Леволет р (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Международное наименование — levolet R

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидной формы, двояковыпуклые, с тиснением «RDY» на одной стороне и «279» — на другой. 1 таблетка содержит левофлоксацина гемигидрата 256.233 мг, что соответствует содержанию левофлоксацина 250 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101 и Avicel PH 102), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, гипромеллоза (15 cps), магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: краситель опадрай белый OY 58900 (гипромеллоза 5 сР, титана диоксид, макрогол 400).

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидной формы, двояковыпуклые, с тиснением «RDY» на одной стороне и «280» — на другой. 1 таблетка содержит левофлоксацина гемигидрата 512.466 мг, что соответствует содержанию левофлоксацина 500 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101 и Avicel PH 102), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, гипромеллоза (15 cps), магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: краситель опадрай белый OY 58900 (гипромеллоза 5 сР, титана диоксид, макрогол 400).

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Раствор для инфузий 5 мг/1 мл: фл. 100 мл 1 шт.

  • Клинико-фармакологическая группа
  • Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.
  • Фармако-терапевтическая группа
  • Противомикробное средство, фторхинолон.
  • Фармакологическое действие

Фторхинолон, противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.

Активность in vitro: Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация менее 2 мг/л). Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp.

(коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие); Streptococcus spp.

групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans (пенициллинчувствительные/резистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч.

Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч.

Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч.

Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp. Др. микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч.

Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis), Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 4-8 мг/л): Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивые микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 8 мг/л): Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp.

(коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans. Др. микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность — 99%. ТСmax — 1-2 ч; при приеме в дозах 250 и 500 мг средняя величина Cmax в плазме составляет 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно.

  1. Распределение
  2. Связывание с белками плазмы — 30-40%.
  3. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
  4. Метаболизм
  5. В печени небольшая часть левофлоксацина окисляется и/или дезацетилируется.
  6. Выведение

При приеме внутрь T1/2 составляет 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса.

Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В моче за период 24 ч обнаруживается в неизмененном виде 70%, а за 48 ч — 87% принятой внутрь.

В кале за период 72 ч выявляется 4% принятой внутрь дозы дозы.

  • Фармакокинетика в особых клинических случаях
  • При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения почками зависит от степени снижения КК.
  • Леволет Р (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Показания к применению Леволета Р

  1. Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
  2. — простатит;
  3. — инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
  4. — осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
  5. — в составе комплексной терапии лекарственно устойчивых форм туберкулеза;
  6. — неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
  7. — инфекции ЛОР-органов (острый синусит);
  8. — септицемия/бактериемия, связанная с указанными выше показаниями;
  9. — инфекции кожи и мягких тканей;
  10. — интраабдоминальные инфекции.
  11. Режим дозирования и способ применения
  12. Таблетки принимают внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
  13. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
  14. Пациентам с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (КК >50 мл/мин) препарат рекомендуется назначать в следующих дозах.

При синусите — по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 10-14 дней.

При обострении хронического бронхита — по 250-500 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 10-14 дней.

При внебольничной пневмонии — по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения — 7-14 дней.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей — по 250 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 3 дня.

При осложненных инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит) — по 250 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 7-10 дней.

При простатите — по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 28 дней.

При септицемии/бактериемии — по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения — 10-14 дней.

При интраабдоминальной инфекции — по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 7-14 дней, в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору.

При инфекциях кожи и мягких тканей — по 250 мг 1-2 раза/сут или по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 7-14 дней.

В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза — по 500-1000 мг 1 раз/сут. Курс лечения — до 3 мес.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования, в зависимости от величины КК.

Клиренс креатинина Дозы для приема внутрь*
250 мг/24 ч 500 мг/24 ч 500 мг/12ч
первая доза 250 мг первая доза 500 мг первая доза 500 мг
50-20 мл/мин затем 125 мг/24 ч затем 250 мг/24 ч затем 250 мг/12 ч
19-10 мл/мин затем 125 мг/48 ч затем 125 мг/24 ч затем 125 мг/12 ч
50 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется.
  • Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования, в в зависимости от величины клиренса креатинина.
  • Применение препарата у детей
  • Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет.
  • Применение у пожилых пациентов
  • С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек).
  • Особые указания при приеме Леволета Р
  • Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).
  • При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита, аллергических реакций левофлоксацин немедленно отменяют.
  • Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы повышается риск развития гемолиза.
  • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  • В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
  • Передозировка
  • Симптомы: тошнота, удлинение интервала QT, спутанность сознания, головокружение, эрозивные поражения слизистых оболочек ЖКТ, судороги.
  • Лечение: симптоматическое, диализ неэффективен.
  • Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
  • Увеличивает T1/2 циклоспорина.
  • Полноту всасывания левофлоксацина снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, антацидные лекарственные средства, содержащие соли алюминия и магния, а также препараты, содержащие соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).
  • НПВС, теофиллин повышают судорожную готовность.
  • ГКС повышают риск разрыва сухожилий.
  • Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.
  • Условия отпуска из аптек
  • Препарат отпускается по рецепту.
  • Условия и сроки хранения
  • Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С; не замораживать. Срок годности — 2 года.
    Применение препарата Леволет Р только по назначению врача, инструкция дана для справки!
    Соавтор, рецензент Дмитриева Е.Г., фармацевт, врач-фитотерапевт. Врач — терапевт Стародубцов В.А..
    Если вы врач или психолог и знаете, что улучшить, дополнить, исправить в этой статье, прочтите это.

    Леволет Р таблетки — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

    Аналоги, статьи Комментарии

    ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного препарата

    Леволет® Р

    Торговое наименование препарата

    Леволет® Р

    Международное непатентованное наименование

    Левофлоксацин

    Лекарственная форма

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    Состав

    • Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 750 мг содержит:
    • Действующее вещество: левофлоксацина гемигидрат 768,7 мг, эквивалентно 750 мг левофлоксацина.
    • Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101) 76 мг, крахмал кукурузный 75,3 мг, кремния диоксид коллоидный 15 мг, кросповидон 64 мг, гипромеллоза (15 cps) 21 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 102) 90 мг, магния стеарат 15 мг;
    • пленочная оболочка: опадрай белый OY 58900 (гипромеллоза 5 сР 62,5%, титана диоксид (Е171) 31,25%, макрогол-400 6,25 %) 28 мг.

    Описание

    Белые или почти белые, капсуловидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа

    Противомикробное средство — фторхинолон

    Код АТХ

    J01MA

    Фармакодинамика:

    1. Левофлоксацин — синтетическое антибактериальное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов являющееся левовращающим изомером офлоксацина.

    2. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК подавляет синтез ДНК вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме клеточной стенке и мембранах микробных клеток.

    3. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.

    4. In vitro
    5. Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация ≤ 2 мг/мл):

    Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae Corynebacterium jeikeium Enterococcus spp.

    (в том числе Enterococcus faecalis) Listeria monocytogenes Staphylococcus coagulase-negative methi-S/I (метициллин-чувствительные/ -умеренно чувствительные) Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствительные) Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин-чувствительные) Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие) Streptococci группы С и G Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae peni-S/I/R (пенициллин-чувствительные / -умеренно чувствительные / -резистентные) Streptococcus pyogenes Viridans streptococci peni-S/R (пенициллин-чувствительные / -резистентные).

    Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в том числе Acinetobacter baumannii) Actinobacillus actinomycetemcomitans Citrobacter freundii Eikenella corrodens Enterobacter aerogenes Enterobacter spp.

    (в том числе Enterobacter cloacae) Escherichia coli Gardnerella vaginalis Haemophilus ducreyi Haemophilus influenza ampi-S/R (ампициллин-чувствительные / -резистентные) Haemophilus parainfluenzae Helicobacter pylori Klebsiella spp.

    (в том числеKlebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae) Moraxella catarrhalis β+/β- (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы) Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis Pasteurella spp.

    (в том числе Pasteurella canis Pasteurella dagmatis Pasteurella multocida) Proteus mirabilis Proteus vulgaris Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri Providencia stuartii) Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa) Salmonella spp. Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens).

    Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis Bifidobacterium spp. Clostridium perfringens Fusobacterium spp. Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp. Veillonella spp.

    Другие микроорганизмы: Bartonella spp. Chlamydia pneumoniae Chlamydia psittaci Chlamydia trachomatis Legionella spp. (в том числеLegionella pneumophila) Mycobacterium spp. (в том числе Mycobacterium leprae Mycobacterium tuberculosis) Mycoplasma hominis Mycoplasma pneumoniae Rickettsia spp. Ureaplasma urealyticum.

    • Умеренно чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация 4 мг/л):
    • Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum Corynebacterium xerosis Enterococcus faecium Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-резистентные) Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллин- резистентные).
    • Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni/coli.

    Анаэробные микроорганизмы:Prevotella spp. Porphyromonas spp.

    1. Устойчивые микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация > 8 мг/л):
    2. Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-резистентные) Staphylococcus coagulase-negative methi-R (метициллин-резистентные).
    3. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
    4. Анаэробные микроорганизмы:Bacteroides thetaiotaomicron.
    5. Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
    6. Резистентность

    Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутации генов кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV.

    Другие механизмы резистентности такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (характерно для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса могут также уменьшить чувствительность микроорганизма к левофлоксацину.

    В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

    • Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами)
    • — Аэробные грамположительные микроорганизмы:Enterococcus faecalis Staphylococcus aureus Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes.
    • — Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii Enterobacter cloacae Escherichia coli Haemophilus influenzae Haemophilus parainjluenzae Klebsiella pneumoniae Moraxella (Branhamella) catarrhalis Morganella morganii Proteus mirabilis Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens.

    Другие: Chlamydia pneumoniae Legionella pneumophila Mycoplasma pneumoniae.

    Фармакокинетика:

    Левофлоксацин при приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции).

    Биодоступность — 99%. Время достижения максимальной концентрации (Тсmax) — 1-2 ч; при приеме 750 мг средняя величина максимальной концентрации (Сmax) составляет 80 мкг/мл.

    Связь с белками плазмы крови — 30-40%.

    Хорошо проникает в органы и ткани: легкие слизистую оболочку бронхов мокроту органы мочеполовой системы полиморфно-ядерные лейкоциты альвеолярные макрофаги. Средний объем распределения (Vd) левофлоксацина составляет от 83 до 100 л (после однократного и многократного перорального применения в дозе 750 мг).

    В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

    Период полувыведения (Т1/2) — 6-8 ч. После разового перорального введения в дозе 750 мг Т1/2 — 75±09 ч.

    Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В моче за период 24 ч обнаруживается в неизмененном виде — 70% а за 48 ч — 87% принятой внутрь дозы. В кале за период 72 ч выявляется 4% принятой внутрь дозы.

    При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения почками зависит от степени снижения клиренса креатинина (КК).

    Не выводится из организма путем гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа.

    Показания:

    1. Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:
    2. — острый бактериальный синусит;
    3. — внебольничная пневмония;
    4. — осложнённые инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
    5. — инфекции кожных покровов и мягких тканей (осложненные).

    Противопоказания:

    • — Повышенная чувствительность к левофлоксацину другим хинолонам или другим компонентам препарата;
    • — нарушения функции почек (при КК менее 20 мл/мин в связи с невозможностью дозирования данной лекарственной формы);
    • — эпилепсия;
    • — поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;
    • — псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis);
    • — детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета так как нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста);
    • — беременность и период грудного вскармливания (лактации).

    С осторожностью:

    1. — При заболеваниях центральной нервной системы (ЦНС) в том числе подозрительных в отношении вовлечения ЦНС предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности головного мозга;
    2. — у пациентов одновременно получающих препараты снижающие порог судорожной готовности головного мозга (см.

      раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)’

    3. — у пациентов с психозами и психиатрическими заболеваниями в анамнезе;
    4. — у пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами);
    5. — у пациентов с нарушением функции почек при КК 20-50 мл/мин (требуется обязательный контроль за функцией почек а также коррекция режима дозирования см. раздел «Способ применения и дозы»);
    6. — у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; у пациентов женского пола; у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность инфаркт миокарда брадикардия); при одновременном приеме лекарственных средств способных удлинять интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
    7. — у пациентов с сахарным диабетом получающих пероральные гипогликемические (например глибенкламид) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии);
    8. — у пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина).

    Беременность и лактация:

    Левофлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы:

    Препарат Леволет®Р принимают внутрь один раз в сутки.

    Таблетки следует принимать не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 05 до 1 стакана). Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи.

    Препарат следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приема антацидных препаратов содержащих магний и/или алюминий соли железа или сукральфата (см.

    раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

    Дозы определяются характером и тяжестью инфекции а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

    • Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания.
    • Учитывая что биодоступность левофлоксацина при приеме в таблетках равна 99% в случае перевода пациента с внутривенной инфузии препарата Леволет® Р на прием таблеток Леволет® Р следует продолжать лечение в той же дозе которая применялась при внутривенной инфузии.
    • Рекомендуемый режим дозирования и продолжительность лечения у пациентов с нормальной или в легкой степени сниженной функцией почек (КК более 50 мл/мин)
    • Острый бактериальный синусит:
    • по 750 мг 1 раз в день курс лечения 5 дней.
    • Внебольничная пневмония jвызванная Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные / -умеренно чувствительные / -резистентные) Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные / -резистентные) Haemophilus parainfluenzae Mycoplasma pneumonia Chlamydia pneumoniae:
    • no 750 мг 1 раз в день курс лечения 5 дней.
    • Осложненные инфекции мочевыводящих путей вызванные Escherichia coli Klebsiela pneumoniae Proteus mirabilis; острый пиелонефрит вызванный Escherichia coli включая случаи отсутствующей бактериемии:
    • по 750 мг 1 раз в день курс лечения 5 дней.
    • Осложненные инфекции кожных покровов и мягких тканей:
    • по 750 мг 1 раз в день курс лечения 7-14 дней.
    • Режим дозирования у пациентов с нарушением функции почек (КК 50-20 мл/мин)
    • Левофлоксацин выводится преимущественно через почки поэтому при лечении пациентов с нарушенной функцией почек (КК 50 — 20 мл/мин) требуется снижение дозы препарата: рекомендуемая доза 750 мг каждые 48 часов.
    • Режим дозирования у пациентов с нарушениями функции печени
    • При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в крайне незначительной мере.
    • Режим дозирования у пациентов пожилого возраста
    • Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования за исключением случаев снижения клиренса креатинина до 50 мл/мин и ниже.

    Побочные эффекты:

    1. Частота развития возможных нежелательных лекарственных реакций и/или нежелательных явлений изложена в соответствии со следующей градацией: очень частые (>1/10); частые (1/10 — 1/100); нечастые (1/100 — 1/1000); редкие (1/1000 — 1/10000); очень редкие (

    Леволет р

    Клинико-фармакологическая группа

    Антибактериальный препарат группы фторхинолонов

    Действующее вещество

    — левофлоксацин (levofloxacin)

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые.

    1 таб.
    левофлоксацина гемигидрат 768.7 мг,
     что соответствует содержанию левофлоксацина 750 мг

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101) — 76 мг, крахмал кукурузный — 75.3 мг, кремния диоксид коллоидный — 15 мг, кросповидон — 64 мг, гипромеллоза (15 cps) — 21 мг, целлюлоза микрокристаллическая (РН 102) — 90 мг, магния стеарат — 15 мг.

    Состав пленочной оболочки: опадрай белый OY 58900 (гипромеллоза 5 cP — 62.5%, титана диоксид (Е171) — 31.25%, макрогол 400 — 6.25%) — 28 мг.

    10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Антибактериальный препарат группы фторхинолонов широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

    Левофлоксацин активен в отношении следующих штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.

    Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤ 2 мг/мл)

    Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp.

    (коагулаза-отрицательные метициллин-чувствительные/умеренно чувствительные штаммы, лейкотоксинсодержащие штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы); Streptococcus spp.

    групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно-чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans (пенициллин-чувствительные/резистентные штаммы).

    Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannil), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч.

    Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч.

    Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч.

    Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.

    Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.

    Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

    • Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК ≥ 4 мг/л)
    • Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы).
    • Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

    Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp.

    Устойчивые микроорганизмы (МПК ≥ 8 мг/л)

    Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицательные метициллин-резистентные штаммы).

    1. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
    2. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron.
    3. Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
    4. Резистентность

    Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутации генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV.

    Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (характерно для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса, могут также уменьшить чувствительность микроорганизма к левофлоксацину.

    В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

    Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами):

    • аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
    • аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;
    • другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    После приема препарата внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность — 99%. ТСmax — 1-2 ч; при приеме в дозе 750 мг средняя величина Cmax составляет 8 мкг/мл.

    • Распределение
    • Связывание с белками плазмы — 30-40%.
    • Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
    • Метаболизм
    • В печени небольшая часть левофлоксацина окисляется и/или дезацетилируется.
    • Выведение

    T1/2 составляет 6-8 ч. После однократного приема внутрь в дозе 750 мг Т1/2 — 7.5±0.9 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

    Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В моче за период 24 ч обнаруживается в неизмененном виде 70%, а за 48 ч — 87% принятой внутрь.

    В кале за период 72 ч выявляется 4% принятой внутрь дозы.

    Фармакокинетика у особых групп пациентов

    При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведение почками зависит от степени снижения КК. Левофлоксацин не выводится из организма путем гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа.

    Показания

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину возбудителями:

    • острый бактериальный синусит;
    • внебольничная пневмония;
    • осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
    • осложненные инфекции кожи и мягких тканей.

    Противопоказания

    • нарушение функции почек (при КК менее 20 мл/мин в связи с невозможностью дозирования данной лекарственной формы);
    • эпилепсия;
    • поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе;
    • псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis);
    • детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, т.к. нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста);
    • беременность;
    • период лактации (грудное вскармливание);
    • повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам, а также любому из вспомогательных компонентов препарата.

    С осторожностью:

    • при заболеваниях ЦНС, в т.ч. подозрительных в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности головного мозга;
    • у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга;
    • у пациентов с психозами и психиатрическими заболеваниями в анамнезе;
    • у пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами);
    • у пациентов с нарушением функции почек при КК 20-50 мл/мин (требуется обязательный контроль за функцией почек, а также коррекция режима дозирования);
    • при наличии известных факторов риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; пациентов женского пола; пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT;
    • у пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты (например, глибенкламид) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии);
    • у пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, например, тяжелыми неврологическими реакциями (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина).

    Дозировка

    Препарат принимают внутрь 1 раз/сут. Таблетки следует принимать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана). Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи. Препарат следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема антацидиых препаратов, содержащих магний и/пли алюминий, соли железа или сукральфата.

    Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Не следует превышать рекомендуемую дозу. Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания.

    Учитывая, что биодоступность левофлоксацина при приеме в таблетках равна 99%, в случае перевода пациента с в/в инфузии препарата Леволет Р на прием таблеток Леволет Р следует продолжать лечение в той же дозе, которая применялась при в/в инфузии.

    1. Пациенты с нормальной функцией почек или нарушением функции почек легкой степени (КК более 50 мл/мин)
    2. Острый бактериальный синусит: по 750 мг 1 разсут; курс лечения 5 дней.
    3. Внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae: пo 750 мг 1 раз/сут; курс лечения 5 дней.
    4. Осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, острый пиелонефрит, вызванный Escherichia coli, включая случаи отсутствующей бактериемии: по 750 мг 1 раз/сут; курс лечения 5 дней.
    5. Осложненные инфекции кожи и мягких тканей: по 750 мг 1 раз/сут; курс лечения 7-14 дней.
    6. Левофлоксацин выводится преимущественно через почки, поэтому при лечении пациентов с нарушенной функцией почек (КК 50-20 мл/мин) требуется снижение дозы препарата: рекомендуемая доза 750 мг каждые 48 ч.
    7. При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в незначительной степени.
    8. Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за исключением случаев снижения КК до 50 мл/мин и ниже.
    • Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующей градацией частоты их возникновения: очень часто (>1/10); часто (1/10-1/100); нечасто (1/100-1/1000); редко (1/1000,

    Леволет (таблетки) : инструкция по применению

    Фармакокинетика

    Всасывание. Левофлоксацин при приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается, прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции, прием пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99–100%.

    После однократного приема левофлоксацин Cmax в плазме крови достигается в течение 1–2 ч и составляет (2,8±1,2) мкг/мл для дозировки 250 мг и (5,2±1,2) мкг/мл для 500 мг. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Css левофлоксацина в плазме крови при приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 ч.

    На 10-й день приема   левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки  Cmax левофлоксацина в плазме крови составляет (5,7±1,4) мкг/мл, а Cmin левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) в плазме крови составляла (0,5±0,2) мкг/мл.

    На 10-й день приема внутрь левофлоксацина 500 мг 2 раза в сутки Cmax  левофлоксацина в плазме составляет (7,8±1,1) мкг/мл, а Cmin — (3±0,9) мкг/мл.

    Распределение. Связь с белками сыворотки крови составляет 30–40%. После однократного и повторного приема 500 мг левофлоксацина Vd  составляет в среднем, приблизительно 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.

    Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги.

     После однократного приема внутрь  500 мг левофлоксацина Cmax левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 — 4 ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1–1,8 и 0,8–3 соответственно.

    После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4 ч после последнего приема препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах — 97,9 мкг/мл.

    Проникновение в легочную ткань. Cmax в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляла приблизительно 11,3 мкг/г и достигалась через 4–6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2–5 по сравнению с концентрацией в плазме крови.

    Проникновение в альвеолярную жидкость. После 3 дней приема 500 мг левофлоксацина 1 раз или 2 раза в сутки Cmax левофлоксацина в альвеолярной жидкости составляли 4 и 6,7 мкг/мл, соответственно и достигались через 2–4 ч после приема препарата с коэффициентом пенетрации 1 по сравнению с концентрациями в плазме крови.

    Проникновение в костную ткань.

     Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1–3.

     Cmax левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляли приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 ч после приема препарата).

    Проникновение в спинно-мозговую жидкость. Левофлоксацин плохо проникает в спинно-мозговую жидкость.

    Проникновение в ткань предстательной железы. После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней, средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84.

    Концентрации в моче. Средние концентрации в моче через 8–12 ч после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44, 91 и 162 мкг/мл соответственно.

    Метаболизм. Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксидлевофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.

    Выведение. После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (T1/2 — 6–8 ч). Выведение преимущественно через почки (более 85% принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял (175±29,2) мл/мин.

    Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его в/в введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и в/в введение являются взаимозаменяемыми.

    Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.

    Фармакокинетика у поциентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина.

    При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере снижения функции почек выведение через почки и почечный клиренс снижаются, а период полувыведения увеличивается.

    Оставьте комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *