Нейродолон (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Нейродолон (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

  • Чаще всего при острой боли назначаются анальгетические ненаркотические средства, одним из которых является препарат Нейродолон для перорального применения.
  • Лекарство создано на основе флупиртина малеата – вещества, оказывающего миорелаксирующее и обезболивающее действие.
  • Препарат подходит для лечения взрослых пациентов, но не используется в педиатрии.
  • Нейродолон является рецептурным средством, поэтому купить его можно только по рецепту врача (например, терапевта).

Инструкция по применению Нейродолона

Фармакологическое действие

Оказывает анальгезирующее и миорелаксирующее действие. После перорального применения 90% дозы быстро всасывается в ЖКТ. Большая часть препарата выводится почками, меньшая – с каловыми массами и желчью.

У пожилых людей наблюдается увеличение Cmax в плазме крови, а также время полувыведения.

Нейродолон (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Форма выпуска, состав

Нейродолон выпускается в твердых желатиновых капсулах, полностью окрашенных в оранжевый цвет. Внутри расположен белый порошок – спрессованная масса, которая рассыпается при легком нажатии. Капсулы продаются в ячейковых упаковках и картонных коробках.

Активным компонентом является флупиртина малеат. Дополнительные вещества: прежелатинизированный кукурузный крахмал, кальция гидрофосфата дигидрат, тальк, магния стеарат. Корпус и крышечка капсулы состоят из титана диоксида, красителя «Солнечный закат» желтый и желатина.

Показания к применению

Назначается лекарство при острой боли средней и легкой тяжести. Препарат используется для лечения пациентов от 18 лет и старше.

Способ применения, дозировка

Капсулы принимают внутрь. Их глотают, не разжевывая и запивая нужным количеством жидкости (предпочтение следует отдавать воде). Желательно, чтобы во время приема пациент находился в вертикальном положении.

Если принять капсулу вышеописанным способом не удается, ее вскрывают, а содержимое – принимают внутрь либо вводят через зонд. В первом случае горький вкус препарата можно нейтрализовать сладкой пищей, например, бананом.

Принимать Нейродолон рекомендуется по 1 капсуле (100 мг) от 3 до 4 раз в сутки с равными промежутками времени между приемами.

Нейродолон (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

При подборе доз учитывают индивидуальную непереносимость медикамента, а также интенсивность боли. Производитель рекомендует применять минимально эффективные дозы на протяжении максимально коротких промежутков времени.

Общая продолжительность терапии не может превышать 14 дней.

Пациентам старше 65 лет начинать лечение следует с 2 капсул (1 утром и 1 вечером). Врач может увеличить дозу до 300 мг, учитывая переносимость препарата и интенсивность болевого синдрома.

При наличии почечной недостаточности нужно контролировать плазменное содержание креатинина. Максимальная дневная доза в данном случае составляет 300 мг, т. е. 3 капсулы.

Корректировать дозу при лечении лиц с умеренной и легкой почечной недостаточностью не обязательно.

Максимальная суточная доза при гипоалбьбуминемии либо тяжелой почечной недостаточности не может превышать 3 капсул. Если человек нуждается в более высоких дозах, он должен находиться под наблюдением доктора.

Взаимодействие с прочими препаратами

Флупиртин усиливает действие седативных препаратов, миорелаксантов, алкоголя.

Флупиртин вытесняет из связи с белками диазепам и верапамил, что приводит к усилению их активности.

При одновременном применении лекарств, метаболизирующихся в печени, нужно регулярно контролировать активность ферментов печени. Следует избегать параллельного приема флупиртина и медикаментов с содержанием карбамазепина и парацетамола.

При одновременном применении непрямых антикоагулянтов (производные кумарина) необходим регулярный контроль ПВ для своевременного изменения дозы непрямых антикоагулянтов. Сведений о взаимодействии Нейродолона с другими антиагрегантными либо антикоагулянтными препаратами нет.

Побочные действия

Прием Нейродолона может вызывать развитие нижеперечисленных побочных эффектов:

Обмен веществ:
Гепатобилиарная система:
  • очень часто – повышенная активность трансаминаз печени;
  • неизвестная частота – печеночная недостаточность, гепатиты.
Орган зрения:
  • нечасто – проблемы со зрением.
Иммунная система:
  • нечасто – гиперчувствительность к препарату, реакции аллергического характера (иногда сопровождающиеся сыпью, повышенной температурой тела, зудом кожи и/или крапивницей).
Кожа, ткани подкожные:
Нервная система:
  • часто – депрессия, нарушения сна, головокружение, боли головные, тремор, беспокойство/нервозность;
  • нечасто – спутанность сознания.
ЖКТ:
  • часто – запоры, сухость во рту, диарея, повышенное газообразование, боли в животе и/или желудке, диспепсия, рвота, тошнота.
Иные:
  • очень часто – слабость/усталость (у 15% пациентов), особенно на начальной стадии терапии.

Нежелательные реакции, как правило, зависят от дозы Нейродолона (исключение – аллергические побочные реакции). В большинстве случаев они проходят сами по себе после окончания терапии или же по мере ее проведения.

Передозировка

Прием 5 г флупиртина приводит к появлению: тошноты, ступора, тахикардии, плаксивости, состояния прострации, оглушенности и спутанности сознания, сухости во рту. При передозировке либо признаках интоксикации нужно учитывать возможность развития нарушений со стороны нервной системы, а также проявлений гепатотоксичности.

При передозировке следует вызвать рвоту либо применить форсированный диурез, назначить активированный уголь, ввести электролиты. При соблюдении вышеперечисленных рекомендаций самочувствие должно восстановиться через 6-12 часов. Сообщений о состояниях, опасных для жизни, не было. Специфический антидот не найден.

Противопоказания

Не назначается Нейродолон при:

  • лечении лиц до 18 лет;
  • холестазе и риске развития печеночной энцефалопатии (возможно развитие энцефалопатии, усугубление течения уже имеющейся атаксии или энцефалопатии);
  • сопутствующих заболеваниях печени;
  • миастении gravis;
  • алкогольной зависимости;
  • имеющемся либо недавно излеченном звоне в ушах;
  • одновременном приеме лекарственных средств, способных оказывать гепатотоксическое действие;
  • индивидуальной непереносимости активного компонента Нейродолона либо вспомогательных веществ;
  • кормлении грудью.

С осторожностью Нейродолон применяют при гипоальбуминемии, почечной недостаточности, лечении людей старше 65 лет, беременности.

При беременности, лактации

Данных о приеме флупиртина во время беременности недостаточно. Исследования на животных показали, что данное вещество является репродуктивно токсичным, но не тератогенным. Препарат не назначают беременным женщинам, если на то нет острой необходимости либо если риск для плода превышает пользу для матери.

При грудном вскармливании небольшая доля флупиртина попадает в молоко. Поэтому назначать Нейродолон в период лактации также не рекомендуется. Если женщина не может обойтись без данного препарата, она должна прекратить кормление грудью.

Особые указания

Прием Нейродолона оправдан в случаях, когда имеются противопоказания к приему других обезболивающих средств (например, опиоидных либо противовоспалительных).

Прием лекарства может вызывать повышение активности трансаминаз печени, развитие печеночной недостаточности и гепатита. В процессе терапии нужно контролировать состояние функции печени с периодичностью 1 раз в неделю. При появлении симптомов, свидетельствующих о поражении печени, либо отклонении результатов исследования печени от нормы, нужно прекратить прием Нейродолона.

Нейродолон (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

При сниженной функции почек нужно контролировать плазменную концентрацию креатинина. Проводить коррекцию дозы следует при лечении лиц старше 65 лет, пациентов с выраженными признаками гипоальбуминемии либо недостаточности почек.

Прием высоких доз препарата может привести к окрашиванию мочи в зеленый цвет. Патологией это не является.

Пациент, принимающий Нейродолон, должен обращать внимание на симптомы поражения печени (тошноту, отсутствие аппетита, темную мочу, боли в желудке, рвоту, зуд, усталость, желтуху). При проявлении указанных симптомов лечение нужно прекратить и немедленно связаться с доктором.

При лечении возможны ложноположительные реакции теста на белок в моче, уробилиноген, билирубин. Аналогичные реакции возможны при количественном определении плазменного содержания билирубина.

Влияние на способность к управлению механизмами, транспортом

Нейродолон способен снижать скорость реакции и ослаблять внимание. Заниматься потенциально опасной деятельностью во время терапии не рекомендуется, особенно при одновременном употреблении спиртного.

Использование в педиатрии

В детском возрасте Нейродолон не применяют.

При нарушенной почечной функции

В изменении дозы не нуждаются люди с умеренной и легкой почечной недостаточностью. Принимать капсулы при почечной недостаточности нужно с осторожностью. Во время терапии нужно следить за плазменным содержанием креатинина. Принимать больше 3 капсул в сутки нельзя.

При нарушенной печеночной функции

Применять лекарство запрещено людям с алкогольной зависимостью или сопутствующими заболеваниями печени.

Применение в преклонном возрасте

Людям от 65 лет и старше Нейродолон назначают с осторожностью. Лечение начинают с 2 капсул в сутки (1 утром, 1 вечером). При необходимости дозу повышают до 300 мг.

Видео: «Как работает вещество флупиртина малеат?»

Условия, сроки хранения

Хранят Нейродолон в оригинальной пачке. Температура в помещении, где находятся капсулы, не может превышать 25°C. Препарат остается годен в течение 2 лет с указанной на коробке даты выпуска.

Цена

Условия продажи

Нейродолон продается по рецепту.

Средняя стоимость в России

Упаковка Нейродолона обходится в 300-850 рублей. Стоимость зависит от количества капсул в коробке.

Средняя цена в Украине

В Украине препарат не продается.

Аналоги

К аналогам препарата Нейродолон относят такие лекарственные средства, как Катадолон и Нолодатак.

Нейродолон (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Отзывы

Пациенты отзываются о Нейродолоне положительно. Лекарство быстро устраняет болевой синдром, не причиняя вреда другим системам организма. Переносится лечение хорошо, побочные реакции возникают редко. Ознакомиться с реальными отзывами о Нейродолоне можно в конце инструкции. Уже использовали данное средство? Расскажите о нем нашим читателям.

Заключение

  • Нейродолон является анальгетиком с миорелаксирующим действием, назначаемым при острых болях легкой и средней тяжести.
  • Выпускается в форме капсул, активное вещество — флупиртина малеат.
  • Применяется для лечения взрослых людей. Не используется в педиатрии.
  • При беременности и лактации назначается крайне редко.
  • С осторожностью применяется в пожилом возрасте, при проблемах с почками и печенью.
Читайте также:  Бромкамфора (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Нейродолон :: Инструкция, аналоги, действующее вещество

Нейродолон (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты Нейродолон

 Русское название: Нейродолон.  Английское название: Neurodolon.

Нейродолон (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты Нейродолон

 • Анальгезирующее ненаркотическое средство [Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства].

 Список кодов МКБ-10.

Капсулы 1 капс.

активное вещество: флупиртина малеат 100 мг вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 132 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 62 мг; магния стеарат — 3 мг; тальк — 3 мг капсула твердая желатиновая №0 — 96 мг корпус: краситель «Солнечный закат» желтый — 0,059 мг; титана диоксид — 1,18 мг; желатин — 57,761 мг крышечка: краситель «Солнечный закат» желтый — 0,037 мг; титана диоксид — 0,74 мг; желатин — 36,223 мг .

 Твердые желатиновые капсулы №0, крышечка и корпус оранжевого цвета.  Содержимое капсул — почти белый порошок с включениями в виде небольших кусочков спрессованной массы или спрессованная масса почти белого цвета, рассыпающаяся при легком нажатии.

 Капсулы, 100 мг. По 10 и 15 капс. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 10 капс. Или 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 капс. Помещают в пачку из картона.

 Фармакологическое действие — анальгезирующее.

 Флупиртин является представителем селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener — SNEPCO) и относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия. Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные К+-каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов К+ вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-В-аспартат), поскольку блокада рецепторов NMDA ионами Mg2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).  При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2-, 5НТ1- (5-гидрокситриптофан)-, 5НТ2-серотониновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.  Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации трех основных эффектов.

 Анальгетический эффект. По причине селективного открытия потенциалзависимых К+-каналов нейронов с сопутствующим выходом ионов К+-потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.

 Непрямой анатагонизм флупиртина в отношении MNDA-рецепторов защищает нейроны от входа ионов Са2+. Таким образом, смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са2+. Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

 Миорелаксирующий эффект. Фармакологические эффекты, описанные для анальгетического эффекта, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Са2+ митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях.

Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов.

Таким образом, этот эффект проявляется в основном в отношении локальных мышечных спазмов, а не всей мускулатуры в целом.

 Эффект процессов хронификации. Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов; посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа взвинчивания, при которых происходит усиление ответа за каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствующей ранее хронической боли — для стирания болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.  После приема внутрь флупиртин быстро и практически полностью (90%) всасывается в ЖКТ. До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов M1 и М2. Активный метаболит М1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1-я фаза реакции) и последующего ацетилирования (2-я фаза реакции) и обеспечивает в среднем 25% обезболивающей активности флупиртина.  Другой метаболит — М2 — не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (1-я фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2-я фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином. Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.  T1/2 флупиртина из плазмы крови составляет около 7 ч (10 ч — для основного вещества и метаболита M1), что является достаточным для обеспечения анальгетического эффекта.  Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна дозе.  У лиц пожилого возраста (старше 65 лет), по сравнению с молодыми пациентами, наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней) и Cmax препарата в плазме крови соответственно в 2–2,5 раза выше.

 Большей частью выводится почками (69%): 27% — в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита M1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (фторгиппуровая кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

 Острая боль легкой и средней тяжести у взрослых (лечение).

 Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.  Пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и пациенты с холестазом, тд; может развиться энцефалопатия или усугубиться течение уже имеющейся энцефалопатии или атаксии.  Пациенты с миастенией gravis в связи с миорелаксирующим действием флупиртина.  Пациенты с сопутствующими заболеваниями печени или алкоголизмом.  Одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксическое действие.  Пациенты с недавно излеченным или имеющимся звоном в ушах, тд; данные пациенты пациенты имеют высокий риск активности печеночных ферментов.  Детский возраст до 18 лет.

 С осторожностью. Почечная недостаточность; гипоальбуминемия; пожилой возраст старше 65 лет.

 Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экспериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность.  Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Нейродолон нельзя применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

 Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим Нейродолон нельзя применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата Нейродолон в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

 Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: очень часто — ≥1/10 назначений (≥10%); часто — от ≥1/100 до < 1/10 назначений (≥1 и.  Со стороны гепатобилиарной системы. Очень часто — повышение активности печеночных трансаминаз; частота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность.

 Со стороны иммунной системы. Нечасто — повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).  Со стороны обмена веществ. Часто — отсутствие аппетита.  Со стороны нервной системы.

Часто — нарушение сна, депрессия, беспокойство/нервозность, головокружение, тремор, головная боль; нечасто — спутанное сознание.  Со стороны органа зрения. Нечасто — нарушение зрения.  Со стороны ЖКТ.

Часто — диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.  Со стороны кожи и подкожных тканей. Часто — потливость.  Прочие. Очень часто — усталость/слабость (у 15% больных), особенно в начале лечения.

 Побочные действия в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

 Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов.  В связи с тем, что флупиртин имеет высокую степень связи с белками, он может изменять степень связывания с белками других одновременно применяемых препаратов. В результате исследования in vitro взаимодействия флупиртина с варфарином, ацетилсалициловой кислотой, диазепамом, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином было выявлено, что только верапамил и диазепам вытесняются флупиртином из связи с белками плазмы, что может приводить к усилению их активности.  При одновременном применении флупиртина и непрямых антикоагулянтов — производных кумарина — рекомендуется регулярно контролировать ПВ для того, чтобы своевременно скорректировать дозу непрямых антикоагулянтов. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтными или антиагрегантными средствами нет (в тч ацетилсалициловая кислота).

 При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и ЛС, содержащих парацетамол и карбамазепин.

 Внутрь, не разжевывая капсулу и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительней воды). По возможности препарат принимают, находясь в вертикальном положении.  В исключительных случаях капсулу препарата Нейродолон можно вскрыть и принять внутрь/ввести через зонд лишь содержимое капсулы, при приеме внутрь содержимого капсулы рекомендуется нейтрализовать его горький вкус приемом пищи, например банана.  Применяют по 100 мг (1 капс.) 3–4 раза в день с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 200 мг (2 капс.) 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 600 мг/сут (6 капс.).  Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной переносимости препарата. Следует применять минимально эффективную дозу в течении максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 нед.

Читайте также:  Метрогил Дента (гель стоматологический): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

 Пациенты старше 65 лет. В начале лечения — по 100 мг (1 капс.) 2 раза в день утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

 У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капс.).  У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.  У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или с гипоалбьбуминемией максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капс.). При необходимости применения препарата в более высокой дозе пациенты должны находиться под наблюдением врача.  Симптомы. (после приема флупиртина в дозе 5 г) тошнота. Тахикардия. Состояние прострации. Плаксивость. Ступор. Спутанность сознания. Оглушенность сознания. Сухость слизистой оболочки полости рта. В случае передозировки или признаках интоксикации следует иметь ввиду возможность возникновения нарушений со стороны ЦНС, а также проявления гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений в печени.  Имеются сообщения о единичных случаях передозировки с суицидальными намерениями.

 Лечение. Индукция рвоты или применение форсированного диуреза, назначение активированного угля и введение электролитов. В этом случае самочувствие восстанавливалось в течение 6–12 Об опасных для жизни состояниях не сообщалось. Проводят симптоматическое лечение. Специфический антидот неизвестен.

 Препарат Нейродолон следует применять в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например НПВС или опиоидные препараты) противопоказано.  У пациентов со сниженной функцией почек следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. У пациентов старше 65 лет или с выраженными признаками почечной недостаточности или гипоальбуминемии необходимо проводить коррекцию дозы.  Во время лечения препаратом Нейродолон 1 раз в неделю следует контролировать состояние функции печени, тд; при терапии флупиртином возможно повышение активности печеночных трансаминаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности.  Если результаты исследования печени отклоняются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, то следует прекратить применение препарата Нейродолон.  Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Нейродолон необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата Нейродолон и в срочном порядке обратиться к врачу.  При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.  При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

 Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами. Учитывая, что препарат Нейродолон может ослаблять внимание и замедлять скорость реакции, во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности. Особо важно это помнить при одновременном употреблении алкоголя.

 По рецепту.

 При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.  Хранить в недоступном для детей месте.

 2 года.  Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания Flupirtine.

 Гиперчувствительность. Печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии. Холестаз. Выраженная миастения. Алкоголизм. Беременность. Период лактации. Возраст до 18 лет.  Наиболее часто (более 10%): слабость (15%) в начале лечения.  Часто (1–10%): головокружение.

Изжога. Тошнота. Рвота. Запор или диарея. Метеоризм. Абдоминальная боль. Сухость слизистой оболочки полости рта. Анорексия. Депрессия. Нарушения сна. Потливость. Беспокойство. Нервозность. Тремор. Головная боль. Диарея.

 Редко (0,1–1%): спутанность сознания, нарушения зрения и аллергические реакции (гипертермия, крапивница и зуд).

 Очень редко (менее 0,01%); повышение активности печеночных трансаминаз (после отмены препарата возвращаются к норме), гепатит (острый или хронический, протекающий с желтухой или без, с элементами холестаза или без).

 Канонфарма продакшн ЗАО 42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1 Модератор контента: Васин А.С.

Нейродолон капсулы: инструкция по применению, аналоги, цена

Фармакологически Нейродолон относится к анальгетикам ненаркотического действия.

Действующее вещество препарата – флупиртин в форме флупиртина малеата, форма выпуска – капсулы, каждая капсула содержит в перерасчете на флупиртин 100 мг флупиртина, а также вспомогательные компоненты: дигидратное соединение гидрофосфата кальция, прежелатинизированный крахмал 62 мг, стеарат магния и тальк по 3 мг, желатиновую капсулу массой 96 мг, корпус которой состоит из желатина (57 мг), титана диоксида (1,2 мг), красителя «Солнечный закат» (0,05 мг), крышка капсулы состоит из красителя «Солнечный закат» (0,04 мг), диоксида титана (0,75 мг), желатина (36 мг).

Нейродолон (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Ионы калия стабилизируют потенциалы покоя клеток, снижают возбудимость мембран нейронов.

В результате данных влияний идет непрямое ингибирование рецепторов NMDA (n-метил-b-аспартат) и сохраняется данная блокада рецептора ионами магния до момента деполяризации клеточной мембраны.

При этом флупиртин в терапевтических дозах не связывает альфа рецепторы, рецепторы серотонина, опиоидные рецепторы, а также все типы холинорецепторов.

Фармакологическое же действие флупиртина реализуется через три эффекта: анальгетический эффект за счет уменьшения возбудимости нейронов, миорелаксирующий эффект за счет ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам, реализуясь в отношении локальных мышечных спазмов, а не мускулатуры в целом, влияние на хронификацию процесса за счет непрямой блокады NMDA-рецепторов, также создаются условия для стабилизации мембранного потенциала, что приводит к стиранию болевой памяти и созданию неблагоприятных условий для хронификации болевого синдрома.

Фармакокинетически Нейродолон быстро всасывается в ЖКТ. Метаболизм 75% происходит в печени с образованием активного метаболита (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопирида) и неактивного метаболита n-фторбензила. Период полувыведения Нейродолона равен 7-10 часам, концентрации в плазме пропорциональны дозе.

У пожилых может отмечаться повышение концентрации в плазме крови, а также удлинение периода полувыведения до 14-18 часов, что требует коррекции доз. Выводится почками и желчью. 27% выводится в неизмененном виде, 28% в виде активного метаболита, 12 % в виде неактивного метаболита, около трети препарата выводится в виде метаболита с невыясненной структурой.

Показания

Нейродолон показан при острых болевых синдромах легкой и/или средней степеней тяжести. В неврологической практике это вертеброгенные болевые синдромы (цервикалгия, цервикокраниалгия, цервикобрахиалгия, торакалгия, люмбалгия, люмбоишиалгия), головные боли напряжения и иные патологии, сопровождающиеся болевыми синдромами.

Противопоказания

Нейродолон имеет ряд ограничений для использования: аллергические реакции на препарат, риск развития печеночной энцефалопатии, пациенты с холестазом, миастения, особенно генерализованные формы из-за расслабляющего влияния на мускулатуру, совместный прием с алкоголем и другими гепатотоксическими препаратами/веществами, недавно излеченный звон в ушах (из-за обычно высокой активности печеночных ферментов), педиатрическая практика до 18 лет.

С осторожностью используют при почечной недостаточности, снижения уровня альбуминов плазмы, в пожилом возрасте старше 65 лет, беременности (хотя в экспериментах на животных препарат не показал тератогенности, однако имелась токсичность на репродуктивную сферу). Может попадать в грудное молоко в незначительном количестве, в связи с этим необходимо прекратить грудное вскармливание или отказаться от приема препарата.

Способ применения

Нейродолон принимается внутрь, не разжевывается, запивается водой. Лишь в исключительном случае можно вскрыть капсулу и ввести содержимое ввести через зонд, горький вкус рекомендуется нейтрализовывать приемом пищи.

Используется в дозах 1 капсула (дозировкой 100 мг) от трех до четырех раз в день через равные промежутки времени. При выраженных болях может применяться до 2 капсул трижды в сутки, при всем этом максимальная суточная доза не должна превышать 600 мг.

Дозировки, а также расчет длительности курса лечения (который не должен превышать 14 дней), подбираются лечащим врачом индивидуально.

Пожилым пациентам следует использовать минимально эффективные дозы, не превышая значений 300 мг в сутки. У пациентов с почечной недостаточностью важен контроль уровня и клиренса креатинина, доза также не должна превышать 300 мг в сутки.

При легкой и средней почечной недостаточностью корректировка дозы Нейродолона не требуется. При тяжелой патологии пациент не должен принимать препарат в дозах свыше 300 мг, при необходимости увеличения дозы необходимо постоянно наблюдение врача (госпитализация).

Читайте также:  Виферон (суппозитории ректальные): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Побочные эффекты

Побочные эффекты Нейродолона можно классифицровать по частоте, так, наиболее часто (около 10% случаев) встречаются повышение активности печеночных трансаминаз, слабость и утомляемость, которые наиболее выражены в начале курса терапии.

Часто встречаются (от 1 до 10%) диспептические явления, тошнота вплоть до рвоты, боль желудке и животе, нарушения стула (запоры или диарея), сухость слизистой рта, вздутие живота, отсутствие аппетита, потливость, нарушение сна, депрессия, раздражительность, головокружение, дрожь в руках, головные боли.

Не очень часто (от 0,1 до 1%) спутанность сознания (больше характерна для передозировки), аллергические реакции. Имеют место также единичные случаи гепатита лекарственного и развития печеночной недостаточности.

Абсолютное большинство побочных явлений дозозависимы и проходят сами по себе после отмены терапии или окончания лечения.

Передозировка

Симптомы передозировки описаны при приеме свыше 5 грамм (50 капсул) развивается тошнота, учащение сердцебиения, прострация, ступор и иные формы спутанности сознания, сухость слизистых. В случаях передозировки необходимо вызывание рвоты, форсированный диурез, назначение сорбентов и электролитов. Об опасных состояниях для жизни нет данных. Специфического антидота не существует.

Особые указания

Имеется ряд особых требований к применению Нейродолона.

  • Нейродолон способен усиливать действие этанола, седативных лекарственных средств и миорелаксантов. Иногда может изменять степень связывания с белками других препаратов (верапамил и диазепам), что усиливает их активность. Такие препараты как Варфарин, Аспирин, Дигоксин не вытесняются из связи с белками плазмы.
  • При приеме с производными кумарина (непрямые антикоагулянты) необходимо контролировать показатели кровоточивости. Данных о взаимодействии с другими антиагрегантными и антикоагулянтными препаратами (в том числе ацетилсалициловая кислота) нет.
  • При применении Нейродолона с лекарствами, метаболизируемыми в печени, необходим контроль печеночных ферментов. Не желательны взаимодействия Нейродолона с карбамазепином и парацетамолом.
  • Нейродолон следует использовать, если лечение другими анальгетиками (например, НПВС) противопоказано.
  • При приеме лекарственного средства Нейродолон следует контролировать состояние функции печени, (существует риск развития лекарственного гепатита, повышения активности трансаминаз печени).
  • Если результаты показаний ферментов печени отклоняются от нормы, появляются неблагоприятные симптомы поражения печени, то следует прекратить применение лекарственного средства Нейродолон.
  • Пациентов важно предупредить о том, что во время лечения Нейродолоном следует отмечать любые признаки поражения печени (отсутствие аппетита, тошнота, желтуха, зуд и т.п.). При проявлении таких симптомов следует срочно обратиться к врачу, а также отменить прием препарата.
  • При лечении Нейродолоном возможны ложноположительные реакции тестов на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Также возможны схожие реакции возможна при определении концентрации билирубина в плазме крови.
  • При использовании Нейродолона в дозах свыше 400-500 мг может отмечаться окраска мочи в зеленый цвет, что не является симптомом какого-либо поражения.
  • Может влиять на скорость психомоторных реакций, в связи с чем лучше воздержаться от управления автомобиля. Особенно важно учитывать это при одновременном употреблении алкоголя.

Условия хранения

Нейродолон следует хранить во влагозащищенном месте при комнатной температуре, не допускать замораживания. Срок хранения равен двум годам.

Аналоги

Нейродолон является дженериком (аналогом) препарата Катадолон. Также аналогом является препарат Нолодатак.

Цена

Препарат Нейродолон отпускается по рецепту. Средние ценовые диапазоны:

  • Упаковка 15 капсул 234-270 рублей.
  • Упаковка 45 капсул 470-527 рублей.

Не применяйте препарат самостоятельно. Перед использованием Нейродолона обратитесь к врачу!

Лекарственный препарат Нейродолон, инструкция по применению

  • Владелец регистрационного удостоверения: КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО (Россия)
  • Код ATX: N02BG07
  • Активное вещество: флупиртин
  • Лекарственная форма: Нейродолон
Препарат отпускается по рецепту Нейродолон Капсулы рег. №: ЛП-003082 от 10.07.15 — Отмена Гос. регистрации

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нейродолон

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с корпусом и крышечкой оранжевого цвета; содержимое капсул — почти белый порошок с включениями в виде небольших кусочков спрессованной массы или спрессованная масса почти белого цвета, рассыпающаяся при легком нажатии.

1 капс.
флупиртина малеат 100 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 132 мг, крахмал прежелатинизированный — 62 мг, магния стеарат — 3 мг, тальк — 3 мг.

Состав оболочки капсулы №0: 96 мг, в т.ч. корпус — краситель солнечный закат желтый — 0.059 мг, титана диоксид — 1.18 мг, желатин — 57.761 мг; крышечка — краситель солнечный закат желтый — 0.037 мг, титана диоксид — 0.74 мг, желатин — 36.223 мг.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.15 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.15 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.15 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.

15 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Неопиоидный анальгетик центрального действия

Фармако-терапевтическая группа

Анальгетическое ненаркотическое средство

Фармакологическое действие

Флупиртин является представителем «селективных активаторов нейрональных калиевых каналов» (Selective Neuronal Potassium Channel Opener — SNEPCO) и относятся к неопиоидным анальгетикам центрального действия.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные К+ каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов К+ вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов.

В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада рецепторов NMDA ионами Mg2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

  1. При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2-, 5НТ1(5-гидрокситрнптофан)-, 5НТ2-серотониновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.
  2. Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации трех основных эффектов.
  3. Анальгетический эффект

По причине селективного открытия потенциал-зависимых К+ каналов нейронов с сопутствующим выходом ионов К+ потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.

Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от входа ионов Са2+. Таким образом, смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са2+.

Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

Миорелаксирующий эффект

Фармакологические эффекты, описанные для анальгетического эффекта, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Са2+ митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях.

Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов.

Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.

Эффект процессов хронификации

Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов.

Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа «взвинчивания», при которых происходит усиление ответа за каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов).

Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов.

Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинической значимости хронизации боли, а в случае присутствующей ранее хронической боли — для «стирания» болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

Показания к применению

  • лечение острой боли легкой и средней тяжести у взрослых.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая капсулу и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительней воды). По возможности препарат принимают, находясь вертикальном положении.

В исключительных случаях капсулу препарата Нейродолон можно вскрыть и принять внутрь/ввести через зонд лишь содержимое капсулы. При приеме внутрь содержимого капсулы рекомендуется нейтрализовать его горький вкус приемом пищи, например, банана.

Применяют по 100 мг (1 капс.) 3-4 раза/сут с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 200 мг (2 капс.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 600 мг/сут (6 капс.).

Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной переносимости препарата. Следует применять минимально эффективную дозу в течении максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.

Пациенты старше 65 лет: в начале лечения по 100 мг (1 капс.) 2 раза/сут утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капс.).

У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточность: коррекция дозы не требуется.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или с гипоальбуминемией: максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капс.). При необходимости применения препарата в более высокой дозе пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Побочное действие

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: очень часто — ≥1/10 назначений (>10%), часто — от ≥1/100 до 1% и

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *