Ремедиа (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь левофлоксацина гемигидрат быстро и почти полностью всасывается. Прием пищи оказывает незначительный эффект на всасывание левофлоксацина. Абсолютная биодоступность составляет около 100%.

После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация составляет 5,2-6,9 мкг/мл, максимальное время — 1,3 ч.

Фармакокинетика левофлоксацина гемигидрата имеет линейный характер и предсказуема при однократном и множественном введении доз препарата  от  50 мг до 600 мг.

Распределение  Около 30-40% левофлоксацина связывается с белками плазмы крови. Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, костную ткань, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

Сmax после приема 500мг левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов достигается через 1 час в пределах 8,3мкг/г, в легочной ткани через 4-6 час. – 11,3мкг/г, в мочевом пузыре через 2-4 час. – 4,0мкг/г. Левофлоксацин слабо проникает в спинномозговую жидкость.

Средняя концентрация в моче после приема 150 мг, 300 мг или 500 мг левофлоксацина через 8-12 часов были 44 мг/л, 91 мг/л и 200 мг/л соответственно.

Метаболизм  В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется с образованием метаболитов: десмезил-левофлоксацин и  левофлоксацин  N-оксид.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) после одноразового и многократного введения — 6,4±0,7 ч. Выводится из организма преимущественно почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) и кишечником. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов.

В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч — 87%; в кале за 72 ч обнаруживается 4% принятой внутрь дозы. При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения через почки зависит от степени снижения клиренса креатинина (КК).

При КК 50-80мл/мин Т1/2 – 9ч, при КК 20-40 мл/мин Т1/2 – 27 ч, при КК менее 20 мл/мин  Т1/2 – 35 ч.

Нет серьезных различий в фармакокинетике левофлоксацина после внутривенного введения и приема внутрь, предполагается, что прием внутрь и внутривенное введение являются взаимозаменяемыми.

Фармакодинамика

Ремедиа — противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия, активное вещество которого — левофлоксацин — является левовращающим изомером офлоксацина.

Левофлоксацин блокирует ДНК- гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.

  • Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов
  • микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.
  • Активность in vitro:
  • Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация менее 2 мг/л)
  • Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) [метициллино-чувствительные (метициллино-умеренно чувствительные)], Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp (CNS), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллино-чувствительные/-умеренно чувствительные/-резистентные), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R, Streptococcus faecalis.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллино-чувствиелъные/-резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis /?+//?-, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

  1. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.
  2. Другие микроорганизмы:  Chlamydia pneumoniae,  Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae,  Ureaplasma urealyticum.
  3. Умеренно и слабо чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация  >4-8 мг/л)
  4. Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллино-резистентные), Staphylococcus haemolyticus methi-R.
  5. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni/coli.
  6. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevotella spp, Porphyromonas spp.
  7. Нечувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация >8 мг/л)
  8. Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus coagulase-negative methi-R.
  9. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
  10. Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

In vitro возможна перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств исключена.

Ремедиа, 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 шт

Ремедиа — противомикробный препарат из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром противомикробного действия.

Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.

In vitro чувствительны (МПК < 2 мг/л) аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp.

(коагулазонегативные метициллин-чувствительные/метициллин-умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкотоксин-содержащие и коагулазотрицательные метициллин-чувствительные/умеренно чувствительные штаммы), Streptococcus spp. группы С и G (в т.ч.

Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans (пенициллин-чувствительные/резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp.

, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч.

Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч.

Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuiartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens); анаэробные микроорганизмы:Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp.

, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veillonella spp.; другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Левофлоксации умеренно активен ( МПК> 4 мг/л ) в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides thetaiotaomiсron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

К левофолоксацину устойчивы(МПК> 8 мг/ч) аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные метициллин-резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans; другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Фармакокинетика

Распределение

Связывание с белками — 30-40%. Кумуляция при назначении дозы 500 мг 1 раз/сут незначительная. При назначении в дозе 500 мг 2 раза/сут может наблюдаться кумуляция в небольшой степени. Css достигаются через 3 дня после начала применения.

Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочевыделительной системы, половые органы, костную ткань, предстательную железу, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.

  • Средние концентрации в моче через 8-12 ч после однократного введения 150, 300 или 500 мг левофлоксацина составили, соответственно 44, 91 и 200 г/л.
  • Метаболизм
  • В печени небольшая часть левофлоксацина подвергается метаболизму с образованием десметиллевофлоксацина и левофлоксацин-N-оксида, которые составляют < 5% от выводимого почками левофлоксацина.
  • Выведение

После введения в однократной дозе 500 мг T1/2 составляет 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде выводится 70% и за 48 ч — 87%.

Ремедиа: инструкция по применению, классификация, статьи

Лечение госпитальных инфекций, вызванных определёнными возбудителями Pseudonas aeruginosa), может потребовать комбинированной терапии.

Распространённость приобретённой резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим требуется информация о резистентности к препарату в конкретной стране.

Для терапии тяжёлых инфекций и при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину.

Мeтициллин-резистентный штамм Staphylococcus aureus (MRSA)

Метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus наиболее вероятно обладают перекрёстной резистентностью к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому терапия левофлоксацином не рекомендуется в случае подозрения или в случае подтверждения заболевания, вызванного MRSA до тех пор, пока не подтвердится чувствительность микроорганизма к левофлоксацину.

Тендинит и разрыв сухожилий

В редких случаях при приёме препарата Ремедиа может развиться тендинит. Тендинит (прежде всего, воспаление ахиллова сухожилия), развившийся на фоне применения препарата, может привести к разрыву сухожилий.

Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним. Больные пожилого возраста и пациенты, принимающие глюкокортикостероиды, наиболее предрасположены к развитию тендинита.

При приёме препарата данной группой пациентов, следует тщательно наблюдать за их состоянием. Пациенты должны сообщать лечащему врачу о появлении симптомов тендинита.

При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Ремедиа и начать соответствующее лечение поражённого сухожилия, например, обеспечив ему состояние покоя (см. разделы «Противопоказания», «Побочные эффекты»).

Заболевания, вызванные Clostridium difficile

Диарея, в особенности тяжёлая, персистирующая форма с примесью крови, возникающая во время или после приёма препарата, может быть признаком заболевания, вызываемого Clostridium difficile. Наиболее тяжёлая форма данного заболевания — псевдомембранозный колит.

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно прекратить приём препарата Ремедиа и сразу начать специфическую антибиотикотерапию (например, приём внутрь ванкомицина). В этом случае препараты, тормозящие перистальтику кишечника противопоказаны.

Читайте также:  Альфинал (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Пациенты, предрасположенные к развитию судорог

Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжёлая черепно-мозговая травма) возможно развитие судорог. Также следует соблюдать осторожность при совместном приёме препарата Ремедиа и препаратов, снижающих порог судорожной готовности (см. раздел «Взаимодействие»). В случае развития судорог приём препарата Ремедиа следует прекратить.

  • Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
  • При дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы во время лечения хинолонами существует риск развития гемолиза.
  • Пациенты с нарушением функции почек

Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, у пациентов с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы») и контроль над функцией почек. При лечении пациентов пожилого возраста следует иметь в виду, что у пациентов этой группы часто отмечаются нарушения функции почек.

Реакции гиперчувствительности

Левофлоксацин может вызывать тяжёлые реакции гиперчувствительности, угрожающие жизни пациента (например, ангионевротический отёк, вплоть до анафилактического шока), даже после первого приёма препарата. В случае развития данных реакций следует немедленно прекратить лечение препаратом Ремедиа и начать соответствующую терапию.

Тяжёлые буллезные реакции

При приёме левофлоксацина наблюдались случаи тяжёлых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивена-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочные эффекты»). В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациент должен немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечения до его консультации.

Гипо- и гипергликемия

Как при применении других хинолонов, при применении левофлоксацина наблюдались случаи развития гипогликемии и гипергликемии, обычно у пациентов с сахарным диабетом, получающих одновременно лечение пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибенкламидом) или препаратами инсулина. Сообщалось о случаях развития гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом требуется мониторинг концентрации глюкозы в крови (см. раздел «Побочные эффекты»).

  1. Предупреждение реакций фоточувствительности
  2. Хотя случаи проявления реакций фоточувствительности во время приёма левофлоксацина очень редки, необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения (солярий) во время лечения и в течение 48 ч после окончания лечения левофлоксацином во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).
  3. Суперинфекция

Как и при применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов (бактерий и грибов), что может вызывать изменение микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. В результате может развиться суперинфекция. Поэтому в ходе лечения обязательно проводить повторную оценку состояния пациента, и, в случае развития во время лечения суперинфекции, следует принимать соответствующие меры.

Психотические реакции

У пациентов, принимающих хинолоны, в том числе левофлоксацин, возможно развитие психотических реакций.

В очень редких случаях даже после приёма первой дозы левофлоксацина данные реакции могут перейти в суицидальные мысли и поведение, направленное на причинение вреда своему здоровью (см. раздел «Побочные эффекты»).

В случае появления описанных выше реакций, следует прекратить приём препарата Ремедиа и предпринять соответствующие меры. Следует применять с осторожностью при назначении пациентам с психозами или пациентам, имеющим психические заболевания в анамнезе.

  • Нарушения зрения
  • При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога.
  • Увеличение интервала QT
  • Следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих факторы риска для удлинения интервала QT:
  • — врождённое удлинение интервала QT;
  • — одновременный приём препаратов, удлиняющих интервал QT (например, антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики);
  • — нарушения электролитного баланса (например, гипокалиемия, гипомагниемия);
  • — пациенты пожилого возраста;
  • — пациенты женского пола;
  • — заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).
  • Периферическая нейропатия

При приёме фторхинолонов, в том числе при приёме левофлоксацина, были сообщения о развитии сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии, симптомы которой развиваются быстро. Если у пациента появились симптомы нейропатии, следует прекратить приём препарата Ремедиа для того, чтобы предотвратить развитие необратимого состояния заболевания.

Обострение псевдопаралитической миастении (myasthenia gravis)

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией.

В постмаркетинговом периоде наблюдались неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение искусственной вентиляции легких, и смертельный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией.

Применение левофлоксацина у пациента с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется (см. раздел «Побочные эффекты»).

Лабораторные тесты

Левофлоксацин может давать ложноположительный результат на опиаты, определяемые в моче с помощью иммунологических тестовых систем. В связи с этим во время лечения левофлоксацином необходимо использовать более специфические методы анализа на опиаты.

Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и приводить в дальнейшем к ложноотрицательным результатам бактериологического диагноза туберкулеза.

Нарушения функции печени и желчевыводящих путей

Были получены сообщения о развитии некроза печени включая развитие фатальной печёночной недостаточности при приёме левофлоксацина. Данные явления наблюдались, прежде всего, у пациентов с тяжёлым течением какого-либо заболевания (например, сепсис) (см.

раздел «Побочные эффекты»). Пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения лечения и немедленного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд и боли в животе.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Такие побочные эффекты препарата Ремедиа, как головокружение или вертиго, сонливость и расстройства зрения (см. раздел “Побочные эффекты”), могут снижать психомоторные реакции и способность к концентрации внимания.

Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).

Ремедиа – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Противомикробный препарат из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром противомикробного действия.

Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.

In vitro чувствительны (МПК < 2 мг/л) аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp.

(коагулазонегативные метициллин-чувствительные/метициллин-умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкотоксин-содержащие и коагулазотрицательные метициллин-чувствительные/умеренно чувствительные штаммы), Streptococcus spp.

группы С и G (в т.ч. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans (пенициллин-чувствительные/резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp.

, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч.

Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч.

Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч.

Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuiartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens); анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp.

, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veillonella spp.; другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч.

Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Левофлоксации умеренно активен ( МПК> 4 мг/л ) в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides thetaiotaomiсron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Читайте также:  Берлиприл плюс (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

К левофолоксацину устойчивы(МПК> 8 мг/ч) аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные метициллин-резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans; другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами; — инфекции нижних дыхательных путей (обострения хронического бронхита, внебольничная пневмония);
— острый верхнечелюстной синусит;
— неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
— осложненные инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. острый пиелонефрит):
— инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);
— септицемия/бактериемия;
— хронический бактериальный простатит;
— интраабдоминальная инфекция;

— комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1; таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1; таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1; таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1; таблетки, вкриті плівковою оболонкою 750 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 750 мг; упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1;

Розподіл Зв'язування з білками — 30-40%. Кумуляція при призначенні дози 500 мг 1 раз / незначна. При призначенні в дозі 500 мг 2 може спостерігатися кумуляція в невеликому ступені. Css досягаються через 3 дні після початку застосування. Добре проникає в органи і тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечовидільної системи, статеві органи, кісткову тканину, передміхурову залозу, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. Левофлоксацин погано потрапляє в цереброспінальну рідину. Середні концентрації в сечі через 8-12 годин після одноразового введення 150, 300 або 500 мг левофлоксацину склали, відповідно 44, 91 і 200 г / л. Метаболізм

У печінці невелика частина левофлоксацину піддається метаболізму з утворенням десметіллевофлоксаціна і левофлоксацин-N-оксиду, які складають Виведення

Після введення в одноразової дозі 500 мг T1 / 2 становить 6-8 год. Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Менше 5% левофлоксацину екскретується у вигляді метаболітів. У незміненому вигляді виводиться 70% і за 48 год — 87%.

Препарат протипоказаний при вагітності та в період лактації.

— Епілепсія; — Ураження сухожилля при раніше проводився лікуванні хінолонами; — Вагітність; — Період лактації; — Дитячий і підлітковий вік (до 18 років); — Підвищена чутливість до левофлоксацину, якого іншого компонента препарату або інших препаратів з групи фторхінолонів.

З обережністю: літній вік (висока ймовірність наявності супутнього зниження функції нирок), дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, у пацієнтів з ураженням головного мозку в анамнезі (інсульт або тяжка травма), у пацієнтів, які одночасно отримують препарати, що знижують поріг судомної готовності головного мозку (можливий розвиток судом), у пацієнтів з псевдопаралітичною міастенією (myasthenia grais), з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея (у т.ч. з кров'ю), порушення травлення, зниження апетиту, біль у животі, псевдомембранозний коліт, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, гепатит, дисбактеріоз. З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, судинний колапс, тахікардія, збільшення інтервалу QT на кардіограмі, миготлива аритмія. З боку обміну речовин: гіпоглікемія (підвищення апетиту, підвищене потовиділення, тремтіння, нервозність), гіперглікемія. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, безсоння, неспокій, парестезії в кистях рук, страх, галюцинації, сплутаність свідомості, депресія, рухові розлади, судоми, периферична сенсорна нейропатія, периферична сенсорно-моторна невропатія, порушення психіки з порушеннями поведінки із заподіянням собі шкоди, включаючи суїцидальні думки і суїцидальні спроби. З боку органів чуття: порушення зору, слуху, нюху, смакової і тактильної чутливості. З боку кістково-м'язової системи: артралгія, м'язова слабкість, міалгія, розрив сухожиль, тендиніт, рабдоміоліз. З боку сечовивідної системи: гіперкреатинінемія, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку органів кровотворення: еозинофілія, гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз. тромбоцитопенія, панцитопенія, геморагія. Алергічні реакції: свербіж і гіперемія шкіри, набряк шкіри та слизових оболонок, кропив'янка, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), бронхоспазм, анафілактичний шок, алергічний пневмоніт, васкуліт. Інші: астенія, загострення порфірії, фотосенсибілізація, стійка лихоманка, лейкоцитокластичний васкуліт, розвиток суперінфекції.

Местные реакции: боль, покраснение в месте введения, флебит.

Режим дозування і тривалість лікування залежать від показань до застосування, тяжкості інфекційного процесу та активності збудника. Всередину: 250-750 мг 1 раз на добу.

Симптоми: виявляються переважно з боку ЦНС (сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості і судоми по типу епілептичних припадків). Крім того, можуть відзначатися шлунково-кишкові розлади (наприклад, нудота) і ерозивні ураження слизових оболонок ШКТ, подовження інтервалу QT.

Лікування: симптоматичне. Діаліз неефективний. Специфічний антидот не відомий.

Левофлоксацин збільшує T1 / 2 циклоспорину. НПЗП, теофілін підвищують ризик розвитку судом. Прийом ГКС підвищує ризик розриву сухожиль (особливо в літньому віці). Циметидин та лікарські засоби, блокуючі канальцеву секрецію, сповільнюють виведення левофлоксацину. Розчин для інфузій сумісний з 0,9% розчином натрію хлориду, 5% розчином декстрози, 2.5% розчином Рінгера з декстрозой, комбінованими розчинами для парентерального харчування (амінокислоти, вуглеводи, електроліти). Не можна змішувати з гепарином і розчинами, що мають лужну реакцію (наприклад, з розчином натрію гідрокарбонату). У хворих на цукровий діабет, отримують пероральні гіпоглікемічні засоби або інсулін, на фоні введення левофлоксацину можливі гіпо- та гіперглікемічні стани, тому рекомендується контроль концентрації глюкози в крові. Левофлоксацин підсилює антикоагулянтну активність варфарину.

Алкоголь може посилювати побічні ефекти з боку ЦНС (запаморочення, заціпеніння, сонливість).

Ремедиа

Remedia

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

  • Состав на таблетку
  • Активное вещество: левофлоксацина гемигидрат 256 мг/512 мг/768 мг
  • эквивалентный левофлоксацину 250 мг/500 мг/750 мг.
  • Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 74,0 мг/81,0 мг/228,0 мг; повидон К-30 5,0 мг/9,0 мг/22,0 мг; кросповидон 12,0 мг/27,0 мг/45,0 мг; кремния диоксид коллоидный 4,0 мг/6,0 мг/11,0 мг; магния стеарат 2,0 мг/5,0 мг/11,0 мг; натрия лаурилсульфат 7,0 мг/10,0 мг/15,0 мг.
  • Состав плёночной оболочки: вещество для пленочного покрытия Желтое (гипромеллоза, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид жёлтый) 9,0 мг/15,0 мг/30,0 мг; пропиленгликоль 1,0 мг/ 2,0 мг/3,0 мг.

Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне.

Противомикробное средство — фторхинолон

Ремедиа — противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. В качестве активного вещества содержит левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина.

Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу И) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.

Активен в отношении широкого спектра следующих клинически значимых микроорганизмов:

— грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т. ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes. Staphylococcus spp. коагулазонегативные и метициллинчувствительные (в т. ч. умеренно чувствительные).

Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные). Streptococcus spp. (группы С и G). Streptococcus agalactiae. Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные.

умеренно чувствительные, резистентные), Streptococcus pyogenes (пенициллинчувствительные, умеренно чувствительные, резистентные), Streptococcus группы viridans;

— грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter spp. (в т. ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans. Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в t. 4. Enterobacter aerogenes.

Enterobacter agglomerates, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные и резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т. ч.

Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Moraxella catarrhal is (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу), Morganella morganii. Neisseria gonorrhoeae (пенициллинчувствительные, умеренно чувствительные, резистентные), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т. ч.

Pasteur el la can is, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т. ч. Pseudomonas aeruginosa). Salmonella spp., Serratia spp. (в т. ч. Serratia marcescens);

— анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.;

— других микроорганизмов: Bartonella spp.. Chlamydia pneumoniae. Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp, (в т. ч. Legionella pneumonia), Mycobacterium spp. (в т. ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Читайте также:  Нолодатак (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

После приёма внутрь быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 99 %. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции.

Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови при приёме 250 мг и 500 мг достигается через 1-2 часа и составляет 2,8 мкг/мл и 5.2 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы — 30-40 %.

Хорошо проникает в органы и ткани: лёгкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань. спинномозговую жидкость, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Средний объём распределения составляет от 89 до 112 л после разового и многократного приёма 500 мг препарата.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.

Период полувыведения (Т1/2) — 6-8 ч. Около 70 % левофлоксацина выводится почками за 24 ч в неизменном виде (около 87 % — за 48 ч) и менее 5% в виде метаболитов за 48 ч. Кишечником декретируется менее 4 % принятой дозы за 72 ч.

Почечный клиренс составляет 70 % общего клиренса.

Не выводится из организма путём гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции ЛОР-органов (в т. ч острый синусит);

— инфекции нижних дыхательных путей (в т. ч. хронический бронхит в стадии обострения, пневмония);

— инфекции мочевыводящих путей и почек (в т. ч. острый пиелонефрит);

— хронический бактериальный простатит;

— инфекции кожи и мягких тканей (в т. ч. нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулез);

— интраабдоминальные инфекции (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору);

— туберкулёз (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм).

  1. — гиперчувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или другим компонентам препарата;
  2. — эпилепсия;
  3. — поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
  4. — детский и подростковый возраст (до 18 лет);
  5. — беременность;
  6. — период лактации.

Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

  • Внутрь, до еды или в перерыве между приёмами пищи, не разжёвывая, запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана).
  • Взрослые пациенты с нормальной функцией почек (клиренс креатинина- более 50 мл/мин)
  • Доза и длительность лечения зависят от вида и тяжести течения заболевания:
Показание Суточная доза, мг Кратность приёма в сутки Продолжительность лечения, дин
Острый синусит 500 1 10-14
750 1 5
Хронический бронхит в фазе обострения 500 1 7
Госпитальная пневмония 750 1 7-14
Внебольничная пневмония 500 1-2 7-14
750 * 1 5
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей 250 1 3
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая острый пиелонефрит 250 1 10
750 ** 1 5
Хронический бактериальный простатит 500 1 28
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей 500 1 7-10
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей 750 1 7-14
Интраабдоминальные инфекции (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими па анаэробную флору) 500 1 7-14
Туберкулез (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм туберкулёза) 500 1-2 до 3 месяцев

* Внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные, умеренно чувствительные, резистентные), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumoniae. Chlamydia pneumoniae.

  1. ** Осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, и острый пиелонефрит, вызванный Escherichia coli, включая случаи сопутствующей бактериемии.
  2. Применение при нарушении функции почек
  3. У больных с нарушением функции почек дозу снижают в соответствии со степенью нарушения функции:
  • Клиренс
  • креатинина,
  • мл/мин
Первоначальная доза — 250 мг Первоначальная доза — 500 >11 Первоначальная доза — 750 мг
50-20 Первоначальная доза — 250 мг/24 ч, далее 125 мг/24 ч Первоначальная доза — 500 мг/24 ч, далее
250 мг/24 ч
Первоначальная доза — 500 мг/12 ч, далее
250 мг/12 ч
750 мг/48 ч
19-10 Первоначальная доза — 250 мг/24 ч, далее 125 мг/48 ч Первоначальная доза — 500 мг/24 ч, далее 125 мг/24 ч Первоначальная доза — 500 мг/12 ч, далее
125 мг/12 ч
Первоначальная доза — 750 мг/48 ч, далее 250 мг/24 ч
менее 10 (в т. ч. при гемодиализе и хроническом амбулаторном перитонеальном диализе) Первоначальная доза — 250 мг/24 ч, далее 125 мг/48 ч Первоначальная доза — 500 мг/24 ч, далее 125 мг/24 ч Первоначальная доза — 500 мг/12 ч, далее 125 мг/24 ч Первоначальная доза — 750 мг/48 ч, далее 250 мг/24 ч
  1. После проведения гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа назначения дополнительных доз не требуется.
  2. Применение при нарушении функции печени
  3. Коррекция дозы у пациентов с нарушенной функцией печени не требуется, поскольку левофлоксацин незначительно метаболизируется в печени.
  4. Применение у пациентов пожилого возраста
  5. Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста при нормальной функции почек не требуется.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, нарушение пищеварения, боли в животе, псевдомембранозный колит; повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала Q-T, крайне редко — мерцательная аритмия.
  • Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, потоотделение, нервозность, дрожь).
  • Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, парестезии, беспокойство, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.
  • Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, рабдомиолиз, тендинит.
  • Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
  • Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.
  • Аллергические реакции: зуд, покраснение кожи, отёк кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, анафилактический шок, тяжёлое удушье, аллергический пневмонит, васкулит.
  • Прочие: фотосенсибилизация, астения (общая слабость), обострение порфирии, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала Q-T, спутанность сознания, головокружение, судороги.

Лечение: симптоматическое.

Диализ неэффективен. Специфический антидот не известен.

Увеличивает период полувыведения циклоспорина.

Лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, алюминий- и магнийсодержащие антацидные лекарственные препараты, а также препараты, содержащие соли железа и цинка, снижают эффект в и ость действия левофлоксацина. Препарат следует принимать за 2 часа или через 2 часа после приёма данных препаратов.

  1. Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение левофлоксацина.
  2. Нестероидные противовоспалительные препараты и теофиллин повышают риск развития судорог.
  3. Глюкокортикостероиды повышают риск разрыва сухожилии.
  4. Гипогликемические препараты увеличивают вероятность гипер- и гипогликемии, потому необходим строгий контроль за уровнем глюкозы в крови.
  5. При одновременном применении с антагонистами витамина K необходим контроль за показателями свёртывания крови.
  • После уменьшения симптомов острого воспаления и нормализации температуры тела прием левофлоксацина рекомендуется продолжать ещё в течение 48-72 ч.
  • Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).
  • При лечении пожилых пациентов надо учитывать, что у больных данной группы часто встречаются нарушения функции почек.
  • При появлении аллергической реакции прием препарата необходимо прекратить.
  • При появлении признаков псевдомембранозного колита препарат надо немедленно отменить и начать соответствующее лечение. В таких случаях не рекомендуется принимать лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника

При подозрении на тендинит лечение левофлоксацином также следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение. Риск возникновения тендинита выше у лиц пожилого возраста.

Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжёлая травма) возможно развитие судорог, у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — развитие гемолиза.

Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (например, Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как при приёме левофлоксацина возможны головокружение, сонливость, нарушение зрения.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 250 мг, 500 мг, 750 мг.

По 5 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из ПВДХ пленки и алюминиевой фольги. 1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Хранить в сухом, защищённом от с лета месте при температуре не выше 25 °C,

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

SIMPEX PHARMA, Pvt. Ltd., Индия

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *