Новонорм (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

НовоНорм является стимулятором поджелудочной железы. При сахарном диабете этот препарат применяется, когда в крови больного недостаточно инсулина, и нужно усилить его выработку. Особенностью лекарства является его быстрое и кратковременное действие, что позволяет использовать его для регулирования уровня постпрандиальной гликемии, то есть снижать глюкозу, поступающую с пищей.

НовоНорм (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

При неправильном применении НовоНорм может вызвать гипогликемию, поэтому очень важно подобрать адекватную дозировку. Первоначальную дозу назначает врач, он же выписывает рецепт, по которому можно приобрести препарат. В дальнейшем диабетик может самостоятельно корректировать дозу, пользуясь рекомендациями из инструкции по применению.

Состав и форма выпуска

НовоНорм выпускает концерн НовоНордиск, известный датский производитель лекарств и сопутствующих товаров для диабетиков. Таблетки делают в Германии и Дании. Действующее вещество лекарства, репаглинид, является производным аминокислот и относится к секретогенам короткого действия. Он имеет немецкое происхождение (производитель Берингер Ингельхайм).

В одной таблетке НовоНорм может содержаться 0.5, 1 или 2 мг действующей субстанции. Кроме него в состав входят крахмал, повидон, полиакрилат калия, плюроник, глицерин, гидрофосфат кальция, красители. Они являются вспомогательными компонентами, то есть лечебного действия не имеют.

Как определить оригинальный препарат:

  1. Для защиты от подделок каждая таблетка маркирована символом НовоНордиска – священным древнеегипетским быком.
  2. Препарат помещен в фольгированные блистеры, в каждом по 15 таблеток.
  3. Блистер снабжен перфорацией, позволяющей отделить суточную дозу без применения ножниц.
  4. Окраска таблеток разной дозировки отличается: 0,5 мг белые, 1 мг желтые, 2 мг розоватые.

Цена упаковки, состоящей из 30 таблеток, не превышает 230 руб. Препарат может храниться 5 лет при температуре 15-30 °C.

Дополнительно: Дапаглифлозин — препарат для диабетиков 2 типа

Принцип действия НовоНорма

Репаглинид входит в группу лекарственных средств, которые называют меглитинидами. Узнать их можно по окончанию -глинид в названии. Они являются производными различных аминокислот, в частности репаглинид — карбамоил-метил-бензоевой.

Вещество способно связываться с особым участком калиевых каналов, находящихся на мембране бета-клеток поджелудочной. Под воздействием репаглинида эти каналы блокируются, что приводит к поступлению кальция в клетки и усилению синтеза инсулина.

Спровоцированный приемом НовоНорма выброс инсулина начинается уже спустя 10 минут после попадания таблетки в ЖКТ. Максимальный уровень в крови обнаруживается спустя 50 минут. Если принять препарат за 15 минут до еды, рост глюкозы крови и стимулированный синтез инсулина совпадут по времени, а значит, глюкоза быстро и в полном объеме сможет покинуть сосуды.

В отличие от популярных производных сульфонилмочевины (Манинил, Амарил, Глибенкламид и др.), действие НовоНорма зависит от гликемии. При нормальном сахаре он в несколько раз менее активен, чем при повышенном.

После применения Репаглинида уровень инсулина приходит в норму уже спустя 3 часа. По отзывам врачей, эта особенность существенно уменьшает частоту и тяжесть гипогликемий при передозировке.

Такая короткая стимуляция выброса инсулина считается щадящей, препятствующей быстрому истощению бета-клеток, а значит, и прогрессированию диабета.

Особенности выведения из организма

Репаглинид способен быстро абсорбироваться в ЖКТ, чем и обусловлено скорое начало его действия. Биодоступность и итоговая концентрация вещества в крови существенно (до 60%) отличается у разных диабетиков, поэтому дозировку каждому пациенту нужно подбирать индивидуально.

Репаглинид метаболизируется печенью, уже через час его концентрация снижается наполовину. Главная особенность фармакокинетики вещества – выведение из организма преимущественно через ЖКТ.

Согласно инструкции, 92% репаглинида выходит с калом, 2% из них – в виде активного вещества, остальные 90% — в виде метаболитов. На долю почек приходится около 8%, что позволяет применять НовоНорм у диабетиков с серьезными болезнями почек.

Уже через 5 часов репаглинид перестает обнаруживаться в крови.

Кому назначают препарат

НовоНорм назначают диабетикам 2 типа в следующих случаях:

  1. Вместе с метформином сразу после диагностики болезни, если гликированный гемоглобин выше 9%, что свидетельствует о несвоевременном обнаружении сахарного диабета или быстром его прогрессировании.
  2. В качестве замены препаратов сульфонилмочевины, если они противопоказаны по причине болезней почек, аллергических реакций.
  3. В составе комплексной терапии больным с длительным диабетом, если у них есть дефицит инсулина или нарушена 1 фаза его выработки (сахар быстро растет и долго не падает после еды).
  4. Больным диабетом, которые не способны упорядочить свое питание. Дозу НовоНорма можно менять в зависимости от количества углеводов в пище.

Инструкция по применению советует принимать НовоНорм с метформином и глитазонами. По отзывам, препарат отлично сочетается со всеми группами сахароснижающих средств, включая инсулин. Единственное исключение – препараты сульфонилмочевины. Их сочетание с НовоНормом допустимо, но не рекомендовано, так как может вызывать тяжелую гипогликемию и негативно сказывается на состоянии бета-клеток.

Противопоказания к приему

Перечень противопоказаний к применению НовоНорма при сахарном диабете:

Противопоказание Причина запрета
Гиперчувствительность к составляющим таблетки. Возможная тяжелая аллергическая реакция вплоть до анафилактического шока.
1 тип диабета. Эта разновидность сахарного диабета характеризуется полной деградацией бета-клеток, что исключает выработку своего инсулина.
Кетоацидоз и последующие острые осложнения – прекома и кома. Может быть нарушено всасывание и выведение репаглинида, поэтому больных временно переводят на инсулинотерапию. Отзывы свидетельствуют о том, что после купирования тяжелого состояния большинство больных возвращается к приему НовоНорма.
Серьезные инфекции, хирургические вмешательства, травмы, опасные для жизни.
Беременность, ГВ, возраст меньше 18 и больше 75 лет. Применение запрещено из-за отсутствия исследований, подтверждающих безопасность НовоНорма у этих групп диабетиков.
Тяжелая печеночная недостаточность. Печень участвует в метаболизме репаглинида, при ее недостаточности растет концентрация вещества в крови.
Прием гемфиброзила для коррекции липидов крови. Вещество усиливает действие НовоНорма, может приводить к гипогликемии. Концентрация репаглинида растет в 2,4 раза, среднее время выведения удлиняется на 3 часа.

Подбор дозировки

НовоНорм пьют за 15 минут до употребления углеводной пищи. Инструкция рекомендует распределить ее на 2-4 приема в день равными порциями.

Подбор дозировки ведется при частом контроле гликемии. Правила подбора:

  1. Стартовая однократная доза – 0,5 мг.
  2. Если компенсация сахарного диабета не достигнута, ее увеличивают спустя 1 неделю до 1 мг.
  3. Последовательно поднимая дозу на 0,5 мг, ее можно довести до 4 мг за 1 прием. Предельная суточная дозировка при этом составляет 16 мг. Если она не обеспечивает контроля диабета, больному нужно скорректировать диету, а при неэффективности этой меры – перейти на более сильные препараты или инсулин.

Дополнительно: Глюренорм для диабетиков — полная инструкция и отзывы

Возможные нежелательные действия

По отзывам диабетиков, принимающих препарат, чаще всего они сталкиваются с нежелательным падением сахара после приема таблетки.

Его причиной может быть чрезмерная доза репаглинида, недостаток углеводов в пище, индивидуальные особенности пищеварения, физические и моральные нагрузки.

Риск гипогликемии оценивается инструкцией как частый (1-10%). С такой же вероятностью возможны — диарея и боль в абдоминальной области.

Остальные побочные действия встречаются гораздо реже, у менее 0,1% больных. НовоНорм может вызвать аллергию, запор, тошноту, способствовать усилению производства печеночных ферментов.

Аналоги и заменители НовоНорма

Чем можно заменить НовоНорм при его непереносимости или отсутствии в аптеках:

Группа аналогов Наименование, производитель
Полные аналоги, активная субстанция — репаглинид Диаглинид от Акрихин.
Иглинид от Фармасинтез.
Групповые аналоги, меглитиниды Старликс (активное вещество – натеглинид, производитель НовартисФарма).
Таблетки, усиливающие синтез инсулина, из других групп Производные сульфонилмочевины Диабетон (гликлазид, Сервье), Манинил (глибенкламид, Берлин-Хеми), Амарил (глимепирид, Санофи), Глюренорм (гликвидон, Берингер Ингельхайм) и их аналоги.
Ингибиторы ДПП4 Кселевия (ситаглиптин, Берлин-Хеми), Онглиза (саксаглиптин, АстраЗенека), Галвус (вилдаглиптин, НовартисФарма) и др.

При сахарном диабете замена НовоНорма полными аналогами может производиться самостоятельно, новый препарат пьют в той же дозе. Переход на любые другие таблетки из вышеприведенной таблицы требует подбора дозы и может осуществляться только под контролем и по назначению врача.

Отзывы о препарате

Отзыв Даниила. Мне НовоНорм нравится больше, чем Глибенкламид, который я принимал раньше. У меня частые командировки, и не всегда удается поесть вовремя. С НовоНормом эта проблема решается просто: нет еды – нет таблетки, надо поесть – выпил и все снова хорошо. Конечно, препарат требует дисциплины, но и удобства налицо.
Отзыв Дарьи. Для меня НовоНорм – спасение, так как другие таблетки могут быть опасны из-за нефропатии, которая развилась как осложнение долгого сахарного диабета. Единственная альтернатива – Глюренорм, он тоже разрешен при болезнях почек, но в 2 раза дороже. НовоНорм переношу хорошо, гипогликемии единичны и всегда легкие, быстро устраняются сладким чаем. Глюкоза практически всегда в норме, гликированный гемоглобин после перехода на это лекарство снизился на 0,9%, ухудшения состояния почек за полгода приема не произошло. Врач назвал это отличным результатом.
Отзыв Лидии. Метформин нормально переношу только в минимальной дозе, поэтому эндокринолог для поддержки назначила НовоНорм, до еды пью 1 таблетку 0,5 мг. К сожалению, мне никак не удается предугадать, сколько еды нужно съесть, чтобы и сахар в норме остался, и гипогликемии не возникло. Приходится очень тщательно следить за режимом и составом питания.

Новонорм инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Препарат выпускается в таблетированной форме. Действующим веществом препарата является репаглинид. В качестве вспомогательных компонентов выступают следующие вещества:

  • полоксамер (плюроник);
  • повидон;
  • меглюмина акридонацетат;
  • крахмал кукурузы;
  • гидроортофосфат кальция (двузамещенный фосфорнокислый кальций);
  • МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза);
  • глицерол;
  • полиакрилат калия;
  • стеариновая кислота;
  • гидроксиды железа — в зависимости от дозировки используются желтые или красные.

Существует несколько вариантов препарата, которые различаются дозировкой действующего вещества.

Аналоги

Аналоги назначают при неэффективности назначенного лекарства, появлении побочных реакций.

НовоНорм (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Самые хорошие аналоги Новонорма:

  • Инсвада, выпускается в Швейцарии. Лекарственное средство схоже с Новонормом по составу, соответственно действие их одинаково. При переходе с Новонорма на Инсваду начальная дозировка должна составлять 1–2 мг в сутки.
  • Репаглинид выпускается в Индии. Принимать лекарство препрандиально. Дозировка определяется индивидуально, учитывая глюкозу в крови. Для коррекции ориентируются и на показатели гликированного гемоглобина.
  • Реподиаб выпускается в Словении.

Аналогичные показания и способ применения у препаратов Виктоза, Форсига, Гуарем, Инвокана, Трусилити, Саксенда и . Данные лекарственные средства имеют другое действующее вещество, однако это гипогликемические аналоги. Назначают медикаменты при аллергической реакции на действующее вещество или дополнительные компоненты Новонорма.

При подборе аналога учитывают не только стоимость препаратов, но также страну производства и репутацию производителя. В первую очередь имеет значение эффективность лекарства.

Читайте также:  Фосфоглив (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Особые указания

  • Требуется регулярное обследование и сдача анализов крови, чтобы исключить возникновение побочных действий.
  • Во время беременности курс приема прекращается, пациентку переводят на инсулин.
  • При перенесенных хирургических вмешательствах, инфекциях и нарушениях работы печени и почек может снизиться эффект от принимаемого лекарства.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.

Это нужно учитывать при комбинированном лечении.

Из-за риска гипогликемии рекомендуется отказаться от управления транспортным средством в течение всего курса приема препарата.

ВАЖНО! НовоНорм отпускается только по рецепту врача.

Сравнение с аналогами

У препарата есть ряд аналогов, которые полезно рассмотреть с точки зрения эффективности и свойств.

  1. «». В состав входит гликлазид, он оказывает основное действие. Стоимость — от 300 рублей. Производит компания «Сервье», Франция. Гипогликемическое средство, очень эффективное, обладающие небольшим количеством возможных побочных реакций. Противопоказания такие же, как и у «Новонорма». Минус — более высокая цена.
  2. «Глюкобай». Активный компонент — акарбоза. Цена от 500 рублей в зависимости от концентрации вещества. Производство — «Байер Фарма», Германия. Препарат снижает концентрацию сахара в крови. Помогает при сопутствующем ожирении, имеет более широкий спектр применения. Однако обладает серьезным списком противопоказаний и побочных эффектов. Главный недостаток — высокая стоимость и необходимость заказывать в аптеке.

Использование любого аналога должно быть согласовано с лечащим врачом. нельзя заниматься самолечением — это опасно для здоровья!

Описание товара

НовоНорм

Главная ⇨ Препараты ⇨ Лекарства на букву Н
НовоНорм (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

  • Действующее вещество: Репаглинид
  • Группа: от диабета (49 препаратов, 408 отзывов)гипогликемические синтетические и другие средства (182 препарата, 537 отзывов)
  • проверить регистрацию препарата в РФ

Полные аналоги

Частичные аналоги

Внимание! Лекарства пустышки — как разводят россиян или на что нельзя тратить деньги!

Краткая инструкция по применению, противопоказания, состав

Фармакокинетика Абсорбция. Репаглинид быстро абсорбируется из ЖКТ, что сопровождается быстрым повышением его концентрации в плазме. Cmax репаглинида в плазме достигается в течение одного часа после приема, после чего концентрация репаглинида в плазме быстро снижается.

 Клинически значимых различий между фармакокинетикой репаглинида при его приеме непосредственно перед едой, за 15 или 30 мин до приема пищи или натощак не выявлялось.  Фармакокинетика репаглинида характеризуется средней абсолютной биодоступностью, равной 63% (коэффициент вариабельности (CV) равен 11%).

 В клинических исследованиях была выявлена высокая межиндивидуальная вариабельность (60%) концентрации репаглинида в плазме. Внутрииндивидуальная вариабельность находится в пределах от низкой до умеренной (35%).

Поскольку титрация дозы репаглинида проводится в зависимости от клинического ответа пациента на терапию, межиндивидуальная вариабельность не влияет на эффективность терапии.

 Распределение.

Фармакокинетика репаглинида характеризуется низким Vd 30 л (в соответствии с распределением во внутриклеточной жидкости), а также высокой степенью связывания с белками плазмы человека (более 98%).

 Метаболизм. Репаглинид полностью метаболизируется, преимущественно изоферментом CYP2C8, но также хотя и в меньшей степени — изоферментом CYP3A4, и при этом не было идентифицировано метаболитов, оказывающих клинически значимое гипогликемическое действие.  Выведение. T1/2 препарата составляет приблизительно один час. Репаглинид полностью выводится из организма в течение 4–6 Метаболиты репаглинида выводятся преимущественно через кишечник, при этом менее 2% препарата обнаруживается в кале в неизмененном виде. Небольшая часть (приблизительно 8%) от введенной дозы обнаруживается в моче, преимущественно в форме метаболитов.  Почечная недостаточность. Фармакокинетические параметры репаглинида при однократном приеме и в состоянии равновесия оценивали у пациентов с сахарным диабетом типа 2 и нарушением функции почек различной степени тяжести. Значения AUC и Cmax были одинаковыми у пациентов с нормальной функцией почек и у пациентов легкой и средней степеней тяжести почечной недостаточностью (средние значения составляли 56,7 нг/мл·ч по сравнению с 57,2 нг/мл·ч, и 37,5 нг/мл по сравнению с 37,7 нг/мл соответственно).  У пациентов с тяжелым нарушением функции почек отмечались повышенные значения AUC и Cmax (98 нг/мл·ч и 50,7 нг/мл соответственно), однако это исследование выявило наличие лишь слабой корреляции между концентрацией репаглинида и клиренсом креатинина.  Представляется, что пациентам с нарушенной функцией почек нет необходимости проводить коррекцию начальной дозы. Однако последующее увеличение дозы у пациентов с сахарным диабетом типа 2 в сочетании с тяжелым нарушением функции почек, при котором требуется проведение гемодиализа, следует проводить с осторожностью.

 Печеночная недостаточность. Было проведено открытое исследование, предусматривавшее однократный прием репаглинида 12 здоровыми добровольцами, а также 12 пациентами с хроническим заболеванием печени (ХЗП), которое классифицировалось по шкале Child-Pugh, а также по значению клиренса кофеина.

У пациентов со среднетяжелым или тяжелым нарушением функции печени выявлялись более высокие и сохранявшиеся более продолжительное время концентрации общего и несвязанного репаглинида в сыворотке, чем у здоровых добровольцев (AUC у здоровых добровольцев = 91,6 нг/мл·ч; AUC у пациентов с ХЗП = 368,9 нг/мл·ч; Cmax у здоровых добровольцев = 46,7 нг/мл, Cmax у пациентов с ХЗП = 105,4 нг/мл). Значение AUC статистически коррелировало с клиренсом кофеина. Различий по концентрации глюкозы между этими группами не выявлялось. Таким образом, при приеме обычных доз репаглинида у пациентов с нарушенной функцией печени будут достигаться более высокие концентрации репаглинида и его метаболитов, чем у пациентов с нормальной функцией печени. Следовательно, у пациентов с нарушенной функцией печени репаглинид нужно применять с осторожностью. Также следует увеличивать интервалы между коррекциями дозы, чтобы более точно оценить ответ на терапию.

 Доклинические данные по безопасности, основанные на исследованиях фармакологической безопасности, токсичности повторных доз, генотоксичности и канцерогенного потенциала не выявили какой-либо опасности для человека. Исследования на животных показали, что репаглинид не оказывает тератогенного действия. Аномалии развития конечностей не тератогенного характера наблюдались у эмбрионов и новорожденных крыс, родившихся от самок крыс, получавших высокие дозы репаглинида в последней трети беременности и в период лактации. Репаглинид обнаруживался в молоке животных. Взаимодействие Имеется ряд препаратов, влияющих на клиренс репаглинида. Врач должен учитывать возможные взаимодействия.  In vitro Репаглинид метаболизируется преимущественно под влиянием изоферментов CYP2C8 и CYP3A4. Клинические исследования с участием здоровых добровольцев показали, что наиболее важным изоферментом, участвующим в метаболизме репаглинида, является CYP2C8, a CYP3A4 играет меньшую роль, однако его относительный вклад может повышаться в случаях, когда происходит ингибирование изофермента CYP2C8. Следовательно, метаболизм и таким образом, клиренс репаглинида могут изменяться под воздействием препаратов, которые оказывают влияние, ингибируя или индуцируя изоферменты цитохрома Р450. Особую осторожность следует соблюдать при одновременном применении с репаглинидом ингибиторов изоферментов CYP2C8 и CYP3A4.  На основании данных in vitro и in vivo репаглинид активно поглощается печенью (анионтранспортирующий белок ОАТР1В1). Ингибиторы ОАТР1В1 (например циклоспорин) также могут повышать концентрацию репаглинида в плазме.

 Следующие лекарственные средства могут усиливать и/или пролонгировать гипогликемическое действие репаглинида: гемфиброзил, триметоприм, рифампицин, кларитромицин, Кетоконазол, итраконазол, циклоспорин, другие гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, неселективные β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, салицилаты, НПВС, октреотид, алкоголь и анаболические стероиды. Исследования по лекарственным взаимодействиям у здоровых добровольцев показали, что одновременное применение гемфиброзила (по 600 мг 2 раза в сутки) — ингибитора изофермента CYP2C8 и ОАТР1В1, и репаглинида (однократно, в дозе 0,25 мг) приводило к увеличению значения AUC репаглинида в 8,1 раз, значения Cmax — в 2,4 раза, а также к увеличению T1/2 с 1,3 до 3,7 ч, что могло приводить к усилению и пролонгации гипогликемического действия репаглинида. В связи с этим, одновременное применение гемфиброзила и репаглинида противопоказано из-за значительного повышения концентрации репаглинида в плазме крови.

 Исследования по лекарственным взаимодействиям репаглинида с фенофибратом не проводились. При одновременном применении триметоприма (по 160 мг 2 раза в сутки) — слабого ингибитора изофермента CYP2C8, и репаглинида (однократно, в дозе 0,25 мг) отмечалось незначительное увеличение AUC, Cmax и T1/2 (в 1,6; 1,4 и 1,2 раза соответственно), но при этом не регистрировалось статистически значимого влияния на концентрацию глюкозы в крови.  Однако подобное отсутствие фармакодинамического эффекта выявлялось в субтерапевтических дозах репаглинида. Поскольку профиль безопасности подобной комбинации не оценивался в дозах, превышающих 0,25 мг для репаглинида и 320 мг — для триметоприма, при одновременном применении этих препаратов следует соблюдать осторожность. Если все же возникла необходимость в одновременном применении этих препаратов, следует осуществлять тщательный контроль концентрации глюкозы в крови, а также клиническое наблюдение.  Рифампицин, являющийся мощным индуктором изофермента CYP3A4, а также изофермента CYP2C8, является одновременно индуктором и ингибитором метаболизма репаглинида. Когда в ходе исследования пациенты сначала получали рифампицин (600 мг) в течение 7 дней, а затем, на 7-й день, к терапии добавили репаглинид (4 мг однократно), было зарегистрировано снижение AUC на 50% (последствия сочетания индукции и ингибирования). В том случае, когда репаглинид назначался через 24 ч после последней дозы рифампицина, регистрировалось снижение AUC репаглинида на 80% ( тд; проявлялось только индуцирующее влияние).  При одновременном применении рифампицина и репаглинида может потребоваться коррекция дозы репаглинида, которая должна основываться на результатах тщательного контроля концентрации глюкозы в крови; контроль должен проводиться в начале терапии рифампицином (острое ингибирование); после введения дозы (смешанное влияние — ингибирование и индукция); затем при отмене рифампицина (только индукция), и, наконец, примерно через одну неделю после отмены рифампицина, когда индуцирующее действие рифампицина уже более не проявляется.  Влияние кетоконазола, являющегося прототипом мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, на фармакокинетику репаглинида изучалось на здоровых добровольцах. При назначении кетоконазола (по 200 мг/сут), одновременно с репаглинидом (в дозе 4 мг, однократно) было зарегистрировано увеличение среднего системного воздействия репаглинида (AUC и Cmax) в 1,2 раза, при этом концентрации глюкозы в крови изменялись менее чем на 8%. Взаимодействие с итраконазолом (ингибитором изофермента CYP3A4) в дозе 100 мг также изучалось на здоровых добровольцах, и было показано увеличение AUC в 1,4 раза. При этом не наблюдалось сколько-нибудь значительного влияния на концентрацию глюкозы у здоровых добровольцев.  При исследованиях на здоровых добровольцах совместное применение 250 мг кларитромицина, который вследствие механизма действия является мощным ингибитором изофермента CYP3A4, отмечалось незначительное увеличение системного воздействия репаглинида (AUC увеличивалась в 1,4 раза, а Cmax — в 1,7 раз), при этом среднее значение AUC инсулина в сыворотке увеличивалось в 1,5 раза, а Cmax — в 1,6 раз. Точный механизм этого взаимодействия неясен.  Циклоспорин (100 мг), ингибитор изофермента CYP3A4 и мощный ингибитор OATPIB1, увеличивал Cmax репаглинида (0,25 мг однократно) в 1,8 раза и AUC в 2,5 раза в исследованиях на здоровых добровольцах.  Поскольку взаимодействие препаратов не оценивалось при дозах, превышающих 0,25 мг для репаглинида, рекомендуется избегать одновременного назначения циклоспорина и репаглинида. Если все же возникла необходимость в одновременном назначении этих препаратов, следует осуществлять тщательный контроль концентрации глюкозы в крови, а также клиническое наблюдение пациентов (см, раздел «Особые указания»).  Исследование взаимодействий на здоровых добровольцах показало, что одновременное назначение деферазирокса (30 мг/кг/день, 4 дня), являющегося являющегося слабым ингибитором CYP2C8 и CYP3A4, и репаглинида (однократно, 0,5 мг) приводило к увеличению системного воздействия репаглинида (AUC увеличивалась в 2,3 раза, а Cmax — на 62%); при этом происходило небольшое, но значимое снижение концентрации глюкозы в крови. При одновременном назначении деферазирокса и репаглинида необходимо рассмотреть уменьшение дозы репаглинида и осуществлять тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.  β-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии. Одновременное применение циметидина, нифедипина, эстрогенов или симвастатина (все эти препараты являются субстратами изофермента CYP3A4) с репаглинидом не оказывало значимого влияния на фармакокинетические параметры репаглинида.

Читайте также:  Цифран (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

 Репаглинид клинически значимо не влияет на фармакокинетические свойства дигоксина, теофиллина или Варфарина в стабильном состоянии при применении у здоровых добровольцев. Таким образом, нет необходимости в коррекции доз этих лекарственных препаратов при их совместном применении с репаглинидом.

 Следующие вещества могут ослаблять гипогликемическое действие репаглинида пероральные контрацептивы, рифампицин, барбитураты, карбамазепин, производные тиазида, ГКС, даназол, гормоны щитовидной железы и симпатомиметики. Совместное применение пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел) не приводит к клинически значимому изменению общей биодоступности репаглинида, хотя Cmax репаглинида достигаются раньше. Репаглинид клинически значимо не влияет на биодоступность левоноргестрела, однако не может быть исключено его влияние на биодоступность этинилэстрадиола. В связи с этим, в период применения или отмены этих препаратов, пациенты, которые уже получают репаглинид, должны находиться под тщательным наблюдением для своевременного выявления нарушений гликемического контроля.

????‍⚕Рекомендации / отзывы врачей: у нас на сайте есть большой раздел консультаций, где 2 раза пациентами и врачами обсуждается препарат НовоНорм — посмотреть советы врачей

Цены: купить дешевле (189 RUB.)

Бесплатный вопрос врачу ✚ Ошибка в описании?

НовоНорм

Новонорм — пероральное гипогликемическое лекарственное средство короткого действия для лечения сахарного диабета 2 типа.

За последнее время в эндокринологическую практику вошли лекарственные средства, обеспечивающие специфическую регуляцию постпрандиального (после приема пищи) уровня глюкозы посредством активации секретирующих эндогенный инсулин ß-клеток поджелудочной железы.

На сегодняшний день используются два подобных препарата: новонорм (репаглинид) и старликс (натеглинид). О первом из них и пойдет речь в данной статье.

Новонорм (фармакологически активное вещество — репаглинид) способен быстро снижать уровень глюкозы в плазме крови, «вдохновляя» панкреатические ß-клетки на синтез большего количества инсулина.

Механизм действия новорнорма таков: действующее вещество взаимодействует с «родным» рецептором на мембранах ß-клеток островков Лангерганса, блокируя АТФ-зависимые калиевые каналы и деполяризуя мембрану. Все эти метаморфозы в свою очередь, открывают запертые доселе кальциевые каналы.

Не долго думая, ионы кальция начинают массово поступать в клетку, разрушая гранулы с инсулином и способствуя его выбросу из клетки в межклеточное пространство.

У пациентов, страдающих сахарным диабетом 2 типа, прием новонорма обеспечивает получасовое «окно», в течение которого уровень глюкозы будет находиться на целевом уровне.

Тем временем, концентрация новонорма в крови быстро сходит на нет и через 4 часа препарат практически ничем себя больше не проявляет. Оптимальное время для приема новонорма — перед приемом пищи.

Препарат может использоваться как лекарственное средство «первой линии», а также у пациентов, плохо отвечающих на лечение производными сульфонилмочевины или бигуанидами (метформином).

Препарат может поддерживать должный уровень гликемии у пациентов с избыточным весом, ранее «сидевших» на метформине, давая при этом меньшее количество побочных реакций.

Очевидно, что использование комбинации новонорм+метформин эффективнее, нежели применение данных препаратов по отдельности.

В рамках долгосрочных клинических испытаний новонорм по части поддержания биохимических показателей на уровне компенсации углеводного обмена превосходил глипизид (мовоглекен) и шел вровень с глибенкламидом (манинилом) и гликлазидом (диабетоном).

Новонорм назначается как дополнение к диете и физическим упражнением. Как уже говорилось, принимать его следует за 15-30 минут перед основными приемами пищи, т.е. 2-4 раза в сутки. Пациенты, позволяющие себе питаться нерегулярно, подробно инструктируются врачом на предмет своих действий при пропусках приема новонорма.

В каждом конкретном случае доза определяется в индивидуальном порядке, отталкиваясь от уровня глюкозы в плазме крови. Т.к. новонорм является лекарственным средством, стимулирующим выброс инсулина, потенциально он может привести к гипогликемическим реакциям; в рамках комбинированной фармакотерапии этот риск возрастает.

Со временем при приеме новонорма (равно как и любого перорального сахаропонижающего средства) возможно развитие толерантности к нему, феномена, известного как вторичная устойчивость.

В таких случаях нужна либо коррекция дозы, либо ужесточение требований к пациенту в отношении выполнения им рекомендаций по физическим упражнениям и диете.

Инструкция к НовоНорм (таблетки)

Наименование: НовоНорм Форма выпуска: таблетки Дозировка: 2 мг; 1 мг; 0.5 мг; МНН: Репаглинид Код АТХ: A10BX02 Группа: Пищеварительный тракт и обмен веществ Подгруппа: Средства для лечения сахарного диабета Фармгруппа: Гипогликемические препараты для приема внутрь Фармподгруппа: Прочие гипогликемические препараты

Характеристика:  Форма выпуска, состав

Таблетки НовоНорм белого цвета, круглые, двояковыпуклые; одна сторона маркирована символом Компании (бык Апис). 1 таб.: — репаглинид 0.5 мг, 1 мг или 2 мг Вспомогательные вещества: полоксамер 188, повидон, меглюмин, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая (E460), глицерол 85%, полиакрилат калия (калия полиакрилин), магния стеарат.

Фармгруппа:  гипогликемическое средство для перорального применения.

Фармдействие:  НовоНорм — пероральный гипогликемический препарат нового поколения короткого действия. Быстро снижает содержание глюкозы в крови, стимулируя выделение инсулина поджелудочной железой. Связывается на мембране бета-клеток со специфическим для данного препарата белком-рецептором. Это приводит к блокированию АТФ-зависимых калиевых каналов и деполяризации клеточной мембраны, что, в свою очередь, способствует открытию кальциевых каналов. Поступление кальция внутрь бета-клетки стимулирует секрецию инсулина. У больных сахарным диабетом 2 типа инсулинотропная реакция наблюдается в течение 30 мин после приема препарата внутрь. Это обеспечивает снижение уровня глюкозы в крови в течение всего периода приема пищи. При этом уровень репаглинида в плазме быстро снижается и через 4 ч после приема препарата в плазме пациентов с сахарным диабетом 2 типа обнаруживаются низкие концентрации препарата. Дозозависимое снижение уровня глюкозы в крови отмечается у пациентов с сахарным диабетом 2 типа при назначении репаглинида в диапазоне доз от 0.5 до 4 мг. Репаглинид следует принимать перед приемом пищи за 0-30 мин (препрандиальное дозирование).

Фармакокинетика:  Всасывание

Репаглинид быстро абсорбируется из ЖКТ, что сопровождается быстрым повышением концентрации в плазме. Cmax в плазме достигается в течение 1 ч после приема. После достижения Cmax содержание репаглинида в плазме быстро снижается, и препарат полностью выводится из организма в течение 4-6 ч. Фармакокинетика репаглинида характеризуется средней абсолютной биодоступностью, равной 63% (коэффициент вариабельности равен 11%). Распределение Фармакокинетика репаглинида характеризуется низким Vd (30 л) — в соответствии с распределением во внутриклеточной жидкости, а также быстрой элиминацией из крови. В клинических исследованиях была выявлена высокая межиндивидуальная вариабельность (60%) концентрации репаглинида в плазме. Внутрииндивидуальная вариабельность находится в пределах от низкой до умеренной (35%). Поскольку титрация дозы репаглинида проводится в зависимости от ответа на терапию, межиндивидуальная вариабельность не влияет на эффективность терапии. Репаглинид в организме человека характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы (более 98%). Метаболизм Репаглинид полностью метаболизируется, преимущественно под воздействием CYP2C8, но также, хотя и в меньшей степени — CYP3A4, и при этом не было идентифицировано метаболитов, оказывающих клинически значимое гипогликемическое действие. Выведение Репаглинид и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью. Менее 2% препарата обнаруживается в кале в неизменном виде. Небольшая часть (приблизительно 8%) от введенной дозы обнаруживается в моче, преимущественно в форме метаболитов. T1/2 составляет приблизительно 1 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях Фармакокинетические параметры репаглинида при однократном введении и в состоянии равновесия оценивали у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и нарушением функции почек различной степени тяжести. Значения AUC и Cmax были одинаковыми у пациентов с нормальной функцией почек и у пациентов с нетяжелым или умеренным снижением функции почек (средние значения составляли 56.7 нг/мл×ч по сравнению с 57.2 нг/мл×ч, и 37.5 нг/мл по сравнению с 37.7 нг/мл, соответственно). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек отмечались повышенные значения AUC и Сmах (98 нг/мл×ч и 50.7 нг/мл, соответственно), однако это исследование выявило наличие лишь слабой корреляции между концентрацией репаглинида и клиренсом креатинина. Представляется, что пациентам с нарушенной функцией почек нет необходимости проводить корректировку начальной дозы. Однако, последующее увеличение дозы у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в сочетании с тяжелым нарушением функции почек, при котором требуется проведение гемодиализа, следует проводить с осторожностью. Было проведено открытое исследование, предусматривавшее однократный прием репаглинида 12 здоровыми добровольцами, а также 12 пациентами с хроническим заболеванием печени (ХЗП), которое классифицировалось по шкале Чайлд-Пью, а также по значению клиренса креатинина. У пациентов со среднетяжелым или тяжелым нарушением функции печени выявлялись более высокие и сохранявшиеся более продолжительное время концентрации общего и несвязанного репаглинида в сыворотке, чем у здоровых добровольцев (AUC у здоровых добровольцев составляло 91.6 нг/мл×ч; AUC у пациентов с ХЗП — 368.9 нг/мл×ч; Сmах у здоровых добровольцев — 46.7 нг/мл, Сmах у пациентов с ХЗП — 105.4 нг/мл). Значение AUC статистически коррелировало с клиренсом кофеина. Различий по концентрациям глюкозы между этими группами не выявлялось. Таким образом, при приеме обычных доз репаглинида у пациентов с нарушенной функцией печени будут достигаться более высокие концентрации репаглинида и его метаболитов, чем у пациентов с нормальной функцией печени. Следовательно, у пациентов с нарушенной функцией печени репаглинид нужно применять с осторожностью. Также следует увеличивать интервалы между корректировками дозы, чтобы более точно оценить ответ на терапию.

Читайте также:  Эмокси-оптик (капли глазные): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Показания:  — сахарный диабет 2 типа при неэффективности диетотерапии, снижения массы тела и физических нагрузок.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа репаглинид также можно применять в комбинации с метформином или тиазолидиндионами в случаях, когда не удается добиться удовлетворительного контроля гликемии с помощью монотерапии репаглинидом, метформином или тиазолидиндионами.

Категория действия на плод:  Исследования у беременных женщин и кормящих матерей не проводились. Поэтому безопасность применения препарата НовоНорм® у беременных женщин не изучена.

Исследования на животных показали, что препарат не оказывает тератогенного действия. Препарат обнаруживался в молоке экспериментальных животных. Принимать НовоНорм® при беременности и в период кормления грудью не рекомендуется.

Противопоказания:  — сахарный диабет 1 типа;

— диабетический кетоацидоз; — диабетическая прекома и кома; — инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии; — беременность; — период кормления грудью; — тяжелые нарушения функции печени; — одновременное назначение гемфиброзила; — известная повышенная чувствительность к репаглиниду или к любому из компонентов препарата НовоНорм. Клинических исследований у пациентов в возрасте моложе 18 лет и старше 75 лет не проводилось. С осторожностью (необходимость более тщательного наблюдения) следует применять при нарушении функции печени легкой или средней степени, лихорадочном синдроме, хронической почечной недостаточности, алкоголизме, общем тяжелом состоянии, неполноценном питании.

Дозирование:  НовоНорм назначается в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для снижения уровня глюкозы крови, его введение должно быть приурочено к приемам пищи.

Препарат принимают внутрь перед основными приемами пищи. Рекомендуется принимать препарат за 15 мин до основного приема пищи. Допускается прием препарата в интервале от 0 до 30 мин. Пациенты, у которых возможны пропуски приема пищи (или дополнительные приемы пищи), должны получить инструкцию соответственно, о пропуске (или дополнительном приеме) дозы препарата. Доза подбирается индивидуально для каждого пациента в зависимости от концентрации глюкозы в крови. Помимо контроля концентрации глюкозы в крови, который осуществляет сам пациент, также необходимо, чтобы уровень глюкозы в крови периодически определял врач, что позволит установить минимальную эффективную дозу для данного пациента. Концентрации гликозилированного гемоглобина также является показателем ответа пациента на терапию. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа, у которых сахарный диабет обычно хорошо контролируется с помощью диеты, в периоды временной потери гликемического контроля может оказаться достаточным проведение короткого курса терапии репаглинидом. В случае одновременного применения с другими лекарственными средствами следует смотреть разделы «Лекарственное взаимодействие» и «Особые указания». Начальная доза: Рекомендуемая начальная разовая доза перед основным приемом пищи составляет 0.5 мг. Коррекция дозы проводится 1 раз в неделю или 1 раз в 2 недели (при этом ориентируются на концентрацию глюкозы в крови как на показатель ответа на терапию). Если пациент переходит с приема другого перорального гипогликемического средства на лечение препаратом НовоНорм®, то рекомендованная начальная доза перед каждым основным приемом пищи должна быть 1 мг. Максимальная доза: Рекомендуемая максимальная разовая доза перед основными приемами пищи составляет 4 мг. Суммарная максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг. Пациенты, которые уже получали ранее другие пероральные гипогликемические препараты: Перевод пациентов с терапии другими пероральными гипогликемическими препаратами на терапию репаглинидом можно осуществлять сразу. Вместе с тем, не выявлено точного соотношения между дозой репаглинида и дозой других гипогликемических препаратов. Рекомендованная максимальная начальная доза для пациентов, которые переводятся на репаглинид, составляет 1 мг перед каждым основным приемом пищи. Комбинированная терапия: Репаглинид может назначаться в комбинации с метформином или тиазолидиндионами в случае неадекватного контроля концентрации глюкозы в крови на монотерапии метформином, тиазолидиндионами или репаглинидом. При этом используется такая же начальная доза репаглинида, как и при монотерапии. Затем дозу каждого препарата корректируют в зависимости от достигнутой концентрации глюкозы в крови. Не рекомендуется назначать репаглинид лицам моложе 18 лет в связи с отсутствием достаточного объема данных по его безопасности и эффективности у этой группы пациентов.

Побочное действие:  Наиболее частым побочным эффектом является гипогликемия. Частота таких реакций зависит, как и при применении любого вида терапии сахарного диабета, от индивидуальных факторов, таких как пищевые навыки, доза препарата, физическая нагрузка и стресс.

Ниже приведены побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении репаглинида и других пероральных гипогликемических средств. Частота возникновения нежелательных явлений классифицировалась следующим образом: часто (≥1/100,

Новонорм инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Пероральное гипогликемическое средство.
Препарат: НОВОНОРМ®

Активное вещество препарата: repaglinide

Кодировка АТХ: A10BX02
КФГ: Пероральный гипогликемический препарат
Регистрационный номер: П №015435/01
Дата регистрации: 18.12.03

Владелец рег. удост.: NOVO NORDISK A/S {Дания}

Форма выпуска Новонорм, упаковка препарата и состав

Таблетки
1 таб.
репаглинид
0.5 мг
-«-
1 мг
-«-

2 мг

15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Новонорм

Пероральное гипогликемическое средство. Быстро снижает уровень глюкозы в крови путем стимуляции высвобождения инсулина из функционирующих -клеток поджелудочной железы.

Механизм действия связан со способностью блокировать АТФ-зависимые каналы в мембранах -клеток за счет воздействия на специфические рецепторы, что приводит к деполяризации клеток и открытию кальциевых каналов.

В результате повышенный приток кальция индуцирует секрецию инсулина -клетками.

После приема репаглинида инсулинотропный ответ на прием пищи наблюдается в течение 30 мин, что приводит к снижению уровня глюкозы в крови. В периоды между приемами пищи не отмечается повышения концентрации инсулина. У больных с сахарным диабетом типа 2 (инсулиннезависимым) при приеме репаглинида в дозах от 500 мкг до 4 мг отмечается дозозависимое снижение уровня глюкозы в крови.

Фармакокинетика препарата

После приема внутрь репаглинид быстро абсорбируется из ЖКТ, при этом Cmax достигается через 1 ч после приема, затем уровень репаглинида в плазме быстро снижается и через 4 ч становится очень низким. Не было отмечено клинически значимых различий фармакокинетических параметров репаглинида при его приеме непосредственно перед приемом пищи, за 15 и 30 мин до еды или натощак.

Связывание с белками плазмы составляет более 90%.

Vd составляет 30 л (что согласуется с распределением в межклеточной жидкости).

Репаглинид почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Репаглинид и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью, менее 8% — с мочой (в виде метаболитов), менее 1% — с калом (в неизмененном виде). T1/2 составляет около 1 ч.

Показания к применению:

Сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый).

Дозировка и способ применения препарата

Дозировка и способ применения препарата

устанавливают индивидуально, подбирая дозу с целью оптимизации уровня глюкозы.

Рекомендуемая начальная доза составляет 500 мкг. Повышение дозы необходимо проводить не ранее, чем через 1-2 недели постоянного приема в зависимости от лабораторных показателей углеводного обмена.

Максимальные дозы: разовая – 4 мг, суточная — 16 мг.

После применения другого гипогликемического препарата рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг.

Принимают перед каждым основным приемом пищи. Оптимальное время приема препарата – за 15 мин до приема пищи, но можно принимать за 30 мин до еды или непосредственно перед едой.

Побочное действие Новонорм:

  • Со стороны обмена веществ: влияние на углеводный обмен — гипогликемические состояния (бледность, усиление потоотделения, сердцебиение, расстройства сна, тремор); колебания уровня глюкозы в крови могут вызывать временные нарушения остроты зрения, особенно в начале лечения (отмечалось у незначительного числа больных и не требовало отмены препарата).
  • Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, запор; в отдельных случаях — повышение активности печеночных ферментов.
  • Аллергические реакции: зуд, эритема, крапивница.

Противопоказания к препарату:

Сахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый), диабетический кетоацидоз (в т.ч. с коматозным состоянием), тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, сопутствующее лечение лекарственными препаратами, ингибирующими или индуцирующими CYP3A4, беременность (в т.ч. планируемая), лактация, повышенная чувствительность к репаглиниду.

Применение при беременности и лактации

Применение при беременности и в период лактации противопоказано.

В экспериментальных исследованиях установлено, что тератогенное действие отсутствует; однако при применении в высоких дозах у крыс на последней стадии беременности наблюдалась эмбриотоксичность, нарушение развития конечностей у плода. Репаглинид выделяется с грудным молоком.

Особый указания по применению Новонорм

При заболеваниях печени или почек, обширных оперативных вмешательствах, недавно перенесенного заболевания или инфекции возможно уменьшение эффективности репаглинида.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями почек.

У ослабленных больных или у пациентов пониженного питания репаглинид следует принимать в минимальных начальной и поддерживающей дозах. Для предупреждения гипогликемических реакций у этой категории пациентов дозу следует подбирать с осторожностью.

Возникающие гипогликемические состояния обычно являются реакциями средней степени тяжести и легко купируются приемом углеводов. При тяжелых состояниях может возникнуть необходимость в/в введения глюкозы. Вероятность развития таких реакций зависит от дозы, особенностей питания, интенсивности физических нагрузок, стресса.

Следует учитывать, что бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.

В период лечения пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя, т.к. этанол может усиливать и продлевать гипогликемический эффект репаглинида.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне применения репаглинида следует оценить целесообразность вождения автомобиля или занятий другими потенциально опасными видами деятельности.

Взаимодействие Новонорм с другими препаратами

  1. Усиление гипогликемического эффекта репаглинида возможно при одновременном применении ингибиторов МАО, неселективных бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, салицилатов, НПВС, октреотида, анаболических стероидов, этанола.

  2. Уменьшение гипогликемического эффекта репаглинида возможно при одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь, тиазидных диуретиков, ГКС, даназола, тиреоидных гормонов, симпатомиметиков (при назначении или отмене этих препаратов необходимо тщательно контролировать состояние углеводного обмена).
  3. При одновременном применении репаглинида с препаратами, которые в основном выводятся с желчью, следует учитывать возможность потенциального взаимодействия между ними.
  4. Фармакокинетическое взаимодействие

В связи с имеющимися данными о метаболизме репаглинида изоферментом CYP3A4 следует учитывать возможное взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, интраконазол, эритромицин, флуконазол, мибефрадил), приводящее к повышению уровня репаглинида в плазме. Индукторы CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, фенитоин), могут снижать концентрацию репаглинида в плазме. Поскольку степень индукции не установлена одновременное применение репаглинида с этими препаратами противопоказано.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *