Валацикловир-obl (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Валацикловир-obl (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты
Латинское название: ValaceclovirКод АТХ: J05AB11Действующее вещество: Валицикловира гидрохлоридПроизводитель: ООО Технология лекарств, РоссияУсловие отпуска из аптеки: По рецепту

Современная фармакология предлагает немало лекарственных средств, помогающих справиться с герпесом, к одним из высокоэффективных медикаментов относится Валацикловир. Это противовирусный препарат, относящийся к разряду аналогов нуклеозидов. Он наделен способностью проявлять активность к вирусам герпеса самых разнообразных штампов. Лекарство проверено временем и зарекомендовало себя как надежное и качественное средство, подавляет инфекцию, значительно уменьшает число обострений, помогает за короткие сроки устранить проблему.

Показания к применению

Валакцикловир таблетки применяются при:

  • Опоясывающем лишае
  • Герпес кожных покровов и слизистой
  • Профилактике болезней, вызванных герпесом.

Кроме этого, лекарство прописывают взрослым и детям старше двенадцатилетнего возраста в качестве предупреждающего средства при цитомегаловирусной инфекции и трансплантации органов.

Состав препарата

Основное вещество: валацикловира гидрохлорид

Дополнением выступают: целлюлоза, повидан, коллиодон, кальция стеарат и некоторые другие.

Лечебные свойства

Валацикловир-obl (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Цена: 350 руб

Средство представляет хлористоводородную соль эфира ацикловира, которая оказывает противогерпесное воздействие. Наиболее эффективный данный медикамент по отношению цитомегаловируса, герпеса 1 и 2 типа, вируса Эпштейна-Барра. Вещество быстро всасывается и распространяется по всем тканям и клеткам, из организма выводится в основном с мочой.

Формы выпуска

Препарат представлен таблетками по 500 мг, белого цвета, с нанесением пленочной оболочкой. В упаковке из картона или стеклянной банке 10 таблеток.

Способ применения

Таблетки принимают внутренне, запивая небольшим количеством жидкости. Пьют лекарство независимо от приема еды.

Лечение опоясывающего герпеса – 1000 мг(2 таблетки) 3 раза в день. Лечебный курс составляет неделю.

Терапия генитального и простого герпеса – 500мг (1 таблетка) 2 раза в сутки, в течение 5 дней, при более тяжелых формах излечивание продлевают до 10 дней.

Наиболее эффективно воздействие медикамента, когда лечение начинают проводить при первой симптоматике болезни.

При беременности и грудном вскармливании

Действие препаратов Валацикловира при беременности и кормлении полностью неизвестно, поэтому использование должно назначаться только специалистом и под его строгим контролем.

Противопоказания

Таблетки Валацикловира не разрешается пить при повышенной чувствительности к составляющим, ВИЧ- инфекции, детям до 12 лет.

Меры предосторожности

  • Пожилым людям при приеме медикамента следует употреблять побольше жидкости, дабы ограничить себя от риска развития почечной недостаточности.
  • Во время терапии полового герпеса Валакциловиром нужно воздержаться от секса, поскольку лекарство не является средством предохранения от инфекции.
  • Длительный прием может сказаться формированием негативных проявлений со стороны ЦНС, в этой ситуации необходимо сразу же отменить лекарство.
  • Под присмотром доктора необходимо вести прием медикамента пациентам с серьезными патологиями печени.
  • При выраженной ВИЧ-инфекции, применение лекарства может вызвать тяжелые последствия и даже привести к смерти.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

  1. Сочетание с медикаментами, нарушающими работу почек, наблюдается ухудшение их функционирования.
  2. Иммунодепрессанты, используемые при трансплантации, могут увеличивать активность средства.
  3. При приеме препаратов контактирующих с Валакциловиром, отмечается повышение его концентрации в крови.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции, которые чаще всего могут проявляться после приема таблеток Валакциловира:

  • Пищеварительная система: чувство тошноты, рвоты, болезненность и дискомфорт в эпигастаральной части живота, понос, в редких случаях изменение печеночных проб, проявления гепатита
  • ЦНС: боли в голове, головокружение, раздражение, депрессивное состояние, признаки психоза, судороги, дрожание конечностей, галлюцинации
  • Органы чувств: проблемы со зрением и слухом
  • Мочевыделительный трак: боли в области почек, острая стадия почечной недостаточности
  • Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения, заскулит и пр.
  • Кожные покровы: высыпания, эритема
  • Аллергические реакции в виде отдышки, отека, сыпи.

Помимо этого, у некоторых лиц использование медикамента может вызвать инфекции дыхательный путей, отечность лица, нарушение АД, сбои в сердечном ритме, лихорадку, ринорею.

Передозировка

Слишком высокие дозы могут провоцировать скопление ацикловира в канальцах почек, что нередко приводит к почечной недостаточности. Такая ситуация требует вмешательства специалистов, которые в этом случае прибегают к помощи гемодиализа.

Условия отпуска из аптеки

По инструкции к применению сохранять Валацикловир следует в сухом месте при комнатном температурном режиме, срок пригодности 3 года.

Аналоги

Валвир

Валацикловир-obl (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Цена от 930 до 2260 рублей

Валвир – качественный медицинский препарат, используемый для уничтожения вируса герпеса. Показаниями к его назначению являются: опоясывающий, генитальный и простой герпес, также Валвир часто используют при трансплантации органов, в качестве профилактического средства. Медикамент опускается в таблетках по 500 и 1000 мг.

Плюсы:

  • Быстрая действенность
  • Предотвращает рецидивы болезни.

Минусы:

  • Немало противопоказаний и нежелательных проявлений
  • При беременности не используется
  • Высокая стоимость.

Ацикловир

Валацикловир-obl (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Цена от 50 до 270 рублей

Ацикловир причисляют к разряду противовирусных лекарств, которые широко практикуют при излечивании герпеса различного характера и форм. В состав препарата включено вещество, которое подавляет вирусы на уровне ДНК.

Если сравнивать, что более действенно таблетки Валацикловира или Ацикловир, то однозначного ответа в этом случаи нет. Оба препарата включают в качестве активного ингредиента одно и то же вещество и эффективно справляются с герпесом.

Единственное отличие это то, что Валацикловир имеет немного большую концентрацию, а Ацикловир отпускается не только в таблетках, а и в форме мази, крема, раствора для уколов.

Плюсы:

  • Высокая эффективность
  • Разные лекарственные формы.

Минусы:

  • Может вызывать привыкание
  • Наличие побочных реакций.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Валацикловир»Скачать инструкцию «Валацикловир»
73 кб

Валацикловир-OBL — купить по низкой цене в Москве в интернет-аптеке

Противовирусное средство

Противовирусные препараты

Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО

Россия

10 — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 10 — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Валацикловир 500мг; вспомогательные в-ва: лактоза, кремния диоксид коллоидный, мальтодекстрин, крахмал картофельный, натрия лаурилсульфат, кросповидон, магния стеарат

Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством. После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы.

Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ — в дифосфат и активный трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса.

Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом.

Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барра, вируса герпеса человека 6.

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости. Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира. С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени. Клинический опыт применения у детей отсутствует.

Клинически значимого взаимодействия препарата валацикловира с другими лекарственными средствами не установлено. Ацикловир в неизмененном виде поступает в мочу в результате активной канальцевой секреции.

Любые препараты, которые назначаются с ним одновременно и конкурируют за этот механизм элиминации, могут вызвать повышение концентрации валацикловира в плазме.

Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при назначении после приема валацикловира в дозе 1 г, повышают для ацикловира показатель AUC и уменьшают его почечный клиренс.

При одновременном приеме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) наблюдалось увеличение AUC ацикловира и микофенолата мофетила. При одновременном применении валацикловира с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин, такролимус), возможно ухудшение функции почек.

После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы. После однократного приема 0.25-2 г валацикловира Cmax ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл) и достигается через 1-2 ч.

Биодоступность ацикловира при приеме от 1 г валацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи. Cmax валацикловира в плазме составляет всего 4% от уровня ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Cmax остается прежним или снижается. Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое — 15%.

У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира составляет около 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч.

На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.

2 г/ У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4, Cmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу валацикловира, а суточные показатели AUC у них значительно выше.

Лечение и профилактика инфекционных заболеваний, вызванных Herpes zoster. Профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов.

Читайте также:  Виброцил (капли назальные): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия; редко — транзиторное повышение показателей печеночных проб.

Со стороны ЦНС: головная боль, усталость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации; редко — нарушения сознания; в отдельных случаях — кома (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами).

Аллергические реакции: редко — сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия. Прочие: редко — тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек, фотосенсибилизация.

Валацикловир, 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 шт

  • Препарат Валацикловир следует принимать внутрь, независимо от приема пищи; таблетки следует запивать водой.
  • Лечение инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis)
  • Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. В случае первичного герпеса, который может протекать в более тяжелой форме, лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах ВПГ наиболее верным считается назначение валацикловира в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.

Применение валацикловира может предотвратить развитие поражения, если его применять при первых признаках и симптомах рецидива, вызванного ВПГ.

В качестве альтернативного лечения лабиального герпеса эффективно назначение валацикловира в дозе 2000 мг 2 раза в сутки в течение 1 сут.

Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 ч (но не ранее чем через 6 ч) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 сут.

, так как превышение продолжительности этого курса лечения не приводит к дополнительной клинической пользе.

  1. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (пощипывание, зуд, жжение).
  2. Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с иммунодефицитом
  3. Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

У иммунокомпетентных пациентов рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз в сутки. Через 6–12 месяцев лечения необходимо оценить эффективность терапии.

  • Взрослые с иммунодефицитом
  • У взрослых пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.
  • Через 6–12 месяцев лечения необходимо оценить эффективность терапии.
  • Профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов
  • Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

Рекомендуемая доза составляет 2000 мг 4 раза в сутки, препарат назначается как можно раньше после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина. Продолжительность лечения обычно составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.

  1. Лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса
  2. Взрослые
  3. Рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
  4. Особые группы пациентов
  5. Дети
  6. Эффективность лечения валацикловиром у детей не исследовали.
  7. Пациенты пожилого возраста
  8. Необходимо учитывать возможное нарушение функции почек у пациентов пожилого возраста, доза валацикловира должна быть соответствующим образом скорректирована.
  9. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.
  10. Пациенты с нарушением функции почек

Дозу валацикловира рекомендуется уменьшать у пациентов с выраженным нарушением функции почек (см. табл. 2). У таких пациентов необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Таблица 2

Коррекции дозы валацикловира для применения у взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет с нарушением функции почек

Показания Клиренс креатинина, мл/мин Доза валацикловира
Опоясывающий герпес и офтальмический опоясывающий герпес у иммунокомпетентных взрослых (лечение)
  • ≥ 50
  • 30–49
  • 10–29

АСНА

  • Внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой.
  • Лечение инфекции кажи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis)
  • Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет
  • Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.

В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. В случае первичного герпеса, который может протекать в более тяжелой форме, лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах ВПГ наиболее верным считается назначение валацикловира в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. Применение валацикловира может предотвратить развитие поражения, если его применять при первых признаках и симптомах рецидива, вызванного ВПГ.

В качестве альтернативного лечения лабиального герпеса эффективно назначение валацикловира в дозе 2000 мг 2 раза в сутки в течение 1 суток.

Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 ч (но не раньше чем через 6 ч) после приема первой дозы.

При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 сутки, так как превышение продолжительности этого курса лечения не приводит к дополни тельной клинической пользе.

Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение).

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с иммунодефицитом

Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

У иммунокомпетентных пациентов рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз в сутки. Через 6-12 месяцев лечения необходимо оценить эффективность терапии.

  1. Взрослые с иммунодефицитом
  2. У взрослых пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.
  3. Через 6-12 месяцев лечения необходимо оценить эффективность терапии.
  4. Профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов
  5. Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

Рекомендуемая доза составляет 2000 мг 4 раза в сутки, назначается как можно раньше после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина. Продолжительность лечения обычно составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.

  • Лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего Герпеса
  • Взрослые
  • Рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
  • Особые группы пациентов
  • Пациенты с нарушением функции почек

Дозу валацикловира рекомендуется уменьшать у пациентов с выраженным нарушением функции почек (см. режим дозирования в Таблице 2). У таких пациентов необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

  1. Валацикловир следует применять после гемодиализа у пациентов, которым проводят периодический гемодиализ.
  2. Необходимо часто определять клиренс креатинина, особенно в период, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза валацикловира корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина.
  3. Опыт применения валацикловира у детей со значениями клиренса креатинина менее 50 мл/мин/1,73 м2 отсутствует.
  4. Таблица 2. Коррекция дозы препарата Валацикловир для применения у взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет с нарушением функции почек
Показания Клиренс креатинина, мл/мин Доза препарата Валацикловир
Опоясывающий герпес и офтальмический опоясывающий герпес у иммунокомпетентных взрослых (лечение) не менее 50 1000 мг 3 раза в сутки
от 30 до 49 1000 мг 2 раза в сутки
от 10 до 29 1000 мг 1 раз в сутки
менее 10 500 мг 1 раз в сутки
ВПГ (лечение)
Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет не менее 30 500 мг 2 раза в сутки
менее 30 500 мг 1 раз сутки
Лабиальный герпес у иммунокомпетентных взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет (лечение) не менее 50 2000 мг 2 раза в сутки
от 30 до 49 1000 мг 2 раза в сутки
от 10 до 29 500 мг 2 раза в сутки
менее 10 500 мг 1 раз в сутки
ВПГ (профилактика (супрессия))
Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет не менее 30 500 мг 1 раз сутки
менее 30 500 мг 1 раз в двое суток
Взрослые с иммунодефицитом не менее 30 500 мг 2 раза в сутки
менее 30 500 мг 1 раз в сутки
Профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, у взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет не менее 75 2000 мг 4 раза в сутки
от 50 до 75 1500 мг 4 раза в сутки
от 25 до 50 1500 мг 3 раза в сутки
от 10 до 25 1500 мг 2 раза в сутки
менее 10 или у пациентов на гемодиализе 1500 мг 1 раз в сутки
  • Пациенты с нарушением функции печени
  • По имеющимся данным о применении однократной дозы вал ацикловира 1000 мг, у взрослых пациентов с циррозом печени легкой и средней степени тяжести (при сохраненной синтетической функции печени) коррекция дозы препарата Валацикловир не требуется.
  • Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени (декомпенсированным циррозом), с нарушением синтетической функции печени и наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости коррекции дозы препарата Валацикловир, однако клинический опыт при данных патологиях ограничен.
  • Дети в возрасте до 12 лет
  • Нет данных о применении валацикловира у детей до 12 лет.
  • Пациенты пожилого возраста
Читайте также:  Вайрова (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Необходимо учитывать возможное нарушение функции почек у пациентов пожилого возраста, доза препарата Валацикловир должна быть соответствующим образом скорректирована (см. Таблицу 2). Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Валацикловир

Valacyclovir таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Одна таблетка содержит:

Действующее вещество:
Валацикловира гидрохлорида
(в пересчёте на валацикловир)
556,0 мг
500 мг
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая 87,0 мг
Повидон (К 90) 22,0 мг
Коллидон (кросповидон CL) 28,0 мг
Кальция стеарат 7,0 мг
Состав пленочной оболочки:
Аквариус Прайм ВАР218010 белый [гипромеллоза — 65 %, титана диоксид -25 %, макрогол — 10 %] (Ph Eur, USP) 25,0 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя, ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Специфический ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека превращается в ацикловир и L-валин; в результате фосфорилирования из ацикловира образуется активный ацикловиртрифосфат, который конкурентно подавляет вирусную ДНК-полимеразу.

Первый этап фосфорилирования происходит под влиянием вирусоспецифического фермента (для Herpes simplex, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр — вирусная тимидинкиназа, которую обнаруживают только в клетках, инфицированных вирусом).

Для цитомегаловируса (ЦМВ) селективность препарата обусловлена тем, что фосфорилирование частично опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97.

Активен in vitro в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типов, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр, ЦМВ и человеческого вируса герпеса 6 типа.

Абсорбция — высокая, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Биодоступность ацикловира при приёме 1 г валацикловира — 54 % (в 3-5 раз выше, чем при приёме ацикловира внутрь).

После применения валацикловира в дозе 3 г 4 раза в сутки площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) примерно равна AUC при в/в введении ацикловира в дозе 5 мг каждые 8 ч.

Максимальная концентрация в плазме (Cmax) после однократного приёма 1 г — 15-25 мкмоль/мл, время достижения максимальной концентрации (TCmax) 1,6-2,1 ч; через 3 ч неметаболизированный валацикловир в плазме не определяется. Связь с белками плазмы валацикловира — 13-18 %, ацикловира — 9-33 %.

Ацикловир широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, почки, лёгкие, печень, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, спинномозговую жидкость (СМЖ) (50 % от концентрации в плазме), жидкость герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации создаются в почках, печени и кишечнике. Проникает через плаценту и в грудное молоко.

Период полувыведения (Т½) валацикловира — менее 30 мин; ацикловира — 2,5-3,3 ч, при терминальной стадии почечной недостаточности -14 ч, у пожилых пациентов (65-83 лет) — 3,3-3,7.

Выводится почками (45,6 %), преимущественно в виде ацикловира и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, менее 1 % — в неизмененном виде и через кишечник (47,12 %) в течение 96 ч.

У взрослых: опоясывающий лишай, заболевания кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом Herpes simplex (в том числе генитальный герпес), профилактика рецидивов заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex.

У взрослых и детей с 12 лет: профилактика цитомегаловирусной инфекции при трансплантации органов.

Гиперчувствительность, трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки, детский возраст (до 12 лет — для профилактики цитомегаловирусной инфекции при трансплантации органов, до 18 лет — по другим показаниям).

Печеночная/почечная недостаточность, беременность, период лактации.

Имеются ограниченные данные по применению валацикловира при беременности. Применение возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери, грудном молоке. Ацикловир, основной метаболит валацикловира, выделяется с грудным молоком. Учитывая это, следует с осторожностью назначать валацикловир матери в период лактации.

  • Внутрь.
  • Для лечения опоясывающего герпеса
  • Взрослые
  • По 1 г 3 раза в сутки в течении 7 дней.
  • Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
  • Взрослые

По 500 мг 2 раза в сутки. При рецидивах заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex, лечение начинают в продромальный период или сразу после появления первых симптомов и продолжают в течение 3-5 дней; в более тяжёлых случаях при необходимости на первом этапе длительность лечения увеличивают до 10 дней.

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Взрослые

У пациентов с сохраненным иммунитетом — по 500 мг 1 раз в сутки. У пациентов с частыми рецидивами (10 и более в год) дополнительного эффекта можно добиться при применении в суточной дозе 500 мг, разделённой на 2 приёма (по 250 мг 2 раза в сутки).

Для пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза — 500 мг 2 раза в сутки.

Коррекция режима дозирования при почечной недостаточности (в зависимости от клиренса креатинина — КК) при лечении опоясывающего герпеса, простого герпеса (лечение и профилактика)

Показания КК (мл/мин) Доза
Опоясывающий герпес
15-30 1 г 2 раза в сутки
менее 15 1 г 1 раз в сутки
Простой герпес (лечение) менее 15 500 мг 1 раз в сутки
Простой герпес (профилактика)
— пациенты с сохраненным иммунитетом менее 15 250 мг 1 раз в сутки
— пациенты с иммунодефицитом менее 15 500 мг 1 раз в сутки
  1. У пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется принимать препарат сразу после окончания сеанса гемодиализа, в такой же дозе, как у пациентов с КК менее 15 мл/мин.
  2. Профилактика цитомегаловирусной инфекции
  3. Взрослые и дети старше 12 лет
  4. Рекомендуемая доза — 2 г 4 раза в сутки, как можно раньше после трансплантации.
  5. Курс лечения — 90 дней, при необходимости лечение может быть более продолжительным.
  6. Коррекция режима дозирования в зависимости от показателя КК при профилактике цитомегаловирусной инфекции
КК (мл/мин) Доза
75 и более 2 г 4 раза в сутки
50-75 1,5 г 4 раза в сутки
25-50 1,5 г 3 раза в сутки
10-25 1,5 г 2 раза в сутки
Менее 10 или гемодиализ 1,5 г 1 раза в сутки

У пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется принимать препарат сразу после окончания сеанса гемодиализа. Необходимо регулярно контролировать клиренс креатинина, особенно сразу после трансплантации и приживления трансплантата.

При печёночной недостаточности (в том числе на фоне цирроза печени слабой или умеренной степени тяжести) коррекции дозы не требуется. Фармакокинетические данные у пациентов с тяжёлым циррозом печени также не свидетельствуют в пользу необходимости коррекции дозы, однако опыт клинического применения при данной патологии ограничен.

У пациентов пожилого возрастакоррекция дозы требуется только в случае нарушения функции почек (см. соответствующие таблицы).

Симптомы: возможно отложение ацикловира в почечных канальцах, с развитием острой почечной недостаточности и анурии.

Лечение: гемодиализ.

Циметидин и блокаторы канальцевой секреции снижают эффект (снижают скорость, но не полноту превращения в ацикловир).

Нефротоксичные лекарственные средства повышают риск развития нефротоксичности и нарушений со стороны центральной нервной системы.

У пациентов с нормальным иммунитетом вирусы с пониженной чувствительностью встречаются исключительно редко; относительно чаще эти вирусы обнаруживаются у лиц с выраженным иммунодефицитом (у реципиентов внутренних органов или костного мозга; больных, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, инфицированных ВИЧ). Пониженная чувствительность вирусов к препарату обусловлена фенотипическим дефицитом тимидинкиназы в клетках, инфицированных вирусом, в то время как вирулентность таких вирусов близка к таковой «диких» вирусов.

  • Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объём потребляемой жидкости.
  • При отсутствии выраженных нарушений функции почек коррекции режима дозирования не требуется.
  • Опыт применения препарата у детей недостаточен.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, т.к. препарат не предохраняет от передачи инфекции.

Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитико-уремическому синдрому, вплоть до летального исхода.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.

  1. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
  2. По 10, 42 таблетки в банку полимерную.
  3. Банку или одну контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Технология лекарств, ООО, Российская Федерация

Руп белмедпрепараты — фармацевтическое предприятие в рб

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Валацикловир, противовирусное средство, представляет собой L-валиновый эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида гуанина.

В организме человека валацикловир быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин, вероятно, ферментом валацикловиргидролазой.

Ацикловир обладает invitro специфической ингибирующей активностью против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вируса варицелла зостер (ВЗВ), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейн-Барра (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа.

Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира.

Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует только в пораженных вирусом клетках.

Читайте также:  Локоид (крем): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Частично селективность фосфорилирования поддерживается у цитомегаловируса опосредованно через продукт гена фосфотрансферазы UL-97. Эта необходимость активации ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК- полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

При мониторинге пациентов, получавших ацикловир для лечения или профилактики, клинические штаммы ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к ацикловиру крайне редко выявлялись у иммунокомпетентных пациентов и в редких случаях у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, после трансплантации органа или костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.

Фармакокинетика

Абсорбция

Валацикловир – это пролекарство ацикловира. Биодоступность ацикловира, полученного из валацикловира, в 3,5-5,5 раз больше, чем наблюдается для перорального ацикловира.

После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из желудочно- кишечного тракта, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение, вероятно, катализируется ферментом валацикловиргидролазой, выделенным из печени человека.

При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира равна 54% и не зависит от приема пищи. Фармакокинетика валацикловира не пропорциональна дозе.

Скорость и степень всасывания уменьшается с увеличением дозы, что приводит к непропорциональному увеличению Сmах в диапазоне терапевтических доз и к снижению биодоступности при приеме дозы выше 500 мг.

После однократного приема 0,25-2 г валацикловира Сmах ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2,2-8,3 мкг/мл), а медиана времени достижения этой концентрации 1-2 часа.

Пиковая концентрация валацикловира в неизмененной форме в плазме составляет лишь 4% от пиковой концентрации ацикловира, медиана времени ее достижения — 30-100 минут после приема дозы, через 3 часа уровень концентрации находится на уровне предела количественного определения или ниже его.

Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после однократного и многократного приема.

Опоясывающий герпес, простой герпес и ВИЧ-инфекция не вызывают значительных изменений в фармакокинетике валацикловира и ацикловира после приема внутрь валацикловира по сравнению со здоровыми взрослыми.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, пик концентрации ацикловира равен или превосходит таковой у здоровых добровольцев, получающих такую же дозу лекарственного средства, а суточные показатели AUC у них значительно выше.

Распределение

Степень связывания валацикловира с белками плазмы очень низка (всего 15%). Проникновение в спинномозговую жидкость (СМЖ), определяемое по соотношению AUC в СМЖ к AUC в плазме крови, не зависит от состояния функции печени и составляет около 25% для ацикловира и метаболита 8- гидроксиацикловира (8-OH-ACV) и около 2,5% для метаболита 9- (карбоксиметокси)метилгуанина (CMMG).

Биотрансформация

После приема внутрь валацикловир превращается в ацикловир и L-валин посредством пресистемного метаболизма в кишечнике и/или печеночного метаболизма.

В небольшой степени ацикловир преобразуется в метаболит CMMG с помощью алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и в 8-OH-ACV — с помощью альдегидоксидазы.

Около 88% общей экспозиции лекарственного средства в плазме крови обусловлено ацикловиром, 11%-CMMG и 1% — 8-OH-ACV. Ни валацикловир, ни ацикловир не метаболизируются ферментами цитохрома Р450.

Выведение

Валацикловир выводится из организма с мочой преимущественно в виде ацикловира (более 80% дозы) и метаболита ацикловира CMMG (около 14% дозы). Метаболит 8-OH-ACV обнаруживается в моче лишь в небольших количествах (50

  • 30-49
  • 10-29
  • Ацикловир (таблетки) : инструкция по применению

    Ацикловир таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи

    не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.

    Взрослые

    Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

    Рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением ночного времени. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

    В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки) 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

    • Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса с нормальным иммунным статусом
    • Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
    • Многим пациентам подходит более удобная схема терапии по 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
    • В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Ацикловира по 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
    • У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.
    • Лечение Ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течение заболевания.
    • Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом
    • Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

    В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

    Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

    Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 800 мг (4 таблетки) 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 часа, за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 7 дней.

    1. Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, так как в этом случае лечение более эффективно.
    2. Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушением всасывания из кишечника предпочтительнее применять ацикловир внутривенно.
    3. Лечение ветряной оспы у иммунокомпетентных пациентов следует начинать в течение 24 часов после появления сыпи.
    4. Дети
    5. Детям младше 6 лет не рекомендуется назначение таблетированных форм препарата.
    6. Дети старше 6 лет
    7. Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

    По 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки (каждые 4 часа), за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 5 дней.

    • В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки.
    • Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом
    • По 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
    • В случае выраженного иммунодефицита – по 200 мг 5 раз в сутки.
    • Лечение ветряной оспы
    • 800 мг, принимаемые 4 раза в сутки.

    Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

    1. Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и лечение опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета
    2. Данные отсутствуют.
    3. Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 6 лет с выраженным иммунодефицитом (число клеток CD4+  < 200/мм3, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадия СПИДа) можно применять такие же дозы Ацикловира, как для лечения взрослых.
    4. Пациенты пожилого возраста
    5. В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина.
    6. Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз Ацикловира внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы Ацикловира.
    7. Пациенты с почечной недостаточностью

    У пациентов с почечной недостаточностью прием Ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина  менее 10 мл/мин) дозу Ацикловира рекомендуется снижать до 200 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

    • При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы Ацикловира составляют:
    • — тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов;
    • — умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 10-25 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 3 раза в сутки каждые 8 часов.

    Оставьте комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *