период лечения пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ЛЕВЕТИРАЦЕТАМ: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Леветирацетам  — противоэпилептическое средство, с действующим веществом леветирацетам.

Фармакологические свойства

В качестве действующего вещества в составе лекарства пользуются леветирацетаном. Отмечается отличие данного активного вещества от других, используемых при борьбе с эпилептическими приступами: как по химической структуре, так и по путям воздействия на нейронную активность.

Действие средства на структуры мозга до конца не выяснено. Основная разница в сравнении с классическими противоэпилептическими медикаментами заключается в сохранении нормальной физиологической активности нейронов и передачи нервных импульсов.

  • Препарат блокирует кальциевые каналы типа N, что помогает регулировать уровень ионов кальция внутри нервных клеток и их высвобождение из внутринейрональных депо.
  • Другой предполагаемый путь влияния предполагает повышение активности ГАМК и увеличение возможностей глицина тормозить нервное возбуждение.
  • Вещество может связываться с белками синаптических пузырьков (2А), отвечающими за высвобождение нейротрансмиттеров.
  • Леветирацетам демонстрирует высокую результативность в отношении разновидностей эпилептических заболеваний, сопровождающихся как очаговыми, так и генерализованными припадками.

Таблетки быстро растворяются и всасываются в системный кровоток из пищеварительного тракта. У пациентов взрослого возраста максимальное содержание леветирацетама в крови наблюдается через 80-90 мин после приема, в детском организме наивысшей концентрации можно ожидать через 30-60 мин. Большая часть активного вещества выводится через почечную систему (до 95%).

Показания к применению

  1. Средство применяют для лечения эпилепсии.
  2. В качестве монотерапии, как препарат первого выбора, назначается при парциальных приступах эпилепсии со вторичной генерализацией (или без нее) у взрослых и в возрасте от 16 лет, у которых эпилепсия диагностирована впервые.

  3. В качестве дополнительной терапии назначают при:
  • парциальных приступах с вторичной генерализацией (или без нее) у взрослых и детей старше 6 лет, страдающих эпилепсией;
  • миоклонических судорогах у взрослых и подростков от 12 лет, больных ювенильной миоклонической эпилепсии;
  • первичногенерализованных судорожных (тонико-клонических) припадках у взрослых и подростков старше 12 лет, больных идиопатической генерализованной эпилепсией.

Способ применения

Препарат Леветирацетам принимают, запивая жидкостью, вне зависимости от приема пищи (хотя с пищей всасывание происходит несколько быстрее). Обычно суточную дозировку разделяют на 2 приема, в равных долях.

При монотерапии у взрослых и подростков принимают:

  • в начале терапии – по 250 мг 2 раза в день (суточная доза – 500 мг леветирацетама);
  • через 2 недели лечения дозу повышают до 500 мг 2 раза в день (суточная доза – 1000 мг леветирацетама);
  • впоследствии, но не ранее чем через 2 недели, доза может быть повышена еще на 250 мг в сутки.

Максимальная суточная доза – 3000 мг леветирацетама в день.

При применении в качестве дополнительной терапии у детей от 6 детей с весом от 50 кг дозу препарата рассчитывают из расчета 10 мг леветирацетама на 1 кг массы тела. Доза принимается 2 раза в день. Доза увеличивается не более чем на 10 мг на 1 кг массы тела в 2 недели.

При массе тела разовая дозировка рассчитывается:

  • от 25 кг – 100 мг на 1 кг массы тела в день;
  • от 50 кг, в возрасте 12-17 лет – по 500 мг 2 раза в день;
  • максимальная доза в день – по 1500 мг 2 раза в день.

Повышение дозировки возможно на 500 мг каждые 2-4 недели.

Противопоказания

Не применяется, если у пациента наблюдается повышенная чувствительность (аллергия) относительно одного из компонентов, которые входят в состав препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не применяется для лечения беременных женщин (кроме случаев абсолютной необходимости).

Если есть необходимость принимать данный препарат, то на время лечения лактацию (грудное кормление) следует приостановить.

Взаимодействие с другими лекарствами

  • Леветирацетам не взаимодействует с противоэпилептическими препаратами других групп (карбамазепином, фенобарбиталом, примидоном и др).
  • Не зафиксировано изменения активности антикоагулянтов (варфарин), сердечных гликозидов (дигоксин), ППС, а также самого противосудорожного средства при параллельном применении.
  • Повышает вероятность заболевания анорексией при одновременной терапии топираматом.
  • Не рекомендуется управлять сложной техникой при возникновении неврологических симптомов и нарушениях зрения.

Передозировка

Передозировка препаратом может вызвать:

  • сонливость;
  • возбуждение;
  • агрессию;
  • угнетение дыхания;
  • угнетение сознания;
  • кому.

В этом случае рекомендуется лечение симптоматики, промывание желудка, прием энтеросорбентов.

Рекомендуется применение гемодиализа.

Побочные эффекты

Терапия данным препаратом может вызвать побочные реакции в виде:

  • назофарингита, инфекций;
  • тромбоцитопении, лейкопении, нейтропении, панцитопении, агранулоцитоза;
  • анорексии, увеличения или уменьшения массы тела, гипонатриемии;
  • депрессии, враждебности / агрессивности, тревожности, бессонницы, нервозности, суицидальных мыслей, галлюцинаций, гнева, спутанности сознания, панических атак;
  • сонливости, нарушений равновесия, головокружения, летаргии, тремора, амнезии, нарушений памяти, атаксии, нарушений координации, парестезии, гиперкинезии, дискинезии;
  • диплопии, нечеткости зрения;
  • вертиго, кашля;
  • диареи, диспепсии, тошноты, рвоты, панкреатита;
  • гепатита, печеночной недостаточности;
  • сыпи, экземы, зуда, алопеции, мультиформной эритемы;
  • миалгии, мышечной слабости;
  • астении, утомляемости.

Условия хранения

Срок годности препарата – 3 года.

Рекомендуется ограничить доступ детей к средству, а также хранить его в сухом месте с температурным режимом ниже 25°С.

Состав

Основное действующее вещество препарата – леветирацетам.

Вспомогательные вещества: повидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, макрогол, титана диоксид, тальк, гипромеллоза, натрия кроскармеллоза.

Леветирацетам канон: инструкция по применению (дозировка, показания, состав, побочные действия от препарата)

  • Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:
  • очень часто — ≥1/10 назначений (>10 %)
  • часто — от ≥1/100 до 1 % и
  • нечасто- от ≥1/1000 до 0.1 % и
  • редко- от ≥1/10000 до 0.01 % и
  • очень редко —

Со стороны нервной системы и психики: очень часто: сонливость, головная боль, астенический синдром.

Часто: судороги, головокружение, головная боль, тремор, нарушение равновесия, возбуждение, депрессия, переменчивость настроения, враждебность/агрессивность, бессонница, нервозность, раздражительность, расстройства личности, нарушение мышления, тревога, вертиго.

Нечасто: атаксия, амнезия, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти, попытки суицида, суицидальные намерения, психотические расстройства, поведенческие расстройства, галлюцинации, спутанность сознания, эмоциональная лабильность. Редко: хореоатетоз, дискинезия, гиперкинезия, суицид, расстройство личности, нарушение мышления.

Читайте также:  Курантил 25 (драже): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Со стороны органов зрения: Нечасто: диплопия, нарушение аккомодации.

Со стороны дыхательной системы: Часто: усиление кашля.

Со стороны пищеварительной системы: Часто: абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, повышение массы тела. Нечасто: панкреатит, изменения функциональных печеночных проб. Редко: печеночная недостаточность, гепатит, снижение массы тела.

Со стороны кожных покровов: Часто: кожная сыпь. Нечасто: экзема, зуд, алопеция (в ряде случаев восстановление волосяного покрова наблюдалось после отмены препарата). Редко: токсический эпидермальный некролиз, Синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема.

Изменения лабораторных показателей: Нечасто: тромбоцитопения, лейкопения. Редко: нейтропения, панцитопения (в некоторых случаях с угнетением функции костного мозга).

  1. Прочие: Инфекции, назофарингит, миалгия, мышечная слабость, склонность к травмам.
  2. У детей: рвота, возбуждение, переменчивость настроения, эмоциональная лабильность, агрессивность, поведенческие расстройства, летаргия.
  3. При передозировке препарата могут развиваться сонливость, ажитация, агрессивность, угнетение сознания, угнетение дыхания, кома.

Лечение: в остром периоде — искусственный вызов рвоты и промывание желудка с последующим назначением активированного угля. Специфического антидота для препарата нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама составляет 60 %, для его первичного метаболита — 74 %).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые (в дозировке 250 мг) или овальные (в дозировке 500 и 1000 мг), двояковыпуклые, с риской, пленочная оболочка синего цвета, ядро на поперечном разрезе почти белого цвета (таблетки 250 мг – по 10 шт.

в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 1, 3 или 6 упаковок; по 15 шт. в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 2 или 4 упаковки; таблетки 500 и 1000 мг – по 10 шт.

в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 1, 3 или 6 упаковок; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Леветирацетама Канон).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: леветирацетам – 250, 500 или 1000 мг;
  • вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, маннитол, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный, повидон;
  • пленочная оболочка: Опадрай II синий [титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, поливиниловый спирт, алюминиевый лак на основе красителя красный очаровательный, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Леветирацетама Канон является леветирацетам – производное пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), которое не похоже по химической структуре на традиционные противоэпилептические средства.

Механизм его действия изучен не до конца, но точно установлено, что он отличается от механизмов действия известных противоэпилептических препаратов. В экспериментах in vivo и in vitro установлено, что леветирацетам не оказывает влияния на основные характеристики клеток и нормальную трансмиссию.

Эксперименты in vitro показали влияние препарата на внутринейрональную концентрацию ионов кальция за счет частичного торможения тока ионов кальция через каналы N-типа и уменьшения высвобождения кальция из внутринейрональных депо.

Леветирацетам также частично восстанавливает токи через глицин-зависимые каналы, а также ионные каналы рецепторов ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты).

Один из предполагаемых механизмов действия лекарственного вещества заключается в доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, который содержится в сером веществе спинного и головного мозга.

Считается, что таким образом осуществляется противосудорожный эффект, проявляющийся противодействием гиперсинхронизации нейронной активности.

Кроме того, леветирацетам оказывает действие на глициновые рецепторы и рецепторы ГАМК, модулируя их через различные эндогенные агенты.

Леветирацетам Канон не влияет на нормальную нейротрансмиссию, но подавляет возбуждение глутаматных рецепторов и эпилептиформные нейрональные вспышки, вызванные ГАМК-агонистом бикукулином.

Установлено, что леветирацетам активен в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков [фотопароксизмальная реакция (ФПР) или эпилептиформные проявления].

Фармакокинетика

Леветирацетам полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Хорошо растворяется в воде, проникает в ткани и жидкости. Абсорбция носит линейный характер, поэтому плазменная концентрация препарата может быть предсказана в зависимости от применяемой дозы, выраженной в мг/кг массы тела. Доза и время приемов пищи не влияют на степень всасывания.

Леветирацетам характеризуется очень высокой биодоступностью – примерно 100%.

Максимальная концентрация в плазме (Сmах) после приема дозы 100 мг достигается в течение 1,3 ч и составляет 31 мкг/мл при однократном приеме, 43 мкг/мл – при многократных приемах (2 раза в сутки). Равновесная концентрация отмечается через двое суток при применении Леветирацетама Канон 2 раза в сутки.

У детей фармакокинетика леветирацетама носит линейный характер в интервале суточных доз от 20 до 60 мг/кг. Сmах достигается в течение 0,5–1 ч.

С белками плазмы леветирацетам и его основной метаболит связываются не более чем на 10%. Объем распределения (Vd) составляет приблизительно 0,5–0,7 л/кг.

Метаболизируется в основном путем ферментного гидролиза ацетамидной группы. Первичный фармакологически неактивный метаболит (ucb L057) образуется без участия цитохрома Р450 печени.

Леветирацетам Канон не оказывает влияния на ферментативную активность гепатоцитов.

В исследованиях in vitro не было отмечено ингибирование леветирацетамом и его главным метаболитом основных форм цитохрома Р450 (CYP 3A4, 1А2, 2D6, 2С19, 2Е1, 2С9, 2А6), а также активности эпоксидгидроксилазы и глюкуронилтрансферазы (UGT1A1, UGT1A6). Кроме того, по данным исследований in vitro установлено, что леветирацетам не влияет на глюкуронирование вальпроевой кислоты.

Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови взрослого пациента составляет 7±1 ч, при этом не зависит от режима дозирования и способа введения препарата. Однако увеличивается до 10–11 ч у пациентов пожилого возраста, что связано с возрастным функциональным нарушением почек.

Общий клиренс в среднем составляет 0,96 мл/мин/кг. Выводится преимущественно почками (95%). Почечный клиренс леветирацетама и его метаболита равен соответственно 0,6 и 4,2 мл/мин/кг.

При нарушении почечной функции клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина (КК), в связи с чем при подборе оптимальной дозы следует учитывать КК.

У взрослых пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности Т1/2 составляет 25 ч в период между сеансами диализа, 3,1 ч – во время диализа.

За время 4-часового сеанса диализа из организма выводится до 51% препарата.

При легких и умеренных функциональных нарушениях печени значимые изменения клиренса леветирацетама не отмечаются. У большинства пациентов с тяжелыми нарушениями печеночной функции и сопутствующей почечной недостаточностью происходит снижение клиренса леветирацетама более чем на 50%.

У детей Т1/2 после однократного приема препарата в дозе 20 мг/кг составляет 5–6 ч. Общий клиренс находится в прямой зависимости от массы тела и приблизительно на 40% выше, чем у взрослых.

Показания к применению

  • В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении
  • — парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет с вновь диагностированной эпилепсией.
  • В составе комплексной терапии при лечении
  • — парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 6 лет, страдающих эпилепсией;
  • — миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих ювенильной миоклонической эпилепсией;
  • — первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих идиопатической генерализованной эпилепсией.

Показания к применению

В качестве монотерапии Леветирацетам Канон применяют при парциальных припадках (в том числе с вторичной генерализацией) в случае вновь диагностированной эпилепсии у взрослых и подростков от 16 лет.

В составе комплексной терапии препарат назначают при следующих заболеваниях/состояниях:

  • первично-генерализованные судорожные (тонико-клонические) припадки при идиопатической генерализованной эпилепсии у взрослых и подростков старше 12 лет;
  • миоклонические судороги при ювенильной миоклонической эпилепсии у взрослых и подростков старше 12 лет;
  • парциальные припадки (в том числе с вторичной генерализацией) при эпилепсии у взрослых и детей от 6 лет.

Противопоказания

Абсолютные:

  • период грудного вскармливания;
  • масса тела менее 20 кг;
  • детский возраст до 6 лет – при парциальных припадках на фоне эпилепсии;
  • детский возраст до 12 лет – при миоклонических судорогах на фоне ювенильной миоклонической эпилепсии, а также при первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадках на фоне идиопатической генерализованной эпилепсии;
  • детский возраст до 16 лет – при парциальных припадках на фоне вновь диагностированной эпилепсии;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или другим производным пирролидона.

Относительные (таблетки Леветирацетам Канон применяют с осторожностью, после оценки соотношения пользы/рисков):

  • почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин);
  • заболевания печени в стадии декомпенсации;
  • депрессия, суицидальное поведение;
  • пожилой возраст (старше 65 лет);
  • одновременное применение сульфаниламидов, нестероидных противовоспалительных средств, метотрексата, пробенецида.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), при заболеваниях печени в стадии декомпенсации, почечной недостаточности.

Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием леветирацетама) желательно отменять постепенно.

Пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированными заболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек перед началом лечения.

В связи с имеющимися сообщениями о случаях суицида, суицидальных намерений и попыток суицида при лечении леветирацетамом следует предупреждать пациентов о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу о появлении любых симптомов депрессии или суицидальных намерений.

Использование в педиатрии

Имеющиеся сведения о применении леветирацетама у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половое созревание. Однако отдаленные последствия лечения на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желез, половое развитие и фертильность остаются неизвестными.

Читайте также:  Антифлу кидс (порошок): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с различной индивидуальной чувствительностью к леветирацетаму со стороны ЦНС в период лечения пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Леветирацетам Канон — инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

  • Состав
  • Дозировка 250 мг
  • 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
  • активное вещество: леветирацетам 250 мг;
  • вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 3 мг, кроскармеллоза натрия 10 мг, кальция стеарат 3 мг, маннитол 20,2 мг, повидон 6,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая 17,5 мг;
  • состав пленочной оболочки: Опадрай II синий 10 мг, в том числе: поливиниловый спирт 4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 2,02 мг, тальк 1,48 мг, титана диоксид 2,05 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин 0,43 мг, алюминиевый лак на основе красителя красный очаровательный 0,02 мг.
  • Дозировка 500 мг
  • 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
  • активное вещество: леветирацетам 500 мг;
  • вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 6 мг, кроскармеллоза натрия 20 мг, кальция стеарат 6 мг, маннитол 40,4 мг, повидон 12,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35 мг;
  • состав пленочной оболочки: Опадрай II синий 20 мг, в том числе: поливиниловый спирт 8 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 4,04 мг, тальк 2,96 мг, титана диоксид 4,1 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин 0,86 мг, алюминиевый лак на основе красителя красный очаровательный 0,04 мг.
  • Дозировка 1000 мг
  • 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
  • активное вещество: леветирацетам 1000 мг;
  • вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 12 мг, кроскармеллоза натрия 40 мг, кальция стеарат 12 мг, маннитол 80,8 мг, повидон 25,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 70 мг;
  • состав пленочной оболочки: Опадрай II синий 40 мг, в том числе: поливиниловый спирт 16 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 8,08 мг, тальк 5,92 мг, титана диоксид 8,2 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин 1,72 мг, алюминиевый лак на основе красителя красный очаровательный 0,08 мг.

Описание

Дозировка 250 мг: таблетки круглые, двояковыпуклые с риской, покрытые плёночной оболочкой синего цвета. На поперечном разрезе — почти белого цвета.

Дозировки 500 мг и 1000 мг: таблетки овальные, двояковыпуклые с риской, покрытые плёночной оболочкой синего цвета. На поперечном разрезе — почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

противоэпилептическое средство

Фармакодинамика

Леветирацетам является производным пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.

Эксперименты invitroи invivoпоказали, что леветирацетам не влияет на основные характеристики клеток и нормальную трансмиссию. В исследованиях invitroпоказано, что он влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са, частично тормозя ток ионов кальция через каналы N-типа и уменьшая высвобождение кальция из внутринейрональных депо.

Кроме того он частично восстанавливает токи через ГАМК и глицин-зависимые каналы. Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности.

Также леветирацетам воздействует на рецепторы ГАМК и глициновые рецепторы, модулируя данные рецепторы через различные эндогенные агенты. Препарат не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные ГАМК-агонистом бикукулином, и возбуждение глутаматных рецепторов.

Активность препарата подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь леветирацетам хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Леветирацетам хорошо растворим в воде и обладает хорошей проникающей способностью.

Всасывание происходит полностью и носит линейный характер, благодаря чему концентрация в плазме крови может быть предсказана, исходя из принятой дозы леветирацетама, выраженной в мг/кг массы тела. Степень всасывания не зависит от дозы и времени приема пищи.

Биодоступность составляет примерно 100%. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 1,3 ч после перорального приема леветирацетама в дозе 1000 мг и при однократном приеме составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза в сутки) — 43 мкг/мл.

Равновесное состояние достигается через 2 суток при двукратном приеме препарата.

Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в интервале доз от 20 до 60 мг/кг/сут, Сmах достигается через 0,5-1 ч.

Распределение. Связывание леветирацетама и его основного метаболита с белками плазмы составляет менее 10%. Объем распределения (Vd) составляет примерно 0,5-0,7 л/кг.

Метаболизм. Основным путем метаболизма (24% от принятой дозы) является ферментный гидролиз ацетамидной группы. Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucbL057) происходит без участия цитохрома Р450 печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

Invitroлеветирацетам и его основной метаболит не ингибировали основные формы цитохрома Р450 (CYP3A4, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 1А2) а также активность глюкуронил-трансферазы (UGT1A1, UGT1A6) и эпоксид-гидроксилазы. Не влиял на глюкуронирование вальпроевой кислоты invitro.

Выведение. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови взрослого человека составляет 7±1 ч и не зависит от способа введения и режима дозирования. Средняя величина общего клиренса составляет 0,96 мл/мин/кг. 95% препарата выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его метаболита составляет 0,6 и 4,2 мл/мин/кг, соответственно.

У пациентов пожилого возраста Т1/2 увеличивается на 40% и составляет 10-11 ч, что связано с нарушением функции почек у этой категории людей.

У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина.

Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется подбор дозы в зависимости от клиренса креатинина.

В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов Т1/2 составляет 25 ч в период между сеансами диализа и 3,1 ч во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51% леветирацетама.

У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит.

У большинства пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени при сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается более чем на 50%. Т1/2 у детей после однократного перорального введения препарата в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч.

Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых, и находится в прямой зависимости от массы тела.

Показания

В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении

  • парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет с вновь диагностированной эпилепсией.

В составе комплексной терапии при лечении

  • парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 6 лет, страдающих эпилепсией;
  • миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих ювенильной миоклонической эпилепсией;
  • первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих идиопатической генерализованной эпилепсией.

Противопоказания

Противопоказания:

  1. -Повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, а также к любым компонентам препарата;
  2. -детский возраст до 6 лет (в данной лекарственной форме при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у детей, страдающих эпилепсией);
  3. -детский возраст до 12 лет (при лечении миоклонических судорог у детей, страдающих ювенильной миоклонической эпилепсией, и при первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадках у детей, страдающих идиопатической генерализованной эпилепсией);
  4. -масса тела менее 20 кг;
  5. -детский возраст до 16 лет при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой с вновь диагностированной эпилепсией;
  6. -период грудного вскармливания.

С осторожностью

  • -Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет);
  • -заболевания печени в стадии декомпенсации;
  • -почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин);
  • -депрессия, суицидальное поведение;
  • -одновременное применение с сульфаниламидами, пробенецидом, нестероидными противовоспалительными средствами, метотрексатом.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных не проводилось, поэтому препарат не следует назначать во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Необходимо соблюдать контрацепцию женщинам с сохраненным детородным потенциалом.

Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию в плазме леветирацетама, так же, как и других противоэпилептических препаратов. Во время беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме. Это снижение более выражено в третьем триместре (до 60% от базовой концентрации в период, предшествующий беременности).

Лечение леветирацетамом беременных следует проводить под особым контролем. Перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что может нанести вред здоровью как матери, так и плода. Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание при лечении препаратом противопоказано.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг и 1000 мг.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Регистрационный номер

ЛП-002135

Владелец Регистрационного удостоверения

КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *