Мелипрамин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Мелипрамин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Мелипрамин – это один из наиболее эффективных антидепрессантов. Это торговое название препарата, выпускаемого венгерской фирмой “Эгис”. Международное название медикамента имипрамин. Средство способно вылечить даже затяжную тяжелую депрессию, но имеет много побочных эффектов, что ограничивает его применение.

Форма выпуска

Мелипрамин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Фармакологическая группа

Мелипрамин относится к препаратам, влияющим на центральную нервную систему. Фармакологическая группа – антидепрессанты. Группа разделена на несколько подгруппам по механизму действия. Мелипрамин относится к подгруппе неселективных ингибиторов обратного захвата моноаминов.

Состав

Действующим веществом мелипрамина является имипрамин. Концентрация действующего вещества в каждом драже 25 мг, в 1 мл раствора – 12,5 мг. Помимо имипрамина, препарат содержит ряд вспомогательных компонентов.

Драже состоит из гипромеллозы, лактозы, повидона, диметикона, соединений магния и железа. В растворе содержится стерильная вода, различные соединения натрия, аскорбиновая кислота.

Вспомогательные компоненты раствора и драже не оказывают влияния на организм.

Фармакологические свойства

Спектр воздействия мелипрамина на организм человека очень широк. Основной его эффект – повышение концентрации моноаминов в структурах головного мозга. Именно с недостатком этих веществ ассоциируется развитие депрессии, бессонницы и повышенной тревожности.

Мелипрамин блокирует поступление норадреналина, серотонина и дофамина внутрь нейронов, повышая тем самым, их количество между нейронами, где происходит передача импульса. Этот эффект способствует повышению настроения, нормализации сна и уменьшению тревожности.

При длительном приеме препарат начинает воздействовать на вегетативную нервную систему как бета-адреноблокатор и м-холиноблокатор, уменьшая тем самым сердечную проводимость. Этот же эффект лежит в основе лечения энуреза и уменьшения риска развития язвенной болезни желудка.

Повышение моноаминов в центрах головного мозга, помимо прочего, имеет анальгезирующий эффект. Связано это с родством некоторых медиаторов к рецепторам опиоидов. Этот эффект лежит в основе лечения болевого синдрома и кокаиновой зависимости.

Показания

Мелипрамин применяется в практике врачей-психиатров и неврологов. Его назначение оправдано при наличии у пациента следующих заболеваний:

  • Рекуррентное депрессивной расстройство в активной стадии;
  • Единичный депрессивный эпизод с тяжелым течением;
  • Симптоматические депрессии у соматических больных;
  • Мигрень;
  • Лечение зависимости у кокаиновых наркоманов;
  • Тревожное расстройство с паническими атаками;
  • Хронический болевой синдром;
  • Агрессивность и другие расстройства поведения;
  • Расстройства пищевого поведения, проявляющиеся булимией;
  • Гиперсомния с инверсией сна;
  • Синдром дефицита внимания;
  • Энурез.

Противопоказания

Мелипрамин нельзя применять при следующих состояниях:

  • Гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • Предшествующие аллергические реакции на трициклические антидепрессанты или бензодиазепиновые транквилизаторы;
  • Прием ингибиторов моноаминоксидазы в настоящее время;
  • Инфаркт миокарда в остром периоде;
  • Биполярное аффективное расстройство;
  • Маниакальный синдром;
  • Недостаточность любого органа в стадии декомпенсации;
  • Повышение внутриглазного давления;
  • Острая задержка мочи;
  • Артериальная гипертензия третьей степени;
  • Острое нарушение мозгового кровообращения;
  • Беременность на любом сроке;
  • Эпилепсия или другие причины судорожного синдрома;
  • Острая инфекционная патология.

Побочные действия

Препарат имеет большое количество побочных эффектов, поскольку его механизм действия основывается на изменении концентрации нескольких медиаторов в центрах головного мозга.

Чаще других встречаются нарушения, связанные с центральной нервной системой. К ним относится бессонница, головокружение, нарушение зрения, нарушение аккомодации, беспокойство, шум в ушах.

У некоторых пациентов возможно развитие бреда и галлюцинаций.

Мелипрамин часто вызывает инверсию аффекта у склонных к мании пациентов. При этом может возникнуть маниакальный синдром или гипомания. Практически все пациенты, принимающие мелипрамин, отмечают снижение или полное отсутствие полового влечения.

Возможно изменение артериального давления в сторону повышения или снижения, нарушение сердечного ритма и проводимости. Мелипрамин повышает риск развития судорожного синдрома у предрасположенных лиц. Кроме того, доказано увеличение риска суицида при бесконтрольном лечении тяжелой депрессии.

Как и другие антидепрессанты, практически у всех пациентов мелипрамин вызывает тремор в руках и ногах. У некоторых пациентов возможно развитие повышенной чувствительности к солнечному свету, гипергидроз, выпадение волос. Первые несколько недель многие пациенты отмечают сухость во рту и потемнение языка.

Кроме того, возможно негативное воздействие на печень. При этом наблюдается повышение в крови трансаминаз и снижение концентрации белка. У некоторых больных развивается гепатит и печеночная желтуха.

Все перечисленные явления обратимы. Для их исчезновения необходимо прекратить прием препарата.

Инструкция по применению

Мелипрамин рекомендуется принимать утром или преимущественно в утренние и дневные часы. Повышают дозу постепенно, начиная с 25 мг в сутки. При домашнем применении рекомендуется увеличивать дозировку на 25 мг в несколько дней до достижения концентрации в 200 мг. В условиях больницы можно применять до 300 мг в сутки.

Драже пьют во время еды, запивая большим количеством воды. Прием в вечерние часы способен вызвать бессонницу. Инъекционные препараты назначают только в стационаре при тяжелых депрессивных расстройствах.

После окончания лечения дозировку уменьшают постепенно на 25 мг в сутки для предупреждения синдрома отмены. С целью профилактики рецидива заболевания следует пить по одному-два драже каждый день.

Пожилым людям необходимую дозу уменьшают вдвое, детям дают от 10 до 25 мг в сутки.

Аналоги

Существуют аналоги мелипрамина, которые содержат аналогичное действующее вещество. К ним относятся:

  • Антидеприн;
  • Депримин;
  • Ирмин;
  • Депсонил;
  • Депринол;
  • Прилейган;
  • Сурпликс.

Отзывы

Илья К.: “Врач назначил мне мелипрамин для борьбы с депрессией и объяснил, как его принимать. Я строго придерживался инструкции и заметил улучшение состояния примерно через две недели. Продолжаю прием уже полтора месяца, побочных эффектов пока не замечал.”

Врач-психиатр: “Мы назначаем мелипрамин многим пациентам, страдающим тяжелыми нарушениями со стороны эмоционально-волевой сферы. Препарат очень эффективный и относительно безопасный, однако рекомендуется начинать лечение в стационаре, поскольку существует высокий риск развития побочных эффектов.”

Мелипрамин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Мелипрамин

Мелипрамин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Форма выпуска и состав

Мелипрамин выпускается в следующих формах:

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: красно-коричневые, с матовой поверхностью, двояковыпуклые, круглой формы, без или почти без запаха (по 50 штук во флаконах темного стекла, в картонной пачке 1 флакон);
  • Драже: коричневые, с блестящей поверхностью, чечевицеобразные, без или почти без запаха (по 50 штук во флаконах темного стекла, в картонной пачке 1 флакон);
  • Раствор для внутримышечного введения: прозрачный, слегка окрашенный (зеленовато-желтый оттенок) или бесцветный, без запаха (по 2 мл в ампулах бесцветного стекла, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной коробке 2 упаковки).

Действующее вещество – имипрамина гидрохлорид: 25 мг в 1 таблетке или 1 драже; 12,5 мг в 1 мл раствора.

Вспомогательные компоненты:

  • Таблетки: магния стеарат, повидон К25, кросповидон, лактозы моногидрат, тальк; состав пленочной оболочки: магния стеарат, гипромеллоза, диметикон E1049 39%, краситель косметический красно-коричневый;
  • Драже: титана диоксид, краситель оксид железа красный, магния стеарат, лактозы моногидрат, глицерол 85%, макрогол 35000, тальк, желатин, сахароза;
  • Раствор для внутримышечного введения: натрия дисульфит, натрия хлорид, аскорбиновая кислота, натрия сульфит безводный, дистиллированная вода.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Мелипрамин являются:

  • Депрессии и депрессивные состояния (все формы) различного происхождения, сопровождающиеся идеаторной и моторной заторможенностью;
  • Обсессивно-компульсивные расстройства;
  • Панические расстройства;
  • Ночное недержание мочи у детей старше 6 лет.

Противопоказания

Общие противопоказания для всех лекарственных форм Мелипрамина:

  • Закрытоугольная глаукома;
  • Тяжелое нарушение функции печени и/или почек;
  • Острый или подострый инфаркт миокарда;
  • Нарушение сердечного ритма и внутрисердечной проводимости;
  • Применение ингибиторов моноаминоксидазы;
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Детский возраст до 6 лет (при лечении энуреза) и до 18 лет (при лечении депрессивных расстройств);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата или другим трициклическим антидепрессантам из группы дибензазепина.

Дополнительными противопоказаниями для таблеток Мелипрамин служат: задержка мочи, маниакальные эпизоды, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, врожденная лактазная недостаточность или непереносимость галактозы.

Мелипрамин в форме драже не назначают при острой алкогольной интоксикации, а также острой интоксикации опиоидными анальгетиками, снотворными средствами и другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему.

С осторожностью назначают при биполярных расстройствах, хроническом алкоголизме, стенокардии, блокадах сердца, аритмии, угнетении костномозгового кроветворения, сердечной недостаточности, инсульте, блокадах сердца, при нейробластоме и феохромоцитоме, после перенесенного инфаркта миокарда, при тиреотоксикозе, легких и умеренных нарушениях функции почек и/или печени, нарушении моторной функции желудочно-кишечного тракта, внутриглазной гипертензии, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, эпилепсии, шизофрении и лицам пожилого возраста.

Раствор для внутримышечного введения Мелипрамин также противопоказан при гипертиреозе, сахарном диабете в стадии декомпенсации, доброкачественной гиперплазии предстательной железы и атонии мочевого пузыря. Его с осторожностью назначают при эпилепсии.

Способ применения и дозировка

Схема применения и суточная доза устанавливаются индивидуально, исходя из показаний и тяжести течения заболевания. Терапевтический эффект достигается, как правило, через 2-4 (иногда 6-8) недель лечения.

Прием Мелипрамина в таблетках и драже начинают с низкой дозы, которую постепенно увеличивают до достижения минимальной эффективной и поддерживающей.

Детям и подросткам 6-18 лет, а также пожилым пациентам повышение дозы проводят с особой осторожностью.

Читайте также:  Пароксетин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Рекомендуемые дозы препарата в форме таблеток и драже при депрессии (в сутки):

  • Амбулаторные пациенты 18-60 лет: по 25 мг 1-3 раза с постепенным повышением дозы до 150-200 мг к концу первой недели терапии. Поддерживающая доза – 50-100 мг;
  • Стационарные пациенты 18-60 лет: в тяжелых случаях по 75 мг с последующим повышением по 25 мг до достижения дозы в 200 мг (в исключительных случаях – до 300 мг);
  • Пациенты моложе 18 лет или старше 60 лет: лечение начинают с наименьшей возможной дозы, постепенно увеличивая ее до 50-75 мг. Оптимальная доза подбирается в течение 10 дней, а затем поддерживается до конца терапевтического курса.

При панических расстройствах лечение начинают с наименьшей возможной дозы, постепенно повышая дозу до 75-100 мг в сутки (в особых случаях – до 200 мг в сутки). Продолжительность лечения – не менее 6 месяцев. В конце курсовой терапии рекомендуется постепенная отмена Мелипрамина.

При энурезе препарат назначают в следующих дозах:

  • Дети 6-8 лет с массой тела 20-25 кг – 25 мг в сутки;
  • Дети 9-12 лет с массой тела 20-35 кг – 25-50 мг в сутки;
  • Дети старше 12 лет с массой тела более 35 кг – 50-75 мг в сутки.

Применять более высокие дозы можно лишь при отсутствии положительного эффекта после первой недели лечения в наименьшей дозе. Для детей максимальная суточная доза составляет 2,5 мг/кг массы тела.

Рекомендуемую суточную дозу желательно давать в один прием перед сном или после обеда. В случае энуреза в начале ночного сна суточную дозу следует разделить на два приема (после полудня и перед сном). Курс лечения – не менее трех месяцев, после чего требуется постепенная отмена препарата.

Раствор Мелипрамин вводят только внутримышечно. В первый день назначают 25 мг 3 раза в сутки. В последующие дни, при необходимости, дозу можно увеличить. Максимальная доза для внутримышечного введения – 100 мг в сутки.

Начиная с 7 дня лечения дозу следует постепенно снижать, заменяя одну инъекцию на прием одного драже внутрь. На 13 день пациента необходимо полностью перевести на прием препарата внутрь в дозе 25 мг 4 раза в сутки.

При рецидивах заболевания возможно повторное назначение парентеральной формы.

Побочные действия

При применении препарата Мелипрамин могут возникать следующие побочные эффекты со стороны систем и органов:

  • Сердечно-сосудистая система: синусовая тахикардия, клинически незначимые изменения электрокардиограммы, «приливы» жара, ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости, аритмии, сердцебиение, периферические вазоспастические реакции, повышение артериального давления, декомпенсация сердечной деятельности;
  • Центральная и периферическая нервная система: тремор, головная боль, головокружение, спутанность сознания, делирий, галлюцинации, нарушения ориентации, парестезии, нарушения сна, беспокойство, сонливость или бессонница, зевота, повышенная утомляемость, слабость, возбуждение, тревога, кошмарные сновидения, переход от депрессии к маниакальному или гипоманиакальному состоянию, снижение способности концентрировать внимание, деперсонализация, активация психотических симптомов, эпилептические припадки, судороги, экстрапирамидные симптомы, нарушения речи, агрессивность, ажитация, атаксия, миоклония, гиперпирексия, нарушения потенции и либидо, изменения электроэнцефалограммы;
  • Желудочно-кишечный тракт: отказ от пищи, сухость во рту, тошнота, рвота, стоматит, желудочно-кишечный расстройства, поражение языка, гепатит, паралитический илеус, запор, повышение активности трансаминаз;
  • Эндокринная система: галакторея, увеличение молочных желез, снижение или повышение уровня глюкозы в крови, увеличение в размерах тестикул, синдром нарушения секреции антидиуретического гормона;
  • Мочевыделительная система: расстройства мочеиспускания;
  • Система кроветворения: лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия, пурпура и тромбоцитопения, агранулоцитоз;
  • Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, аллергический альвеолит с эозинофилией или без нее, ангионевротический отек, системные анафилактические реакции;
  • Дерматологические реакции: петехии, фотосенсибилизация, выпадение волос, зуд, локальные и генерализованные отеки, повышенное потоотделение;
  • Органы зрения и слуха: нечеткость зрительного восприятия, нарушение аккомодации, мидриаз, глаукома, звон в ушах;
  • Обмен веществ и питание: увеличение или уменьшение массы тела, анорексия.

Во время лечения препаратом и на ранних стадиях после отмены отмечались случаи суицидального поведения и суицидальных мыслей.

Особые указания

Лекарственная терапия Мелипрамином должна сопровождаться тщательным наблюдением больных, в частности лиц из группы высокого риска, особенно в начале лечения и после изменения дозы.

Поддерживающую дозу препарата следует принимать не менее 6 месяцев.

При биполярной депрессии Мелипрамин может способствовать развитию маний. Во время маниакальных эпизодов препарат применять не следует. Не рекомендуется применение имипрамина при электросудорожной терапии.

У пациентов с паническими расстройствами в первые несколько суток лечения возможно усиление тревоги, которое обычно проходит самостоятельно в течение 1-2 недель. При необходимости подобную реакцию можно устранить производными бензодиазепина.

  • Так как при общей анестезии повышается риск снижения артериального давления и аритмии, анестезиолог до операции должен быть проинформирован о том, что пациент принимает Мелипрамин.
  • Длительная терапия антидепрессантами приводит к повышению частоты кариеса зубов, поэтому пациент должен регулярно проходить осмотр у стоматолога.
  • Во время лечения запрещено употреблять спиртосодержащие напитки.
  • При внезапном прекращении приема Мелипрамина развиваются классические симптомы отмены (головная боль, тошнота, бессонница, раздражительность, экстрапирамидные нарушения и аритмия).
  • В период лечения рекомендуется систематически оценивать показатели функции печени, проводить общий анализ крови, контролировать уровень артериального давления и электрокардиограмму.
  • Во время терапии запрещается управлять транспортными средств и выполнять другую потенциально опасную работу, требующую повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку имипрамин обладает высокой активностью, только лечащий врач может учесть лекарственное взаимодействие Мелипрамина с принимаемыми одновременно с ним препаратами.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре 15-25 °C. Беречь от детей.

Срок годности таблеток и драже – 3 года, раствора для внутримышечного введения – 2 года.

Мелипрамин таблетки : инструкция по применению

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение Депрессия связана с повышенным риском суицидальных идей, самоповреждения и суицида (суицидальные явления). Данный риск сохраняется до наступления выраженной ремиссии.

Так как улучшения может не наступить в течение первых нескольких недель лечения или более, требуется тщательное наблюдение за пациентом до достижения подобного улучшения. По общему клиническому опыту, риск суицида может быть повышен на ранних этапах выздоровления.

Частота суицидов повышается у детей и молодых лиц младше 24 лет.

Прочие психические состояния, при которых назначается Мелипрамин®, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных явлений.

Кроме того, эти состояния могут сопровождать большое депрессивное расстройство.

Поэтому при лечении пациентов с прочими психическими расстройствами требуется соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством.

Пациенты с суицидальными явлениями в анамнезе или пациенты со значительно выраженными суицидальными идеями до начала терапии характеризуются повышенным риском суицидальных помышлений или попыток суицида, поэтому требуют тщательного наблюдения во время терапии. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами выявил повышение риска суицидального поведения при применении антидепрессантов в сравнении с плацебо.

Лекарственная терапия должна сопровождаться тщательным наблюдением пациентов, в частности пациентов высокого риска, особенно на ранних этапах лечения и после изменения дозы.

Пациенты (и лица, осуществляющие уход за ними) должны быть предупреждены о необходимости наблюдения любых клинических ухудшений, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении и немедленного обращения за медицинской помощью при наличии данных симптомов.

Терапевтический эффект может ожидаться не ранее 2-4 недель лечения. Как и при применении прочих антидепрессантов, позднее наступление терапевтического эффекта означает, что суицидальные стремления пациента не будут устранены немедленно, поэтому пациент нуждается в тщательном медицинском наблюдении до достижения значимых улучшений.

Терапия поддерживающей дозой препарата должна продолжаться не менее 6 месяцев. Терапия имипрамином должна отменяться постепенно, так как резкое прекращение приема препарата может вызывать симптомы «отмены» (тошнота, головная боль, утомляемость, беспокойство, тревога, расстройства сна, аритмия, экстрапирамидные симптомы).

В случае биполярной депрессии, имипрамин может способствовать развитию маний. Препарат не следует применять во время маниакальных эпизодов.

Как и прочие трициклические антидепрессанты, имипрамин снижает порог судорожной готовности, поэтому у пациентов с эпилепсией и спазмофилией или эпилепсией в анамнезе требуется тщательное медицинское наблюдение и адекватная противосудорожная терапия.

Серотониновый синдром может возникнуть при применении препаратов, тормозящих обратный захват серотонина (трициклические и тетрациклические антидепрессанты, ингибиторы обратного захвата серотонина и др.), или блокирующих метаболизм серотонина (ингибиторы МАО).

Серотониновый синдром может развиться при их комбинировании или при комбинации с другими препаратами, усиливающими действие серотонина (L-триптофаном, пентазоцином, меперидином, бромокриптином, декстрометорфаном и т.д.).

Читайте также:  Пенестер (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Из-за риска развития серотонинового синдрома требуется соблюдение осторожности при комбинировании имипрамина с такими препаратами, а также при переводе пациента с антидепрессантов, являющихся селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, на имипрамин (или наоборот), особенно в случаях с флуоксетином (учитывая длительный период полувыведения данного препарата).

Серотониновый синдром, включающий три группы симптомов -двигательные, вегетативные и психические нарушения — развивается в течение нескольких часов или дней после начала лечения серотониномиметическим средством или увеличения его дозы. Лечение включает отмену сероонинергических средств и осуществление симптоматических мер.

Мелипрамин® повышает риск, связанный с проведением электросудорожной терапии, поэтому применение препарата при электросудорожной терапии не рекомендуется.

В виде парадоксальной реакции, у пациентов с паническими расстройствами может отмечаться усиление тревоги в первые несколько суток терапии. Повышение тревоги обычно проходит спонтанно в течение 1-2 недель, для его лечения при необходимости могут применяться производные бензодиазепина.

У пациентов с психозами в начале терапии трициклическими антидепрессантами может наблюдаться усиление беспокойства, тревоги и ажитации.

По причине м-холиноблокирующего эффекта, применение имипрамина требует тщательного медицинского наблюдения при глаукоме, гиперплазии предстательной железы и тяжелом запоре, так как лечение может приводить к усилению тяжести данных симптомов. У пациентов, пользующихся контактными линзами, снижение выработки слезной жидкости и накопление слизистого отделяемого может приводить к повреждению эпителия роговицы.

  • Имипрамин следует с осторожностью применять при ишемической болезни сердца, нарушении функции печени и почек и при сахарном диабете (изменениях концентрации глюкозы крови).
  • Лечение пациентов с опухолями надпочечников (феохромоцитома или нейробластома) требует особой осторожности, так как имипрамин может спровоцировать развитие гипертонического криза.
  • Терапия пациентов с гипертиреозом и пациентов, применяющих препараты тиреоидных гормонов, требует тщательного медицинского наблюдения с учетом повышенного риска сердечно-сосудистых нежелательных реакций у данных пациентов.
  • Учитывая повышение риска аритмии и снижения артериального давления при общей анестезии, анестезиолог перед операцией должен быть проинформирован о том, что пациент принимает имипрамин.

В ряде случаев при лечении имипрамином сообщалось о развитии эозинофилии, лейкопении, агранулоцитоза, тромбоцитопении и пурпуры, поэтому требуется регулярный контроль показателей анализа крови.

При длительной терапии антидепрессантами отмечается повышение частоты кариеса зубов, поэтому требуются регулярные стоматологические осмотры. Побочные эффекты могут носить более тяжелый характер у пожилых и молодых пациентов, поэтому, особенно в начале лечения, требуется применять более низкие дозы.

Имипрамин вызывает фоточувствительность, поэтому при лечении требуется избегать воздействия интенсивного солнечного света.

У пациентов с предрасположенностью и/или пожилых пациентов, имипрамин может вызывать м-холиноблокирующий (делириозный) синдром, который купируется в течение нескольких суток после отмены препарата. Мелипрамин ®таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержат лактозы моногидрат.

  1. При терапии имипрамином запрещено употреблять алкогольные напитки.
  2. Перед началом лечения и регулярно в процессе лечения рекомендуется контроль следующих показателей:
  • Артериальное давление (особенно у пациентов с нестабильным кровообращением или артериальной гипотензией)
  • Функцию печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени)
  • Показатели периферической крови (немедленно при повышении температуры или ларингите, так как они могут быть признаком лейкопении и агранулоцитоза, в других случаях перед началом терапии и регулярно в процессе терапии)
  • ЭКГ (у пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями сердца)

Влияние на способность управления автомобилем и работы с механизмами

Применение препарата Мелипрамин приводит к повышению риска несчастных случаев, поэтому в начале терапии управление автомобилем и работа с механизмами должны быть запрещены. Позже, степень и длительность данных ограничений определяются врачом индивидуально.

Мелипрамин инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Мелипрамин — свежее описание медикамента, Вы сможете прочитать противопоказания, побочные эффекты, Мелипрамин. Отзывы о Мелипрамин —

Трициклический антидепрессант, производное дибензоазепина. Препарат: МЕЛИПРАМИН®

Активное вещество препарата: imipramineКодировка АТХ: N06AA02КФГ: АнтидепрессантРег. номер: П №014539/02Дата регистрации: 29.12.06Владелец рег. удост.: EGIS PHARMACEUTICALS Plc {Венгрия}
 

Форма выпуска Мелипрамин, упаковка препарата и состав

Драже коричневого цвета, чечевицеобразной формы, с блестящей поверхностью, без механических загрязнений и пятен, без запаха или почти без запаха; на изломе: ядро белого цвета с узкой полоской коричневого цвета по краям.

1 драже
имипрамина гидрохлорид
25 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат, желатин, сахароза, макрогол 35 000, железа оксид красный, глицерол, титана диоксид.
50 шт. — флаконы темного стекла (1) — коробки картонные.

 
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Мелипрамин

Трициклический антидепрессант, производное дибензоазепина. Относится к антидепрессантам с преимущественно стимулирующим действием. Оказывает антидепрессивное и психостимулирующее действие, а также обладает антидиуретическим (при ночном недержании мочи), некоторым анальгезирующим (центрального генеза) эффектом.

Обладает также сильным центральным и периферическим антихолинергическим, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием. Обладает свойствами антиаритмика класса IА, в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).

Механизм антидепрессивного действия имипрамина и его активного метаболита дезипрамина связан с блокированием обратного нейронального захвата преимущественно норадреналина и в меньшей степени серотонина, что приводит к увеличению их концентрации в синапсах ЦНС.

При длительном применении снижает функциональную активность -адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях.

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой бета-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата серотонина.

Механизм анальгезирующего действия может быть связан с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.
Уменьшает двигательную заторможенность, улучшает настроение, антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.
 

Фармакокинетика препарата

Всасывание
При приеме внутрь имипрамин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — 50-70%. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику имипрамина.
Распределение
Связывание с белками плазмы — 60-92%.

Имипрамин хорошо распределяется в тканях, проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Терапевтическая концентрация имипрамина в крови составляет 0.05-0.18 мг/л, токсическая — 0.7 мг/л, летальная — более 1.6 мг/л. Избирательно накапливается в головном мозге, в почках, в печени.

Метаболизм
Подвергается выраженному метаболическому превращению при «первом прохождении» через печень. Его основной фармакологически активный метаболит дезметилимипрамин образуется за счет деметилирования имипрамина. Соотношение между дезметилимипрамином и имипрамином в плазме крови составляет приблизительно 1.5:15.

Выведение
До 40% дозы имипрамина выводится с мочой в виде свободных и конъюгированных метаболитов, 1-2% — в неизмененном виде. Около 20% выводится с желчью. После однократного приема T1/2 варьирует от 9 ч до 28 ч.

Показания к применению:

— депрессивные состояния различной этиологии и степени тяжести;
— функциональный (нейрогенный) ночной энурез у детей в возрасте старше 6 лет;
— головная боль, мигрень (профилактика).
 

Дозировка и способ применения препарата

Устанавливают индивидуально.
Взрослым назначают в начальной дозе 25 мг 1-3 раза/сут (после еды); доза может быть увеличена до 150 мг/сут, максимальная суточная доза — 200 мг. После достижения требуемого терапевтического эффекта доза может быть снижена до поддерживающей — 50-100 мг/сут.
Лицам пожилого и юношеского возраста Мелипрамин назначают, начиная с дозы 12.

5 мг 1 раз/сут вечером, постепенно увеличивая суточную дозу до 75 мг (препарат принимают по 25 мг 3 раза/сут). Поддерживающая доза обычно равняется половине дозы для взрослых.
При лечении ночного энуреза детям в возрасте от 6 до 8 лет (масса тела 20-25 кг) препарат назначают в дозе 25 мг/сут, от 9 до 12 лет (масса тела 25-35 кг) — 25-50 мг/сут, старше 12 лет — 50-75 мг/сут.

При лечении детей необходимо учитывать, что доза не должна превышать 2.5 мг/кг массы тела ребенка.
Препарат лучше принимать однократно после ужина. В случаях, когда ребенок мочится в постель ранним вечером, суточная доза может назначаться в 2 приема: днем и после ужина.
Лечение энуреза должно продолжаться не более 3 мес.

При уменьшении симптомов рекомендуется постепенная отмена препарата.

Побочное действие Мелипрамин:

Эффекты, связанные с антихолинергическим действием препарата: нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления, тахикардия, сухость во рту, запор, паралитическая кишечная непроходимость, затруднение мочеиспускания, снижение потоотделения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, снижение концентрации внимания, астения, дезориентация, деперсонализация, спутанность сознания, делирий или галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), агрессивность, тревога, психомоторное возбуждение, маниакальное или гипоманиакальное состояние, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, дизартрия, тремор мелких мышц (особенно рук, кистей, головы и языка), периферическая невропатия (парестезии), повышение тонуса мышц, атаксия, изменения на ЭЭГ; редко — экстрапирамидный синдром, усиление эпилептических припадков.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко — гепатит, холестатическая желтуха, изжога, рвота, гастралгия, увеличение или снижение аппетита и массы тела, стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: лабильность АД, тахикардия, ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ, аритмии; редко — нарушение внутрижелудочковой проводимости, блокада ножек пучка Гиса.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, ангионевротический отек.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз (развивается редко и только у больных пожилого возраста), лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, геморрагическая сыпь, эозинофилия.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, увеличение размеров молочных желез, галакторея, снижение или повышение либидо, снижение потенции, отек мошонки, гипо- или гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе; очень редко — снижение продукции АДГ, гипонатриемия.
Прочие: фотосенсибилизация, выпадение волос, шум в ушах, задержка мочи, учащенное мочеиспускание, гиперпирексия, гипопротеинемия.

Читайте также:  Финастерид (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Противопоказания к препарату:

— острый и подострый периоды инфаркта миокарда;
— тяжелые нарушения внутрисердечной проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени);
— выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
— закрытоугольная глаукома;
— острая алкогольная интоксикация;
— острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и другими психотропными препаратами;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;
— детский возраст до 6 лет;
— повышенная чувствительность к трициклическим антидепрессантам.
С осторожностью следует назначать препарат при хроническом алкоголизме, биполярных расстройствах, бронхиальной астме, угнетении костномозгового кроветворения, стенокардии, аритмии, сердечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушении моторной функции ЖКТ (риск возникновения паралитической непроходимости), феохромоцитоме и нейробластоме (риск развития гипертонического криза), инсульте, тиреотоксикозе, внутриглазной гипертензии, нарушениях функции печени и/или почек, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, задержке мочи, шизофрении (возможна активация психоза), эпилепсии, а также пациентам пожилого возраста.
 

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особый указания по применению Мелипрамин

Мелипрамин назначают не ранее чем через 2 недели после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз.
Мелипрамин рекомендуется принимать в первую половину дня, т.к. возможно усиление или появление бессонницы.
У пациентов с паническими приступами в начале лечения может усиливаться тревога.

Такое парадоксальное усиление тревоги наиболее выражено в первые дни терапии и обычно стихает в течение 2 недель. Если это состояние не пройдет за 2 недели, то целесообразно назначение препаратов из группы производных бензодиазепина.
При назначении препарата пациентам с сахарным диабетом необходима коррекция дозы гипогликемических препаратов.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает Мелипрамин.
С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с эпилепсией, т.к. имипрамин дозозависимо снижает порог судорожной готовности.

При применении препарата следует обратить внимание, что терапевтический эффект наступает не раньше чем через 1-3 недели от начала лечения, поддерживающая доза должна приниматься не менее 3 мес. В начальном периоде терапии Мелипрамином необходимо постоянное врачебное наблюдение за пациентами с суицидальными тенденциями.

При внезапном прекращении приема препарата развиваются симптомы отмены (тошнота, рвота, диарея, головная боль, недомогание, нарушения сна, необычные сновидения, психомоторное возбуждение, раздражительность, аритмия и экстрапирамидные нарушения). Поэтому при отмене Мелипрамина необходимо постепенное снижение его дозы.

Не следует проводить электросудорожную терапию во время применения Мелипрамина.
В случае биполярной депрессии препарат может провоцировать переход больного в маниакальную фазу и не должен назначаться в течение маниакального эпизода.
На фоне терапии Мелипрамином может произойти активация психоза.

До и в течение всего периода лечения Мелипрамином (особенно у пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы) необходимо проводить контроль АД, ЧСС, ЭКГ, функции печени, общего анализа крови.
Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.

На фоне лечения Мелипрамином нельзя употреблять алкоголь.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения Мелипрамина запрещается вождение транспортных средств и выполнение другой потенциально опасной работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка препаратом:

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, возбуждение, беспокойство, ажитация, галлюцинации, эпилептические приступы, дезориентация, сонливость, судороги, мидриаз, повышение температуры тела, ригидность мышц, тремор, рвота, сухость во рту, затрудненное мочеиспускание, запор, угнетение дыхания.

В тяжелых случаях отмечаются аритмия, снижение АД, сердечная недостаточность, нарушение внутрисердечной проводимости (AV-блокада), характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения ЭКГ, угнетение сознания вплоть до комы, миоклонус, офтальмоплегия, гиперрефлексия, гипертермия.

Лечение: промывание желудка с использованием активированного угля в течение 12 ч после приема препарата. Регулярно контролируют показатели гемодинамики и дыхательной функции, проводят симптоматическую терапию. При судорогах в/в вводят диазепам, фенитоин, фенобарбитал и/или применяют ингаляционные анестетики с миорелаксантами.

Имипрамин не подвергается диализу. Форсированный диурез также неэффективен.
 

Взаимодействие Мелипрамин с другими препаратами

Одновременное применение Мелипрамина и ингибиторов МАО значительно повышает риск развития возбуждения, судорог, колебаний АД, гипертермии, комы. После прекращения приема ингибиторов МАО необходимо сделать перерыв 2-3 недели до назначения Мелипрамина (и наоборот).
Средства, угнетающие ЦНС (в т.ч.

других антидепрессанты, барбитураты, бензодиазепины и препараты для общей анестезии), и этанол увеличивают седативный эффект Мелипрамина, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект.

Мелипрамин повышает антихолинергическое действие амантадина и других препаратов с антихолинергической активностью (например, фенотиазинов, противопаркинсонических и антигистаминных препаратов, атропина, биперидена), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны ЦНС, зрения, кишечника и мочевого пузыря).

При совместном применении Мелипрамина с антигистаминными препаратами, клонидином наблюдается усиление угнетающего действия на ЦНС; с атропином — увеличивается риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, — увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов.

При одновременном применении Мелипрамина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности.
При совместном применении Мелипрамина с противосудорожными препаратами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних.

При одновременном применении Мелипрамина с антитиреоидными препаратами повышается риск развития агранулоцитоза.
Мелипрамин при одновременном применении снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов.

Ингибиторы ферментов микросомального окисления (циметидин) при одновременном применении с Мелипрамином удлиняют Т1/2 имипрамина, повышают риск развития токсических эффектов имипрамина (может потребоваться снижение его дозы на 20-30%); индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию имипрамина в плазме и уменьшают его эффективность.
При совместном применении Мелипрамина с холиноблокаторами, фенотиазинами и бензодиазепинами происходит взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); фенотиазины, кроме того, могут повышать риск возникновения злокачественного нейролептического синдрома.
При одновременном применении Мелипрамина с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой наблюдается снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином — повышается риск развития аритмий сердца.
Совместное применение Мелипрамина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы провоцирует делирий.
Пимозид и пробукол при одновременном применении с Мелипрамином могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала QT на ЭКГ.
Мелипрамин усиливает действие на сердечно-сосудистую систему эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в т.ч. и тогда, когда эти средства входят в состав местных анестетиков) и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.
При одновременном применении Мелипрамина с альфа-адреномиметиками для местного применения (глазные капли и капли в нос) может усиливаться сосудосуживающее действие последних.
При одновременном применении Мелипрамина с препаратами щитовидной железы происходит взаимное усиление терапевтических эффектов и токсического действия (включая аритмии и стимулирующее действие на ЦНС).
Нейролептики и м-холиноблокаторы повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).
Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию в плазме имипрамина (может потребоваться снижение дозы имипрамина на 50%).
Эстрогеносодержащие пероральные контрацептивы и эстрогены могут повышать биодоступность имипрамина; антиаритмики IA класса (типа хинидина) — замедлять метаболизм имипрамина (риск развития нарушений ритма).
 

Условия продажи в аптеках

Препарат отпускается по рецепту.
 

Сроки у условия храниния препарата Мелипрамин

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15°до 25°C. Срок годности — 3 года.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *